盐酸贝那普利片的用法用量
高血压:未用利尿剂者开始治疗时每日推荐剂量为10mg(1片),每天一次,若疗效不佳,可加至每日20mg(2片)。必须根据血压的反应来对使用剂量进行调整,通常应该每隔1至2周调整一次。对某些患者,在给药间隔末期,降压作用可能减弱,此类病人,每日总的剂量应均分成两次服用,或加用利尿剂。本品治疗高血压的每日最大推荐剂量为40mg(4片),一次或均分为两次服用。若单独服用本品血压下降幅度不满意,可加用另一种降压药,如:噻嗪类利尿剂、钙拮抗剂或β-阻滞剂(先从小剂量开始)。如果先前一直在使用利尿剂进行治疗,则在洛汀新®治疗开始之前应该暂停2至3天的利尿剂的治疗,如果需要,可以在这之后继续。如果无法停止利尿剂的治疗,则洛汀新®最初的使用量应予以降低(5mg而不是10mg),这样可以避免血压过低(见【注意事项】)。肌酐清除率≥30ml/min患者服常用剂量即可。而[30ml/min患者,最初每日剂量为5mg(5mg,1片),必要时,剂量可加至10mg(1片)/日。若仍需进一步降低血压,可加用利尿剂或另一种降压药。充血性心力衰竭:本品适用于充血性心力衰竭病人的辅助治疗。推荐的初始剂量为2.5毫克(5mg,半片),一天一次。由于会出现首剂后血压急剧下降的危险,当病人第一次服用本品时需严密监视(见注意事项)。只要病人未出现症状性的低血压及其它不可接受的副反应,如果心衰的症状未能有效缓解可在2-4周后将剂量调整为5mg(5mg,1片)一天一次。根据病人的改为改为临床反应,可以在适当的时间间隔内将剂量调整为10mg(1片)一天一次甚至20mg(2片)一天一次。本品一天一次即有效。对有些病人若将一天的剂量分为二次服用,反应可能更好。对照临床研究表明严重心衰病人(NYHA分级IV)较轻、中度心衰病人(NYHA分级II-III)需更小的剂量。当心衰病人肌酐清除率小于30ml/min时,日剂量最高可增加至10mg(1片),但较低的初始剂量[如2.5mg(5mg,半片)]可能更理想。进行性慢性肾功能不全(CRI):对于同时患有/不患有高血压的进行性慢性肾功能不全病人,建议的长期使用剂量为每天一次10mg(1片)。如果还需要其它的治疗来进一步降低血压,可以和其它的抗高血压药物合并使用。
同时对糖尿病、肾脏疾病、心脏病亦有疗效,有需要的患者可以选用。那么,盐酸贝那普利片的功效有哪些?能分点叙述吗? 1、盐酸贝那普利可有效改善左心室肥厚, 并可长期服用。研究结果亦表明盐酸贝那普利能明显改善高血压患者左室舒张功能障碍, 降低血清脑钠肽( BNP) 浓度, 且左室舒张功能障碍越重, 血清BNP浓度降低越明显。 2、肾素-血管紧张素系统( RAS) 除了作为一种循环内分泌系统外, 亦作为一种肾脏局部内分泌、旁分泌和细胞内分泌系统, 在肾脏疾病的发生发展中发挥重要作用, 与肾脏纤维化关系密切。研究发现贝那普利可通过减少肾脏胶原的合成和抑制肾内的RAS 而减轻肾脏的纤维化。 3、研究结果表明在体外细胞培养过程中Ang II能促进红系祖细胞的扩增, 而盐酸贝那普利不能阻断血管紧张素 对红系造血祖细胞的优势分化作用。 盐酸贝那普利能够显著改善心衰患者的血液动力学参数,逆转心肌肥厚, 对于心肌梗死的患者, 盐酸贝那普利能够改善左心舒张功能。对于糖尿病患者, 盐酸贝那普利能够改善胰岛素抗性, 增强胰岛素的敏感性, 改善糖代谢, 促进血糖控制。同时, 盐酸贝那普利能够延缓临床最常见的多种病因所致慢性肾功能不全的进程, 这是其他ACEI 及抗高血压药物所不能及的。 盐酸贝那普利可通过肝、肾双通道排泄, 对于轻、中度肾功能不全患者和肝硬化患者, 其药代动力学基本无变化, 所以适用于肝、肾功能不全的患者。 为了方便广大消费者购买,同时保证药品的质量,特向大家推荐康爱多网上药店。康爱多网上药店是一家以B2C医药电子商务为主要发展业务的医药零售企业。“康爱多网上药店”以打造网上最大新特药房、成为B2C医药行业最大影响力的优质服务商家为发展目标。康爱多致力为老百姓提高用药水平、降低用药费用,为慢性病病患朋友提供厂家直供、低价,绝对正品的优质药品。
2少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。
【禁忌症】1对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
2有血管神经性水肿史者。
3孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者
商品规格:10mg*14片
品牌:有效期:24个月
批准文号:国药准字H20044840
生产企业:上海新亚药业闵行有限公司
价格:¥26.90
【商品编号】1351106
【药品名称】
通用名:盐酸贝那普利片
英文名:Benazepril Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Beinapuli Pian
剂型:片剂(薄膜衣)
【成分】盐酸贝那普利。
化学名称:3-[(1-乙氧羰基-3-苯基-(1S)-丙基)氨基]2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-(3S)苯并氮杂卓-1-乙酸盐酸盐。
【性状】本品为薄膜衣片,除去膜衣后显白色。
【药理毒理】1.药理(1)降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高.苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。(2)减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长2.毒理大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现本品有致癌性.(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50~150mg/kg,未发现本品影响生殖能力.(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37~375倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的6~60倍)。
【药代动力学】苯那普利口服吸收迅速,达峰时间为0.5~1小时,苯那普利拉为1~1.5小时。口服吸收至少37%,进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%,苯那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时,苯那普利拉为10~11小时,2~3天后达稳态。本品主要经肾清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出;11%~12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍(肌酐清除率>30ml/min)、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时,本品少量可被透析清除。
1、吸收和血浆浓度至少37%的口服盐酸贝那普利被吸收。该前体药会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉。在空腹服用盐酸贝那普利以后的30分钟和60、90分钟,贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。在口服盐酸贝那普利后的贝那普利拉的绝对生物利用度为静脉注射代谢物后利用度的28%。进食后服药,延迟贝那普利的吸收,但不影响吸收量和转变为贝那普利拉。故本品可在餐中或两餐间服用。在5-20mg剂量范围内,贝那普利及贝那普利拉的AUC和血浆浓度值与剂量的大小约成正比。但在2-80mg较广剂量范围的研究中,却观察到与剂量不太成正比例,可能因贝那普利拉与ACE结合达到饱和所致。多次给药(5-20mg一日一次)后本品药代动力学无变化。贝那普利无积蓄。贝那普利拉少量积蓄。其稳态AUC比第一次给药间隔的AUC高20%。贝那普利拉有效累积半衰期为10-11小时,2-3天后达稳态。2、分布:贝那普利和贝那普利拉与血清蛋白(主要是白蛋白)的结合率约95%。 结合率不会受到年龄的影响。贝那普利的稳态分布量为9升。3、代谢:前体药贝那普利快速完全转换成有药理活性的代谢物贝那普利拉,给药90分钟后血浆浓度达峰值,主要是肝脏中的水解酶参与了这种转换。另外两种代谢物为贝那普利和贝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物。4、消除:贝那普利的药代动力学特点是从血浆中迅速消除(4小时内完全消除),贝那普利拉分两个阶段消除。初始半衰期为3小时,终末半衰期约为22小时。终末消除期(从第24小时起)提示贝那普利拉和ACE的牢固结合。贝那普利主要经过代谢消除,贝那普利拉主要经肾和胆汁消除。肾功能正常的病人主要经肾脏消除。贝那普利拉的代谢消除是次要途径。口服盐酸贝那普利后,尿中仅发现不到1%的原形贝那普利,20%以贝那普利拉形式从尿中排出。5、特殊临床情况的药代动力学:高血压病人贝那普利的稳态血浆谷浓度和每天的用药剂量相关。充血性心力衰竭病人对贝那普利的吸收以及贝那普利向贝那普利拉的转换都不会受到影响。因为消除的速度有所减缓,贝那普利拉的稳态血浆谷浓度相比健康人群或是高血压的病人要高。年龄、轻度到中度肾功能不全、肾病综合症和肝功能不全贝那普利和贝那普利拉的药代动力学很少受年龄和轻、中度肾功能不全(肌酐清除率30-80ml/min)及肾病综合症的影响。对于肝硬化所致肝功能不全者,贝那普利拉的药代动力学和生物利用度均不受影响,以上这些病人均不必调整剂量。重度肾功能不全和晚期肾病贝那普利拉的药代动力学受重度肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min的影响,由于消除缓慢,蓄积较多,需要减量。即使是晚期的肾脏病,贝那普利和贝那普利拉仍可从血浆中消除,此时药代动力学性质与重度肾功能衰竭相似。非肾(代谢或胆汁)清除可代偿肾清除的不足。血液透析服用盐酸贝那普利2小时以后,常规的血液透析对血浆贝那普利和贝那普利拉浓度无影响,所以透析后无需补充药物。只有小部分贝那普利拉通过透析排出体外。与下列药物合用时,本品的药代动力学不受影响:氢氯噻嗪、呋塞米、氯噻酮、地高辛、普萘洛尔、阿替洛尔、硝苯地平、萘普生、乙酰水杨酸和西咪替丁。同样,本品也不影响这些药物的药代动力学(西咪替丁的动力学未曾研究)。
作用机理是通过对肾小球血流动力学的特殊调节作用:扩张入球小动脉和出球小动脉,但对出球小动脉的扩张强于入球小动脉,可降低肾小球内高压、高灌注和高滤过。并能通过其非血流动力学作用:抑制细胞因子、减少蛋白尿和细胞外基质的蓄积,达到减缓肾小球硬化的发展和肾脏保护作用。
慢性肾炎患者使用时应注意及禁忌症:
1、对于上侧肾动脉狭窄患者禁用,对于一侧肾动脉狭窄或(和)Scr大于350umol/l的非透析患者慎用,因其可能使肾小球滤过率进一步降低而引起肾功能急剧恶化,进一步损害残余肾功能。
2、由于此类药物可以引起刺激性干咳,固有咳嗽、哮喘的患者应慎用。
3、可以导致血钾升高,故对于高钾患者、伴有CRF的患者应避免与保钾利尿药,β-受体阻滞剂及补钾药同用。