聚乙二醇化干扰素的药物简介
聚乙二醇化干扰素()的研制成功是慢性乙型肝炎治疗史上的一次重要突破。聚乙二醇在橡胶、纺织、金属制造、化妆品等制造领域的应用已经有近百年的历史。这样一个的化学物质很快在制药业中得到重视。第一个聚乙二醇化蛋白质制品——聚乙二醇化裂解酶于1977年问世后,聚乙二醇即被用于修饰多种蛋白质。聚乙二醇化干扰素在20世纪末首先被用于治疗慢性丙型肝炎,与利巴韦林合用,对HCV2、3基因型感染的持久疗效接近70%,这也是一个突破性的数据。聚乙二醇化干扰素在中国的上市时间是2003年。欧盟委员会直到2005年2月才批准了瑞士罗氏公司研发的聚乙二醇化干扰素(商品名为“派罗欣”)用于慢性乙型肝炎的治疗。聚乙二醇化干扰素有如下特点:第一,半衰期长,可以在血液内达到血药稳态浓度,形成对病毒的持久抑制作用,所以又称其为“长效干扰素”;第二:只需一周给药一次,减少痛苦,方便用药,提高了患者的依从性;第三,于普通α-干扰素相比,毒副作用没有增加;第四:治疗慢性乙型肝炎的持久应答效果比普通α-干扰素提高了10%左右;第五:临床研究还证明对普通α-干扰素治疗无效的患者可以获得疗效。就干扰素而言,聚乙二醇化干扰素的研发成功和临床应用,也是一个重要的里程碑。
派罗欣的与众不同处是在有限的疗程内通过抗病毒和激活身体的免疫系统两种途径,双管齐下,长期有效控制乙肝病毒的复制,效果显著。这是一个里程碑式的长效干扰素药物。派罗欣能够诱导患者发生HBsAg清除这一最近接治愈的治疗目标,2008年欧洲肝脏研究学会(EASL)年会报道上公布的数据,派罗欣(聚乙二醇干扰素)的治疗效果得到了专家们的一致认可,治疗HBeAg阴性慢性乙肝,随访4年患者HBsAg清除率达11%。派罗欣可以避免核苷类药物的长期治疗,且不会发生耐药。派罗欣还可有效用于既往其他药物治疗无效的患者,是慢性乙肝患者的首选药物之一。在治疗丙肝方面,派罗欣与利巴韦林联合治疗方案适合肝功能处于代偿期,既往未接受过干扰素α治疗的慢性丙肝成人患者。而这一方案也被认为是慢性丙肝治疗的“金标准”。
【批准文号】 国药准字J20070055
【中文名称】 聚乙二醇干扰素α-2a注射液
【产品英文名称】 Peginterferon alfa-2a Solution for Injection
【生产企业】 上海罗氏制药有限公司
【功效主治】慢性乙型肝炎派罗欣适用于治疗成人慢性乙型肝炎慢性丙型肝炎派罗欣适用于治疗之前未接受过治疗的慢性丙型肝炎成年患者
是
聚乙二醇
干扰素alfa-2b
,也就是普通干扰素alfa-2b的聚乙二醇化,所用的聚乙二醇分子量是12KD,KD是表示分子量大小的单位。
派罗欣
是聚乙二醇干扰素alfa-2a,所用的聚乙二醇分子量是40KD,比佩乐能大36个KD。而干扰素alfa-2b与alfa-2a的分子量差不多大少,所以佩乐能的分子比派罗欣分子量小36KD,这36KD都是没有活性的聚乙二醇。因此,可以说佩乐能是小分子的
长效干扰素
,派罗欣是大分子的长效干扰素。小分子长效干扰素的优点是仍然保留了30%的肾脏排泄,可以在全身分布。我们知道,干扰素治疗经常会发生不良反应,严重的会发生严重的白细胞和
血小板减少
,这时需要及时停药或减量,佩乐能由于分子小,可以从肾脏排出,停药或减量后,药物从血液内下降的较快,所以,安全性更高。而大分子的派罗欣在肾脏的排泄率为0%,完全不能在肾脏排泄。这带来两个潜在的问题,一是当发生严重不良反应停药时,血内的药物浓度下降缓慢,根据文献报道,停药后1-2个月才能完全清除,对于减少不良反应十分不利。另一个问题是,派罗欣多数分布在肝脏,这样加重了本来就已经受到损伤的肝脏负担。还有,
肝炎病毒
是全身分布的,如果药物只集中在肝脏对其它组织的病毒清除不利,停药后易复发,越来越多的临床试验表明,派罗欣治疗
丙肝
的复发率远高于佩乐能。综上所述,佩乐能的安全性比派罗欣要高,虽然都可能发生不良反应。派罗欣加重肝脏负担,复发率高。
希望你听医生的建议,自己不要随便吃药,否则会加重病情的。