诺氟沙星的化学结构式

通用名 诺氟沙星胶囊

曾用名

英文名 NORFLOXACIN CAPSULES

拼音名 NUOFUSHAXING JIAONANG

药品类别 喹诺酮类

性状 本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。

药理毒理 本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学 空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～ 40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除关衰期 (t1/2?)为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服本品400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。

适应症 适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

用法用量 口服 1．大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染 一次400mg，一日2次，疗程3日。 2．其他病原菌所致的单纯性尿路感染 剂量同上，疗程7～10日。 3．复杂性尿路感染 剂量同上，疗程10～21日。 4．单纯性淋球菌性尿道炎 单次800～1200mg。 5．急性及慢性前列腺炎 一次400mg，一日2次，疗程 28日。 6．肠道感染 一次300～400mg，一日2次，疗程5～7 日。 7．伤寒沙门菌感染 一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程14～21日。

不良反应 1．胃肠道反应 较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4．偶可发生： (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

禁忌症 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

注意事项 1．本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。 2．由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。 3．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在 1200ml以上。 4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 5．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 6．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。 7．喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。 8．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 9．原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

孕妇及哺乳期妇女用药 曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2 倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg 本品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。

儿童用药 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。本品不宜用于 18岁以下的小儿及青少年。

老年患者用药 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

药物相互作用 1．尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3．环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6．本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。 7．多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。 8．去羟肌苷（didanosine,DDI）可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。 9．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

药物过量 小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg，未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空，仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。

贮藏 遮光，密封保存。

主要成分

通用名 诺氟沙星

化学名 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

拼音名 NUOFUSHAXING

英文名 NORFLOXACIN

CAS No. 70458-96-7

分子式 C16H18FN3O3

分子量 319.24

规 格 0.1g

结构与CAS 号如下图所示

说明: 从理论上讲，右边的结构更直观符合螯合物的目的，所以优选右边一个；

      但是从结构上讲，两个都对，只是呈现的方式（或者画法）有些区别而已。

螯合物结构式

拓展：在引入吡嗪环前，1-乙基-6-氟-7-氯-1，4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯可以先和氟硼酸（或三氟化硼-乙醚或乙酸硼)反应，致使4位上的羰基被形成硼螯合物，然后再引入吡嗪基。这样的好处是，7位氟被置换的副反应产物减少，收率可提高15%以上，而且产品的质量得到改善。

盐酸恩诺沙星

中文别名：恩氟诺沙星乙基环丙沙星1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐盐酸蒽氟沙星盐酸蒽诺沙星

盐酸恩诺沙星用于鸡支原体病（慢性呼吸道疾病）、禽大肠杆菌病、鸡白痢、禽沙门氏菌病、禽巴氏杆菌病、仔猪白痢、黄痢、中大猪水肿型大肠杆菌病、猪的支原体肿性支气管肺炎、胸膜肺炎、仔猪副伤寒，以及牛、羊、兔、犬等的支原体和细菌性疾病,也可用于水生动物的各类细菌性感染。

恩诺沙星钠 化学名 恩诺沙星钠 英文名称 Enrofloxacin CAS号 112732-17-9 含量 98%

本品是广泛的抗菌药物，对各种革兰氏阳性菌、阴性菌。包括顽固的支原体病、慢性呼吸道病等。【本品特点】 1、本品为专用兽药。 2、本品对支原体（霉形体）、革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有特效，能显著降低死亡率，病畜复原快，生长迅速。 3、独特和直接的杀菌方式，直接作用于细菌的细胞核，抑制细菌DNA旋转酶，导致细菌快速死亡，不易产生耐药性。 4、作用迅速，用药后1小时就会发挥租用。 5、安全性高，治疗量和中毒量相差250倍。【用途】用于鸡支原体病（慢性呼吸道疾病）、禽大肠杆菌病、鸡白痢、禽沙门氏菌病、禽巴氏杆菌病、仔猪白痢、黄痢、中大猪水肿型大肠杆菌病、猪的支原体肿性支气管肺炎、胸膜肺炎、仔猪副伤寒，以及牛、羊、兔、犬等的支原体和细菌性疾病,也可用于水生动物的各类细菌感染。

2.复方甲基异恶唑-复方新诺明（smz)

3.头孢他啶-先锋六号

4.头孢氨苄胶囊-先锋四号

5.诺氟沙星胶囊-氟哌酸

6.安咖黄敏胶囊-速效伤风胶囊

7.格列奇特-达美康

8.维生素b2-核黄素

9.布洛分缓释胶囊-芬必得

10.复方阿斯匹林-abc

马丁代尔药物大典（原著第35版）

内容丰富翔实，但简明扼要，涵盖了全世界5000多种重要药品，其中也包括了绝大多数中国药典（二部）的品种；既有现有的药物，也有曾经用过的重要药物信息。药学信息包括cas登记号，分子式和化学结构式，各国药典收载状况，麻醉品的俗名、运动员禁用药品等，极为实用。

商品用名：根据生产厂家的不同，商品用名也各不一样，例如中国畜牧街网站上发布的肠杆快克、诺威等药品。

主要成分或化学名称：盐酸诺氟沙星；-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸烟酸盐。

原料药

别名：烟酸氟哌酸 3-喹啉羧酸

化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸烟酸盐

CAS：118803-81-9

含量：99% 25kg纸板桶

性状：白色粉末

用途：抗生素类抗感染原料，用于治疗畜禽细菌及支原体感染；注射或饮水剂

说明书

药理作用

药效学：对革兰阳性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋球菌 等有极强的杀菌作用。

药动学：口服后迅速吸收,组织分布良好，在肝、肾、胰、脾、淋巴结、腮腺、支气管粘膜等组织中浓度，均高于血浓度，并可渗入各种渗出液中，但在脑组织和骨组织中浓度低。

功能主治

顽固性大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、葡萄球菌、绿脓杆菌等细菌性疾病。

适应症

对禽畜的各种肠道感染,大肠杆菌病、肠炎腹泻、鸡白痢及由病毒、细菌引起的混合感染和并发症， 效果显著。对禽霍乱、禽伤寒、仔猪黄白痢、成猪细菌性下痢及宠物痢疾有很好的疗效。

用法用量

混饮，每1克加水10—20公斤，一日2次，连用3—5天。

发展及应用

兽药作为畜牧业的三大支柱产业之一，对保证畜牧业的健康发展和提高人民生活水平有着非常重要的意义。可以说，没有兽药的现代化，就很难实现畜牧业的现代化，就很难生产出高产量、高品质的肉、蛋、奶、毛、皮等畜禽和水产品。改革开放以来，随着我国畜牧业的迅猛发展，我国兽药工业从无到有，从小到大，得到前所未有的发展，为保障我国畜牧业、水产养殖业和宠物业的持续健康发展作出了重大的贡献。随着互联网的发展在人们生活中的应用日益渗入，其作用也越来越得到人们的认可，兽药行业也步入了一个崭新的时期，兽药交易逐渐实现了电子商务化，大多数养殖户通过中国畜牧街这类电子商贸平台来实现兽药、动保药品信息的交流、产品交易等。

英文名称

Nicotinic acid Norfloxacin Injection

不良反应

少数动物偶有呕吐反应，停药后自行消失。

注意事项

1、静脉注射时，用生理盐水或葡萄糖注射液稀释。 2、本品浓度高，若遇冷析出结晶，加温溶解后冷却至体温使用，不影响药效。

①按诺氟沙星∶β－环糊精＝1∶1的物质量比，取诺氟沙星与β－环糊精混合均匀，然后再加水研匀成糊状，研磨6～10小时，研磨温度为20～35℃，至形成诺氟沙星β－环糊精包合物；

②将包合物平铺，45～60℃烘干；

③将烘干的药物粉碎，过80目筛制粒，45～60℃干燥至含水分9％以下；

④测定颗粒诺氟沙星含量，折算后填入0号空胶囊，使每粒含诺氟沙星0．1g，最后包装即得诺氟沙星胶囊。