乙酸如何合成环丙基甲酸

简介：张家港瀚康化工有限公司的前身是张家港瀚高生物工程有限公司，成立于一九九九年。主要生产硼氢化钠、硼氢化钾系列还原剂，锂电池电解液，添加剂，碳酸亚乙烯酯等精细化工产品。通过公司全体员工近五年的不懈努力，公司在资本积累和技术研发等诸多方面都有了长足的进步，为公司的进一步发展奠定了良好的基础。2005 年，公司决定易地扩建，新厂区易建在张家港保税区内的扬子江化工园区，占地30000平米，总投资3000万元。更名为张家港瀚康化工有限公司，集科工贸于一体。目前公司主要从事各种抗生素类原料药及其中间体的开发、医药及农药中间体的生产及相关产品的进出口贸易。 主要产品有： 氟环唑、3-氯-1,2-丙二醇、3-甲胺基-1,2-丙二醇、3-胺基-1,2-丙二醇、4-氯-2-吡啶甲酸、4-氯-2-吡啶甲酸甲酯、2,3-二氢苯并呋喃-5-甲醛, 硼氢化钠、碳酸亚乙烯酯、环丙基二甲醇、环丙基亚磺酸酯、1-巯甲基环丙基乙酸、氯代碳酸乙烯酯、氟代碳酸乙烯酯、丁二腈、1,3-丙烷磺内酯及各类衍生物产品。 新公司位于国家级卫生城市—张家港市，座落在江苏扬子江国际化工园北京路 11 号。园区紧靠天然良港—张家港港。优越的地理位置造就了国内首屈一指的超大规模化工集散地 — 张家港保税区化工品交易市场，这更使化工园如虎添翼。 公司现有员工 80 人，各类专业技术人员 30 人，其中高级职称人员 10 人。现拥有固定资产近 2000 万，叁个标准车间，一个多功能车间，实验设备齐全。公司的理念是 以文化为先导，市场为基础，产品为中心，科技为后盾 。 在强化内部管理的同时，广泛与清华、南大、华中科大等科研院校合作，依靠科技进步，不断提高产品技术含量．2006年，公司又与中科院广化所紧密合作，合资创办了张家港中科瀚康化学有限公司。从此，公司进入了一个崭新的世界。

法定代表人：许国荣

成立日期：2005-05-25

注册资本：800万元人民币

所属地区：江苏省

统一社会信用代码：913205927746803108

经营状态：在业

所属行业：制造业

公司类型：有限责任公司

英文名：Zhangjiagang Hankang Chemical Manufacturing Co., Ltd.

人员规模：100-499人

企业地址：江苏扬子江国际化学工业园北京路东侧,华达路北侧

经营范围：化学品(碳酸亚乙烯酯、环丙基二甲醇)的生产、销售化工产品(化学危险品除外)的购销,化工机电经销,自营和代理各类商品及技术的进出口业务(国家限定公司经营或禁止进出口的商品及技术除外)。(依法须经批准的项目,经相关部门批准后方可开展经营活动)

【化学名称】[R-（E）-1[[[1-[3[2-（7-氯-2-喹啉基）乙烯基]苯基]-3-（1-羟基-1-甲基乙基）苯基]丙基]硫代]甲基]环丙基乙酸，单纳盐]

【理化性质】白色粉末，易溶于甲醇、乙醇和水，不溶于乙腈，对光敏感。

【药理作用】本品是一种强效的选择性的白三烯D4（LTD4，cysLT1）受体拮抗剂，是新一代非甾体抗炎药物。能选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽的活性，并有效预防和抑制白三烯所导致的血管通透性增加、气道嗜酸粒细胞（EOS）浸润及支气管痉挛，能减少气道因变应原刺激引起的细胞和非细胞性炎症物质，能抑制变应原激发的气道高反应。对二氧化硫、运动和冷空气等刺激及各种变应原如花粉、毛屑等引起的速发相和迟发相炎症反应均有抑制作用。本品与人类气道中的cysLT受体能高度选择性结合，从而阻断白三烯的病理作用。已经证明，吸入LTD4可引起较组胺强1000倍的剂量依赖性支气管收缩。

【药代动力学】健康成人中观察到孟鲁司特的AUC随静脉应用剂量（3.9～18mg）的增大而按比例增加。血浆清除率平均45.5ml/min（2.73L/h），稳态分布容积10.5L，血浆终点半衰期5.1h，平均残留时间3.9h。各项指标在上述研究剂量范围内基本维持恒定。口服孟鲁司特10mg后Cmax男性为385μg/L，女性为350μg/L，用药后Tmax男女分别为3.7丐3.3h。AUC值分别为2441与2270mg·h/L，半衰期为4.9与4.4h，平均吸收时间为3.4与2.6h。口服平均生物利用度为64%，健康成人的血浆清除率平均为45ml/min。口服同位素标记孟鲁司特后86%可从5d的粪便中收集到，仅0.2%出现于尿中，提示其代谢物大部分经胆汁排泄。老年志愿者（平均年龄69.4岁）口服一次孟鲁司特10mg后生物利用度为61%，与青年志愿者相似，故老年患者使用孟鲁司特无需调整剂量。肝、肾功能不全时不影响孟鲁司特的排泄。同时使用茶碱亦不产生药物相互作用。

【适应证】本品适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，能够改善慢性气道炎症，改善肺功能，控制哮喘症状，减少必需的β2激动剂用量，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。

【用法与用量】15岁及15岁以上成人剂量为10mg，qd睡前服用。6～14岁儿童剂量为5mg，qd，睡前服用。该组患者不需再按年龄调整剂量。6岁以下患儿的安全有剂量及用法尚未确定。

【不良反应】顺尔宁的一般耐受性良好，不良反应较轻微，通常不需中止治疗。最常见的不良反应是头痛、偶有腹痛、咳嗽、流感样症状，儿童与成人的发生率相似。

【注意事项】

①口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，所以口服本品不应该用于治疗急性哮喘发作，应劝告患者准备好必要的急救药品备用。

②虽然合用的吸入皮质类固醇制剂可在医师监督下逐渐减量，但不应骤然使用本品取代吸入或口服皮质类固醇制剂。

③尚未研究本品在妊娠妇女中的应用，只有在十分必要的情况下才在妊娠期间使用。

④尚不清楚本品是否在人体经乳汁排泄，所以在给授乳妇女使用本品时应谨慎。

⑤6岁以下患儿的安全有效剂量及用法尚未研究。

【临床评价】

对成年哮喘的治疗：

多中心研究343例（285例用孟鲁司特，58例用安慰剂）纳入双盲试验。307例（90%）完成治疗，299例（87%）完成安慰剂洗脱（Washout期）。结果表明，与安慰剂相比，孟鲁司特治疗组的FEV1明显改善，必需的β激动剂使用量减少，治疗组的哮喘急性发作次数显著减少。与安慰剂相比，孟鲁司特治疗组的周围血嗜酸粒细胞计数明显减少，又随机选择140例中度运动性哮喘作为研究对象，54例孟鲁司特10mg，qd，56例为安慰剂对照。经12周治疗，结果显示孟鲁司特具有显著的防止由运动诱发的支气管痉挛，疗程虽较长，但并不产生对孟鲁司特的耐受性。终止治疗后2周，孟鲁司特虽未能继续维持其保护作用，亦未证实有运动性支气管痉挛症状的恶化反跳。

对儿童哮喘治疗的试验：

美国及加拿大47个医学中心336例6～14岁儿童哮喘使用孟鲁司特5mg，qd治疗2周后，与对照组相比，其平均晨间FEV1显著改善，且发现孟鲁司特起效迅速（用药1d内），用药期间哮喘症状评分降低、β激动剂使用量减少。孟鲁司特不仅作用快速，且治疗效果能维持稳定。Reiss等报道的孟鲁司特临床观察包括50个医学中心681例慢性哮喘治疗12周（408例孟鲁司特治疗组，孟鲁司特10md/d；273例安慰剂对照），结果显示孟鲁司特对各项哮喘控制指标均有恒定而明显改善，亦未见发生药物耐受性。慢性哮喘治疗的另一重要目标是防止哮喘症状突发恶化，孟鲁司特具有突出的防止症状恶化的效果，可减少31%的复发天数与增加30%的哮喘控制天数。

孟鲁司特治疗哮喘的联合用药的试验：

Laviol-lette等的临床研究观察口服孟鲁司特合并吸入倍氯美松，642例慢性哮喘患者（FEV1为预计值的50%～85%），均为吸入倍氯美松200μg，bid未能完全控制者，随机双盲分成4组：

①孟鲁司特10mg+继续吸入倍氯美松。

②安慰剂片剂+继续吸入倍氯美松。

③孟鲁司特10mg+吸入安慰剂。

④安慰剂片剂+吸入安慰剂。结果显示第一组FEV1白天症状与夜间憋醒等均有明显改善。联合治疗组的哮喘症状加剧及急性发作的天数较单用吸入倍氯美松短，故联合用药可起协同作用。

【规格包装】孟鲁司特钠咀嚼片，5mg×5片/盒。

【参考价格】68.40元/盒。

【贮存条件】密闭室温保存。

【生产厂家】默沙东（英国）公司美国默克公司分部

【厂址】Whiethouse Station，N.J.，U.S.A

【进口注册证号】X19990426

环丙甲酸甲酯

醋酸异丙烯酯

甲基丁烯酸

乙酰丙酮

2-丁烯酸甲酯

4-戊二烯酸的内酯

戊二醛

丙烯酸乙酯

乙酰丙酸

乙酸异丙烯酯

甲基丙烯酸甲酯

丁烯酸甲酯

中文名称

2-(环丙基氨基)乙醇

英文名称

2-(Cyclopropylamino)ethanol

英文别名

2-cyclopropylamino-ethanol

CAS号

35265-06-6

合成路线：

1.通过2-(环丙基氨基)-2-氧代乙酸乙酯合成2-(环丙基氨基)乙醇，收率约19%；

2.通过环丙胺和2-溴乙醇合成2-(环丙基氨基)乙醇，收率约72%；

更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/1615571

中文名称

(4-环丙基磺酰基苯基)氧代乙酸乙酯

中文别名

2-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-2-氧代乙酸乙酯

英文名称

ethyl

2-(4-cyclopropylsulfonylphenyl)-2-oxoacetate

英文别名

ethyl

2-(4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl)-2-oxoacetate(4-cyclopropanesulfonyl-phenyl)

oxo

acetic

acid

ethyl

esterETHYL

(4-CYCLOPROPYLSULFONYLPHENYL)OXOACETATE

CAS号

876063-40-0

合成路线：

1.通过2-(4-(环丙基硫代)苯基)-2-氧代乙酸乙酯合成(4-环丙基磺酰基苯基)氧代乙酸乙酯，收率约97%；

2.通过环丙基苯基硫合成(4-环丙基磺酰基苯基)氧代乙酸乙酯

更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/734292

此外，报纸印刷时使用的油墨通常含有乙醇、异丙醇、甲苯、二甲苯等具有毒性的有机溶剂。虽然这些有机溶剂干燥后，绝大部分危害会消除，但残留部分仍然会对人体形成潜在危险。特别是报纸彩页，油墨面积大、墨层厚，有机溶剂的残留会比较多。如果长期吸入，可能影响到大脑的中枢神经，对健康造成极大危害。有机溶剂的危害会比较明显地体现在新报纸上，所以决不能用新报纸垫桌子。

旧报纸上遍布细菌.如果用来垫桌子的都是翻看过的旧报纸，就会存在传播病毒的问题。一般来说，人手上有数以万计的细菌、病毒，而报纸使用的染料吸附性强，病毒很容易留在报纸上。翻看报纸的人越多，上面黏附的病毒就越多。如果吃饭时，手或餐具接触到报纸，都可能把细菌吃进肚子. 如果只能用报纸垫，就一定要避免手或餐具接触报纸，以将潜在危害降到最低。

还含有

2-氯苯基氨基乙酸 D-(-)-樟脑磺内酰胺 L(+)对氟苯甘氨酸 1,1-二羰甲基环丙烯 1-甲巯基环丙基乙酸甲酯 2-(2-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基苯基)-3-羟基丙基)苯基)-2-丙醇 N,N-二乙基-1,1,1-三甲基硅胺 马尼地平马尼地平盐酸盐 孟鲁斯特中间体 三氟甲基三甲基硅烷 三异丙基硼酸酯 叔丁基二甲基三氟甲磺酸酯 双(三氟甲磺酰亚胺)锂 双酚A 双(二苯基磷酸酯) 2,2-双(羟甲基)丙酸 MESO-2,3-二溴琥珀酸 Α,Β-二溴丁二酸 反式-2,3-二溴-2-丁烯-1,4-二醇 四氟硼酸(50水溶液) 乙酰丙酮酸镍 2,2'-二羟基-4,4'二甲氧基苯甲酮-5,5'二磺酸钠 2-苯基-5-硫酸基苯并咪唑 (+/-)-β-羟基-γ-丁内酯 L(+)-酒石酸氢钾

昌邑天宇药业有限公司是2013-10-21在山东省潍坊市昌邑市注册成立的有限责任公司(自然人投资或控股的法人独资)，注册地址位于昌邑滨海(下营)经济开发区。

昌邑天宇药业有限公司的统一社会信用代码/注册号是913707860808810622，企业法人屠勇军，目前企业处于开业状态。

昌邑天宇药业有限公司的经营范围是：生产：2-氰基-4-溴甲基联苯、厄贝沙坦杂螺环、坎地沙坦、甲磺酸达比加群酯、替卡格雷、1-巯甲基环丙基乙酸、N,N-二环已基碳酰亚胺（DCC）。（依法需经批准的项目，经相关部门批准后方可开展经营活动）。本省范围内，当前企业的注册资本属于一般。

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