注射剂中常用的附加剂有哪些

药理毒理间苯三酚能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。与其它平滑肌解痉药相比，其特点是不具有抗胆碱作用，在解除平滑肌痉挛的同时，不会产生一系列抗胆碱样副作用，不会引起低血压、心率加快、心率失常等症状，对心血管功能没有影响。动物药理试验显示，它只作用于痉挛平滑肌，对正常平滑肌影响极小。各种毒性试验结果证明本品是非常安全的药物。亚急性毒性和慢性长期毒性试验表明该药对动物生长、重要器官的宏观和微观组织学、血液和生化指数没有不良影响；特殊毒性试验研究表明，间苯三酚没有致畸、致突变（致癌）性，所有试验结果显示本品没有任何毒性，用药极为安全。 [编辑本段]适应症消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛；急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛；妇科痉挛性疼痛；怀孕期间子宫收缩的辅助治疗。

避免与吗啡及其衍生物类药同用，因这类药有致痉作用。

药物剂型有：注射用无菌粉末和口崩片

本品临用前用适量注射用水完全溶解。肌肉或静脉注射：每次1-2支(40～80mg)，每日1-3支(40～120mg)。静脉滴注：每日剂量可达5支(200mg)，稀释于5％或10％葡萄糖注射液中静脉滴注。

导语：注射剂(injection)系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液)以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。我们一起来看看相关的考试内容。

一、概 述

1、注射剂的含义与特点

(1)含义：中药注射剂系指药材经提取纯化后制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液以及临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液的无菌制剂。

注射剂可分注射液、注射用无菌粉末。供静脉滴注用的大体积注射液也称为静脉输液。

(2)特点：①药效迅速，作用可靠②适用于不宜口服的药物制剂③适用于昏迷、不能吞

咽或其他消化系统障碍的患者用药④可使某些药物发挥定时、定位、定向的药效。

但是注射使用不便注射时疼痛，使用不当有一定危险性制备过程比较复杂，制剂技术

和设备要求较高。

2、分类：

(1) 按分散系统分：溶液型注射剂、混悬液型注射剂、乳浊液型注射剂、注射用无菌粉末。

(2) 按给药途径：静脉注射脊椎腔注射肌内注射皮下注射皮内注射。 不同部位给药的

要求：①静脉注射分为静脉推注和静脉滴注，前者用量一般为5～10ml，后者多至上千毫升。静脉注射多为水溶液，油溶液，一般混悬液不可用。能导致红细胞溶解或蛋白质沉淀的药物均不宜静脉给药。②脊椎腔注射液的渗透压应与脊椎液相等，体积在10ml以下。③注射用水溶液、油溶液、混悬液均可肌注，剂量小于5ml。④皮下注射主要是水溶液，注射于真皮和肌肉之间，剂量1～2ml、⑤皮内注射系注射于表皮与真皮之间，习称皮试，剂量在0、2ml以下。

3、质量要求：

(1)无菌 不得含任何活的微生物

(2)无热源

(3)澄明度

(4)pH值 一般4～9，脊椎腔注射5～8。

(5)渗透压 供静脉注射与脊椎腔注射的注射剂应当与血浆渗透压相等或接近。

(6)安全性 包括刺激性、溶血性、过敏性、急性毒性试验、长期毒性试验等。

(7)稳定性

二、 热原

1、热原的含义、组成与特性

(1)含义：热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，是微生物的代谢产物。

(2)组成：热原是微生物的.一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体外膜之间。

热原是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，其中脂多糖(LPS)是内毒素的主要成分，具有特强的致热活性。

热原主要由革兰阴性杆菌产生，且产生的热原致热作用最强，革兰阳性杆菌产生的次之，革兰阳性球菌产生的最弱，霉菌、酵母菌甚至病毒也能产生热原。热原的相对分子质量越大致热作用越强。

2、热原的基本性质：

①耐热性：100℃不会发生热解，180℃加热3～4小时，250℃加热30～45分钟或650℃加热1分钟可杀灭。

②滤过性：热原直径1～5nm之间，一般滤器均可通过。孔径小于1nm的超滤膜可滤除绝大部分热原。

③水溶性：可溶于水，浓缩的水液有乳光。

④不挥发性：本身不挥发，但可随水蒸气雾滴带入蒸馏水中，因此蒸馏水器上安装隔沫装置

⑤被吸附性：活性炭、离子交换树脂、石棉板可吸附热原

⑥其他：热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。

3、污染热原的途径：溶液中带入，原料中带入，从容器、用具、管道和装置带入制备过程中的污染使用过程中带入。

4、除去热原的方法：

①吸附法②超滤法③离子交换法④凝胶滤过法⑤反渗透法⑥高温法和酸碱法。

5、热原的检查方法

①家兔致热试验法②细菌内毒素检查法：鲎试验法

三、注射剂的溶剂

1、水性溶剂

(1)注射用水：纯化水经蒸馏所得的制药用水，pH值为5、0～7、0。无机盐、重金属、细菌内毒素等检查符合药典。可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的精洗，也可作为滴眼剂配制的溶剂。

(2) 灭菌注射用水为注射用水经过灭菌所得的制药用水，主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

2、非水性溶剂

某些油溶性药物和需在体内缓慢释放而呈现长效作用的药物，需制成注射剂时，可选用注射用大豆油、麻油、茶油等作溶剂。

注射用油的质量要求 皂化值为188-195碘值为126-140酸值不大于0、1。

3、注射剂的附加剂 为了增加中药注射剂的有效性、安全性与稳定性等，常添加适当的附加剂。

(1)增加主药溶解度的附加剂： 但应注意供静脉(除另有规定外)或脊椎腔注射用的注射液均不得添加增溶剂。常用的增加主药溶解度的附加剂或乳化剂有普流罗尼克、胆固醇、胆汁等。

(2)帮助主药混悬或乳化的附加剂： 常用的助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠。乳化剂有卵磷脂、普朗尼克F-68等。

(3)防止主药氧化的附加剂：常用的有：①抗氧剂，如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等，一般浓度0、1～0、2%②金属离子络合剂，如依地酸二钠或依地酸钠钙等。此外还可采用降低温度、避光、通惰性气体、调节适宜的pH等措施。

(4)调节pH的附加剂 一般注射液的pH允许在4-9之间，大量输入的注射液PH应近中性。常用调节pH的附加剂有盐酸、枸椽酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。

(5)抑制微生物增殖的附加剂 为了防止注射剂在制备和使用过程中污染微生物，应加入适宜抑菌剂。但用于静脉或脊椎腔注射的注射液一律不得加抑菌剂，注射量超过5ml的注射剂加抑菌剂时应特别审慎。常用的抑菌剂有苯酚、三氯叔丁醇、苯甲醇等。

(6)减轻疼痛与刺激的附加剂 常用的止痛剂有苯甲醇、盐酸普鲁卡因等。

(7)调节渗透压的附加剂 凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，大量注入低渗溶液，可导致溶血，因此应调节药液的渗透压。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖等。方法有①冰点降低数据法②氯化钠等渗当量法

四、注射剂的质量要求：装量与装量差异检查，可见异物，不溶性微粒，无菌、无热原、澄明度、

渗透压、PH值，安全性、稳定性、有关物质等。

中药注射剂的质量问题及其原因

(1)澄明度问题：①杂质未除尽②pH不适③有效成分的水溶性较小。

(2)刺激性问题：①有效成分本身具刺激性②含有多量杂质：鞣质、钾离子等杂质③药液渗透压和pH不适宜。

(3)疗效不稳定问题

五、 输液剂

1、输液剂的含义：输液剂系指通过静脉滴注用的大体积无菌水溶液或以水为连续相的乳液。一般不小于100ml。有时一次用量在数百毫升以上以至数千毫升，俗称大输液。

输液剂的特点与主要用途有：①及时补充营养、热量和水分，纠正体内电解质代谢紊乱②可维持血容量以防治休克③调节体液酸碱平衡④解毒，用以稀释毒素、促使毒物排泄⑤抗生素、强心药、升压药等多种注射液加入输液剂中静脉滴注，起效迅速，疗效好，且可避免高浓度药液静脉推注对血管的刺激。

2、输液剂的种类：电解质类、营养类、胶体类。

输液剂一般采用热压灭菌。

3、质量要求：渗透压可为等渗或偏高渗，不能引起血象的任何变化，不能有产生过敏反应的异性蛋白及降压物质，输液中不得添加任何抑菌剂。

六、眼用溶液剂

1、含义

系指药材的提取物、药材细粉或药物制成的直接作用于眼部发挥治疗作用的眼用液体药剂。

2、质量要求 其质量要求是：应无菌、澄明适宜的pH(pH6-8)适宜的渗透压(与泪液等渗)适宜的粘度、混悬型滴眼液微粒大小应均匀，且粒径≤50μm。

3、附加剂

①PH调节剂：根据药物的溶解度、稳定性、刺激性来选用适当的缓冲液，常用的有磷酸盐缓冲液，硼酸缓冲液

②渗透压调节剂：渗透压应调整到0、8%～1、2%范围内，常用的调整剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖等。

③抑菌剂：常用的抑菌剂有氯化苯甲羟胺(0、01～0、02%)，硫柳汞(0、005～0、01%)、苯乙醇(0、5%)，三氯叔丁醇(0、35～0、5%)等。

④粘度调节剂：适当增加滴眼液的黏度，可延长停留时间，降低刺激性。常用的有甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡络烷酮。

苯酚是一种强有力的外科消毒剂，对皮肤、粘膜有强烈的腐蚀作用，可抑制中枢神经或损害肝、肾功能。下面就由我为大家介绍下苯酚的功效和注意事项，希望对大家有帮助。

苯酚的功效和作用

【用法与用量】

1.器械消毒及排泄物处理1%～5%水溶液。

2.皮肤杀菌与止痒：2%软膏涂患处。

3.中耳炎用1%～2%苯酚甘油滴耳，每日3次。

广泛用于制造酚醛树脂、环氧树脂、锦纶纤维、增塑剂、显影剂、防腐剂、杀虫剂、杀菌剂、染料、医药、香料和炸药等

【制剂与规格】

1.苯酚软膏：2%。

2.苯酚甘油：①1%②2%。

【给药说明】本品对组织穿透力强，仅在小面积皮肤上使用。高浓度外用可引起组织损伤，甚至坏死。水溶液用于体表，浓度不宜超过2%，外用后不加封包。

【不良反应】本品对组织有腐蚀性和刺激性。曾报道在通风较差的场所，以苯酚消毒清洁摇篮和床垫等，引起新生儿高胆红素血症，对婴儿已证实有致命性。

【禁忌证】尿布皮炎患儿及6个月以下婴儿禁用。避免应用在破损皮肤和伤口。

苯酚的注意事项

1、健康危害

苯酚对皮肤、粘膜有强烈的腐蚀作用，可抑制中枢神经或损害肝、肾功能。急性中毒：吸入高浓度蒸气可致头痛、头晕、乏力、视物模糊、肺水肿等。误服引起消化道灼伤，出现烧灼痛，呼出气带酚味，呕吐物或大便可带血液，有胃肠穿孔的可能，可出现休克、肺水肿、肝或肾损害，出现急性肾功能衰竭，可死于呼吸衰竭。眼接触可致灼伤。可经灼伤皮肤吸收经一定潜伏期后引起急性肾功能衰竭。慢性中毒：可引起头痛、头晕、咳嗽、食欲减退、恶心、呕吐，严重者引起蛋白尿。可致皮炎。

环境危害：对环境有严重危害，对水体和大气可造成污染。

燃爆危险：该品可燃，高毒，具强腐蚀性，可致人体灼伤。

2、急救 措施

1 皮肤接触：立即脱去污染的衣着，用甘油、聚乙烯乙二醇或聚乙烯乙二醇和酒精混合液 (7:3)抹洗，然后用水彻底清洗。或用大量流动清水冲洗至少15分钟。就医。

2 眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。

吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。

3 食入：立即给饮植物油15～30mL。催吐。就医。

3、消防措施

1 危险特性：遇明火、高热可燃。

2 有害燃烧产物：一氧化碳、二氧化碳。

3 灭火 方法 ：消防人员须佩戴防毒面具、穿全身消防服，在上风向灭火。

4 灭火剂：水、抗溶性泡沫、干粉、二氧化碳。

苯酚的用法用量

注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的 说明书 或向医生询问。

器械消毒及排泄物处理，3-5%水溶液。

皮肤杀菌与止痒，2%软膏涂患处，中耳炎用 1-2%苯酚甘油滴耳，每日 3次。

本品对组织穿透力强，仅在小面积皮肤上使用。高浓度外用可引起组织损伤，甚至坏死。用于体表水溶液，浓度不宜超过 2%，外用后不加封包避免应用在破损皮肤和伤口

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苯酚是重要的有机化工原料，用它可制取酚醛树脂、己内酰胺、双酚A、水杨酸、苦味酸、五氯酚、2,4-D、己二酸、酚酞n-乙酰乙氧基苯胺等化工产品及中间体，在化工原料、烷基酚、合成纤维、塑料、合成橡胶、医药、农药、香料、染料、涂料和炼油等工业中有着重要用途。

此外，苯酚还可用作溶剂、实验试剂和消毒剂,苯酚的水溶液可以使植物细胞内染色体上蛋白质与DNA分离，便于对DNA进行染色。

广泛用于制造酚醛树脂、环氧树脂、锦纶纤维、增塑剂、显影剂、防腐剂、杀虫剂、杀菌剂、染料、医药、香料和炸药等。

扩展资料

已经有许多苯酚降解菌株得到了分离和研究。

已分离鉴定的微生物包括根瘤菌（rhizobia）、藻类 （alga Ochromaonas）、酵母菌（Yeast trichosporon）、醋酸钙不动杆菌 （A.calcoaceticus）、 假单胞菌 （pseudomonas.Sp)、真养产碱菌（Alcaligenes eutrophus)、 反硝化菌（Denitrifying bacteria）等苯酚降解菌。

最常见的酚降解菌是假单胞菌（Pseudomonas）和不动杆菌（Acinetobacter），它们对酚的最大降解浓度一般在 1 200 mg/L 以下。

沈锡辉等分离到 1 株能以苯酚、苯甲酸、对甲 酚、苯为唯一碳源和能源生长、具有同时降解单环和 双环芳烃能力的细菌菌株，经生理生化、16SrRNA 基 因序列分析等鉴定为红球菌 PNAN5 菌株。在温度为 20～40 ℃，pH7.0～9.0 范围内该菌株降解苯酚的效率 保持在 80% ～100%之间，苯酚浓度在 2～10 mmol/L 范围内变化对降解效率没有明显的影响。

该菌株通 过邻苯二酚 1，2—双加氧酶催化的开环途径降解芳 烃，不同于已知的浑浊红球菌，后者是通过邻苯二酚 2，3—双加氧酶催化芳烃降解。

参考资料来源：百度百科-苯酚

於二次世界大战上，苯酚亦用於纳粹灭绝营中以处决囚犯。 集中营当局采用注射的方法对病人进行“特别处理”，是因为这种方法简便、省钱、快速。被送的囚犯，一进门就被护士扒光衣服；随后逐个被带进死型注射室，由党卫军的医生们给他们进行静脉注射。注射用的药剂是30％的苯酚溶液，剂量为致死的10—12CC；经过注射后，受害者需要经过20多分钟才会死亡。 集中营当局认为这种杀人的方法速度仍然较慢，不能适宜大屠杀的需要，因而医生们改进了杀人技术：他们用带有超长针头的注射器，刺人受害者的心脏部位进行苯酚注射。从此，接受注射者进入注射室后，就被接在类似牙科手术椅的注射专用椅上，由两名囚犯护士把他的双手分别摁在椅子扶手上，另一个护士用毛巾蒙住他的眼睛，并用力固定住他的头。这时，党卫军医生走过来，将长针用力刺进受害者的心脏，再把针剂推进去。受害者马上就失去知觉，不到一分钟就断气。

众所周知，生长激素是目前公认的唯一有效的治疗矮小症的药物。但是，在生长激素的选择上却不是唯一的，大致来说目前生产的生长激素从成分上讲分为两种：含有苯酚的和不含苯酚的。

关于生长激素苯酚，苯酚是防腐剂，有剧毒，长期摄入会有害，生殖毒性。

在刚刚过去的第十三届儿童用药大会上，药学部副主任何艳玲教授关于儿童用药辅料的安全性需高度重视里面表示：

1.器官的成熟度和代谢系统功能的差异导致儿童代谢能力和肾脏消除能力降低，部分辅料可以在儿童体内蓄积。

2.儿童的血脑屏障比成人渗透大，苯酚辅料更容易进入脑部，对中枢神经系统产生不良反应。

3.辅料更容易激活儿童免疫系统，诱发过敏或超过敏反应。

4.对成人无害的辅料成分对于儿童，尤其是新生儿、婴儿，可能会造成严重的危害。某些成人可忽略或可以承受的药物不良反应风险对儿童可能有重大危害。

目前市面上的重组人生长激素水剂，很多厂家都添加了苯酚防腐剂，全新第二代生长激素水剂，摈弃了传统的添加防腐剂的方法，通过创新、研究实现了生长激素由单支多剂量向单支单剂量的产品升级，从而避免了添加苯酚所带来的潜在风险，使生长激素水剂的安全性得到了新的提升。

这个问题本身来说是存在错误的，因为生长激素水剂中添加的是抑菌剂，并非防腐剂。什么是抑菌剂呢？抑菌剂，顾名思义就是能够抑制细菌生长的物质，医药中常用的抑菌剂为苯酚、甲酚。1834年德国化学家龙格在煤焦油中发现了苯酚，随后英国的医生里斯特使苯酚声名远扬。他偶然发现用苯酚溶液消毒手术器械和医生手后，伤口的化脓感染明显减少，从而挽救了很多病人的性命。苯酚具有弱酸性，高浓度会对人体造成损伤，比如对皮肤、粘膜的刺激，肝肾功能损害等等。但是适量的浓度是不会对人体造成伤害的，这和我们其它药品是一样的，合适的剂量治病，不合适的剂量致病。添加抑菌剂可有效规避污染风险。

生长激素水剂为什么要添加抑菌剂呢？一般市面上销售的生长激素包装规格仅是有限的几种，在实际操作中，如果使用固定剂量规格的生长激素单次注射极有可能造成药物用量不够或注射后浪费剩余药物，因此，生长激素在现实情况下一般都需要多次注射。生长激素属于蛋白制剂药物，有科学研究显示不受保护的蛋白质药品多次注射存在安全隐患，注射液放置7小时污染率超过18%。生长激素水剂添加抑菌剂可以有效规避污染风险。生长激素水剂添加抑菌剂是国际主流。

国际、国内所有的生长激素水剂厂家都选择了苯酚作为抑菌剂，生长激素粉剂也通过在配套的专用注射用水中添加间甲酚来保证多次注射的安全性，含量控制在0.3%以内，能够达到既安全又有效的目标。