盐酸胺碘酮
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中文名称:盐酸胺碘酮
中文别名:2-丁基-3-苯并呋喃基-4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基甲酮盐酸盐
分子式 C25H29I2NO3·HClC25H30ClI2
分子量 681.78
英文名称:Amiodarone HCL
英文别名:Amiodarone hydrochloride
盐酸胺碘酮(乙胺碘呋酮,安律酮)
【性状】
类白色至淡黄色结晶性粉末,几无臭,无味,熔点153~158℃。易溶于氯仿,溶于乙醇,微溶于丙酮,几不溶于水。
【作用与用途】
本药为抗心绞痛药,能选择性扩张冠状动脉血流量,同时减少心肌耗氧量,减慢心率,降低房室传导速度与β-受体阻滞剂的效应相似。用于室上性和室性心动过速,阵发性心房扑动和颤动,预激综合症,也用于顽固性阵发性心动过速慢性冠状动脉功能不全及心绞痛等。
在临床应用上,盐酸胺碘酮片经常用于心脑血管方面 疾病 的治疗,最常用此药的疾病是心律失常,其主要成分是盐酸胺碘酮,商品名称是可达龙,以下是我分享给大家的关于盐酸胺碘酮片副作用以及服用盐酸胺碘酮片引起的不良反应严重吗,一起来看看吧!
盐酸胺碘酮片副作用
按照系统器官和发生率,对不良反应进行了分类,其中发生频率的分类类别为:
非常常见 (≥10%)常见 (≥1%,[10%)不常见 (≥0.1%,[1%)罕见(≥0.01%,[0.1%),非常罕见([0.01%)。
眼睛的征象:
•非常常见:角膜微沉淀,在成人中几乎会普遍地出现,通常局限于瞳孔下面的区域,并不提示为治疗的禁忌。在例外情况下,它们可能伴有有色的耀眼的晕轮或视力模糊。这种角膜微沉淀由复合的脂质沉积组成,在停止胺碘酮治疗后通常完全可逆。
•非常罕见:伴有视物模糊、视力减退和眼底视乳头水肿的视 神经 病(视神经炎)。视觉灵敏度可能会或多或少地降低。现在,这种视神经病与胺碘酮之间的关系尚没有确立。但是,如果出现任何其它明显的原因,推荐暂停胺碘酮给药。
皮肤的征象:
非常常见:光过敏反应。在胺碘酮治疗期间,建议患者避免暴露于阳光(以及紫外光)下。
常见:在每日高剂量长期治疗过程中,患者的皮肤出现的淡紫色或蓝灰色色素沉着在治疗停止之后,这种色素沉着将缓慢地消失(10-24个月)。
非常罕见:
•在放射治疗期间出现的红斑。
•皮疹,一般没有非常强的特异性。
•剥脱性 皮炎 ,虽然剥脱性皮炎与胺碘酮之间的相互关系尚没有确立。
• 脱发 。
风疹
甲状腺征象:
非常常见:
•在缺乏任何甲状腺机能障碍临床征象的情况下,可以出现“分离”的甲状腺激素水平(T4水平增加,T3水平正常或轻微下降),这并不需要停止治疗。
常见:
•具有典型表现的甲状腺机能减退:体重增加、畏寒、淡漠、昏昏欲睡如果TSH出现明确的增高,则提示上述诊断。在停止胺碘酮治疗后1-3个月内,甲状腺功能可以逐渐恢复正常:停止治疗不是必需的。如果有正当理由的治疗指征,那么可以继续应用胺碘酮治疗,在胺碘酮治疗的同时联合应用L-甲状腺素替代治疗,将TSH水平作为给药剂量的指导。
•甲状腺机能亢进更加具有误导性:患者很少具有症状(轻微的无法解释的体重下降,抗 心绞痛 和/或抗心律失常治疗有效性下降):在老年患者中表现为 精神病 的形式,或者甚至表现为甲状腺毒症。
•超敏TSH水平的下降可以确定这种诊断。有必要暂停胺碘酮的治疗:在3-4周之内,通常足以获得临床恢复。严重的病例可以导致患者的死亡,需紧急给予恰当的治疗。
•如果考虑甲状腺毒症,无论是出于甲状腺本身原因还是甲状腺所致的心脏失衡,当合成的抗甲状腺药物效果不恒定,则提示应直接应用皮质类固醇(1mg/kg)治疗,治疗时间应该足够长(3个月)。在停止胺碘酮治疗后的数月内,仍有甲状腺机能亢进的病例报道。
肺脏征象:
常见:已经报道了弥漫性间质性或肺泡性肺病和闭塞性细支 气管炎 伴机化性 肺炎 (BOOP),有时候这些疾病是致死性的。如果出现 呼吸 困难或干咳,无论单发,还是合并全身状态恶化(疲乏、体重下降、发热),均需要进行放射学对照检查,如果有必要,那么需要暂停治疗。这些形式的肺病实际上可以发展为肺纤维化。
不管是否与皮质类固醇治疗相关,胺碘酮的早期停药可以导致这种紊乱状态的恢复,临床征象通常在3或4周内消失。放射检查和功能改善通常较慢(数个月)。
已经报道了一些胸膜炎病例,这一般与间质性肺病相关。
非常罕见:
•支气管痉挛,特别是在 哮喘 患者中。
•急呼吸窘迫综合征,有时候是致死性的,有时候在手术后即刻出现(已经认为可能与高剂量氧存在着相互作用)(参见 注意事项 )。
•肺出血
神经征象:
常见:
•震颤或其它锥体外系症状。
•夜间睡眠障碍。
•感觉、运动或混合性外周神经病。
不常见:
•肌病。感觉、运动或混合性外周神经病以及肌病可能在治疗几个月之后出现,但是有时候在治疗后数年出现。在停止治疗后,这些疾病一般可以恢复。但是,这种恢复是不完全的,而且非常缓慢,仅在停止治疗数月后开始恢复。
非常罕见:
•小脑共济失调。
•良性颅内高压。
•头痛。如果出现孤立性头痛,则需系统检查潜在病因。
肝脏征象:
已经有肝脏功能受损病例的报道:这些病例可以通过增高的血清转氨酶而诊断。已经 报告 了以下疾病:
•非常常见:转氨酶一般出现中等的、孤立性的增高(正常值的1.5-3倍),在下调给药剂量后可以恢复,甚至可以自行恢复。
•常见:急性肝脏功能损害,出现血转氨酶增高和/或黄疸,偶尔可以出现致死性结局,需要停止胺碘酮治疗。
•非常罕见:在长期治疗期间出现的慢性肝脏损害。组织学检查符合假性酒精性肝炎。这种疾病的临床和 生物 学特征表现出分离的特性(无规则的肝肿大,血转氨酶增高,数值介于正常值的1.5-5倍之间),需要定期对肝脏功能进行检测。如果在超过6个月的治疗后,患者的血转氨酶出现中等程度的增高,那么应该考虑慢性肝脏功能损害的诊断。在治疗停止之后,临床和生物紊乱通常可以得到恢复。也有一些不可逆性肝脏损害的病例报道。
心脏效应:
•常见:一般为中度、剂量依赖性心动过缓。
•不常见:传导紊乱(窦房传导阻滞,不同程度的房室传导阻滞)。心律失常发作或恶化,有时伴心脏骤停。
•非常罕见:显著的心动过缓,极个别报告有窦性停搏(窦房结功能不全,老年患者)。
胃肠道效应:
•非常常见:良性胃肠道功能紊乱(恶心、呕吐、味觉障碍),通常在初始治疗期间出现,当将给药剂量下调时症状消失。
对生殖系统产生的效应:
•非常罕见: 附睾炎 ,阳痿。该疾病与胺碘酮之间的相互关系还未确立。
血管效应:
•非常罕见:血管炎。
异常实验室结果:
•非常罕见: 肾功能 损害,肌酐出现中度的增高。
对 血液 和淋巴系统产生的效应:
•非常罕见:血小板减少症, 溶血 性 贫血 ,再生障碍性贫血。
内分泌 效应:
•非常罕见:抗利尿激素分泌失调综合征( SIADH)
服用盐酸胺碘酮片引起的不良反应严重吗,解答
服用盐酸胺碘酮片引起的不良反应较其它同类的药物要少,特别是在 心血管 方面的不良反应也是相对比较少的,主要是会引起窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞,注意阿托品不能对抗这些反应,还会导致房室传导阻滞、以及Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速,主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时。但是以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时,以上情况均应停药,可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗注意纠正电解质紊乱扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长,故治疗不良反应需持续5~10天。
盐酸胺碘酮片除了会对心血管方面造成不良的影响,还会在甲状腺方面引起甲状腺机能亢进,可发生在 用药 期间或停药后,除突眼征以外可出现典型的 甲亢 征象,也可出现新的心律失常,化验T3、T4均增高,TSH下降。发病率约2%,停药数周至数月可完全消失,少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。还有发生率为1%-4%的甲状腺机能低下症状的而发横,比较常见于老年人。
盐酸胺碘酮片的主要成份为盐酸胺碘酮。化学名:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。那么,盐酸胺碘酮片可以治疗什么疾病呢?
盐酸胺碘酮片属Ⅲ类抗心律失常药。盐酸胺碘酮片主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。盐酸胺碘酮片同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。
盐酸胺碘酮片对静息膜电位及动作电位高度无影响。盐酸胺碘酮片对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,盐酸胺碘酮片口服后心电图有QT间期延长及T波改变,可以减慢心率15~20%,使PR和Q-T间期延长10%左右。盐酸胺碘酮片对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。盐酸胺碘酮片可影响甲状腺素代谢。盐酸胺碘酮片特点为半衰期长,故服药次数少,治疗指数大,抗心律失常谱广。
盐酸胺碘酮片适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防,盐酸胺碘酮片也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动,包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。盐酸胺碘酮片可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外,一般不宜用于治疗房性、室性早搏。
胺碘酮注射液的说明书
【药品名称】可达龙(盐酸胺碘酮注射液)
【通用名】盐酸胺碘酮注射液
【商品名】可达龙
【成分】本品主要成分:盐酸胺碘酮。
【适应症】本品适用于: 1. 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。 2. 围手术期高 血压 。 3. 窦性心动过速。
【包装规格】3ml:0.15g
【用法用量】1. 控制心房颤动、心房扑动时心室率。 成人先静脉注射负荷量:0.5mg/(kg·min), 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/(kg·min)开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/(kg·min)的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/(kg·min),但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2. 围手术期高血压或心动过速。 (1) 即刻控制剂量为:1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/(kg·min)静点,最大维持量为0.3mg/(kg·min)。 (2) 逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。 (3) 治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
【不良反应】大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 1. 发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止 用药 后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。 2. 发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。 3. 发生率1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度头痛, 癫痫 发作,气管痉挛,打鼾, 呼吸 困难,鼻充血,干罗音,湿罗音, 消化 不良, 便秘 ,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热。
【禁忌】1. 支气管 哮喘 或有支气管哮喘病史。 2. 严重慢性阻塞性肺病。 3. 窦性心动过缓。 4. 二至三度房室传导阻滞。 5. 难治性心功能不全。 6. 心源性休克。 7. 对本品过敏者。
【 注意事项 】1. 高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。 2. 本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2β)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。 3. 糖尿病 患者应用时应小心,因本品可掩盖低 血糖 反应。 4. 支气管哮喘患者应慎用。 5. 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
【孕妇用药】曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/(kg·min)的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/(kg·min)的剂量对孕鼠产生毒性,并致死。对兔子的致畸研究发现,给予1mg/(kg·min)的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/(kg·min)的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
【 儿童 用药】本品在小儿应用未经充分研究。
【老年用药】本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感, 肾功能 较差,应用本品时需慎重。
【药物相互作用】1. 与交感 神经 节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2. 与华法林合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。 3. 与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%~20%。 4. 与吗 啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。 5. 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。 6. 本品会降低肾上腺素的药效。 7. 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
【药理作用】抗心律失常特性: - 延长心肌细胞3相动作电位,但不影响动作电位的高度和下降速率(Vaughan Williams分类Ⅲ类)单纯延长心肌细胞3相动作电位是由于钾离子外流减少所致,钠离子和钙离子外流不变。 - 降低窦房结自律性,该作用不能用阿托品逆转- 非竞争性的α和β肾上腺素能抑制作用- 减慢窦房、心房及结区传导性,心律快时表现更明显- 不改变心室内传导- 延长不应期,降低心房、结区和心室的心肌兴奋性- 减慢房室旁路的传导并延长其不应期。 - 无负性肌力作用。 动物 研究未提供证据表明本品有致畸作用。
【批准文号】国药准字J20130036
胺碘酮注射液治疗的 疾病
盐酸胺碘酮注射液为淡黄色的澄明液体。当不宜口服给药时应用本品治疗严重的心律失常,尤其适用于下列情况:-房性心律失常伴快速室性心律-W-P-W综合征的心动过速-严重的室性心律失常。
药理研究表明:
盐酸胺碘酮注射液属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位时程及有效不应期,减慢传导,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的?及?肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。
总的来说,盐酸胺碘酮注射液治疗室性心律失常等心脑血管疾病的效果是很好的。盐酸胺碘酮注射液在各大药房都有得卖,建议到一些大型的药店或者是医院进行购买。盐酸胺碘酮注射液的价格,规格不同就会有所不同,一般都比较便宜。
胺碘酮注射液的 使用方法
盐酸胺碘酮注射液可以治疗心律失常, 心血管内科 等疾病,心律失常是由于窦房结激动异常或激动产生于窦房结以外,激动的传导缓慢、阻滞或经异常通道传导,即心脏活动的起源和(或)传导障碍导致心脏搏动的频率和(或)节律异常。
用法用量也是很重要的,盐酸胺碘酮注射液的用法用量是:静脉滴注:负荷量按体重3mg/kg,然后以1~1.5mg/min维持,6小时后减至0.5~1mg/min,一日总量1200mg。以后逐渐减量,静脉滴注胺碘酮最好不超过3~4天。
同时,还有以下用药禁忌:
盐酸胺碘酮注射液在如下情况下禁用:窦性心动过缓和窦房传导阻滞,病人未安置人工起搏器窦房结疾病,病人未安置人工起搏器(有窦性停搏的危险)高度房室传导障碍,病人未安置人工起搏器双或三分支传导阻滞。
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•必须预防低血钾的发生(并纠正低血钾):应当对QT间期进行监测,如果出现“尖端扭转型室性心动过速”,不得使用抗心律失常药物(应给予心室起博,可静脉给予镁剂)。•由于存在血流动力学风险(重度低血压、循环衰竭),通常不推荐静脉注射;任何时候需尽可能采用静脉输注。•静脉注射仅用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏等紧急情况下,且应在持续监护(心电图,血压)下使用,推荐在重症监护室中应用。•剂量约为5mg/公斤体重。除体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏外,胺碘酮的注射时间应至少超过3分钟。首次注射后的15分钟内不可重复进行静脉注射,即使随后剂量仅为1安瓿(可能造成不可逆衰竭)。•同一注射器中不要混入其他制剂。同一输液通路内不要输注其他药物。如胺碘酮需持续给药,应通过静脉输注方式(见【用法用量】)。•为避免注射部位的反应,胺碘酮应尽可能通过中心静脉途径给药。•应监测低血压、重度呼吸衰竭、失代偿或重度心力衰竭的发生。•麻醉(见【药物相互作用】):手术前,应告知麻醉师患者正在使用胺碘酮进行治疗。[u]胺碘酮相关注意事项[/u][u]心脏不良反应(见【不良反应】)[/u]•已有报道出现新发心律失常或加重已治疗的心律失常,且有时致命。药物无效可能表现为加重的心脏病情,与致心律失常作用之间的区分很重要,但又非常困难。胺碘酮致心律失常作用的报道较其他抗心律失常药物更为罕见,且通常发生在药物相互作用和/或电解质紊乱的情况下(见【药物相互作用】和【不良反应】)。[u]肺部不良反应(见【不良反应】)[/u]呼吸困难或干咳的发生可能与肺部毒性相关,如间质性肺炎。静脉给予胺碘酮时,有非常罕见的间质性肺炎病例的报道。如果患者发生活动后呼吸困难,无论单独出现或伴随一般情况恶化(疲劳、体重减轻、发烧),当诊断可疑时,应进行胸部x-线检查。由于间质性肺炎一般在停用胺碘酮的早期是可逆的(临床症状通常在3至4周内缓解,随后放射学及肺部功能在几个月内缓慢改善),因此对于胺碘酮治疗应进行再评价,且应考虑激素治疗。有极个别病例在手术后立即出现严重呼吸并发症(成人急性呼吸窘迫综合征).且有时致命。可能与高浓度氧的相互作用相关(见【药物相互作用】和【不良反应】)。[u]肝脏不良反应(见【不良反应】)[/u]•建议在治疗开始时密切监测肝功能(转氨酶),并在治疗期间定期监测。开始静脉给予胺碘酮的第一个24小时内可能出现急性肝损害(包括重度肝细胞损伤或肝衰竭,有时为致死性)及慢性肝损害。因此,当转氨酶升高超过正常值的3倍时,应减少胺碘酮的剂量或停止给药。[u]药物相互作用(见【药物相互作用】)[/u]•不建议胺碘酮与下列药物合用: β阻滞剂,减缓心率的钙通道阻滞剂(维拉帕米,地尔硫卓),可能导致低钾血症的刺激性通便剂。