茶碱是什么
茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢神经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。该化学结构中(左图)的嘌呤环上7位N上的H换为“-CH3"就是咖啡碱,是复方阿司匹林的成分之一。
药物简介
【英文名称】 Theophylline
【其他名称】 二氧二甲基嘌呤,异可可碱,Theolix,Theocin,1,3-Dimethyxanthine
【适应证】主要用于支气管性与心源性哮喘,也可用于心源性水肿。
【药品分类】 呼吸系统用药-平喘药
【中文别名】埃斯马隆茶碱; 舒弗美; 二氧二甲基嘌呤; 葆乐去辉; 长效茶碱; 希而文; 优舒特
主要成分
茶碱(Theophylline)
别名为:二氧二甲基嘌呤;1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮;1,3-二甲基黄嘌呤水合茶叶碱;茶叶碱;茶碱/1,3-二甲基黄嘌呤;1,3-二甲黄嘌呤
英文名称: Theophylline
英文别名: 1,3-Dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione1,3-dimethyl-xanthin1H-Purine-2,6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1h-purine-6-dione3h)-dione,1,3-dimethyl-purine-6(1h6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-Purine-2accurbronAcet-theocin
CAS号: 58-55-9
质量标准: cp
分子式: C7H8N4O2
分子量: 180.16
EINECS号: 200-385-7
InChI:InChI=1/C7H10N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3-5H,1-2H3,(H,8,9)
危险品标志:Xn,T,F,Xi
危险类别码:22-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38
安全说明:7-16-36/37-45-36-26
风险说明 R22Harmful if swallowed.吞食有害。
危险品运输编号:UN 2811 6.1/PG 3
密度:1.62g/cm3[1]
熔点:270-274℃
沸点:390.1°C at 760 mmHg
闪点:189.7°C
蒸汽压:2.72E-06mmHg at 25°C
储存条件: 2-8°C
溶解度: 0.1 M HCl: soluble
水溶解性:8.3 g/L (20 ºC)
外观:白色结晶或结晶性粉末,无臭、味苦。
溶解性质:常温下溶于水 (1:120)、乙醇(1:18)、氯仿(1:86)、氢氧化碱液、氨水、稀盐酸和稀硝酸中,微溶于乙醚。
用途:茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋中枢经系统等作用。治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。[2]
制备方法
(1)1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰胺基脲嘧啶与氢氧化钠溶液在90-95℃反应,制得茶碱粗品,经热水重结晶、活性炭脱色得成品。
(2)以氰乙酸乙酯和二甲基尿素为原料,经缩合、亚硝化、还原、甲酰化、环合反应得粗品,再重结晶而得。
鉴别方法
(1) 取该品10mg,加盐酸1ml 与氯酸钾0.1g,置水浴上蒸干,遗留浅红色的残渣,遇氨气即变为紫色;再加氢氧化钠试液数滴,紫色即消失。
(2) 取该品约50mg,加氢氧化钠试液1ml 溶解后,加重氮苯磺酸试液3ml ,应显红色。
(3) 取该品约10mg ,溶于5ml 水中,加氨-氯化铵缓冲液(pH8.0 )3ml ,再加铜吡啶试液1ml ,摇匀后,加三氯甲烷5ml ,振摇,三氯甲烷层显绿色。
(4) 该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集272图)一致。
检查方法
(1) 酸度,取该品0.10g ,加热水25ml溶解后,加甲基红指示液1 滴与氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.20ml ,应显黄色。
(2)有关物质,取该品,加三氯甲烷-甲醇(6:4) 制成每1ml 中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加三氯甲烷-甲醇(6:4) 稀释成每1ml 中含0.10mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl ,分别点于同一硅胶GF254 薄层板上,以正丁醇-丙酮-三氯甲烷-浓氨溶液(4:3:3:1)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
(3) 干燥失重,取该品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过 9.5%;如为无水茶碱,减失重量不得过 0.5%(附录Ⅷ L)。
(4)炽灼残渣,不得过 0.1%。
含量测定
取该品约0.3g,精密称定,加水50ml,微温溶解后,放冷,加硝酸银滴定液(0.1mol/L)25ml,再加溴麝香草酚蓝指示液1ml ,摇匀,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于 18.02mg的C7H8N4O2。
测定方法
方法名称:
茶碱的测定—中和滴定法
应用范围:
该方法采用滴定法测定茶碱的含量。
该方法适用于茶碱。
方法原理:
供试品加水微热溶解后,放冷,精密加入硝酸银滴定液(0.1mol/L),再加溴麝香草酚蓝指示液,摇匀,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,纪录氢氧化钠滴定液的使用量,计算,即得。
试剂:
1. 水(新沸放置至室温)
2. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
3.硝酸银滴定液(0.1mol/L)
4. 溴麝香草酚蓝指示液
5.基准邻苯二甲酸氢钾
6.基准氯化钠
仪器设备:
试样制备:
1. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
配制:取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL,加新沸过的冷水使成1000mL。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解;加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。
贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与钠石灰管相连,1管供吸出本液使用。
2.硝酸银滴定液(0.1mol/L),
配制:取硝酸银17.5g,加水适量使溶解成1000mL,摇匀。
标定:取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠约0.2g,精密称定,加水50mL使溶解,再加环糊精溶液(1→50)5mL,碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴,用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每1mL硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于5.844mg的氯化钠。根据本液的消耗量与氯化钠的取用量,算出本液的浓度,即得。
3. 溴麝香草酚蓝指示液
取溴麝香草酚蓝0.1g,加0.05mol/L氢氧化钠溶液3.2mL使溶解,再加水稀释至200mL即得。
操作步骤:
精密称取供试品0.3g,精密加水50mL,微热溶解后,精密加入硝酸银滴定液(0.1mol/L)25mL,再加溴麝香草酚蓝指示液1mL,摇匀,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,记录消耗氢氧化钠滴定液的体积数(mL),每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg的茶碱(C7H8N4O2)。即得。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。[3]
主要应用
【药物毒理】茶碱的药理作用与血浓度有关。而其有效血浓度安全范围很窄,如血浓度10~20μg/ml时扩张支气管,超过20 μg/ml即能引起毒性反应。口服吸收不稳定,其在体内廓清影响因素多,且个体差异很大,血中的浓度较难控制,故易发生中毒。一次用量过大,或静脉注射速度过快,或反复用药其作用积累,均有发生过量中毒的可能。而且有时中毒症状不易被发现,甚至误诊为原有疾病本身所致;并因此错误地进一步加大茶碱用量,酿成严重中毒。感染可影响茶碱代谢,增加血中浓度,以至达中毒水平。其他能提高茶碱血浓度的因素有:肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。有人强调老年人静脉注射氨茶碱易致中毒,故不宜给老年人静脉注射此药。
【茶碱中毒】
1.轻度中毒:恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。
2.中度中毒:除上述反应外,出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。
3.重度中毒:可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷,甚至呼吸和心脏骤停。
婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。国内报道15例儿童(年龄12天至16个月)误用氨茶碱逾正常剂量10倍以上;其中11例,肌内注射和静脉注射各2例,其余口服,用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋,哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄,呼吸加快、衰竭,心律失常,急剧而频繁呕吐;2例死亡。老年人中毒常出现心脏意外。曾有报道6例老年人用0.25~0.5g氨茶碱经5%葡萄糖液20~40ml稀释后静脉注射,发生急性左心衰竭。其中4例在1~2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速;另2例在2分钟时昏厥。经对症处理,于15~20分钟后症状缓解。
有些患者予静脉注射后不久发生过敏性休克,表现为出汗、烦躁、发绀、气急、口麻及血压下降等。须与静脉注射过量所致的毒性反应相鉴别,因两者处理不尽相同。
血浆药物浓度测定 凡接受茶碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度。测定时间应选择在:
①输入负荷量前;
②输入后1~2小时;
③用药后24小时;
④危重患者用药期间应每12小时测定1次。茶碱血浆浓度L时几乎无药效反应;5~10mg/L生效;10~20mg/L达最佳疗效;>20mg/L即有毒性反应表现;达到30~40mg/L可引起严重中毒反应。
【急救处理】无特殊解毒疗法,主要采取支持疗法和对症疗法。
1.清除毒物
1.口服中毒者尽早洗胃,洗胃液可用1:5000高锰酸钾溶液;导泻,大量输液,酌用利尿剂,促使毒物排泄。
2.中毒危及生命者可行血液透析或腹膜透析;树脂血液灌注也有效,灌注2~2.5小时即可,疗效比血液透析快。
3.反复大剂量口服活性炭,初次用40g,然后再2~3小时服20g,并于每次服用后加服20%山梨醇溶液50~70ml,此法可使体内茶碱清除加快1倍。
2.对症治疗
1.腹胀、呕吐者可肌内注射或静脉注射新斯的明1 mg;也可肌内注射甲氧氯普胺10mg。
2.兴奋、烦躁不安、谵妄或惊厥时可用地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠等安定、镇静剂。
3.心律失常应根据具体类型选用药物,如室性心律失常可用利多卡因,房性心律紊乱用维拉帕米,也可用普罗帕酮等。
4.低血压时可肌内注射或静脉滴注升压药如间羟胺。
5.吸氧。
3.中毒患者治疗期间禁用三磷腺苷。
【药物相互作用】
1.地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。
2.西咪替丁、雷尼替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。
3.某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星,克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。
4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可刺激茶碱肝中代谢,结果加快茶碱的清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量。
5.与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6.与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。
7.与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
【用法与用量】
1.茶碱片:①常用量,口服1次0.1~0.2g,每日0.3~0.6g;②极量,口服每次0.3g,每日1g。
2.茶碱控释片:口服1次0.1~0.2g,每日0.2~0.4g。
3.茶碱缓释片:口服,本品不可压碎或咀嚼,只能沿划痕掰开。成人或12岁以上小儿,起始剂量为0.2~0.4g,每日1次,晚间用100ml开水送服。剂量视病情和疗效调整,但日量不超过0.9g,分2次服用。
4.茶碱控释胶囊:口服,吞服整个胶囊,或将胶囊中的小丸倒在半食匙温水中吞服。每l2小时1次,成人,1次0.2~0.3g。儿童,1~9岁,每次0.1g,9~l2岁,每次0.2g,12~16岁,每次0.2g。
【制剂与规格】
1.茶碱片:0.1g。
2.茶碱控释片:0.1g。
3.茶碱缓释片:①0.1g;②0.4g(按无水茶碱计算)。
4.茶碱控释胶囊:①0.1g;②0.3g。
【不良反应】茶碱的毒性常出现在血清浓度为15~20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【药理作用】该品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。
【药动学】口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)(3.7±1.1)小时,成人(不吸烟并无哮喘者)(8.7±2.2)小时,吸烟者(一日吸1~2包)4~5小时。该品主要在肝脏代谢,由尿排出,其中约10%为原形物。
【相互作用】
1.地尔硫、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与该品合用,增加该品血药浓度和毒性。
2.西咪替丁可降低该品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。
3.某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星,克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。
4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量。
5.与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6.与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。
7.与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒。
注意事项
1.与其他茶碱缓释制剂一样,该品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。
2.应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
3.肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。
4.茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。
5.低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用该品。
6.对该品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
7.该品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
药典记载
茶碱Chajian
Theophylline
[修订]
【检查】有关物质 取该品,加流动相溶解并制成每1ml中含2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相稀释制成每1ml中含10μg的溶液,作为对照溶液;另取茶碱和可可碱各适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中各含10μg的溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以醋酸盐缓冲液(取醋酸钠1.36g,加水100ml使溶解,加冰醋酸5ml,再加水稀释至1000ml,摇匀)-乙腈(93:7)为流动相,检测波长为271nm。量取系统适用性试验溶液20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按茶碱峰计算不低于5000,可可碱峰与茶碱峰的分离度应大于2.0。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液主峰峰面积的1/5(0.1%),各杂质峰峰面积的和不得大于对照溶液主峰的峰面积(0.5%)。
茶碱药物
迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等。
1.氨茶碱:是临床使用多年且国内应用最广泛的茶碱与乙二胺的复盐制剂。氨茶碱比茶碱水溶性高,易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性较高,局部刺激性大,口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用,如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大,还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此,应用氨茶碱,尤其是静脉使用时,应监测血浆茶碱浓度,在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量,结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异,以及影响茶碱代谢的诸因素,并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状,如精神症状或心悸等。常用口服量为每次0.1克,每日3次;极量为每次0.4克,每日1克;静脉注射每次0.25克,加25%~50%葡萄糖稀释后缓注。
2.喘定(甘油茶碱,二羟丙茶碱):是茶碱的中性制剂,pH值近中性,对胃肠道刺激小,主要用于口服给药。其支气管扩张作用较氨茶碱少。心脏副作用也很轻,仅为茶碱的1/10。常用量为每次0.1~0.2克,每日3次;静脉注射每次为0.5克,应加入液体中静滴。
3.胆茶碱:为胆碱当茶碱的复盐制剂。水溶性强,溶解度为氨茶碱的5倍。因此,胃肠吸收较快,口服后约3/小时血浆浓度可达峰值。该药的胃肠刺激小,适宜口服;常用口服量为每次0.2~0.4克,每日3次。
4.茶碱乙醇胺:为氨茶碱直肠栓剂,用于夜间哮喘,于睡前塞入肛门0.5克,可有效地预防夜间哮喘的发作。
5.思普菲林:是发现的新一代衍生物。支气管扩张效应是氨茶碱的5倍以上,并无中枢系统、心血管系统兴奋的副作用。与茶碱相比,恩普菲林不增加胃的分泌,也无利尿作用,仅有轻微的恶心、头痛等副作用。口服剂量每次为4毫克/千克,每日2次;静注剂量每次为0.5~1.5毫克/千克,每日l~2次。
6.茶碱缓释剂:剂型有持续释放12小时和24小时两种。持续释放12小时的制剂,代表药是茶喘平,口服后在胃肠道中能逐渐、恒速地释放,对胃粘膜的刺激性较普通条碱制剂明显减低。由于茶喘平的疗效可靠、作用时间长和给药方便等优点,使之成为最常用的口服止喘药物。其用法为:成人每12小时口服250~500毫克,9~16岁每12小时口服250毫克,6~8岁每12小时口服125毫克。持续释放24/小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶碱类药物的作用机制相当复杂,传统的观点认为,茶碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。使细胞内cAMP增高,从而导致支气管扩张。研究证实,治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性,许多比茶碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应。研究还表明:茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流,使细胞内Ca2+浓度降低,从而使气道平滑肌松弛,支气管扩张。茶碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用,并有直接刺激内源性儿茶酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用。能增加气道的粘液分泌,促进支气管的粘液清除作用;能增加肺与支气管的血流量,扩张肺动脉,并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用。
紫杉醇别名红豆杉醇,泰素,紫素,特素,是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。
紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物,具有新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源;
这些特点使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐,使其成为20 世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。
扩展资料:,对天然药物紫杉醇的化学全合成方法路径太长、合成步骤太多,不仅需要使用昂贵的化学试剂,而且反应条件极难控制,收率也偏低,不适合工业化生产。
但是在研究紫杉醇全合成过程中发现了许多新的、独特的反应,大量过渡金属有机催化剂、有机硅试剂的应用和反应过程中基团的保护、立体构型的建立转化等,对有机合成化学以及有机反应理论起到重要的促进和补充。
紫杉醇全合成的研究成果仍为有机化学合成历史上的一座丰碑。与此同时,有机合成化学家仍在积极进行化学全合成紫杉醇的研究工作,为使紫杉醇全合成走上工业化道路而不懈努力。
参考资料:百度百科----紫杉醇
法莫替丁为组织胺H2受体拮抗剂,能够抑制胃酸分泌。适用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、上消化道出血、卓-艾综合征等症。
中文名称:法莫替丁
中文别名:3-[[[2-[(二氨基亚甲基)氨基]-4-噻唑基]甲基]硫代]-N-氨磺酰丙脒;保维坚;保胃健;法莫丁;高舒达;磺胺替定;甲磺噻脒;卡玛特;胃舒达;倍法丁;愈疡宁;非溃;噻唑咪胺;信法丁
英文名称:famotidine
英文别名:Famotidine;pepcid;pepdul;fibonel;peptan;Famotidine
(Patented-No
Supply);3-[[[2-[(Aminoiminomethyl)amino]-4-thiazolyl]methyl]thio]-N-(aminosulfonyl)propanimidamide;Famotidinum;Gaster;Gastropen;MK-208;Pepcidine;Pepdine
CAS号:76824-35-6
分子式:C8H15N7O2S3
分子量:337.44500
精确质量:337.04500
PSA:235.25000
LogP:3.11400
扩展资料
法莫替丁(胃舒达)为H2受体拮抗剂,比西咪替丁作用强度大30~100倍。口服后2~3h达峰,半衰期约为3h。在体内广泛分布但不透过胎盘屏障,主要自肾脏排泄。用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等。肾衰或肝病患者、有药物过敏史者慎用。小鼠及大鼠口服LD50>8g/kg常用口服量20mg,2/d。
临床表现:
1.不良反应较少,最常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻,偶见皮疹、荨麻疹、白细胞减少、转氨酶升高等。
2.中毒反应参见西咪替丁的相关内容,但较少且轻。
诊断:
法莫替丁中毒的诊断要点为:
有法莫替丁应用史,出现上述表现。
治疗:
法莫替丁中毒的治疗要点为:
1.出现皮疹、荨麻疹时应停药。
2.中毒的处理原则参见西咪替丁的相关内容:
(1)一般不良反应停药后可自行消失。
(2)肝肾功能损害应积极采取保护肝肾功能治疗。
(3)严重心律失常时,可根据心律失常的类型应用抗心律失常药物。
(4)有过敏反应症状,可用抗组胺类药物或糖皮质激素治疗
参考资料:百度百科 - 法莫替丁
荨麻疹不仅是成人的多发病,也是儿童的多发病、常见病。儿童荨麻疹的特点是:多是过敏反应所致,其常见多发的可疑病因首先是食物,其次是感染。因年龄不同,饮食种类不同引起荨麻疹的原因各异,如婴儿以母乳、牛奶、奶制品喂养为主,可引发荨麻疹的原因多与牛奶及奶制品的添加剂。
随着年龄增大,婴幼儿开始增加辅食,这时鸡蛋、肉松、鱼松、果汁、蔬菜、水果都可成为过敏的原因。学龄前期及学龄期儿童,往往喜欢吃零食,零食种类及正餐食品较多,因此食物过敏的机会增多,诸如果仁、鱼类、蟹、虾、花生、蛋、草莓、苹果、李子、柑橘、各种冷饮、饮料、巧克力等都有可能成为过敏原因。
2-7岁的小儿缺乏自治能力,到室外、野外、树丛及傍晚的路灯下,往往易被虫咬,或与花粉、粉尘、螨及宠物如猫和狗的皮毛等接触,它们均易成为过敏的原因。儿童期及幼儿期的小儿抵抗力偏低,容易患各种感染,因此化脓性扁桃腺炎、咽炎、肠炎、上呼吸道感染等疾病一年四季均可成为荨麻疹的诱发因素。年长儿、青少年开始对药物尤其对青霉素容易过敏引发荨麻疹。
儿童荨麻疹由药物、冷、热日晒、精神紧张等诱发,及全身性疾病伴发的荨麻疹远比成人少。
从病程看,儿童荨麻疹多为急性荨麻疹,但是随着年龄增大,儿童及青少年过敏性湿疹和哮喘加重,或服药物,(如青霉素类、磺胺类药物),引发的荨麻疹,可逐渐由急性荨麻疹转变为慢性荨麻疹,成人则慢性荨麻疹、药物所致荨麻疹较儿童多。
2、胆碱能性荨麻疹
多发生于青年期,在遇热(热饮、热水浴)、情绪激动和运动后出现。皮疹的特点为1~3毫米大小的小风团,周围有红晕,多在躯干及四肢近端,倦瘙痒。有些患者伴有消化道症状,如腹痛、腹泻等。
3、慢性荨麻疹
是一种常找不到病因的疾病,患者常不定时地在身上、脸上或四肢发出一块块红肿且很痒的皮疹块,常常越抓越痒,越抓越肿。发作次数从每天数次到数天一次不等。
4、寒冷性荨麻疹
获得性寒冷性荨麻疹:为物理性荨麻疹中最常见,可见于任何年龄突然发病。皮肤在暴露于冷风、冷水等后,数分钟内局部出现瘙痒性水肿和风团,可持续30~60分钟,保暖后缓解。
遗传性寒冷性荨麻疹:属显性遗传,女性多见。婴儿期发病,持续终生。于受冷后数小时出现泛发性风团,有烧灼感,不痒,可持续48小时。同时伴畏寒、发热、头痛、关节痛和折细胞增多等。
5、丘疹性荨麻疹
丘疹性荨麻疹是一种好发于婴儿及儿童的瘙痒性皮肤病。皮损常为圆形或梭形之风疹块样损害,顶端可有针头到豆大之水疱,散在或成簇分布。好发于四肢伸侧,躯干及臀部。一般经过数天到1周余皮损可自行消退,留暂时性色素沉着斑。皮损常亦可陆续分批出现,持续一段时间。本病瘙痒剧烈,可因反复搔抓而引起脓皮病等。本病的病因比较复杂,多数认为与昆虫叮咬有关,如跳蚤、虱、螨、蠓、臭虫及蚊等。
6、急性荨麻疹
急性荨麻疹是一种由多种病因引起的皮肤黏膜小血管扩张、渗透性增加的局限性水肿反应。在荨麻疹中,整个皮肤炎症系统被激活。因此,在急性荨麻疹的发病机制中,除了已明确的组胺外,其他递质也起到协同作用。
急性湿疹,发病迅速,皮疹呈多形性。主要表现为红斑水肿基础上的丘疹、丘疱疹、水疱、糜烂、渗出、结痂等,损害境界不清,严重时可泛发全身,瘙痒剧烈。
亚急性湿疹,为急性炎症减轻后,皮疹以小丘疹、鳞屑和结痂为主,仅有少量的丘疱疹、水疱及糜烂;皮损较为局限,瘙痒仍较剧烈。
慢性湿疹,由急性湿疹、亚急性湿疹反复发作转变而来。表现为皮肤粗糙、抓痕、结痂、浸泡肥厚,部分苔藓样变、色素沉着,外周可散在有丘疱疹。
阴囊湿疹,该病是指局限于阴囊的一种常见皮肤病,其病因多复杂,常可能与局部不清洁、内裤过紧或不透气(化纤品)或过敏以及某些物理、化学性刺激有关,也可有精神因素有关。该病最突出的表现是阴囊局部奇痒难忍,局部因素搔抓留下抓痕,皮肤轻度糜烂或浸润肥厚,皮肤皱纹变深而阔。由于奇痒而搔抓导致越抓越痒,病程较长,可影响睡眠和工作。
7、蛋白胨性荨麻疹:(急性蛋白胨过敏性荨麻疹)
正常情况下,食物蛋白分解的蛋白胨容易消化而不被或很少吸入血液,但在一次食量过多(过食猪肉和海鲜),同时精神激动和大量饮酒时,蛋白胨可以通过肠粘膜吸收入血而致病,出现皮肤充血发红、风团,伴头痛、乏力。病程很短,只持续1~2日,且大部分可在1~4小时内消失。属抗原抗体反应,其致病介质为组胺。
8、日光性荨麻疹
主要表现为皮肤暴露于日光数秒至数分钟后,局部迅速出现瘙痒、红斑及风团、血管性水肿,持续1~2小时。以女性多发。
9、皮肤划痕症
亦称人工性荨麻疹。用手搔抓或用钝器划过皮肤后,沿划痕发生条状隆起,伴有瘙痒,不久消退。可单独发生或与荨麻疹伴发。可发生于任何年龄。常无明显的发病原因,也可由药物(特别是青霉素)引起。
10、血清病性荨麻疹
是由于药物(青霉素、痢特灵等)、疫苗或异体血引起。皮损以风团尤其是多环形风团最常见,还可有中毒性红斑、结节性红斑样表现。患者还有发热、关节疼痛、淋巴结病等血清病或血清病样反应的症状。尚可有心肾损害。属一种抗原抗体复合物反应。
11、压迫性荨麻疹
皮肤在受到较重和较持久压迫4~6小时后发生,受压局部发生弥漫性境界不清的水肿性疼痛斑块,累及皮肤及皮肤组织。易发生于掌、跖和臀部,通常持续8~12小时。有时可伴畏寒、头痛关节痛、全身不适等。发病机理与激***有关。
慢性浅表性胃炎以上腹部疼痛为最常见症状,也有一些患者可无任何症状,其临床表现如下:
1.上腹痛:疼痛多不规律,与饮食无关,一般为弥漫性上腹部灼痛、隐痛、胀痛等,极少数患者表现为绞痛并向背部放射,易误诊为心绞痛。
2.嗳气:因胃酸缺乏,胃内发酵产气等因素使胃内气体积存,导致嗳气发生。
3.腹胀:因食物滞留、排空延迟、消化不良、进食不易消化的食物,导致腹胀发生。
4.食欲不振:慢性浅表性胃炎多有食欲减退或时好时坏。
5.恶心与呕吐:炎性胃粘膜受理化、生物因素刺激,以及胃动力学障碍、胃逆蠕动影响,出现恶心、呕吐。
6.便秘与腹泻:大多数患者有便秘症状,腹泻相对较少。
慢性浅表性胃炎有哪些临床表现?
慢性浅表性胃炎的临床表现缺乏特异性。不同的患者临床表现各有差异,有的患者可无症状和特征,多数患者可有上腹部隐痛、食后饱胀、食欲不振及嗳气等,且症状时轻时重,可反复发作或长期存在。兹将本病可能出现的临床表现作一归纳。
(1)最常见症状是上腹疼痛,约占85%。慢性浅表性胃炎患者的上腹部疼痛多数无规律,与饮食无关(有的患者空腹舒适,饭后不舒),一般为弥慢性上腹部灼痛、隐痛、胀痛等。常因进冷食、硬食、辛辣或其他刺激性食物而症状加重,少数与气候变化有关。这种上腹疼痛用解痉剂及抗酸剂不易缓解。
(2)腹胀,占70%。常因胃内潴留、排空延迟、消化不良所致。
(3)嗳气,约占50%的患者有此症状,患者胃内气体增多,经食管排出,使上腹饱胀暂时缓解。
(4)反复出血也是慢性浅表性胃炎的常见表现。出血原因为慢性浅表性胃炎基础上并发的一种胃粘膜急性炎症改变。
(5)其他,食欲不振、反酸、恶心呕吐、乏力、便秘或腹泻等。
(6)慢性浅表性胃炎缺乏典型的阳性体征。体格检查时可有上腹压痛,少数患者可有消瘦及贫血。
慢性浅表性胃炎的病因有哪些
慢性浅表性胃炎的致病因素迄今尚未完全明了,经研究发现几乎任何能影响机体的因素都能引起慢性浅表性胃炎。其中比较明确的病因有:
(1)细菌、病毒及毒素:多见于急性胃炎之后,胃粘膜病变经久不愈或反复发作,逐渐演变而成慢性浅表性胃炎。
(2)鼻腔、口腔、咽部慢性感染:鼻腔、口腔、咽部等部位的慢性感染病灶,如齿槽溢脓、扁桃体炎、鼻窦炎等细菌或其毒素的长期吞食,可反复刺激胃粘膜而引起慢性浅表性胃炎。经发现90%慢性扁桃体炎患者胃内有慢性炎症改变。
(3)吸烟:烟草中主要有害成分是尼古丁,长期大量吸烟可使幽门括约肌松弛,十二指肠液反流,以及胃部血管收缩,胃酸分泌量增加,从而破坏胃粘膜屏障导致慢性炎性病变。根据 Eward发现,每天吸烟20支以上者40%可发生胃粘膜炎症。
(4)药物:某些药物如水杨酸制剂、皮质激素、洋地黄、消炎痛、保泰松等,可引起慢性胃粘膜损害。
(5)刺激性食物:长期食用烈酒、浓茶、咖啡、辛辣及粗糙食物,以及过饥或过饱等无规律的饮食方式均可破坏胃粘膜保护屏障而发生胃炎。
(6)循环及代谢功能障碍:胃粘膜的结构和功能的完整性及其对各种损伤因素的防御能力,均与充足的粘膜血流量密切相关。充血性心力衰竭或门静脉高压时,使胃长期处于瘀血和缺氧状态,导致胃粘膜屏障功能减弱,胃酸分泌减少,细菌大量繁殖,容易造成胃粘膜炎性损害。慢性肾功能衰竭时,尿素从胃肠道排出增多,经细菌或肠道水解酶作用产生碳酸铵和氨,对胃粘膜产生刺激性损害,导致胃粘膜充血水肿,甚至糜烂。
(7)胆汁或十二指肠液反流:经纤维胃镜发现或证实胆汁返流是引起慢性胃炎的一个重要原因。由于幽门括约肌功能失调或胃手术后十二指肠液或胆汁可反流至胃内,并破坏胃粘膜屏障,促使H�+及胃蛋白酶反向弥散至粘膜内引起一系列病理反应,导致慢性胃炎。
(8)幽门螺旋杆菌(HP)感染:1983年澳大利亚学者Marshall和Warren从慢性胃炎患者的胃窦粘液层及上皮细胞中首次分离出HP。此后众多学者对慢性胃炎患者进行了大量实验研究,在 60%~90%慢性胃炎患者的胃粘膜中培养出HP,继而发现HP的感染程度与胃粘膜的炎症程度呈正相关关系。故1986年,世界胃肠病学会第八届会议上提出了HP感染是慢性胃炎的重要原因之一。HP致病机理可能主要是通过破坏胃粘膜屏障,使H+反向弥散,最终引起胃粘膜的炎症。
(9)心身因素:由于心理卫生不健康,长期处于精神紧张、忧虑或抑闷状态,可引起全身交感神经和副交感神经功能失衡。尤其是交感神经长时间处于兴奋状态,亦会导致胃粘膜血管舒缩功能紊乱,造成胃粘膜血流量减少,破坏胃粘膜屏障作用,久而久之形成胃粘膜慢性炎症反应。
浅表性胃炎禁服的药物
慢性浅表性胃炎患者,因其胃黏膜已处于充血、水肿、点状出血与糜烂状态,因而对其服用的药物有一定的限制。如误服或使用下面几种药物,轻则加重胃黏膜的损伤,使上腹部不适、恶心、呕吐症状加重;重则引起胃溃疡和不易察觉的胃出血,使患者在不知不觉中出现贫血、体质下降、抵抗力低下,容易并发其他疾病。
慢性浅表性胃炎患者禁服的药物有:
(1)水杨酸类:阿司匹林,水杨酸钠。
(2)苯胺类:扑热息痛,非那西丁。
(3)比唑酮类:保泰松,氨基比林。
(4)其他抗炎有机酸:消炎痛,布洛芬。
(5)抗生素类:四环素。
(6)糖皮质激素:强的松,地塞米松,可的松。
慢性浅表性胃炎是一个常见病、多发病,男女老少均可罹患,而且病程长,易复发,对健康影响甚大。
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以下才是治疗相关内容:
治疗慢性浅表性胃炎的药物很多。以前采用解痛剂(如654-2、普鲁本辛等),抗酸剂(如胃舒平、硫糖铝),中药等,服药时间长,效果不好。
由于慢性浅表性胃炎病因尚不十分清楚,因此主要为症状性治疗。可根据不同的病情采用:①保护胃粘膜药物:硫糖铝、胃膜素、猴头菌片、麦滋林—S等;②减少胃酸分泌的药物:如抗胆碱能药物阿托品、普鲁本辛、654-2等,H2受体阻滞剂甲氰咪肌、雷尼替丁、法莫替丁等,还有前列素E!、洛赛克等;③胶态钳制剂:德诺等;④促进胃肠蠕动药物:胃复安、吗叮啉等,还有新研制成的西沙比利。一般治疗安排4—6周,一种药物治疗无效时,可选用或加用另一种药,联合用药不宜在同类药中选择。还可以中药治疗,可根据患者的临床症状及特点,结合病因、病理,进行辨证分型施治。
一般可采用雷尼替丁十庆大霉素口服治疗慢性浅表性胃炎,效果好,副作用少,复发率低。具体的方法是:
(1)雷尼替丁:每次2片,每天一次,睡前口服,连服2周3;
(2)庆大霉素片:每次2片,每天3次,连服3周。若个别病人服用庆大霉素后上腹不适,可改为卡那霉素,每次0.5克,每日2次口服。
若患者上腹疼痛明显,可加服654—2或心痛定,疼痛缓解后停用;上腹饱胀明显者,可先服3天乳酶生(每次1.5一3.0克,每天3次),再服雷尼替丁十庆大霉素;伴有消化不良时,第1周配伍多酶片;遇症状严重,恶心、呕吐,不能进食的病人,先静脉滴注庆大霉素,肌注胃复安,待呕吐停止能进食后再行口服庆大霉素十雷尼替丁治疗。
医院诊断我患浅表性胃炎,吃东西稍不注意就难受。我朋友说他得过胃病,没吃药,坚持喝蜂蜜水治好了病。我抱着试试看的心情,坚持了一个多朋,果真也好了。方法是每天早上起床后,用温开水冲对一杯蜂蜜水(蜂蜜和水量可根据自己饮水的习惯掌握)空腹服下,活动一个多小时后再吃早饭。我现在仍坚持每天喝一杯,渐渐代替了饮茶的习惯。原先的经常上炎,便秘也都好了。(摘自网上)
慢性浅表性胃炎患者怎样调养
总原则:无刺激性,含低纤维质,易于消化,具有足够营养的饮食;少食多餐;进餐时要放松,保持心情愉快。
1、消除病因。彻底治疗急性胃炎;戒烟戒酒;避免有刺激性的食品和药物;治疗口腔慢性感染,饮食规律等。
2、多吃软食。食用易于消化的食品,尽量减少对胃粘膜的刺激,细嚼慢咽,让牙齿把食物完全磨碎使食物能与胃液充分混合。免用生冷、酸辣和硬质食品。少食多餐,粗粮细做。胃病患者可食5次饭,示范举例如下:
早餐:大米粥50克,花卷50克,煮鸡蛋1个,酱豆腐1块。
加餐一:牛奶300克加糖10克,饼干15克。
午餐:大米软饭100克,馏鱼片100克,菠菜鸡蛋汤。
加餐二:豆浆300克加白糖10克,蛋糕25克。
晚餐:大米粥50克,发糕50克,肉末炒土豆泥150克。
3、如有营养不良或贫血,应多给蛋类、多食新鲜蔬菜和动物肝脏、肾脏等。
4、胃酸过多者,应禁用浓缩肉汤及酸性食品,以免引起胃酸分泌更多,可用牛奶、菜泥、淀粉、面包等,味要清淡,少盐。
5、胃酸过少者可给浓肉汤、肉汁以刺激胃酸的分泌,帮助消化,促进食欲。
慢性浅表性胃炎保健小处方
1、生活有规律,心情乐观,戒烟忌酒,切勿暴饮暴食或饥饱不均。
2、少食多餐,避免难消化和刺激性强的食物,如咖啡、辛辣之物。
3、有胃闷胀、泛酸、嗳气者,宜用吗丁啉或胃复安,饭前半小时服用。
4、有胃部胀痛者,可用解疼剂或其他有止痛作用的胃药。
5、慢性萎缩性胃炎患者中有极少数人恶变胃癌,因此每年须进行一次胃镜复查。
参考资料:http://www.qglt.com/bbs/ReadFile?whichfile=8707&typeid=12
胆汁反流性胃炎治疗
随着胃镜检查的普及,使胆汁反流性胃炎更容易发现了。
胆汁中的胆酸盐、碳酸氢盐及十二指肠液中的卵磷脂、胰蛋白酶类等,是消化脂肪、蛋白质不可缺少的物质。如果它们“安分守已”地呆在十二指肠中,就不会出现胆汁反流性胃炎了。但是,如果由于各种原因,使胆汁倒流到胃内,这些反流液就成了一群地地道道的“捣乱分子”,能引起许多胃炎症状。
药物治疗胆汁反流性胃炎,犹如消灭“入境之敌”。为了便于读者记忆,不妨将一些最新的治疗方法,称为几种“打法”。
一“关门法”
在胃和十二指肠交界处,有一个环形肌内圈,医学上称为“幽门括约肌”。平时它紧闭着,不让十二指肠内的液体(包括胆汁)反流入胃,只在胃中食物已经消化完毕时,才适时开入,使食糜得以进入肠内,接受进一步消化。
如果各种原因使幽门括约肌压力下降而关闭不严,或十二指肠出现了逆向蠕动,“坏分子”们就得以乘隙而入。
某些药物通过加强调控神经肌肉的作用,可使幽门括约肌关闭.门关严了,反流自然可以减少了.
常用药物有:⑴吗丁啉,每次10毫克,每天3-4次;⑵普瑞博思,5-10毫克,每天3-4次;⑶胃复安,每次10毫克,每天3-4次。
以上药物任选一种即可。应当注意的是,上述药品应在饭前15-30分钟服用,服用时间不得少于2周。
二“驱逐法”
胆汁等一旦进入胃内,如能加强胃的蠕动,使这些“不速之客”还没有来得及胃黏膜接触,就被赶出“大门”,自然就不会损害胃黏膜了。如果再加强十二指肠的正向蠕动,减少其病态的逆向蠕动,也有利于胆汁反流性胃炎的治疗。前面介绍的那些常用药品,就有这样的功能。
三“收编法”
胆汁既已入胃,也可以采取办法,设法在胃内对它们加以处置,“就地收缩”。
有一类药物,如思密达,就有吸附胆汁等物质的作用。思密达的片状结构,就像有夹层的威化饼干那样,有大量的吸附能力,从而吸咐胆盐,消除有毒的溶血性卵磷脂(引起胃炎的“罪魁祸首”之一)。思密达还可以薄薄地覆盖在受损伤的胃黏膜上,隔离有害因素的侵害。
服用时,将1袋思密达(3克)倒入50毫升温水中摇匀,使它的样子像牛奶一样,就可以服用了。
以上这些治疗方法,如果能配合运用,则效果更好。
一部分胆汁反流性胃炎的病因在胆系疾病(如胆石症、胆囊炎以及胆囊切除后);或与一些十二指肠疾病(如幽门管或十二指肠溃疡、胃次全切除手术后等)有关,也应针对这些疾病进行治疗,才更有效。
胆汁反流性胃炎的保健
何谓胆汁反流性胃炎
胆汁反流性胃炎(Bile regurgitational gastritis)是由于胆汁等十二指肠内容物反流入胃,胃粘膜与之接触而产生的炎症性病变。主要表现为上腹部灼痛、呕吐胆汁性液体,甚至体重下降和出血,本病见于胃大部切除胃空肠吻合术后。幽门功能失常和慢性胆道疾病等可导致发病。
如何治疗:
药物保健
①胃复安或吗丁啉每次10毫克,每日3次,口服,可促进胃排空减少胆汁返流。
②消胆胺每次4克或氢氧化铝凝胶每次10毫升或硫糖铝每次1克,每日3次,口服,可结合胆盐保护胃粘膜。
③泰胃美每晚0.8克,口服。雷尼替丁每次150毫克或法莫替丁每次20毫克,每日2次,口服,可抑制胃酸保护粘膜减少疼痛。
④苯并咪噻、氯哌酮也能促进蠕动减少返流。
⑤中药治疗:以疏肝理气和胃降逆为主,用玄胡、半夏、黄连、白术、枳壳、厚朴、大黄等煎服。
饮食保健
①宜进低脂高蛋白饮食,如牛奶、豆类和鱼类。
②避免油腻过饱饮食,宜少量多餐。
http://disease.59120.com/1/2/2/
三苯氧胺(CAS RN:10540-29-1)又名他莫昔芬,IUPAC命名法为:1-{4-〔2-(n,n-二甲氨基)乙氧基〕苯}-1,2-二苯-1-丁烯。
三苯氧胺是一种抗肿瘤的激素类药物,主要用于治疗乳腺癌,也用于卵巢癌、子宫内膜癌及子宫内膜异位症等的治疗。
三苯氧胺多用于激素受体阳性的病例,有效率可高达55%~60%,而受体阴性者有效率仅为10%左右。三苯氧胺对绝经后的病例疗效较绝经前的好。研究表明,三苯氧胺可作为各期乳腺癌首选的、有效的内分泌治疗药物,在很多国家已成为绝经后的乳腺癌病人的一线治疗药物。普遍认为三苯氧胺的治疗用药时间为2年左右,最好5年以上。国外学者经过大量的临床观察认为三苯氧胺治疗乳腺癌可以无限期地给药或直到复发为止。
三苯氧胺的常用剂量为每次10~20毫克,每天3次,连续口服2~5年。
三苯氧胺常见的副反应有:恶心、呕吐、面部潮红、头痛、眩晕,偶有脱发,白细胞下降,血小板下降,会阴部瘙痒,阴道出血或分泌物增加,部分病人可出现视力障碍、眼球疼痛、视神经炎等。
您好;胃炎可采用雷尼替丁加庆大霉素或使用奥美拉唑、丽珠得乐和克拉霉素口服治疗。少接触过冷、过硬、油炸食品、腌制食品等过 ·· · 刺激的食物。建议多吃米粥,面条等易消化的食物,少量多餐,不仅利于消化、吸收,还可以减轻肠胃的负担。
这情况一般可采用雷尼替丁十庆大霉素口服治疗或使用奥美拉唑、丽珠得乐和克拉霉素来治疗。副作用少,复发率低。
指导意见:
同时每天早晨空腹吃4枚红枣和10生花生,晚饭后食用热水袋暖胃区,坚持一段时间就效果明显。