亚叶酸钙有啥作用
亚叶酸钙主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶及甲氧苄苄啶等）的解毒剂，临床常用于预防甲氨蝶呤大剂量或过量治疗后所引起的严重毒性作用。其可增加5-FU的抗肿瘤作用，较适合肿瘤患者，5-FU在体内代谢为5-氟一磷酸脱氧尿嘧啶核苷酸（5FdUMP），它与正常代谢产物dUMP竞争和脱氧胸嘧啶核苷合成酶（TS酶）、叶酸形成稳定的三联复合物，使TS酶失活，dUMP变成dTMP（一磷酸脱氧胸腺嘧啶核苷酸）过程受阻，DNA合成受到抑制。5-FU对TS酶的这种抑制作用受体内叶酸库容的影响，外源性增加叶酸能增加5-FU对TS酶的抑制作用，叶酸在体内经过谷氨酸化后这种抑制作用能提高上百倍。它可作为结肠癌、直肠癌的辅助治疗。考虑到化疗期间药物毒性相关问题，在化疗期间，为了患者能够少遭罪，又能有较好的效果，临床上一些患者还会结合富生的rg3用于患者治疗过程中，它有降低肿瘤复发率和快速帮助患者恢复肌体免疫力的优势。
亚叶酸钙是叶酸拮抗药物的解毒剂，又称甲叶钙、甲叶酸钙、醛氢叶酸钙、亚乙酸、叶醛酸钙、甲酰四氢叶酸钙，常温下为微黄白色至黄色结晶或无定形粉末，无臭。易溶于水，几乎不溶于乙醇或乙醚，易溶于氢氧化钠溶液。亚叶酸钙为叶酸还原型的甲酰化衍生物，作用与叶酸相似，系叶酸在体内的活化形式。进入人体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。亚叶酸钙具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成，能刺激白细胞生长和成熟。
用途：1．主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。2．用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3．由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。4．与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠直肠等问题。
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【答案解析】本题考查甲氨蝶呤中毒解救的相关知识。甲氨蝶呤大剂量静脉滴注引起中毒时，可用亚叶酸钙进行解救。亚叶酸钙无抗肿瘤作用，但是可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可以降低毒性，不降低抗肿瘤活性。故选C答案。
取代基的定位效应是个反应速率问题.上邻、对位反应快而上间位慢,就显示邻、对位定位效应上间位反应快而上邻、对位慢,就显示间位定位效应.
稳定的活性中间体的能量低,与之相应的过渡状态的能量也就低,活化能低,反应速率就快；过渡状态能量高,活化能高,反应速率就慢.因此,不同的反应速率实质上反映了活性中间体的稳定性,而活性中间体的稳定性,可以用共振论的方法加以分析.例如用甲苯进行亲电取代反应时,亲电试剂E+可以进攻邻、对位和间位.当亲电试剂进攻邻、对位时,有比较稳定的极限式(a,b)参与共振,CH3与带正电荷的碳相连,CH3有给电子效应,可以中和部分正电荷,使正碳离子稳定,杂化产生的活性中间体也比较稳定.亲电试剂进攻间位时,没有比较稳定的极限式,没有CH3与带正电荷的碳相连的极限式参与杂化.因此,甲基是邻、对位定位基.
