盐酸贝那普利的物化性质

同时对糖尿病、肾脏疾病、心脏病亦有疗效，有需要的患者可以选用。那么，盐酸贝那普利片的功效有哪些?能分点叙述吗? 1、盐酸贝那普利可有效改善左心室肥厚, 并可长期服用。研究结果亦表明盐酸贝那普利能明显改善高血压患者左室舒张功能障碍, 降低血清脑钠肽( BNP) 浓度, 且左室舒张功能障碍越重, 血清BNP浓度降低越明显。 2、肾素-血管紧张素系统( RAS) 除了作为一种循环内分泌系统外, 亦作为一种肾脏局部内分泌、旁分泌和细胞内分泌系统, 在肾脏疾病的发生发展中发挥重要作用, 与肾脏纤维化关系密切。研究发现贝那普利可通过减少肾脏胶原的合成和抑制肾内的RAS 而减轻肾脏的纤维化。 3、研究结果表明在体外细胞培养过程中Ang II能促进红系祖细胞的扩增, 而盐酸贝那普利不能阻断血管紧张素 对红系造血祖细胞的优势分化作用。 盐酸贝那普利能够显著改善心衰患者的血液动力学参数,逆转心肌肥厚, 对于心肌梗死的患者, 盐酸贝那普利能够改善左心舒张功能。对于糖尿病患者, 盐酸贝那普利能够改善胰岛素抗性, 增强胰岛素的敏感性, 改善糖代谢, 促进血糖控制。同时, 盐酸贝那普利能够延缓临床最常见的多种病因所致慢性肾功能不全的进程, 这是其他ACEI 及抗高血压药物所不能及的。 盐酸贝那普利可通过肝、肾双通道排泄, 对于轻、中度肾功能不全患者和肝硬化患者, 其药代动力学基本无变化, 所以适用于肝、肾功能不全的患者。 为了方便广大消费者购买，同时保证药品的质量，特向大家推荐康爱多网上药店。康爱多网上药店是一家以B2C医药电子商务为主要发展业务的医药零售企业。“康爱多网上药店”以打造网上最大新特药房、成为B2C医药行业最大影响力的优质服务商家为发展目标。康爱多致力为老百姓提高用药水平、降低用药费用，为慢性病病患朋友提供厂家直供、低价，绝对正品的优质药品。

洛汀新（盐酸贝那普利片）为长效抗高血压药，单次服用10mg可抑制血浆血管紧张素活性达98%，并持续48小时故每日一次可保证24小时疗效。洛汀新10mg每日一次的降压疗效优于开博通25mg每日两次与依那普利20mg每日一次的疗效相同。洛汀新（盐酸贝那普利片）的谷峰比为55%-70%单药治疗的总有效率可高达90%。洛汀新（盐酸贝那普利片）具有使用安全方便，患者顺应性良好的特点。洛汀新治疗高血压、充血性心力衰竭及慢性肾功能不全都只需每日一次。 有研究证明，洛汀新（盐酸贝那普利片）在肝内水解为苯那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。苯那普利口服吸收迅速，达峰时间为0.5-1小时，苯那普利拉为1-1.5小时。口服吸收至少37%，进食不影响吸收。洛汀新（盐酸贝那普利片）的蛋白结合率高达96.7%，苯那普利拉为95.3%。洛汀新（盐酸贝那普利片）吸收后在肝内水解生成苯那普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比洛汀新洛汀新（盐酸贝那普利片）强。洛汀新洛汀新（盐酸贝那普利片）的半衰期为0.6小时，苯那普利拉为10-11小时，2-3天后达稳态。 因此，从上述数据可以看出，洛汀新（盐酸贝那普利片）在治疗高血压上的临床疗效好。当然，患者应当按照自身情况，遵照医嘱安全用药。

盐酸贝那普利为血管紧张素转化酶抑制剂。水解后形成活力强的贝那普利拉,抑制血紧张素转化酶,减低血管紧张素Ⅱ介导的各种作用。使外周血管阻力降低,降血压,但不引起代偿性液体潴留,也可减轻心室后负荷,不增快心率。可改善左心室肥厚,改善糖尿病糖耐量【不良反应】1常见的有:头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。

2少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。

【禁忌症】1对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。

2有血管神经性水肿史者。

3孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者

1、吸收和血浆浓度至少37%的口服盐酸贝那普利被吸收。该前体药会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉。在空腹服用盐酸贝那普利以后的30分钟和60、90分钟，贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。在口服盐酸贝那普利后的贝那普利拉的绝对生物利用度为静脉注射代谢物后利用度的28%。进食后服药，延迟贝那普利的吸收，但不影响吸收量和转变为贝那普利拉。故本品可在餐中或两餐间服用。在5-20mg剂量范围内，贝那普利及贝那普利拉的AUC和血浆浓度值与剂量的大小约成正比。但在2-80mg较广剂量范围的研究中，却观察到与剂量不太成正比例，可能因贝那普利拉与ACE结合达到饱和所致。多次给药（5-20mg一日一次）后本品药代动力学无变化。贝那普利无积蓄。贝那普利拉少量积蓄。其稳态AUC比第一次给药间隔的AUC高20%。贝那普利拉有效累积半衰期为10-11小时，2-3天后达稳态。2、分布：贝那普利和贝那普利拉与血清蛋白（主要是白蛋白）的结合率约95%。 结合率不会受到年龄的影响。贝那普利的稳态分布量为9升。3、代谢：前体药贝那普利快速完全转换成有药理活性的代谢物贝那普利拉，给药90分钟后血浆浓度达峰值，主要是肝脏中的水解酶参与了这种转换。另外两种代谢物为贝那普利和贝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物。4、消除：贝那普利的药代动力学特点是从血浆中迅速消除（4小时内完全消除），贝那普利拉分两个阶段消除。初始半衰期为3小时，终末半衰期约为22小时。终末消除期（从第24小时起）提示贝那普利拉和ACE的牢固结合。贝那普利主要经过代谢消除，贝那普利拉主要经肾和胆汁消除。肾功能正常的病人主要经肾脏消除。贝那普利拉的代谢消除是次要途径。口服盐酸贝那普利后，尿中仅发现不到1%的原形贝那普利，20%以贝那普利拉形式从尿中排出。5、特殊临床情况的药代动力学：高血压病人贝那普利的稳态血浆谷浓度和每天的用药剂量相关。充血性心力衰竭病人对贝那普利的吸收以及贝那普利向贝那普利拉的转换都不会受到影响。因为消除的速度有所减缓，贝那普利拉的稳态血浆谷浓度相比健康人群或是高血压的病人要高。年龄、轻度到中度肾功能不全、肾病综合症和肝功能不全贝那普利和贝那普利拉的药代动力学很少受年龄和轻、中度肾功能不全（肌酐清除率30－80ml/min）及肾病综合症的影响。对于肝硬化所致肝功能不全者，贝那普利拉的药代动力学和生物利用度均不受影响，以上这些病人均不必调整剂量。重度肾功能不全和晚期肾病贝那普利拉的药代动力学受重度肾功能不全（肌酐清除率＜30ml/min的影响，由于消除缓慢，蓄积较多，需要减量。即使是晚期的肾脏病，贝那普利和贝那普利拉仍可从血浆中消除，此时药代动力学性质与重度肾功能衰竭相似。非肾（代谢或胆汁）清除可代偿肾清除的不足。血液透析服用盐酸贝那普利2小时以后，常规的血液透析对血浆贝那普利和贝那普利拉浓度无影响，所以透析后无需补充药物。只有小部分贝那普利拉通过透析排出体外。与下列药物合用时，本品的药代动力学不受影响：氢氯噻嗪、呋塞米、氯噻酮、地高辛、普萘洛尔、阿替洛尔、硝苯地平、萘普生、乙酰水杨酸和西咪替丁。同样，本品也不影响这些药物的药代动力学（西咪替丁的动力学未曾研究）。