根据脂质体的结构和组成材料及释药特征,讨论其在药剂学的应用有哪些
脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同,分为单室脂质体和多室脂质体。小单室脂质体(SUV):粒径约0.02~0.08um;大单室脂质体 (LUV)为单层大泡囊,粒径在0.1~lum。多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV),粒径在1~5m之间。
脂质体的组成:类脂质(磷脂)及附加剂。
磷脂类:包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团,以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团。天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰胆碱,PC)为主,来源于蛋黄和大豆,显中性。
合成磷脂主要有DPPP(二棕榈酰磷脂酰胆碱)、DPPE(二棕榈酰磷脂酰乙醇胺)、DSPC(二硬脂酰磷脂酰胆碱)等,其均属氢化磷脂类,具有性质稳定,抗氧化性强,成品稳定等特点,是目前国外首选的辅料。
扩展资料:
靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。
缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。提高稳定性:如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。
参考资料来源:百度百科-脂质体
脂质体(Liposomes)是由卵磷脂和神经酰胺等制得的脂质体(空心),具有的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同,对皮肤有优良的保湿作用,尤其是包敷了保湿物质如透明质酸、聚葡糖苷等的脂质体是更优秀的保湿性物质。[1]
脂质体的组成与结构
脂质体的组成:类脂质(磷脂)及附加剂。
1、磷脂类:包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团,以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团。
天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰胆碱,PC)为主,来源于蛋黄和大豆,显中性。
合成磷脂主要有DPPC(二棕榈酰磷脂酰胆碱)、DPPE(二棕榈酰磷脂酰乙醇胺)、DSPC(二硬脂酰磷脂酰胆碱)等,其均属氢化磷脂类,具有性质稳定,抗氧化性强,成品稳定等特点,是国外首选的辅料。
2、胆固醇:胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体的基础物质。胆固醇具有调节膜流动性的作用,故可称为脂质体“流动性缓冲剂”。
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。
2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。
3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
4、提高稳定性:如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。
功能 举例
催化 生物体中化学反应几乎都在蛋白质类酶的催化下进行(绝大数酶是蛋白质)
运输 血红蛋白运输氧气 脂蛋白随血流将脂质从肝运输到其它部分
运动 肌肉中的一些蛋白质构成肌肉的收缩系统
结构 细胞膜主要由蛋白质和磷脂构成,还有各种结构蛋白质
防御 抗体(免疫球蛋白质)凝血蛋白能保护受伤的血管
调控 激素等能调节 控制细胞的生长 分化 遗传信息的表达(胰岛素 生长激素等部分激素是蛋白质)
脂质(lipid),是一类低溶于水而高溶于非极性溶剂的生物有机分子。大多数脂质的化学本质是脂肪酸和醇所形成的酯类及其衍生物。
脂类的生物学功能也多种多样:
1.最佳的能量储存方式
2.生物膜的骨架:细胞膜的液态镶嵌模型:磷脂双酯层,胆固醇,蛋白质,糖脂,甘油磷脂和鞘磷脂。
3.电与热的绝缘体
4.信号传递:固醇类激素
5.酶的激活剂:卵磷脂激活β-羟丁酸脱氢酶
6.糖基载体:合成糖蛋白时,磷酸多萜醇作为羰基的载体
7.激素、维生素和色素的前体(萜类、固醇类)
8.生长因子与抗氧化剂
9.参与信号识别和免疫(糖脂)
结构与功能的关系
蛋白质是功能性大分子。每一种蛋白质都有特定的一级结构和空间结构,这些特定的结构是蛋白质行使蛋白质功能的物质基础,蛋白质的各种功能又是其结构的表现。蛋白质的任何功能都是通过其肽链上各种氨基酸残基的不同功能基团来实现的,所以,蛋白质的一级结构一旦确定,蛋白质的可能功能也就确定了,而且从某种程度上来说,蛋白质的三级结构比一级结构与功能的关系更大。
血红蛋白是一种寡聚蛋白质,由四个亚基组成,即2个α亚基和2个β亚基,每个亚基均有一个血红素,且有与氧结合的高亲和力,每个血红素都可以和一个氧分子结合。当四个亚基组成血红蛋白后其结合氧的能力就会随着氧分压及其他因素的改变而改变。由于血红蛋白分子的构象可以发生一定程度的变化,从而影响了血红蛋白与氧的结合能力。另外,血红蛋白分子上残基若发生变化,也会影响其功能的改变,如血红蛋白β-链中的N末端第六位上的谷氨酸被缬氨酸取代,就会产生镰刀形红细胞贫血症,使红细胞不能正常携带氧。
当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露在水相,形成具有双分子层结构的的封闭囊泡,称为脂质体。
脂质体的组成与结构
1、磷脂类:包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团,以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团。
天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰胆碱,PC)为主,来源于蛋黄和大豆,显中性。
合成磷脂主要有DPPP(二棕榈酰磷脂酰胆碱)、DPPE(二棕榈酰磷脂酰乙醇胺)、DSPC(二硬脂酰磷脂酰胆碱)等,其均属氢化磷脂类,具有性质稳定,抗氧化性强,成
品稳定等特点,是目前国外首选的辅料。
2、胆固醇:胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体的基础物质。胆固醇具有调节膜流动性的作用,故可称为脂质体“流动性缓冲剂”。
两者相似的功能如:都是细胞膜的组成成分;都有信号传递的功能:都能提能量。
主要从结构特点分析其功能
如脂质的结构特征是由一个头部和一个非极性尾部组成。
希望有帮助