阿齐霉素，盐酸美洛沙星，氧氟沙星，能治什么病

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狗狗胰腺炎可分为三种类型分别为急性、慢性与复发型，通常患此病的狗狗几乎都是急性的，而且这种疾病一旦被发现若不及时治疗死亡率极高，所以宠友们一定要加以重视该病。

　　一、狗狗胰腺炎发病的症状

狗狗得胰腺炎消化系统的症状最为明显，呕吐、拉稀、食欲消失、腹部疼痛、抑郁、脱水、前端腹部触诊时疼痛反应、下痢（有时会是出血性）、发烧（因为炎症反应）、虚弱，甚至休克。肚子疼可能表现为不让人碰肚子，不让主人抱。这些跟狗狗肠胃炎的症状十分相似，所以很难分辨。

二、急性与慢性的胰腺炎并发症如下

1.急性并发症：休克、体温变低、腹膜炎、腹腔内脂肪坏死、败血症、黄疸、急性寡尿肾衰竭、肠活动力下降、低血钙、高血糖和呼吸困难。

2.慢性并发症：胰腺出现脓疡及空泡化、胰腺纤维化萎缩、胆管阻塞造成肝病。

三、狗狗胰腺炎发病的原因

由于胰腺内的酶被活化而造成自体消化的现象，会造成坏死病变，故本病亦可称为急性坏死性胰腺炎或急性胰腺坏死。

目前，这种自发性的胰腺炎其病因及病理变化上无法完全了解，通过临床及实验发现下列倾向因子：

1.肥胖或长期食用高脂食物。

2.罹患高脂血症（雪纳瑞与此有关）。

3.经类固醇治疗的病犬或高肾上腺皮质功能症。

4.十二指肠内容物逆流进入胰管（胆汁、活化酶及细菌等）。

5.胰管阻塞（十二指肠炎、水肿、肿瘤或寄生虫异常移动）。

6.感染（上行性场内细菌、犬小病毒感染、弓虫病）。

7.腹腔受损或开刀。

8.胰腺缺血、低血压或栓塞。

9.高血钙症。

10.胰管内部压力上升致使胰液不得外流。

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　　四、狗狗胰腺炎的诊断方式

可以通过实验室检验来进行诊断。

1.血液学及血液生化检验：可以早期发现，早期治疗。

2.腹水分析、生化检验、放射学检验和超声波检验：可以用来确定病症。

五、狗狗胰腺炎的治疗方法

通常需要住院给予点滴治疗，如果呕吐状况严重时，需要禁食。食物也应避免高蛋白及高脂肪性食物，如果是开放式胰腺炎（肺液进入腹腔），就需要外科手术治疗。

1.饥饿疗法

为了避免刺激胰腺的分泌，不要食入任何东西，每天补给等渗葡萄糖氯化钠液100～500ml，维生素C500mg，分次静脉滴注。

2.使用抗胆碱能药物

抗胆碱能药物能阻止胰腺分泌，可用阿托品0.01mg/kg，异丙酸胺0.03mg/kg，或者普鲁本辛5～15mg，口服，每天3次。

3.抗菌消炎

采用广谱抗菌素或多种抗生素联合应用，效果较好，如青霉素20万/kg ，链霉素5～10万/kg，每天3次,肌注，或用庆大霉素，卡那霉素，10～20mg/kg,肌肉注射，每天2次，

4.镇痛

镇痛对防止休克发生具有十分重要的意义，用杜冷丁2～5mg/kg,肌肉注射。必要时,每隔6～12小时重复注射一次。

　　5.饮食疗法

慢性胰腺炎病例，采用食饵疗法，应用高蛋白、高碳水化合物和低脂肪食物，每天定时定量饲喂3次，也可将胰蛋白酶混于饲料中进行代替疗法。

六、好发犬种

一般而言，不分年龄和性别都会发生，但也有报告表示，中等年纪、肥胖且少动的女生狗容易罹患此病。另外雪纳瑞及腊肠犬患胰腺炎的较多。

小编提示：狗狗胰腺炎与其他疾病不一样的是，患胰腺炎的狗狗呕吐、拉稀时用普药效果是不明显的，所以建议各位家长们平时饲养狗狗时多注意点饮食健康，远离各种危及生命的疾病。

尤其注意:重复使用一种抗生素可能会使致病菌产生抗药性。之所以现在提出杜绝滥用抗生素此乃是原因之一。科学地使用抗生素是有的放矢。通常建议做细菌培养并作药敏试验，根据药敏试验的结果选用极度敏感药物，这样就避免了盲目性，而且也能收到良好的治疗效果.。

**过多使用抗生素，对人体有害，且逐渐对药物失效。

常见抗生素

名称

名称

别名

青霉素G

芐青霉素

盘尼西林

苯唑青霉素钠

苯唑青霉素钠苯唑青苯唑西林钠新青Ⅱ新青霉素Ⅱ

邻氯青霉素钠

邻氯苯甲异恶唑青霉素钠邻氯西林氯唑青氯唑青霉素氯唑西林

氨芐青霉素

安比西林氨必仙安西林氨芐青氨芐西林潘别丁

羟氨芐青霉素

阿莫西林阿莫仙强必林

氧哌嗪青霉素钠

哌氨芐青霉素钠哌拉西林钠

普鲁卡因青霉素G

芐青霉素普鲁卡因普青青霉素混悬剂

复方芐星青霉素

三效青霉素

乙氧萘青霉素钠

新青Ⅲ新青霉素Ⅲ

双氯青霉素钠

二氯苯甲异恶唑青霉素钠双氯苯唑青霉素钠双氯青双氯西林

氟氯苯唑青霉素钠

氟氯苯甲异恶唑青霉素钠氟氯青氟氯青霉素钠氟氯西林氟沙星

氮卓脒青霉素双脂

匹美西林

氨芐青霉素呔酯

氨芐青霉素碳酯

氨芐青霉素甲戊酯氨芐青霉素碳酸二酯

甲烯氨芐青霉素钠

氨氯青霉素钠

氨唑青霉素钠氨唑西林白萝仙白梦仙复方安比西林淋必清

比氨青霉素

比呋氨芐青霉素比呋青霉素比呋西林匹呋西林

阿莫西林-氟氯西林

新灭菌

阿莫西林-双氯青霉素

克菌

缩酮氨芐青霉素钾

海他西林

羧印芐青霉素钠

羧芐青霉素印满酯

苯咪唑青霉素

叠氮西林阿洛西林钠

美洛西林

硫苯咪唑青霉素

萘啶青霉素

氯霉素硬脂酸酯

硬脂酸氯霉素

匹氨青霉素

匹氨西林

羧芐青霉素钠

卡比西林羧芐青羧芐青霉素钠羧芐西林

呋芐青霉素钾

呋氨西林呋料芐青霉素呋喃山料芐青霉素

磺芐青霉素钠

磺西林

羧噻吩青霉素钠

的卡西林噻卡青霉素替卡西林

氮卓脒青霉素

美西林盐酸美西林

芐星青霉素G

本新青霉素苯乙二胺青霉素G苯乍生比西林长效青霉素长效西林芐星青

青霉素V钾

苯氧甲基青霉素钾

喹诺酮类(含针剂):诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、司帕沙星、帕珠沙星、依诺沙星。

曾用名

英文名 ACICLOVIR TABLETS

拼音名 AXILUOWEI PIAN

药品类别 抗病毒类

性状 本品为白色片。

药理毒理 抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。 本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。

药代动力学 口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白结合率低（9%～33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期（tl/2β）约为2.5小时。肌酐清除率50～ 80ml/分钟和15～50ml/分钟时，血消除半衰期（tl/2β）分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期（tl/2β）长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于 2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

适应症 1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服本品用作预防。 2.带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。 3.免疫缺陷者水痘的治疗。

用法用量 口服 1. 生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹：成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日；或一次0.4g，一日3次，共5日；复发性感染一次0.2g，一日5次，共5日；复发性感染的慢性抑制疗法，一次0.2g，一日3次，共6个月，必要时剂量可加至一日5次，一次0.2g，共6～12个月。 2.带状疱疹：成人常用量一次0.8g，一日5次，共7～10日。 3.肾功能不全的成人患者应按下表调整剂量；4.水痘：2岁以上儿童按体重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出现症状立即开始治疗。40kg以上儿童和成人常用量为一次0.8g，一日4次，共5日。

不良反应 偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

禁忌症 对本品过敏者禁用。

注意事项 1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。 3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。 5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。 6.进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。 7.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。 8.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。 9. 本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。

孕妇及哺乳期妇女用药 药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。

儿童用药 2岁以下小儿剂量尚未确定。

老年患者用药 由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

药物相互作用 1. 与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。 2. 与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢,半衰期延长,体内药物量蓄积。

美洛昔康

【化学名】4-羟基-2-甲基-N-（5-甲基-2-噻唑基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化

【英文名】Meloxicam Capsules

【成份】美洛昔康主要成分为美洛昔康

【性状】美洛昔康内容物为淡黄色颗粒。

【药理毒理】（1）大剂量的其他NSAID包括水杨酸盐：同时使用一种以上的NSAID可能通过协同作用而增加胃肠道溃疡和出血的可能性。 （2）口服抗凝剂，氨苄噻哌啶、系统地使用肝素、溶栓剂，可增加出血的可能。如果上述合并用药不可避免，必须密切监视抗凝剂的作用。 （3）锂：据报道NASID可增加锂的血浆浓度。故建议在开始使用、调节和停用美洛昔康时监控血浆锂水平。 （4）氨甲喋呤：与其他NASID相似，美洛昔康会增加氨甲喋呤的血液毒性。在这种情况下，建议严格监控血细胞数。 （5）避孕：据报道NASID会降低宫内避孕器的效能。 （6）利尿剂：用NASID时，可能使因利尿脱水患者发生急性肾功能不全，故使用美洛昔康和利尿剂的病人应补充足够的水，在治疗开始前还应监控肾功能。 （7）抗高血压药（例如：β受体阻断剂，ACE抑制剂，血管舒张药，利尿剂）：有报导在应用NSAID治疗期间，通过抑制致血管舒张作用的前列腺素使得抗高血压药作用降低。 （8）在胃肠道中消胆胺与美洛昔康结合可加快美洛昔康的消除。 （9）通过肾前列腺素间接的作用NSAID会提高环孢菌素的肾毒性，在结合治疗期间要测定肾功能。 （10）同时使用抗酸药、西咪替丁、地高辛和速尿时没有观察到有关的药代动力学的药物之间相互作用。 （11）与口服降糖药的相互作用不能排除。

【适应症】美洛昔康是一种非甾体抗炎药（NSAID），适用于类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的治疗。

【用法和用量】

·类风湿性关节炎：15毫克/天，根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天。

·骨关节炎：7.5毫克/天，如果需要，剂量可增至15 毫克/天。

·对于不良反应有可能增加病人：治疗开始剂量7.5毫克/天。

·严重肾衰竭病人透析时：剂量不应超过7.5毫克/天。

·儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。

·美洛昔康最大剂量建议为15毫克/天，用水或流质送服。

【不良反应】据国外研究资料报道，口服美洛昔康的不良反应发生率如下： （1）胃肠道： 频率超过1％：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。 频率介于0.1％～1％之间：短暂的肝功能指标异常（如转氨酶或胆红素升高）。食道炎、胃十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。 频率小于0.1％：胃肠道穿孔、结肠炎。 （2）血液： 频率超过1％：贫血。 频率介于0.1％～1％之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数、白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的因素之一。 （3）皮肤病学： 频率超过1％：瘙痒、皮疹。 频率介于0.1％～1％之间：口炎、荨麻疹。 频率小于0.1％：感光过敏。 （4）呼吸道： 频率少于0.1％：已有报道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有个体出现急性哮喘。 （5）中枢神经系统： 频率多于1％：轻微头晕、头痛。 频率介于0.1％～1％之间：眩晕、耳鸣、嗜睡。 （6）心血管： 频率多于1％：水肿。 频率介于0.1％～1％之间：血压升高、心悸、潮红。 （7）泌尿生殖系统： 频率介于0.1％～1％之间：肾功能指标异常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。 （8）过剂量： 因为没有已知的解毒药，所以在过剂量情况时应采取胃排空及支持疗法，有临床试验表明消胆胺可促进美洛昔康的排泄。

你可以自己看下希望能帮到你祝早日康复！

菏泽市昆明路与黄河路交叉路口附近经常闻到刺鼻药酸臭药味，长达数年，目前不能确定哪家药厂在夜间偷偷排放有毒有害酸臭药味气体，疑似睿鹰制药、步长制药，拨打市环保局局部电话，菏泽市长热线，菏泽市城管热线，均无法解决。偷排无规律性经常在夜间雾霾等天气恶劣的天气，希望有管领导能调查一下处理污染企业，还老百姓绿水青山，蓝天白云。

二、调查核实情况

经调查核实，菏泽市昆明路以东属于牡丹区，以西属于高新区。睿鹰制药位于菏泽市牡丹区，步长制药位于菏泽市高新区。

（一）睿鹰制药基本情况

山东睿鹰制药集团有限公司位于山东省菏泽市牡丹区昆明路1777号，下设三个厂区，分别为一厂、二厂和四厂，一厂、二厂主要产品为无菌原料药，主体生产工艺为水解、过滤、结晶、分离、干燥等，主要原辅料为头孢哌酮酸、头孢曲松钠粗品、头孢米诺钠粗品、乙醇、丙酮、异丙醇、碳酸氢钠、氢氧化钠等；主要产品及规模：舒巴坦钠45t/a、美洛西林钠30t/a、阿洛西林钠25t/a、头孢呋辛钠30t/a、头孢米诺钠20t/a、头孢他啶50t/a、达头孢曲松钠250t/a、头孢哌酮钠250t/a、头孢噻肟钠150t/a、头孢克肟50t/a；四厂主要产品为医药中间体，主体工艺为水解、氧化、还原、取代、结晶、分离、干燥、精馏等，主要原辅料为三乙胺、对羟基苯甘氨酸、N-乙基-乙二胺、氢氧化钠、丙酮、乙酸乙酯、盐酸等，主要产品及规模：双氧哌嗪200t/a、EPCP 50t/a,头孢匹胺50t/a、HO-EPCP 150t/a、哌拉西林酸100t/a。

废气治理情况：山东睿鹰制药集团有限公司对各厂区生产车间、作业场所、罐区、污水处理池等设备设施进行了全方位的排查和封闭，对各个生产单位的有机废气进行收集、喷淋吸收等预处理。公司又建设了有机废气深度净化工程，对预处理后的有机废气进行深度处理，该工程主要由“隧道式生物滤床+RTO（催化氧化）系统”组成，总处理能力为20万方/小时，经该工程深度净化处理后气体稳定达标，符合并低于《大气污染物综合排放标准》和《恶臭污染物排放标准》的排放要求，并经过60米高排气筒排放。企业每季度都委托第三方对厂区有组织废气和无组织废气进行了检测，并出具了检测报告，检测报告显示各项指标均能稳定达标。

（二）调查核实情况

菏泽市生态环境局牡丹区分局执法人员昼间、夜间多次到山东睿鹰制药集团有限公司各分厂进行现场检查：该企业各环保处理设施均运转正常，厂界外未闻到明显异味。

三、化解情况

与举报人进行了沟通，告知了调查处理情况，举报人表示满意。

四、下步措施

菏泽市生态环境局牡丹区分局加强对该企业的环境监管，增加监察频次，防止环境违法行为的发生。

美洛昔康片除了具有抗炎、解热、镇痛、肿瘤抑制作用外，美洛昔康通过对豚鼠静注缓激肽引起的支气管痉挛有与剂量相关的缓解作用，对血小板激活因子(PAF)诱发的支气管痉挛在较低剂量时即有抑制作用。另外，美洛昔康对大鼠口服氧嗪酸钾引起的血中尿酸浓 度升高有促进尿酸从尿中排泄的作用。

美洛昔康片主要成分为美洛昔康，其化学名为4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1，-二氧化物。本品在体内的代谢非常彻底，从粪便中排泄的原形物少于每日剂量的5%，只有少量的原形物从尿中排出。本品主要的代谢途径是噻唑基上甲基部分的氧化，然后从尿或粪便中排泄，其中约一半是从尿中排出。本品体内消除的平均半衰期为20小时。肝功能不全或轻、中度肾功能不全对本品药代动力学均无明显影响。本品平均血浆清除率为8ml/min，老年人的清除率有所降低。本品分布体积较小，平均为11L，个体间差异可达到30-40%。

青霉素 （Benzylpenicillin / Penicillin）

【简介】

青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。

青霉素又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。

青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。

青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％ ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。

使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性，约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。

【英文简述】

Penicillin (sometimes abbreviated PCN) refers to a group of beta-lactam antibiotics used in the treatment of bacterial infections caused by susceptible, usually Gram-positive, organisms. The name “penicillin” can also be used in reference to a specific member of the penicillin group Penam Skeleton, which has the molecular formula R-C9H11N2O4S, where R is a variable side chain.

【分类】

按其特点可分为 ：

青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。

耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。

广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。

抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。

氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。

【特点】

青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。

青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％ ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。

【历史发展】

亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。有一次他外出度假时，把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。3周后当他回实验室时，注意到在一个培养皿中长了一个霉菌斑。并且霉菌斑周围的细菌都死了。

霉菌渗出了什么强有力的物质？弗莱明称为青霉素，并发现了它可以杀死许多致命性细菌。然而，因为青霉素在试管内和血清混合后很快失活，弗莱明认为它不会在人和动物身上发生作用。

10多年后，弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌，然后给其中的4只用青霉素治疗。几个小时内，只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。“这真像一个奇迹！”弗洛里说道。

到了1943年，制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。英国和美国当时正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。到了1944年，药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参战的盟军士兵。

青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。

20世纪40年代以前，人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核，那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。

在1928年夏季的一天，英国微生物学家弗莱明发现，一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现，霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明，上述霉菌为点青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法，于是他将点青霉菌菌株一代代地培养，并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家弗洛里和生物化学家钱恩。

通过一段时间的紧张实验，弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后，弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉调制出了相应的培养液。1941年开始的临床实验证实了青霉素对链球菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。青霉素之所以能既杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍，导致病菌溶解死亡，而人和动物的细胞则没有细胞壁。但是青霉素会使个别人发生过敏反应，所以在应用前必须做皮试。在这些研究成果的推动下，美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。这些青霉素在世界反法西斯战争中挽救了大量美英盟军的伤病员。1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。

青霉素的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后，链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生，增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时，部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题，科研人员目前正在开发药效更强的抗生素，探索如何阻止病菌获得抵抗基因，并以植物为原料开发抗菌类药物。

【药理学】

内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。

氯霉素是具广谱抗菌作用，对革兰阴性菌的作用较革兰阳性菌强，对伤寒杆菌、流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强，对立克次体感染（如斑疹伤寒）以及病毒感染（如沙眼）均有较好作用。对布氏杆菌、大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎双球菌、淋球菌等也有较强抗菌作用。本品属抑菌剂，其作用机理主要抑制细菌蛋白质的合成，系作用于核糖核蛋白体的50S亚基上，抑制肽基转移酶的作用，阻止了肽链的增长。临床上主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌感染，疗效好，目前仍是治疗这些疾病的首选药物。

【作用】

青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。

其中青霉素为以下感染的首选药物：

1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等

2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等

3．不产青霉素酶葡萄球菌感染

4．炭疽

5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染

6．梅毒(包括先天性梅毒)

7．钩端螺旋体病

8．回归热

9．白喉

10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎

青霉素亦可用于治疗：

1．流行性脑脊髓膜炎

2．放线菌病

3．淋病

4．奋森咽峡炎

5．莱姆病

6．多杀巴斯德菌感染

7．鼠咬热

8．李斯特菌感染

9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染

风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生

【生产方法】

天然青霉素与半合成青霉素生产方法完全不同。

天然青霉素

青霉素G生产可分为菌种发酵和提取精制两个步骤。①菌种发酵：将产黄青霉菌接种到固体培养基上，在25℃下培养7～10天，即可得青霉菌孢子培养物。用无菌水将孢子制成悬浮液接种到种子罐内已灭菌的培养基中，通入无菌空；气、搅拌，在27℃下培养24～28h，然后将种子培养液接种到发酵罐已灭菌的含有苯乙酸前体的培养基中，通入无菌空气，搅拌，在27℃下培养7天。在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。②提取精制：将青霉素发酵液冷却，过滤。滤液在pH2～2.5的条件下，于萃取机内用醋酸丁酯进行多级逆流萃取，得到丁酯萃取液，转入pH7.0～7.2的缓冲液中，然后再转入丁酯中，将此丁酯萃取液经活性炭脱色，加入成盐剂，经共沸蒸馏即可得青霉素G钾盐。青霉素G钠盐是将青霉素G钾盐通过离子交换树脂（钠型）而制得。

半合成青霉素

以6APA为中间体与多种化学合成有机酸进行酰化反应，可制得各种类型的半合成青霉素。

6APA是利用微生物产生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或V而得到。酶反应一般在40～50℃、pH8～10的条件下进行；近年来，酶固相化技术已应用于6APA生产，简化了裂解工艺过程。6APA也可从青霉素G用化学法来裂解制得，但成本较高。侧链的引入系将相应的有机酸先用氯化剂制成酰氯，然后根据酰氯的稳定性在水或有机溶剂中，以无机或有机碱为缩合剂，与6APA进行酰化反应。缩合反应也可以在裂解液中直接进行而不需分离出6APA。

【剂型用法和用量】

片剂：每片0.25克。胶囊剂：每粒0.25克。注射剂：每支2毫升，含药0.25克。滴眼剂：8毫克：0.02克。口服，每天成人1～2克；儿童每日按千克体重服用50～100毫克，分2～4次。肌注，成人每次0.5～1克，每天2次；儿童每日按千克体重服用25～50毫克，分2次。静脉滴注，剂量同肌注，因注射剂系以丙二醇为溶剂，用时以等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释至2.5毫克：毫升供用，即2毫克（0.25克）以100毫升输液稀释，并应以干燥空针抽取，以免析出结晶，稀释完后应仔细检查无结晶析出，方可使用。

【不良反应】

1.主要毒性反应是抑制骨髓造血机能，引起粒细胞及血小板减少症，用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少，应立即停药，一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见，但难逆转，常可致死，多发生于儿童长期反复用氯霉素者，偶有用量很少而发病者。

2.过敏反应较少见，但也可引起皮疹，药物热。少数可引起黄疸，原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。

3.可引起精神症状如幻觉、谵妄，大多发生于用药后3～5日，停药后两日内可消失。

4.口服后可发生胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。

【副作用】

1 青霉素类的毒性很低，但较易发生变态反应，发生率约为5%�10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。

2 大剂量应用青霉素抗感染时，可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或减少剂量可恢复。

3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。如果发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml～1ml，同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。

4 肌注钾盐时局部疼痛较明显，用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解，则可消除疼痛。

【细菌对青霉素类产生耐药性】

细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制：

1.细菌产生β内酰胺酶，使青霉素类水解灭活；

2.细菌体内青霉素作用靶位——青霉素结合蛋白发生改变；

3.细胞壁对青霉素类的渗透性减低。其中以第一种机制最为常见，也最重要。

青霉素类抗生素水溶性好，血消除半衰期大多不超过2小时，主要经肾排出，多数品种可经血液透析清除。

按我国卫生部规定，使用青霉素类抗生素前均需做青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。

【注意事项】

1.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍，以免分解失效。

2.本品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴，以免发生沉淀或降效。

3.氯霉素与青霉素一般不要联用，因氯霉素为抑菌剂，而青霉素为繁殖期杀菌剂，联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论，意见不一，因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好。解决的办法，如需联用，宜先用青霉素2～3小时后再用氯霉素。

4.由于本品可抑制某些肝脏酶的活性，因此可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人体内的生物转化，可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用，对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。

5.婴儿、肝、肾功能减退者慎用，妊娠末期产妇慎用，哺乳期妇女忌用。

应用青霉素前除做皮试外，还要注意以下几点：

1、要到有抢救设备的正规医疗单位注射青霉素，万一发生过敏反应，可以得到及时有效的抢救治疗。在注射过程中任何时候出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，都要立即告诉医生护士。

2、注射完青霉素，至少在医院观察20分钟，无不适感才可离开。

3、不要在极度饥饿时应用青霉素，以防空腹时机体对药物耐受性降低，诱发晕针等不良反应。

4、两次注射时间不要相隔太近，以4—6小时为好。静脉点滴青霉素时，开始速度不要太快，每分钟以不超过40滴为宜，观察10—20分钟无不良反应再调整输液速度。

5、如果当天有注射青霉素史，在家中出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，应及时送医院诊治。

青霉素配伍应用中的相互作用：

近年来，临床中出现滥用药物的问题，造成一些不良反应，尤其是青霉素与其他药物的配伍应用，所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的。

1 青霉素不可与同类抗生素联用

由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似，联用效果并不相加。相反，合并用药加重肾损害，还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性，不主张两种β-内酰胺类抗生素联合应用。

2 青霉素不可与磺胺和四环素联合用药

青霉素属繁殖期“杀菌剂”，阻碍细菌细胞壁的合成，四环素属“抑菌剂”，影响菌体蛋白质的合成，二者联合作用属拮抗作用，一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%，单用磺胺类药效力为81%，两者联合用药抗菌效力为75%，若非特殊情况不可联合使用。

3 青霉素不可与氨基苷类联合用药

两者混合同于输液器给病人输液，因青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用，其机制为两者之间发生化学相互作用，故严禁混合应用，应采用青霉素静脉滴注，庆大霉素肌肉注射。

综上所述，青霉素联用不当，由于药物的相互作用，而导致药物不良反应是不可低估的。青霉素是治疗各种感染性疾病的最常用抗生素，严格掌握用药的适应证，合理联用，措施得力，减少不必要的不良反应。

【青霉素家族】

青霉素用于临床是40年代初，人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，当人们又对青霉素进行化学改造，得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β－内酰胺环，而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类，可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素G（苄青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－APA），改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β－内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。

【青霉素浓缩法】

利用青霉素特异性地杀死野生型细胞、保留营养缺陷型细胞的方法。青霉素能抑制细菌细胞壁的合成，所以只能杀死生长繁殖中的细菌，而不能杀死停止分裂的细菌。在只能使野生型生长而不能使突变型生长的选择性液体培养基中，野生型被青霉素杀死，而突变型则不被杀死，从而淘汰野生型，使突变型得以浓缩。可适用于细菌和放线菌，是营养缺陷型突变体筛选的常用方法之一。

【岛青霉素】

稻谷在收获后如未及时脱粒干燥就堆放很容易引起发霉。发霉谷物脱粒后即形成"黄变米"或"沤黄米"，这主要是由于岛青霉(Penicillium.islandicum)污染所致。黄变米在我国南方、日本和其他热带和亚热带地区比较普遍。小鼠每天口服200g受岛青霉污染的黄变米，大约一周可死于肝肥大；如果每天饲喂0.05g黄变米，持续两年可诱发肝癌。流行病学调查发现，肝癌发病率和居民过多食用霉变的大米有关。吃黄变米的人会引起中毒(肝坏死和肝昏迷)和肝硬化。岛青霉除产生岛青霉素(Silanditoxin)外，还可产生环氯素(Cyclochlorotin)，黄天精(Luteoskyrin)和红天精(Erythroskyrin)等多种霉菌毒素。

岛青霉素和黄天精均有较强的致癌活性，其中黄天精的结构和黄曲霉素相似，毒性和致癌活性也与黄曲霉素相当。小鼠日服7mg/kg体重的黄天精数周可导致其肝坏死，长期低剂量摄入可导致肝癌。环氯素为含氯环结构的肽类，对小鼠经口LD50为6.55mg/kg体重，有很强的急性毒性。环氯素摄入后短时间内可引起小鼠肝的坏死性病变，小剂量长时间摄入可引起癌变。