举例说明片剂中主要的四大类辅料有哪些

1.填充剂（稀释剂）

填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。

（1）淀粉。常用的是玉米淀粉，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以免制成的药片过于松散。

（2）糖粉。优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，常与糊精、淀粉配合使用。

2.湿润剂和粘合剂

某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂；某些药物粉末本身不具有黏性或黏 性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的黏性物质就称为粘合剂。它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可将 总称为结合剂。

（1）蒸馏水。是湿润剂。较易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替。

（2）乙醇。是湿润剂。可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。

3.崩解剂

崩解剂是使片剂从一个整体的片状物迅速裂碎成许多细小颗粒的物质，有利于片剂中主药的溶解和吸收。用量：崩解剂总量一般为片重的5%∼20%，根据崩解剂的性能加入量有所不同。主要有以下几种：

（1）干淀粉。是一种最为经典的崩解剂，吸水膨胀率为186%左右。适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的崩解作用较差。

（2）羧甲基淀粉钠（CMS-Na）。吸水后可膨胀至原体积的300倍（有时出现轻微的胶粘作用），是一种性能优良的崩解剂，其用量一般为1%∼6%。

4.润滑剂

润滑剂是助流剂、抗粘剂和（狭义）润滑剂的总称。助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质。片剂中常用的润滑剂有：

（1）硬脂酸镁。用量一般为0.1%∼1%，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓。

（2）滑石粉。主要作为助流剂使用，常用量一般为0.1%∼3%，最多不要超过5％。

片剂的常用辅料1.稀释剂（或称为填充剂）：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。 1）淀粉类 淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。 可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。 糊精：粘性大，不单独使用。 2）糖类 糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。 乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。 甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。 3）其他 微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名“Avieel”。 无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。 2.粘合剂和湿润剂 1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。 ①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替； ②乙醇：有粘性，一般浓度30～70%，颗粒硬，可出现麻点片。 2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。 ① 淀粉浆（常用8％～15％的浓度）：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。 ② 羟丙基纤维素（HPC）：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。 ③甲基纤维素（MC，水溶性）和乙基纤维素（Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型） ④羟丙甲纤维素（HPMC常用浓度为2％～5％）：崩解溶出快 ⑤其他：羧甲基纤维素钠（CMC一Na常用浓度为1％～2％）、糖粉与糖浆：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明胶溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。 3.崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。 缓（控）释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。 常用崩解剂： ①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。 ②羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：吸水膨胀300倍。 ③低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：吸水膨胀500——700倍。 ④交联聚乙烯比咯烷酮（亦称交联PVP）：无高粘度凝胶层。 ⑤交联羧甲基纤维素钠（cCNa）：与CMS-Na合用效佳。 ⑥泡腾崩解剂（碳酸氢纳与枸橼酸）：产生Co2，应该防潮。 4.润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂（狭义）的总称，其中： ①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质； ②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质； ③润滑剂（狭义）是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。 常用润滑剂： ①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂； ②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。 ③助流剂：微粉硅胶（可作为粉末直接压片的助流剂）、滑石粉（抗粘剂）、氢化植物油

酒精 是种在制药中常用到的辅料。在片剂及中药材生产中主要用做湿润剂和粘合剂。

口服液中也经常用到。做为溶剂，主要的目的是增加某些药物的溶解度及稳定作用，如生物碱、甙类等有效万分均能溶解在不同浓度的乙醇中。40%乙醇则能延缓某些甙。酯等的水解作用。二是乙醇20%左右的口服液已有了防腐作用，但乙醇有一定的生理活性，一般口服液中不直接用高浓度的酒精。

药用辅料（乙醇）和药用乙醇应该没有什么区别，作为药品生产企业首先要取得药品生产许可证和工商局注册的证，这是基本的，至于GMP(人用药方面，1988年在中国大陆由卫生部发布，称为药品生产质量管理规范，后几经修订，最新的为1998年修订版。

中国国兽药行业GMP是在20世纪80年代末开始实施。1989年中国农业部颁发了《兽药生产质量管理规范(试行)》，1994年又颁发了《兽药生产质量管理规范实施细则（试行）》。1995年10月1日起，凡具备条件的药品生产企业（车间）和药品品种，可按申请药品GMP认证。取得药品GMP认证证书的企业（车间），在申请生产新药时，卫生行政部门予以优先受理。迄至1998年6月30日，未取得药品GMP认证的企业（车间），卫生行政部门将不再受理新药生产申请。

2002年3月19日，农业部修订发布了新的《兽药生产质量管理规范》（简称《兽药GMP规范》）。同年6月14日发布了第202号公告，规定自2002年6月19日至2005年12月31日为《兽药GMP规范》实施过渡期，自2006年1月1日起强制实施。

目前，中国药品监督管理部门大力加强药品生产监督管理，GMP认证已成为强制认证。已通过GMP认证的企业可以在药品认证管理中心查询。)

药典中规定：酮康唑原料药易溶于三氯甲烷，溶解于水，微溶于乙醇，几乎不溶于水。也就是说1g的酮康唑可以溶于100-1000ml乙醇。

酮康唑片剂规格是10mg/片，它可以支撑乙醇溶液，但1片至少溶于10ml乙醇中才可以溶解。另外，片剂中添加了大量辅料，辅料一般难溶于有机溶剂，所以会出现不溶的现象。