西替利嗪吃多啦没用,该吃哪种抗组胺药?
抗组胺药我们分为第一代和第二代。
第一代分子量比较小,容易通过血脑屏障,镇静性比较大。如:氯苯那敏、赛庚定、苯海拉明。
第二代分子量比较大,不宜通过BBB,低镇静。我们现在常用的一般都是属于第二代的。代表的药物有西替利嗪、氯雷他定、皿治林、依巴斯汀等。
H1组胺受体拮抗剂按化学结构分类:
1、乙醇胺类:苯海拉明
2、烃基胺类:扑尔敏、阿伐斯汀
3、哌啶类:哌啶类较为常用,如赛庚啶、(地)氯雷他定、咪唑斯汀。而特非那定、阿斯咪唑(息斯敏)则因为其心脏毒副作用现在已经渐渐退出这个市场。
4、哌嗪类:西替利嗪,左旋西替利嗪
5、吩噻嗪类
H2组胺受体拮抗剂
代表药物:西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁。
其它药物
降低血管通透性:钙剂,维生素C
其它抗炎症介质药物:酮替芬、多赛平、脑益嗪等
皮质类固醇:泼尼松、地塞米松
苯海拉明【药品名称】苯海拉明
【别 名】 苯那君,可那敏,苯那坐尔, Bebad yl,Bid amlne,Bendvla e,Alle d yi,De mistina,Dibendyl,lensen , Diphenhyd amine。
【标准来源】《中华人民共和国药典》2000年版, 二部 第626页。
【分子式与分子量】C17H21NO·HCl,291.82
【性 状】
白色结晶性粉末,无臭、味苦,熔点167~171℃。极易溶于水,在乙醇、氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醚、苯中极微溶解。
【药理作用】
为乙醇胺的衍生物,抗组胺效应不及异丙嗪,作用持续时间也较短,镇静作用两药一致。也有局麻、镇吐和抗M-胆碱样作用。
(1)组胺作用: 可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体,从而制止过敏发作;
(2)镇静催眠作用: 抑制中枢神经活动的机制尚不明确;
(3)镇咳作用: 可直接作用于延髓的咳嗽中枢,抑制咳嗽反射。
【体内过程】
苯海拉明口服后经胃肠吸收,3小时血浓度达最高峰,维持4~6小时,由肝脏代谢,经尿、 大便、汗液排出,授乳期妇女亦可由乳汁排出一部分。
【临床应用】
1.皮肤黏膜的过敏,如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎,其他的皮肤瘙痒症、肛门瘙痒症、外阴瘙痒症、药疹或黄疸时的瘙痒,对虫咬症和接触性皮炎也有效;
2.急性过敏反应,可减轻输血或血浆所致的过敏反应;
3.晕车晕船的防治,有较强的镇吐作用,也可用于防治放射病、手术后呕吐,药物引起的 恶心呕吐;
4.用于帕金森病和锥体外系症状;
5.镇静,用于催眠和术前给药;
6.牙科局麻,当病人对常用的局麻药高度过敏时,1%苯海拉明液可作为牙科用局麻药;
7.镇咳,作为一种非成瘾性止咳药适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽,但其止咳效应尚未肯定。
8. 其他,徐鹤定、薛士健、陆小兵等报导,每日睡前服用苯海拉明50mg,连服10~14日,治疗氯氮平所致流涎症状,安全有效。
【注意事项】
1.支气管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠,不易咳出而加重呼吸困难,应予重视。
2.低血压、高血压、其他心血管病、甲状腺功能亢进、青光眼患者慎用。
3.早期妊娠妇女、授乳期妇女、新生儿及早产儿 忌用。
4.长期应用本药可能引起溶血或造血功能障碍,尤其不宜长期注射用药。
5.抗组胺药虽属抗变态反应药物,但此类药物本身亦可引起过敏。苯海拉明有引起药物过敏性皮疹的病例,故在用药期间如病人出现皮疹即停药或改用其他抗组胺药物。
6.苯海拉明如与催眠、镇静、安定类药物合用,或同时饮酒可加重中枢抑制作用,应予避免。
7.抗组胺药物常有快速减效反应(tachyphylaxis),或称耐药性反应。如苯海拉明用于习惯性变态反应病患者时,初期疗效往往非常显著,但随着用药时间的延长,效果即逐渐下降。当出现此类耐药性反应时,宜及早改用其他种类的抗组胺药物,以免耐药性发展影响疗效。
8.超剂量服用可引起昏睡、心悸、肌震颤、视力模糊、精神错乱甚至惊厥等中毒反应。应予洗胃、给氧、控制惊厥等措施。
9.老年人用药后容易发生长时间的滞呆或头晕等。
10.肾功能衰竭时,给药的间隔时间应延长,本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难,如阑尾炎和有些药源性中毒等。
11.本品可影响神经肌肉接头的传导,重症肌无力患者禁用。
【不良反应】
1.最常见的有:滞呆、思睡、注意力不集中、疲乏、头晕、头昏、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振、口干等。
2.少见的有:气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛、过敏性休克、心律失常。过量应用可致急性中毒、精神障碍。
【药物过量及处理】
本品的毒性主要是使中枢神经系统先抑制后兴奋,最后产生衰竭性抑制,严重程度视用量而定。一旦发现误服或过量服用本品时,应立即送医院急救处理。
表现为厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻,口渴、尿频或排尿困难、血尿,听觉障碍、视力模糊,运动失调,呼吸浅表,心动过速,发热及胸骨下疼痛;严重时可出现惊厥、昏迷、心脏抑制、呼吸麻痹。
解救时应立即送往医院,进行催吐、洗胃、导泻,静脉补液,吸氧和对症治疗。对兴奋期病人,除伴有惊厥外一般不用镇静剂,以免导致中枢抑制。发生惊厥时可给予10%水合氯醛液10~15毫升保留灌肠,或静脉注射硫喷妥钠。出现抑制现象时,忌用中枢兴奋剂,对深度抑制者,特别是影响呼吸时,应酌情给予呼吸兴奋剂,但应密切观察,以防发生惊厥。
【药物相互作用】
(1)本品可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋酰钠等的吸收。
(2)和对氨基水杨酸钠同用可降低后者血药浓度。
(3)可增强中枢神经抑制药的作用。
乙醇胺是一种有机化合物,又称2-氨基乙醇、2-羟基乙胺或一乙醇胺,英文缩写ETA或MEA,化学式C2H7NO,是一种伯胺有机化合物。具有吸湿性、毒性、可燃性和腐蚀性。存在于磷脂,并与胆碱共存,因此乙醇胺也称为胆胺。
胺乙醇胺主要用途
用作化学试剂、农药、医药、溶剂、染料中间体、橡胶促进剂、腐蚀抑制剂及表面活性剂等。也用作酸性气体吸收剂、乳化剂、增塑剂、橡胶硫化剂、印染增白剂、织物防蛀剂等。 可由环氧乙烷与氨反应制得二乙醇胺、三乙醇胺。
乙醇胺主要用作合成树脂和橡胶的增塑剂、硫化剂、促进剂和发泡剂、以及农药、医药和染料的中间体。也是合成洗涤剂、化妆品的乳化剂等的原料。纺织工业作为印染增白剂、抗静电剂、防蛀剂、清净剂。也可用作二氧化碳吸收剂、油墨助剂、石油添加剂。一乙醇胺广泛用作从各种气体(如天然气)中提取酸性组分的净化液。由一乙醇胺盐酸盐环合、中和可制得六水合哌嗪。一乙醇胺盐酸盐经氯化亚砜氯代,再被硫代硫酸钠取代,可制得β-氨基乙基硫代硫酸盐。这是一种染料中间体,用于生产缩聚翠蓝13G。一乙醇胺与二硫化碳反应可制得在橡胶和制药工业中有应用的中间体硫基噻唑磷。
乙醇胺是制备氨基甲酸酯类杀虫剂双氧威的中间体,还广泛用作从各种气体(如天然气)中提取酸性组分的净化液。由乙醇胺与脂肪酸生成的烷基醇酰胺是有效的泡沫增效剂。乙醇胺还是乳化剂的中间体,用于纺织工业作为抗静电剂、防蛀剂、清洁剂。由乙醇胺盐酸盐环合、中和可制得六水合哌嗪,哌嗪以其磷酸盐或柠檬酸盐的形式可作为驱肠虫药。