硫酸软骨素的药理作用和原理

老人家骨关节不好需要补充硫酸软骨素。国利咀嚼片中的硫酸软骨素用途有明显的亲软骨性，可优先进入软骨组织，保护软骨。硫酸软骨素还能抑制某些损坏关节软骨的蛋白水解酶和溶酶体酶，如弹性酶、N-乙酰氨基葡糖苷酶等的生成。

侵袭性酶：病原菌在代谢过程中合成的具有侵袭性的胞个酶类，这些物质一般不损伤机体组织细胞，但能协助病原菌在机体内的定植、繁殖及扩散。常见的侵袭性酶主要有透明质酸酶、硫酸软骨素酶、链激酶、胶原酶等。它们的共性是使机体组织结构疏松通透性增强，从而有助于病原菌及其毒素迅速扩散。

软骨素主要应用于关节炎、滴眼液等，具有止痛，促进软骨再生的功效，对改善老年退行性关节炎、风湿性关节炎有一定的效果，可以改善关节问题。

因老化、受伤或疾病而导致软骨素流失会造成滑液亦因而流失，导致软骨营养不良、干涸、变薄及脆弱。此外，软骨若缺少适当的营养，因受伤或日常磨损而造成的软骨损坏将更加难以更生或愈合。

人体临床试验显示，口服软骨素可以增加关节液的分泌量及关节间润滑液——玻尿酸的浓度，同时降低软骨素分解酵素的活性，延缓骨关节的退化现象，关节部位来延缓退化性关节炎恶化的病情。

扩展资料：

软骨素的

1.提供垫衬作用，缓和行动时的冲击和摩擦

软骨素的作用犹如“液状磁石”，能将水分吸入蛋白多糖分子内，使软骨变厚及有如海绵般，并增加关节内的滑液量。如此一来，它便能提供“垫衬”作用以增强关节的减震能力和缓和行走或跳动时的冲击和摩擦。

2.把重要的氧供和营养素输送至关节，帮助清除关节内的废物

软骨素的重要功能之一就是作为输送管道，为软骨输送重要的氧供和营养素，同时把二氧化碳和废物加以排除。由于关节软骨并无血液供应，因此所有的充氧、滋养及润滑作用皆来自滑液。

参考资料：百度百科--软骨素

药物硫酸软骨素是从软骨中提取的硫梳软骨素A 和硫酸软骨素C等各种硫酸软骨素的混合物。有的商品称康得灵。本品用于因链、霉素所引起的听觉障碍症的预防和冶疗，如偏头痛、神经痛、风湿痛、肝炎等症。

性状：硫酸软骨素是一种白色粉末，吸水性强，易溶于水而成粘稠液体，不溶于乙醇、丙酮和乙醚等有机溶剂中，其盐类对热较稳定上。

制法：硫酸软骨的制剂和片剂，它的生产工艺主要有稀碱和浓碱和浓碱提取两种，下面各介绍两种。

一、稀碱提取工艺之一 工艺流程：

猪喉（鼻）软骨，浸出氢氧化钠过滤，浸出液，酶水解盐酸、胰酶53～54℃，水解液，吸附活性白土、活性炭，沉淀氯化钠、乙醇，PH值6.3～7，沉淀物，干燥无水乙醇60～65℃，干品，制剂氯化钠P值5.5，注射液。 操作过程：

浸出：将2%氢氧化钠250千克置浸泡罐内，加入洁白干燥软骨40千克，在室温下每隔半小时缓缓搅拌1次，待浸出液比重达波美5.0（20℃）度时出料。用纱布过滤。骨渣再用适量蒸镏水浸泡20分钟，过滤。二次过滤液合并，使滤液总体积为200升。

酶解：将上述滤液置消化罐中，搅拌下缓缓加入1：1盐酸并调PH值8.8～9.0，用循环水浴加热。罐内温度达50℃时加入相当于1：25倍胰酶1300克（宜使用高倍的胰酶）继续升温，控制消化温度为53～54℃，不得超过50℃循环水浴温度55～57℃保持，水解7小时。在水解过程中，由于氨基酸的增加，PH值会有下降，需用10%的氢氧化钠随时调整PH值至8.8～9.0，在水解过程后期，取反应液少许，用滤纸自然过滤到比色管中，10毫升滤液滴加10%三氯醋酸1～2滴。若仅微显浑浊，说明消化情况良好，否则可酌情增加适量胰酶。

吸附：使内温53～54℃保持，用1：2盐酸调节PH值至10%氢氧化风俗溶液调PH值至6.0，并加入与滤液体积等同的1%氯化钠溶液。溶解后过滤，滤液在搅拌下缓缓加入伍0%乙醇，使醇含量为75%，每隔30分钟搅拌一次，共搅拌4～6次，使细小颗粒增大而沉降。静置8小时以下，虹吸出上清液。硫酸软骨素沉淀用无水乙醇充分脱水，洗涤2次，抽干，60～65干燥或真空干燥。 制剂：硫酸软骨素注射液配制

配方：硫酸软骨素40克（以纯品计） 氧化钠17克 注射用水加至3000毫升 按配方称取标示量107%的硫酸软骨素粉，撒入注射用水中，使其膨胀，搅拌溶解。再加入氯化钠，调整PH值5.5左右，加热煮沸，用布氏漏斗趁热过滤，滤液迅速冷却，于0～5处放置过夜。次日过 ，滤液加入0.3～0.5%活性炭迅速加热至微沸，保持15分钟，用砂滤包扎滤纸，乘药液微沸时真空抽滤，滤液迅速冷却至室温，补加水稀释至全量，过滤至澄明，灌封，常压灭菌。

硫酸软骨素溶液易繁殖微生物，必要时可在处方中加入2%（V/V）的苯甲醇。 说明与讨论：

本品以含硫量计可达到5%以上，相当于硫酸软骨素或硫酸软骨素钠的百分含量，分别为71.64%及75.07%。

用胰酶水解，可同时作用于蛋白质和糖元。为了避免水解反应局部过热而影响酶的

活力，工艺中采用循环水浴加热装置。

软骨浸泡时间长，蛋白质含量则相应增多，从而会影响到成品的纯度。为些规定浸出液比重的限度为波美5度。浸出的速度与室温有关。

由于此工敢的酶水解不可能完全彻底，而胰酶本身即为一种蛋白质，使用活性白土作为吸附剂，除剩余的蛋白质和多肽是有效的。活性白土的表面随着PH值的升高而增大，PH值5以上粒子显著变细，因而活性白土在中性时吸附性能较好。但由于中性时粒子过细无法通过滤器，所以在过滤前将PH值调至5.4，使过淽比较顺利。活性白土尚可吸附组织胺，与活性炭配合应用还有脱色与去热原的作用。

酶水解及吸附过程温度控制在53～54℃，不仞是酶反应的需要，且能阻止微生物生长，从过滤开始至乙醇沉淀以前，操作要迅速，避免腐败。

本工艺所用活性白土的处理方法：取100千克活性白土，加常水70千克、盐酸10升搅匀，通入蒸汽煮沸1小时，冷却。用常水洗至PH值4.4，再用蒸镏水反复洗至PH值5.1。吊滤后压干，置盘中105℃烘干粉碎，200℃活化3小时后置密封容器内保存备用。

鲍伦军 杨建成 何振华 杨晓云 梁伟大

【摘要】：建立了一种测定鱼翅中硫酸软骨素的酶解 -高效液相色谱方法 该法利用在一定条件下硫酸软骨素能被硫酸软骨素酶ABC定量酶解成软骨素二糖 ,通过高效液相色谱法测定软骨素二糖的量来计算硫酸软骨素的含量

【作者单位】： 广州出入境检验检疫局食品实验室 江门出入境检验检疫局 江门出入境检验检疫局 华南农业大学资源环境学院 广州出入境检验检疫局食品实验室

【关键词】： 鱼翅 硫酸软骨素 高效液相色谱法 酶解

【基金】：广东出入境检验检疫局基金资助项目(GDK9903K)

【分类号】：O657.7

【DOI】：CNKI:SUN:TEST.0.2002-05-017

【正文快照】：

硫酸软骨素广泛存在于人和动物的软骨组织中 ,它具有降低血脂、抗动脉粥样斑块形成、护肝及降低机体耗氧量的作用 ,近来研究又发现有保护血管内皮抵抗多种化合物损坏的作用 ,其制剂临床上广泛用于治疗高血脂、动脉硬化、心绞痛、关节痛、偏头痛、肝炎等症〔1，2〕。

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它不是蛋白聚糖吗？---是的，但是你服用的产品，分子里面几乎没有蛋白，只有多糖。

不会被酶或者胃酸消化分解掉吗？--不会，因为胃酸不足以水解掉软骨素，胃里分泌的酶也没有可以水解软骨素的。

树脂提炼法：蒸煮软化--酶解--过滤--加盐水溶解--酒精分解--沉淀氧化--沉淀氧化--脱水甩干

硫酸氨基葡萄糖(GS)作用机理：

片剂氨糖软骨素

○ 修：促进软骨再生，修复损伤的关节软骨，使软骨面变得平滑、厚实有弹性，恢复关节正常的生理和运动功能；

○ 补：合成、补充关节滑液，润滑关节软骨表面，减少骨关节间的磨擦及震动，从而减缓软骨退化；

○ 清：抑制各种破坏软骨的酶的活性，清除关节腔里的有害物质，减轻软骨和周围软组织损伤；

○ 固：骨钙等矿物质的“固定剂”，保持骨骼代谢的平衡，防止钙、锌等无机物的流失，预防骨质疏松；

○ 提：提高关节和机体免疫能力，防止关节中有机质代谢失衡引起有害因子增多损伤关节软骨及周围软组织；防止软骨组织退化引发的各种疾病及症状（如腰酸腿软、关节炎等）。

硫酸软骨素（CS）是医学证明的富含粘性物质的主要代表。从海洋生物中提取的硫酸软骨素可有效补充软骨要素蛋白多糖，吸收和保持软骨的水分、润滑关节，清除关节腔内的炎性物质、修复关节软骨，减轻关节疼痛、肿胀僵硬，被称为“关节软黄金” 、“关节液体磁石”。

硫酸软骨素（CS）作用机理：

○补：补充蛋白多糖，修复关节软骨

○吸：具有极强的水合作用，能将水分吸入蛋白多糖分子内，使软骨变厚有如海绵，为软骨提供水分和养分，增强软骨自身的新陈代谢，进而起到缓冲震荡及润滑的作用，被誉为“液体磁石”。

○抑：抑制“吞噬软骨”酶（如胶原酶、强性蛋白酶、组织蛋白酶）的作用，保护软骨。

○减：减轻疼痛、肿胀和僵硬，改善关节运动功能。