合成他唑巴坦Tazobactam是用1,2,4-三氮唑还是1,2,3-三氮唑

他唑巴坦（Tazobactam）有大致三条路线，其中一条是以1H-1,2,3-三氮唑cas288-36-8/057688702853为原料，还有是以6APA为起始原料，最为常见的路线

【摘要】：目的研究4种不同配比的头孢噻肟钠/他唑巴坦钠(CTX/TAZ)(2:1、4:1、6:1、8:1)及头孢噻肟钠(CTX)单剂对四川地区临床分离致病菌的体外抗菌作用。方法采用平皿二倍稀释法测定465株临床分离致病菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果联合配伍可以使金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌(MSSE和MRSE)、粪肠球菌、大肠埃希菌(产ESBLs)、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯菌(产ESBLs)和鲍曼不动杆菌等从CTX单用的MIC50值128～256mg·mL-1降至2～64mg.L-1,下降幅度达4～128倍。结论不同配比的CTX/TAZ均有强大的杀菌作用,明显优于CTX单剂。6:1的CTX/TAZ复方制剂为较合理的配方组合,具有进一步的研究开发价值。

【作者单位】： 四川大学华西基础医学与法医学院第四军医大学口腔医院国家药品临床研究基地四川抗菌素工业研究所

【关键词】： 头孢噻肟钠/他唑巴坦钠 体外抗菌作用

【分类号】：R96

【DOI】：CNKI:SUN:HXYO.0.2009-01-017

【正文快照】：

头孢噻肟(CTX)是第三代头孢菌素类抗生素,具有广谱抗菌作用,对G-杆菌和G+球菌均具有较强的抗菌活性。临床上对其广泛使用,导致临床产β-内酰胺酶的菌株增加,耐药率逐年递增。他唑巴坦(TAZ)是舒巴坦的衍生物,为竞争不可逆性的β-内酰胺酶抑制剂,与β-内酰胺类抗生素联合应用

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哌拉西林钠他唑巴坦纳是医保用药。

产品性质： 处方药

招商区域： 全国

中标区域：

产品类别： 西药产品-----抗感染药, 皮肤科用药, 妇科用药, 呼吸系统用药

基本信息批准文号： 国药准字H20064072

生产企业： 海南东信化学

剂型： 冻干粉针

规格： 1.125G

成份： 本品为复方制剂，其组分为哌拉西林钠和他唑巴坦钠

用法用量： 将*剂量的本品用20ml稀释液(氯化钠注射液或灭菌注射用水)充分溶解后，立即加入250ml液体(5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液)中，静脉滴注，每次至少30分钟，疗程为7～10日。医院获得性肺炎疗程为7～14日。并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。对于正常肾功能(肌酐清除率＞90ml／分钟) 成人及12岁以上儿童，*剂量为一次3.375g(含哌拉西林3g和他唑巴坦 O.375g)静脉滴注，每6小时1次。治疗医院内肺炎时，起始量为一次3.375g，每4小时1次，同时合并使用氨基糖苷类药物；如果未分离出铜绿假单胞菌，可根据感染程度及病情考虑停用氨基糖苷类药物。对于肾功能不全患者，*的用量见下表：肌酐清除率（ml/ 分钟） 推 荐 用 量 40～90 一次3.375g，每6小时1次，一日总量12g/1.5g 20～40 一次2.25g，每6小时1次，一日总量8g/1.0g ＜20 一次2.25g，每8小时1次，一日总量6g/0.75g 对于血透患者，一次*大剂量为2.25 g，每8小时1次，并在每次血液透析后可追加0.75g。

产品性能“本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产β内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染: 1.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属(脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌)所致的阑尾炎(伴发穿孔或脓肿)和腹膜炎。

2.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。

3.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。

4.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎(仅限中度)。

5.由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度

用作药物三唑巴坦/他唑巴坦中间体；半合成β-内酰胺类抗生素的侧链。英文名称：1,2,3-triazole 英文别名：1,2,3-1H-triazole/0576887028511H-1,2,3-Triazole

CAS号：288-36-8