盐酸曲唑酮是什么药?
盐酸曲唑酮为特异 性5-经色胺的再摄 取抑制剂。由于具 有α1肾上腺素能桔 抗作用与抗组织胺作用,可诱发体位 低血压。该药不是一种单胺氧化酶抑 制剂,而且与苯丙胺类药物不同,对 中枢神经系统没有兴奋作用。
药品名称:盐酸曲唑酮 别名:美抒玉片、每索玉 外文名称:Trazodone Hydrochloride Tablets 是否处方药:非处方药 主要适用症:治疗抑郁症和伴随抑郁症 状的焦虑症 用法用量:见说明或医生叮嘱 主要用药禁忌:严重的心脏病或心律不 齐者禁用 剂型:片剂
美抒玉(盐酸曲唑酮片)是抗抑郁类药品。美抒玉(盐酸曲唑酮)具有消除抑郁,改善睡眠,同时具有抗焦虑、镇静催眠、改善性功能等多重作用。主要用于治疗抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。 美抒玉(盐酸曲唑酮片)服用方法: 美抒玉(盐酸曲唑酮片)剂量应该从低剂量开始,逐渐增加剂量并观察治疗反应。有昏睡出现时,须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。服药第一周内症状即有所缓解,两周内出现较佳抗抑郁效果。通常需要服药两周到四周才出现最佳疗效。 成人常用剂量:建议美抒玉(盐酸曲唑酮片)初始剂量为50-100mg/日(分次服用),然后每三至四天剂量可增加50mg/日。门诊病人一般以200mg/日(分次服用)为宜,住院病人较严重者剂量可较大。最高用量不超过400mg/日(分次服用)。 维持治疗:美抒玉(盐酸曲唑酮片)长期维持的剂量应保持在最低有效果。一旦有足够的疗效,可逐渐减量。一般建议治疗的疗程应该持续数月。
治疗失眠,应该按照以下用法用量:应从低剂量开始,渐渐增加并注意临床反应和任何无法耐受的反应。有昏睡现象发生时,须将每日剂量的大部分置于睡前服用或降低剂量。一般情况下,本品应于饭后或点心后立即服用。在治疗第1周内症状有所减轻,在2周内会有较佳的抗抑郁效果。25%病人需要2-4周才能达到较佳的治疗效果。
其注意事项如下所示:
1、禁忌症:对盐酸曲唑酮过敏者禁用,肝功能严重受损、严重色心脏病或心律失常者禁用,意识障碍者禁用。
2、行有潜在危险任务(如开车或开机器)者,用药期间须加小心。
3、盐酸曲唑酮应在餐后服用,禁食条件或空腹服药可能会使头晕或头昏增加。
4、盐酸曲唑酮和全麻药的相互作用了解甚少,因而在择期手术前,盐酸曲唑酮应在临床许可的情况下尽早停用。
盐酸曲唑酮片主要用于治疗各种类型的抑郁症和伴有抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。所以盐酸曲唑酮片可以用于焦虑症的。盐酸曲唑酮片的主要成份是盐酸曲唑酮。本品为白色或类白色片。
盐酸曲唑酮片的用法用量是剂量应该从低剂量开始,逐渐增加剂量并观察治疗反应。有昏睡出现时,须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。服药第一周内症状即有所缓解,两周内出现较佳抗抑郁效果,通常需要服药两周至四周才出现最佳疗效。建议成人初始剂量每日50~100mg(1-2片),分次服用,然后每三至四天可增加50mg(1片)。门诊病人一般以每日200mg(4片)为宜,分次服用。住院病人较严重者剂量可较大。最高剂量不超过每天400mg(8片),分次服用。长期使用的维持剂量应保持在最低剂量。一旦有足够的疗效,可逐渐减量。一般建议起效后疗。
盐酸曲唑酮片的注意事项是执行有潜在危险任务(如开车或开机器)者,用药期间须加小心;盐酸曲唑酮应在餐后服用,禁食条件或空腹服药可能会使头晕或头昏增加;盐酸曲唑酮和全麻药的相互作用了解甚少,因而在择期手术前,盐酸曲唑酮应在临床许可的情况下尽早停用;服用盐酸曲唑酮的病人偶尔会出现白细胞总数和中性粒细胞计数减低,若白细胞计数低于正常值范围,则应该停药观察。对于在治疗期间出现发热或咽喉疼痛或其他感染症状的病人,建议检查白细胞及分类计数;癫痫患者、肝肾功能不良者慎用。
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药理作用曲唑酮是一种非典型的四环类抗抑郁药,其抗抑郁机制是选择性地抑制5-羟色胺的重吸收。低剂量时,曲唑酮为5-羟色胺的拮抗剂,而高剂量时为其激动剂。曲唑酮不增强儿茶酚胺的作用或抑制单胺氧化酶活性,具有镇静作用和轻微的肌松作用,但没有抗惊厥活性。曲唑酮对催乳素的释放没有明显影响。曲唑酮对双向和单纯性抑郁的疗效相当,其抗抑郁治疗的优点是起效快、抗胆碱和心血管作用的发生率低。毒理研究一般毒性:曲唑酮的体外抗胆碱活性较传统抗抑郁药低150-800倍,在小鼠体内没有抗胆碱活性。麻醉犬静脉给予1到30mg/kg唑酮可产生剂量相关性的心率减慢和血压降低,但对ECG的各间期没有明显影响。可能由于对α受体的阻断作用,会产生低血压,对α1的阻断活性为α2的5倍。曲唑酮治疗所致的肝损伤(急性或者慢性)是一种特异质反应,其损伤机制可能与免疫反应有关。生殖毒性:动物给药剂量达人用剂量的50倍时,产生先天畸形和胎仔吸收。少量曲唑酮可通过人乳分泌,尚不清楚其对哺乳婴儿的潜在影响。
【药物名称】盐酸曲唑酮
Trazodone
HydroChloride
【药物别名】美抒玉、美舒郁
Mesyrel
【分子式成分】三唑吡啶类衍生物,其结构为2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌秦基]丙基]-1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶-3(2H)-盐酸,为一种白色无味品状体粉末,易溶於水。
【制剂规格】片剂:50毫克/片。避免高温保存。
【药理毒理】盐酸曲唑酮为特异性5-经色胺的再摄取抑制剂。由於具有α1肾上腺素能桔抗作用与抗组织胺作用,可诱发体位低血压。该药不是一种单胺氧化酶抑制剂,而且与苯丙胺类药物不同,对中枢神经系统没有兴奋作用。
【药
动
学】在人体内,口服能很好地吸收,峰值血浆水平发生在空腹服用后大约一小时,与食物同服后两小时。消除呈两相,包括—个初始相(半衰期3~6小时)和随后的缓慢相(半衰期5—9小时),由於的体内清除率变化很大,有些患者服用后可能在血浆内蓄积。
【适
应
证】治疗抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。
【不良反应】常见不良反应为嗜睡、疲乏、头晕、头疼、失眠、紧张和震颤等;以及视物模糊、口乾、便秘。少见体位性低血压和心动过速、恶心、呕吐和腹部不适。极少数病人出现肌肉骨骼疼痛和多梦。
临床研究中曾报道一些不良反应可能和盐酸曲唑酮)的使用有关;静坐不能、过敏反应、贫血、胃胀气、排尿异常、性功能障碍和月经异常等,但见之於为数其少的患者。实验室检查
服药的病人偶尔可出现白细胞总数和中性粒细胞计数减低,若白细胞计数或中性粒细胞数低於正常范围,则应该停药观察。对於在治疗期间出现发热或咽喉疼痛(或其他感染症状)的病人,建议检查白细胞及分类计数。
【相互作用】如果同时合用地高辛或苯妥因,可使地高辛或苯妥因的血浆水平升高。可能会加犟对酒精、巴比妥类和其他中枢神经系统抑制剂的作用。目前尚缺乏该药和单胺氧化酶(MAO)抑制剂之间是否会发生药物相互作用的临床经验,故两种药物互换使用时,一般应间隔两周。
【用法用量】剂量和用法
剂量应该从低剂量开始,逐渐增加剂量并观察治疗反。有昏睡出现时,须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。服药第一周内症状即有所缓解,两周内出现较佳抗抑郁效果。通常需要服药两周至四周才出现最佳疗效。
成人常用剂量
建议初始剂量为50-100mg/日(分次服用),然后每三至四天剂量可增加50mg/日。门诊病人一般以200mg/日(分次服用)为宜,住院病人较严重者剂量可较大。最高用量不超过400mg/日(分次服用)。
维持治疗
长期维持的计量应保持在最低有效量。一旦有足够的疗效,可逐渐减量。一般建议治疗的疗程应该持续数月。
【注意事项】对盐酸曲唑酮过敏者不可服用,如严重的心脏病或心律不齐者禁用,意识障碍者禁用。
有些病人服用该药是可能会出现低血压、包括体位性低血压和晕厥。如果与降压药合用,需要减少降压药的剂量。和全麻药的相互作用了解甚少,因而在择期手术前,应在临床许可的情况下尽早停用。执行有潜在危险任务(如开车或开机器)者,用药期间须加小心。
应在餐后服用,禁食条件空腹服药,头晕或头昏有可能会增加。
抑郁症 患者可能会知道盐酸曲唑酮片,那会知道盐酸曲唑酮片的不良反应吗?下面是我为你整理的盐酸曲唑酮片的不良反应的相关内容,希望对你有用!
盐酸曲唑酮片的不良反应
1.最常见不良反应为镇静,有时会伴有疲劳、激动、口干、头昏和低 血压 。
2.国外也有罕见 血液 系统不良事件的报道,如白细胞减少症,血小板减少症和 贫血 。
3.曾有罕见 肝功能 损害的报道,包括黄疸,有时甚至出现严重的肝细胞损害。
盐酸曲唑酮片的禁忌
严重肝功能障碍及对本品过敏的患者禁用。
盐酸曲唑酮片的 注意事项
1.严重 肾功能 障碍的患者慎用。
2.严重心脏 疾病 的患者慎用。
3.本品可能会加强酒精的作用,与MAO抑制剂有相互作用,不宜合并使用。
4.使用本品期间反应能力可能会下降,应避免驾驶车辆和操作重要机器。
5.在 用药 期间应注意监测肝功能,一旦出现肝功能损伤的情况,应停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
由于缺乏 经验 ,本品不推荐使用在孕妇及哺乳期妇女。
儿童 用药
对于十八岁以下者,其使用效果与安全性尚未确立。
老年用药
老年患者的起始用药剂量建议为100mg/天,分次服用。用药量如需超过300mg时需严密监测不良反应。
盐酸曲唑酮片的药物相互作用
1.不宜与MAO抑制剂合并使用。
2.与地高辛或苯妥英合用时,可增加地高辛或苯妥英的血清药物浓度,需联合用药时应严密监测两药血药浓度。
盐酸曲唑酮片的药物过量
过量服用后可出现 头晕 、昏睡和恶心、呕吐。本品无特效解救药物,一旦发生过量,需按照药物过量处理的一般原则进行治疗,保证对症、支持治疗。
盐酸曲唑酮片的药理毒理
药理作用
曲唑酮是一种非典型的四环类抗抑郁药,其抗抑郁机制是选择性地抑制5-羟色胺的重吸收。低剂量时,曲唑酮为5-羟色胺的拮抗剂,而高剂量时为其激动剂。曲唑酮不增强儿茶酚胺的作用或抑制单胺氧化酶活性,具有镇静作用和轻微的肌松作用,但没有抗惊厥活性。曲唑酮对催乳素的释放没有明显影响。曲唑酮对双向和单纯性抑郁的疗效相当,其抗抑郁治疗的优点是起效快、抗胆碱和 心血管 作用的发生率低。
毒理研究
一般毒性:曲唑酮的体外抗胆碱活性较传统抗抑郁药低150-800倍,在小鼠体内没有抗胆碱活性。麻醉犬静脉给予1到30mg/kg唑酮可产生剂量相关性的心率减慢和血压降低,但对ECG的各间期没有明显影响。可能由于对α受体的阻断作用,会产生低血压,对α1的阻断活性为α2的5倍。曲唑酮治疗所致的肝损伤(急性或者慢性)是一种特异质反应,其损伤机制可能与免疫反应有关。
生殖毒性: 动物 给药剂量达人用剂量的50倍时,产生先天畸形和胎仔吸收。少量曲唑酮可通过人乳分泌,尚不清楚其对哺乳婴儿的潜在影响。
盐酸曲唑酮片的药代动力学
本品口服后吸收良好,不会选择性的集中于任一组织。当本品于饭后口服时,食物可能会增加药物的吸收量,降低血药浓度峰值,同时延长达峰时间。当空腹服用本品时,大约于1小时后达血药浓度峰值,而于饭后服用则需两小时。本品的排泄分为两相,包括初相(半衰期3~6小时)和较慢的第二相(半衰期5~9小时),不受食物的影响,本品在体内的排除速率因人而异。对某些病人,本品可能在血浆中形成蓄积。
盐酸曲唑酮片是三唑吡啶(triazolopyridine)的一种衍生物。通过选择性地阻断5-羟色胺(5-HT)的再摄取,发挥有效的抗抑郁作用和抗焦虑作用。还能选择阻断H1-受体,具有较强的镇静作用。它能显著地延长睡眠时间,减少睡眠中的觉醒次数和时间,提高深度睡眠,改善整体睡眠效率。 本品还能延长阴茎勃起时间,但药理机制不明,可能与其中枢多巴胺激动和5-HT受体抑制及外周α-肾上腺素能拮抗有关。