吲哚美辛片的作用是什么有什么副作用求大神帮助
吲哚美辛属于吲哚乙酸类解热镇痛抗炎药。 临床上用于： 1．关节炎，可缓解疼痛和肿胀； 2．软组织损伤和炎症； 3．解热； 4．其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。 吲哚美辛的副作用（不良反应）较多： 1．胃肠道：出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状，出现溃疡、胃出血及胃穿孔； 2．神经系统：出现头痛、头晕、焦虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍或抽搐等； 3．肾：出现血尿、水肿、肾功能不全，在老年人多见； 4．各型皮疹，最严重的为大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合症)； 5．造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血，白细胞减少或血小板减少等； 6．过敏反应，哮喘，血管性水肿及休克等。
解热镇痛药是指一类具有缓和的止痛及解热作用的药物，其中许多药物还具有抗炎、抗风湿作用。它们在化学结构上虽属不同类别，但多为有机酸类化合物，有相似的药理作用、作用机制和副作用。鉴于其抗炎作用与肾上腺皮质激素不同，故亦称为非甾体抗炎药（NSAID）。
本类药物按化学结构可分为许多类，如：
（1）甲酸类
也称水杨酸类，代表药物为阿司匹林、二氟尼柳。
（2）乙酸类
代表药物为双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸和依托芬那酯等。
（3）丙酸类
代表药物为布洛芬、酮基布洛芬、芬布芬、萘普生、奥沙普秦等。
（4）昔康类
吡罗昔康、美洛昔康、替诺昔康和罗诺昔康等。
（5）昔布类
塞来昔布和罗非昔布。
（6）吡唑酮类
包括安乃近、氨基比林、保泰松和羟基布他酮等。
（7）其他
尼美舒利。
【作用机制】
磷脂和花生四烯酸在环氧酶的作用下生成前列腺素，前列腺素是一种致痛，致炎，制热物质，解热镇痛抗炎药的解热、镇痛和抗炎作用机制在于抑制前列腺素合成所必需的环氧酶(COX)，干扰前列腺素合成。
【分类】
水杨酸类：代表药物是阿司匹林，阿司匹林口服吸收迅速，完全，碱性尿液中排泄速度加快食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后水杨酸盐的蛋白结合率较高。
乙酰苯胺类：代表药物是乙酰氨基酚，乙酰氨基酚服后自胃肠道吸收迅速而完全对乙酰氨基酚大部分在肝脏代谢，主要以葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄有解热镇痛作用，几乎无消炎抗风湿作用,儿童感冒发烧首选。
芳基乙酸类：代表药物是吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮
芳基丙酸类：代表药物是布洛芬、萘普生，布洛芬与食物同时服用时吸收减慢，但吸收量不减少，与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。萘普生服后吸收迅速而完全，与食物、含铝和镁的物质同服吸收速度降低，与碳酸氢钠同服吸收速度加快。
1，2-苯并噻嗪类：代表药物是吡罗昔康、美洛昔康，对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强。
选择性COX-2抑制剂：代表药物是塞来昔布、依托考昔、尼美舒利，主要通过肝药酶CYP2C9代谢，其主要代谢产物不具活性，由尿液和粪便排出。
【典型不良反应】
非选择性的环氧酶抑制剂：出现严重的消化道反应 ，包括十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。
选择性的环氧酶抑制：避免胃肠道的损害，但抑制血管内皮前列腺素生成，促进血栓生成，因而存在心血管不良反应。
fú tā líng
2 英文参考Diclofenac
3 服他灵说明书3.1 药品名称服他灵
3.2 英文名称Diclofenac , Diclofenac Sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex,VOLTAREN
3.3 服他灵的别名双氯苯胺乙酸钠；佳息；双氯灭痛；阿米雷尔；奥尔芬；待克菲那；迪克乐克；二氢芬酸钠；非炎；护他林；佳贝；双氯高灭酸钠；双氯灭酸钠；英太青；服他灵钠；双氯芬酸；迪弗纳；扶他林；凯扶兰；诺福丁；天新力德；英太青胶囊；Blesin；Diclofe；DiclofenacSodium
3.4 分类
神经系统药物 >解热镇痛药 >其他
3.5 剂型1.片剂25mg，50mg，75mg；
2.缓释胶囊：100mg；
3.注射剂：75mg；
4.软膏剂：10mg；
5.乳胶剂：1％，10mg；
6.栓剂：25mg，50mg，100mg 。
7.滴眼剂：0.1%。
3.6 服他灵的药理作用服他灵作用机制为选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节，阻断前列腺素E2（PGE2）的合成途径。阻抑其致突变致痛作用。服他灵为苯乙酸类抗炎镇痛药，具有显著的抗风湿、消炎、止痛及解热作用。其作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。其特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个体差异小。服他灵具有显著的抗风湿、镇痛、消炎和退热作用。能很好地解除关节疼痛改善其活动，并有良好的耐受性。服他灵片剂有一层抗敏性的包衣，使药片内的活性物质在离开胃部之后才释放出来，因此，可用于胃部敏感的患者。服他灵每天口服75～150mg，对风湿性关节炎、骨关节炎和关节粘连性脊椎炎的镇痛消炎效果与阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬、萘普生等相似。许多研究证明，服他灵对机械、化学、生物等 *** 引起的血房水屏障崩溃有很强的抑制作用。近年来研究发现，服他灵能降低角膜的知觉和敏感性，表现出角膜镇痛的效果，其详细机制尚不清楚。
3.7 服他灵的药代动力学使用服他灵口服液、直肠栓剂，或通过肌内注射服他灵均可迅速被吸收。当使用肠溶片时，尤其与食物同服时，吸收则趋于缓慢。尽管口服服他灵吸收迅速且完全，2h可达血药峰值，但首过代谢明显，进入全身循环的药物仅达50%。服他灵也经皮吸收。在治疗浓度时，蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中，一直可以保留到血药浓度下降时。可分布进入乳汁中，但量很低，不至于将危害带给接受哺乳的婴儿。终末血浆t1/2约为1～2h。主要的代谢物为羟服他灵，代谢物葡萄糖醛酸和硫酸结合随尿和胆汁排出。健康受试者口服服他灵100mg，Cmax4485ng/ml，tmax1.2h，t1/21.33h，每小时Ke0.56。肌内注射75mg，Cmax2.73μg/ml，tmax25.3min。服他灵局部点眼具有很好的眼内通透性，且房水中药物滞留时间较长，约为氟比洛芬的3倍，其原因可能为角膜对双氯酚酸具有一定的蓄积作用。
3.8 服他灵的适应证临床用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节病，适用于各种中等疼痛，如手术后及创伤后疼痛，急性肌肉骨骼疾病；以及各种炎症所致的发热等。也用于急性痛风及癌症、软组织损伤、手术后疼痛。用于白内障摘除术时预防术中缩瞳和治疗术后炎症。眼科的非感染炎症的抗感染治疗，包括手术及非手术因素引起的非感染性炎症，如葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎、巩膜外层炎；抑制角膜新生血管形成；抑制白内障手术中炎症性缩瞳反应；预防术后的炎症反应及黄斑囊样水肿形成，并可促进青光眼滤过手术后滤过泡的形成；对过敏性结膜炎亦具有治疗作用。
3.9 服他灵的禁忌证1.有活动性消化性溃疡，或以往应用服他灵引起过严重消化道病变如溃疡，出血、穿孔者；
2.因水杨酸或其他前列腺素合成酶抑制剂而诱发的哮喘发作、荨麻疹及过敏性鼻炎者。
3.对服他灵或其他非甾体抗炎药（NSAIDs）过敏者禁用。
3.10 注意事项1.（1）哮喘；（2）心功能不全及高血压。因用药后可致水滞留，水肿；（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常）。因用药后出血时间延长，出血倾向加重；（4）消化道溃疡病史。因用药后易出现胃肠道不良反应，包括产生新的溃疡；（5）皮疹病史；（6）荨麻疹；（7）肝卟啉症；（8）细胞外液丢失；（9）哺乳妇女；（10）肾功能不全；
2.因用药后肾脏不良反应增多，甚至导致肾衰竭，尤其是老年人，用药期间应常规随访检查肝肾功能。
3.对肝肾功能有潜在性损害者，慢性饮酒者服用服他灵时也应密切注意肝肾功能变化。
4.长期服用服他灵，应监测肝、肾功能及血象作为预防措施。
5.服他灵对单纯发热者不适用。
6.最好在饭前服用服他灵。50m *** 剂不宜儿童使用。
7.服他灵与缩瞳剂不宜同时使用，青光眼患者术前3h停止滴用缩瞳剂。
3.11 服他灵的不良反应1.胃肠道不适（如上腹疼痛、恶心、呕吐、腹泻等），头痛、头晕、眩晕，皮肤红斑或皮疹。
2.罕见：胃肠道出血，消化性溃疡，嗜睡，肝功能异常（包括黄疸型肝炎），水肿，过敏反应（如荨麻疹、皮疹、支气管痉挛等）或类过敏样反应包括低血压。
3.个别病例：感觉或视觉障碍（视觉模糊、复视）、耳鸣、失眠、烦躁、惊厥；疱疹、湿疹、多形性红斑、Lyell综合征、脱发、光敏反应等；急性肾功能不全、尿异常（如血尿）、间质性肾炎、肾病综合征；血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血；暴发型肝炎。
4.局部使用后可有瞬间轻度刺痛烧灼感，无须处理，1min后自行消失。
3.12 服他灵的用法用量1.每次25mg，每天3次，整片用水送下。
2.栓剂 *** 插入：每次50mg，每天2次。
3.肌注：每次75mg，每天1次，深部臀肌注射，必要时数小时后再注射1次。
4.儿童，每天1～3mg/kg。整片吞服。
5.眼科用药：（1）预防白内障摘除术中缩瞳，术前2h内滴眼4次，每次1滴；（2）治疗白内障摘除术后炎症，术后24h开始滴眼，每次1滴，每天4次，连续治疗10～14天。（3）眼科手术前：一般术前4次（3h前、2h前、1h前、30min前）；（4）眼科手术后：每天1～4次，每次1滴；（5）其他非手术消炎用：每天4～6次，每次1滴。
3.13 药物相互作用1.服他灵与锂盐或地高辛合用时，可使后两者血药浓度升高。
2.与非甾体抗炎药或糖皮质激素类药物全身性合并应用时，可能会增加不良反应。
3.与阿司匹林合用，可降低服他灵的血药浓度。
4.与保钾利尿剂合用时，可能会产生血清钾水平升高，应注意监测。
5.与口服抗凝药合用时，应做有关的实验室检查，以确保疗效和用药安全。
6.用甲氨蝶呤前后24h内服用服他灵，应当注意观察，甲氨蝶呤的血药浓度可能被提高，毒性也可能增强。
3.14 专家点评
(1)水杨酸类：最常用的是乙酰水杨酸，即阿司匹林．它的疗效比较肯定，但副作用也十分明显。阿司匹林的制剂目前多为肠溶片，用于解热镇痛时，一般每次0.3～0.5克，每日3次，饭后口服。用于抗风湿时，每日3～4次，每次 1.0—1.5克。要密切注意其副作用。
(2)丙酸类：市场常见的品种有：布洛芬、芬必得、萘普生等。芬必得是布洛芬的缓释剂，该类药物不良反应较少，患者易于接收。萘普生的半衰期较长，为14～16小时，每日服用1～2次即可。用法为：布洛芬每次0.4～0.6克，每日3次；芬必得每次0.3～0.6克，每日2次；萘普生每次0.5～0.75克，每日1～2次。
(3)吲哚类：有吲哚美辛(消炎痛)、奇诺力(舒林酸)等。此类药物抗炎效果突出，解热镇痛作用与阿司匹林相类似。本类药中，以消炎痛抗炎作用最强，奇诺力的肾毒性最小。用法：消炎痛每日口服3次，每次50毫克；奇诺力每日2次，每次0.2～0.4克，老年人及肾功能不良者应列为首选。
(4)灭酸类：有甲灭酸、氯灭酸、双氯灭酸和氟灭酸等。临床上多用氟灭酸，每日3次，每次0.2克。
(5)乙酸类：以双氯芬酸钠，即扶他林为最常用。用法：每日3次，每次50毫克。它不仅有口服制剂，还有可以在局部应用的乳胶剂以及缓释剂，可以减轻胃肠道副作用。它的疗效肯定。
(6)喜康类：有炎痛喜康等，因其副作用很大，近来已很少使用。
(7)吡唑酮类：有保泰松，羟基保泰松等。本药因毒性大，也已很少用。
常见的副作用比较广，可参考
迪克乐克
1.2 英文名称Diclofenac , Diclofenac Sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex,VOLTAREN
1.3 迪克乐克的别名双氯苯胺乙酸钠；佳息；双氯灭痛；阿米雷尔；奥尔芬；待克菲那；双氯芬酸；二氢芬酸钠；非炎；护他林；佳贝；双氯高灭酸钠；双氯灭酸钠；英太青；迪克乐克钠；服他灵；迪弗纳；扶他林；凯扶兰；诺福丁；天新力德；英太青胶囊；Blesin；Diclofe；DiclofenacSodium
1.4 分类神经系统药物 >解热镇痛药 >其他
1.5 剂型1.片剂25mg，50mg，75mg；
2.缓释胶囊：100mg；
3.注射剂：75mg；
4.软膏剂：10mg；
5.乳胶剂：1％，10mg；
6.栓剂：25mg，50mg，100mg 。
7.滴眼剂：0.1%。
1.6 迪克乐克的药理作用迪克乐克作用机制为选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节，阻断前列腺素E2（PGE2）的合成途径。阻抑其致突变致痛作用。迪克乐克为苯乙酸类抗炎镇痛药，具有显著的抗风湿、消炎、止痛及解热作用。其作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。其特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个体差异小。迪克乐克具有显著的抗风湿、镇痛、消炎和退热作用。能很好地解除关节疼痛改善其活动，并有良好的耐受性。迪克乐克片剂有一层抗敏性的包衣，使药片内的活性物质在离开胃部之后才释放出来，因此，可用于胃部敏感的患者。迪克乐克每天口服75～150mg，对风湿性关节炎、骨关节炎和关节粘连性脊椎炎的镇痛消炎效果与阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬、萘普生等相似。许多研究证明，迪克乐克对机械、化学、生物等 *** 引起的血房水屏障崩溃有很强的抑制作用。近年来研究发现，迪克乐克能降低角膜的知觉和敏感性，表现出角膜镇痛的效果，其详细机制尚不清楚。
1.7 迪克乐克的药代动力学使用迪克乐克口服液、直肠栓剂，或通过肌内注射迪克乐克均可迅速被吸收。当使用肠溶片时，尤其与食物同服时，吸收则趋于缓慢。尽管口服迪克乐克吸收迅速且完全，2h可达血药峰值，但首过代谢明显，进入全身循环的药物仅达50%。迪克乐克也经皮吸收。在治疗浓度时，蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中，一直可以保留到血药浓度下降时。可分布进入乳汁中，但量很低，不至于将危害带给接受哺乳的婴儿。终末血浆t1/2约为1～2h。主要的代谢物为羟迪克乐克，代谢物葡萄糖醛酸和硫酸结合随尿和胆汁排出。健康受试者口服迪克乐克100mg，Cmax4485ng/ml，tmax1.2h，t1/21.33h，每小时Ke0.56。肌内注射75mg，Cmax2.73μg/ml，tmax25.3min。迪克乐克局部点眼具有很好的眼内通透性，且房水中药物滞留时间较长，约为氟比洛芬的3倍，其原因可能为角膜对双氯酚酸具有一定的蓄积作用。
1.8 迪克乐克的适应证临床用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节病，适用于各种中等疼痛，如手术后及创伤后疼痛，急性肌肉骨骼疾病；以及各种炎症所致的发热等。也用于急性痛风及癌症、软组织损伤、手术后疼痛。用于白内障摘除术时预防术中缩瞳和治疗术后炎症。眼科的非感染炎症的抗感染治疗，包括手术及非手术因素引起的非感染性炎症，如葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎、巩膜外层炎；抑制角膜新生血管形成；抑制白内障手术中炎症性缩瞳反应；预防术后的炎症反应及黄斑囊样水肿形成，并可促进青光眼滤过手术后滤过泡的形成；对过敏性结膜炎亦具有治疗作用。
1.9 迪克乐克的禁忌证1.有活动性消化性溃疡，或以往应用迪克乐克引起过严重消化道病变如溃疡，出血、穿孔者；
2.因水杨酸或其他前列腺素合成酶抑制剂而诱发的哮喘发作、荨麻疹及过敏性鼻炎者。
3.对迪克乐克或其他非甾体抗炎药（NSAIDs）过敏者禁用。
1.10 注意事项1.（1）哮喘；（2）心功能不全及高血压。因用药后可致水滞留，水肿；（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常）。因用药后出血时间延长，出血倾向加重；（4）消化道溃疡病史。因用药后易出现胃肠道不良反应，包括产生新的溃疡；（5）皮疹病史；（6）荨麻疹；（7）肝卟啉症；（8）细胞外液丢失；（9）哺乳妇女；（10）肾功能不全；
2.因用药后肾脏不良反应增多，甚至导致肾衰竭，尤其是老年人，用药期间应常规随访检查肝肾功能。
3.对肝肾功能有潜在性损害者，慢性饮酒者服用迪克乐克时也应密切注意肝肾功能变化。
4.长期服用迪克乐克，应监测肝、肾功能及血象作为预防措施。
5.迪克乐克对单纯发热者不适用。
6.最好在饭前服用迪克乐克。50m *** 剂不宜儿童使用。
7.迪克乐克与缩瞳剂不宜同时使用，青光眼患者术前3h停止滴用缩瞳剂。
1.11 迪克乐克的不良反应1.胃肠道不适（如上腹疼痛、恶心、呕吐、腹泻等），头痛、头晕、眩晕，皮肤红斑或皮疹。
2.罕见：胃肠道出血，消化性溃疡，嗜睡，肝功能异常（包括黄疸型肝炎），水肿，过敏反应（如荨麻疹、皮疹、支气管痉挛等）或类过敏样反应包括低血压。
3.个别病例：感觉或视觉障碍（视觉模糊、复视）、耳鸣、失眠、烦躁、惊厥；疱疹、湿疹、多形性红斑、Lyell综合征、脱发、光敏反应等；急性肾功能不全、尿异常（如血尿）、间质性肾炎、肾病综合征；血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血；暴发型肝炎。
4.局部使用后可有瞬间轻度刺痛烧灼感，无须处理，1min后自行消失。
1.12 迪克乐克的用法用量1.每次25mg，每天3次，整片用水送下。
2.栓剂 *** 插入：每次50mg，每天2次。
3.肌注：每次75mg，每天1次，深部臀肌注射，必要时数小时后再注射1次。
4.儿童，每天1～3mg/kg。整片吞服。
5.眼科用药：（1）预防白内障摘除术中缩瞳，术前2h内滴眼4次，每次1滴；（2）治疗白内障摘除术后炎症，术后24h开始滴眼，每次1滴，每天4次，连续治疗10～14天。（3）眼科手术前：一般术前4次（3h前、2h前、1h前、30min前）；（4）眼科手术后：每天1～4次，每次1滴；（5）其他非手术消炎用：每天4～6次，每次1滴。
1.13 药物相互作用1.迪克乐克与锂盐或地高辛合用时，可使后两者血药浓度升高。
2.与非甾体抗炎药或糖皮质激素类药物全身性合并应用时，可能会增加不良反应。
3.与阿司匹林合用，可降低迪克乐克的血药浓度。
4.与保钾利尿剂合用时，可能会产生血清钾水平升高，应注意监测。
5.与口服抗凝药合用时，应做有关的实验室检查，以确保疗效和用药安全。
6.用甲氨蝶呤前后24h内服用迪克乐克，应当注意观察，甲氨蝶呤的血药浓度可能被提高，毒性也可能增强。
1.14 专家点评
佳息
1.2 英文名称Diclofenac , Diclofenac Sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex,VOLTAREN
1.3 佳息的别名双氯苯胺乙酸钠；双氯芬酸；双氯灭痛；阿米雷尔；奥尔芬；待克菲那；迪克乐克；二氢芬酸钠；非炎；护他林；佳贝；双氯高灭酸钠；双氯灭酸钠；英太青；佳息钠；服他灵；迪弗纳；扶他林；凯扶兰；诺福丁；天新力德；英太青胶囊；Blesin；Diclofe；DiclofenacSodium
1.4 分类神经系统药物 >解热镇痛药 >其他
1.5 剂型1.片剂25mg，50mg，75mg；
2.缓释胶囊：100mg；
3.注射剂：75mg；
4.软膏剂：10mg；
5.乳胶剂：1％，10mg；
6.栓剂：25mg，50mg，100mg 。
7.滴眼剂：0.1%。
1.6 佳息的药理作用佳息作用机制为选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节，阻断前列腺素E2（PGE2）的合成途径。阻抑其致突变致痛作用。佳息为苯乙酸类抗炎镇痛药，具有显著的抗风湿、消炎、止痛及解热作用。其作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。其特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个体差异小。佳息具有显著的抗风湿、镇痛、消炎和退热作用。能很好地解除关节疼痛改善其活动，并有良好的耐受性。佳息片剂有一层抗敏性的包衣，使药片内的活性物质在离开胃部之后才释放出来，因此，可用于胃部敏感的患者。佳息每天口服75～150mg，对风湿性关节炎、骨关节炎和关节粘连性脊椎炎的镇痛消炎效果与阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬、萘普生等相似。许多研究证明，佳息对机械、化学、生物等 *** 引起的血房水屏障崩溃有很强的抑制作用。近年来研究发现，佳息能降低角膜的知觉和敏感性，表现出角膜镇痛的效果，其详细机制尚不清楚。
1.7 佳息的药代动力学使用佳息口服液、直肠栓剂，或通过肌内注射佳息均可迅速被吸收。当使用肠溶片时，尤其与食物同服时，吸收则趋于缓慢。尽管口服佳息吸收迅速且完全，2h可达血药峰值，但首过代谢明显，进入全身循环的药物仅达50%。佳息也经皮吸收。在治疗浓度时，蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中，一直可以保留到血药浓度下降时。可分布进入乳汁中，但量很低，不至于将危害带给接受哺乳的婴儿。终末血浆t1/2约为1～2h。主要的代谢物为羟佳息，代谢物葡萄糖醛酸和硫酸结合随尿和胆汁排出。健康受试者口服佳息100mg，Cmax4485ng/ml，tmax1.2h，t1/21.33h，每小时Ke0.56。肌内注射75mg，Cmax2.73μg/ml，tmax25.3min。佳息局部点眼具有很好的眼内通透性，且房水中药物滞留时间较长，约为氟比洛芬的3倍，其原因可能为角膜对双氯酚酸具有一定的蓄积作用。
1.8 佳息的适应证临床用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节病，适用于各种中等疼痛，如手术后及创伤后疼痛，急性肌肉骨骼疾病；以及各种炎症所致的发热等。也用于急性痛风及癌症、软组织损伤、手术后疼痛。用于白内障摘除术时预防术中缩瞳和治疗术后炎症。眼科的非感染炎症的抗感染治疗，包括手术及非手术因素引起的非感染性炎症，如葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎、巩膜外层炎；抑制角膜新生血管形成；抑制白内障手术中炎症性缩瞳反应；预防术后的炎症反应及黄斑囊样水肿形成，并可促进青光眼滤过手术后滤过泡的形成；对过敏性结膜炎亦具有治疗作用。
1.9 佳息的禁忌证1.有活动性消化性溃疡，或以往应用佳息引起过严重消化道病变如溃疡，出血、穿孔者；
2.因水杨酸或其他前列腺素合成酶抑制剂而诱发的哮喘发作、荨麻疹及过敏性鼻炎者。
3.对佳息或其他非甾体抗炎药（NSAIDs）过敏者禁用。
1.10 注意事项1.（1）哮喘；（2）心功能不全及高血压。因用药后可致水滞留，水肿；（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常）。因用药后出血时间延长，出血倾向加重；（4）消化道溃疡病史。因用药后易出现胃肠道不良反应，包括产生新的溃疡；（5）皮疹病史；（6）荨麻疹；（7）肝卟啉症；（8）细胞外液丢失；（9）哺乳妇女；（10）肾功能不全；
2.因用药后肾脏不良反应增多，甚至导致肾衰竭，尤其是老年人，用药期间应常规随访检查肝肾功能。
3.对肝肾功能有潜在性损害者，慢性饮酒者服用佳息时也应密切注意肝肾功能变化。
4.长期服用佳息，应监测肝、肾功能及血象作为预防措施。
5.佳息对单纯发热者不适用。
6.最好在饭前服用佳息。50m *** 剂不宜儿童使用。
7.佳息与缩瞳剂不宜同时使用，青光眼患者术前3h停止滴用缩瞳剂。
1.11 佳息的不良反应1.胃肠道不适（如上腹疼痛、恶心、呕吐、腹泻等），头痛、头晕、眩晕，皮肤红斑或皮疹。
2.罕见：胃肠道出血，消化性溃疡，嗜睡，肝功能异常（包括黄疸型肝炎），水肿，过敏反应（如荨麻疹、皮疹、支气管痉挛等）或类过敏样反应包括低血压。
3.个别病例：感觉或视觉障碍（视觉模糊、复视）、耳鸣、失眠、烦躁、惊厥；疱疹、湿疹、多形性红斑、Lyell综合征、脱发、光敏反应等；急性肾功能不全、尿异常（如血尿）、间质性肾炎、肾病综合征；血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血；暴发型肝炎。
4.局部使用后可有瞬间轻度刺痛烧灼感，无须处理，1min后自行消失。
1.12 佳息的用法用量1.每次25mg，每天3次，整片用水送下。
2.栓剂 *** 插入：每次50mg，每天2次。
3.肌注：每次75mg，每天1次，深部臀肌注射，必要时数小时后再注射1次。
4.儿童，每天1～3mg/kg。整片吞服。
5.眼科用药：（1）预防白内障摘除术中缩瞳，术前2h内滴眼4次，每次1滴；（2）治疗白内障摘除术后炎症，术后24h开始滴眼，每次1滴，每天4次，连续治疗10～14天。（3）眼科手术前：一般术前4次（3h前、2h前、1h前、30min前）；（4）眼科手术后：每天1～4次，每次1滴；（5）其他非手术消炎用：每天4～6次，每次1滴。
1.13 药物相互作用1.佳息与锂盐或地高辛合用时，可使后两者血药浓度升高。
2.与非甾体抗炎药或糖皮质激素类药物全身性合并应用时，可能会增加不良反应。
3.与阿司匹林合用，可降低佳息的血药浓度。
4.与保钾利尿剂合用时，可能会产生血清钾水平升高，应注意监测。
5.与口服抗凝药合用时，应做有关的实验室检查，以确保疗效和用药安全。
6.用甲氨蝶呤前后24h内服用佳息，应当注意观察，甲氨蝶呤的血药浓度可能被提高，毒性也可能增强。
1.14 专家点评
ā mǐ léi ěr
2 阿米雷尔说明书2.1 药品名称阿米雷尔
2.2 英文名称Diclofenac , Diclofenac Sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex,VOLTAREN
2.3 阿米雷尔的别名双氯苯胺乙酸钠；佳息；双氯灭痛；双氯芬酸；奥尔芬；待克菲那；迪克乐克；二氢芬酸钠；非炎；护他林；佳贝；双氯高灭酸钠；双氯灭酸钠；英太青；阿米雷尔钠；服他灵；迪弗纳；扶他林；凯扶兰；诺福丁；天新力德；英太青胶囊；Blesin；Diclofe；DiclofenacSodium
2.4 分类神经系统药物 >解热镇痛药 >其他
2.5 剂型
1.片剂25mg，50mg，75mg；
2.缓释胶囊：100mg；
3.注射剂：75mg；
4.软膏剂：10mg；
5.乳胶剂：1％，10mg；
6.栓剂：25mg，50mg，100mg 。
7.滴眼剂：0.1%。
2.6 阿米雷尔的药理作用阿米雷尔作用机制为选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节，阻断前列腺素E2（PGE2）的合成途径。阻抑其致突变致痛作用。阿米雷尔为苯乙酸类抗炎镇痛药，具有显著的抗风湿、消炎、止痛及解热作用。其作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。其特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个体差异小。阿米雷尔具有显著的抗风湿、镇痛、消炎和退热作用。能很好地解除关节疼痛改善其活动，并有良好的耐受性。阿米雷尔片剂有一层抗敏性的包衣，使药片内的活性物质在离开胃部之后才释放出来，因此，可用于胃部敏感的患者。阿米雷尔每天口服75～150mg，对风湿性关节炎、骨关节炎和关节粘连性脊椎炎的镇痛消炎效果与阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬、萘普生等相似。许多研究证明，阿米雷尔对机械、化学、生物等 *** 引起的血房水屏障崩溃有很强的抑制作用。近年来研究发现，阿米雷尔能降低角膜的知觉和敏感性，表现出角膜镇痛的效果，其详细机制尚不清楚。
2.7 阿米雷尔的药代动力学使用阿米雷尔口服液、直肠栓剂，或通过肌内注射阿米雷尔均可迅速被吸收。当使用肠溶片时，尤其与食物同服时，吸收则趋于缓慢。尽管口服阿米雷尔吸收迅速且完全，2h可达血药峰值，但首过代谢明显，进入全身循环的药物仅达50%。阿米雷尔也经皮吸收。在治疗浓度时，蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中，一直可以保留到血药浓度下降时。可分布进入乳汁中，但量很低，不至于将危害带给接受哺乳的婴儿。终末血浆t1/2约为1～2h。主要的代谢物为羟阿米雷尔，代谢物葡萄糖醛酸和硫酸结合随尿和胆汁排出。健康受试者口服阿米雷尔100mg，Cmax4485ng/ml，tmax1.2h，t1/21.33h，每小时Ke0.56。肌内注射75mg，Cmax2.73μg/ml，tmax25.3min。阿米雷尔局部点眼具有很好的眼内通透性，且房水中药物滞留时间较长，约为氟比洛芬的3倍，其原因可能为角膜对双氯酚酸具有一定的蓄积作用。
2.8 阿米雷尔的适应证临床用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节病，适用于各种中等疼痛，如手术后及创伤后疼痛，急性肌肉骨骼疾病；以及各种炎症所致的发热等。也用于急性痛风及癌症、软组织损伤、手术后疼痛。用于白内障摘除术时预防术中缩瞳和治疗术后炎症。眼科的非感染炎症的抗感染治疗，包括手术及非手术因素引起的非感染性炎症，如葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎、巩膜外层炎；抑制角膜新生血管形成；抑制白内障手术中炎症性缩瞳反应；预防术后的炎症反应及黄斑囊样水肿形成，并可促进青光眼滤过手术后滤过泡的形成；对过敏性结膜炎亦具有治疗作用。
2.9 阿米雷尔的禁忌证1.有活动性消化性溃疡，或以往应用阿米雷尔引起过严重消化道病变如溃疡，出血、穿孔者；
2.因水杨酸或其他前列腺素合成酶抑制剂而诱发的哮喘发作、荨麻疹及过敏性鼻炎者。
3.对阿米雷尔或其他非甾体抗炎药（NSAIDs）过敏者禁用。
2.10 注意事项1.（1）哮喘；（2）心功能不全及高血压。因用药后可致水滞留，水肿；（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常）。因用药后出血时间延长，出血倾向加重；（4）消化道溃疡病史。因用药后易出现胃肠道不良反应，包括产生新的溃疡；（5）皮疹病史；（6）荨麻疹；（7）肝卟啉症；（8）细胞外液丢失；（9）哺乳妇女；（10）肾功能不全；
2.因用药后肾脏不良反应增多，甚至导致肾衰竭，尤其是老年人，用药期间应常规随访检查肝肾功能。
3.对肝肾功能有潜在性损害者，慢性饮酒者服用阿米雷尔时也应密切注意肝肾功能变化。
4.长期服用阿米雷尔，应监测肝、肾功能及血象作为预防措施。
5.阿米雷尔对单纯发热者不适用。
6.最好在饭前服用阿米雷尔。50m *** 剂不宜儿童使用。
7.阿米雷尔与缩瞳剂不宜同时使用，青光眼患者术前3h停止滴用缩瞳剂。
2.11 阿米雷尔的不良反应1.胃肠道不适（如上腹疼痛、恶心、呕吐、腹泻等），头痛、头晕、眩晕，皮肤红斑或皮疹。
2.罕见：胃肠道出血，消化性溃疡，嗜睡，肝功能异常（包括黄疸型肝炎），水肿，过敏反应（如荨麻疹、皮疹、支气管痉挛等）或类过敏样反应包括低血压。
3.个别病例：感觉或视觉障碍（视觉模糊、复视）、耳鸣、失眠、烦躁、惊厥；疱疹、湿疹、多形性红斑、Lyell综合征、脱发、光敏反应等；急性肾功能不全、尿异常（如血尿）、间质性肾炎、肾病综合征；血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血；暴发型肝炎。
4.局部使用后可有瞬间轻度刺痛烧灼感，无须处理，1min后自行消失。
2.12 阿米雷尔的用法用量1.每次25mg，每天3次，整片用水送下。
2.栓剂 *** 插入：每次50mg，每天2次。
3.肌注：每次75mg，每天1次，深部臀肌注射，必要时数小时后再注射1次。
4.儿童，每天1～3mg/kg。整片吞服。
5.眼科用药：（1）预防白内障摘除术中缩瞳，术前2h内滴眼4次，每次1滴；（2）治疗白内障摘除术后炎症，术后24h开始滴眼，每次1滴，每天4次，连续治疗10～14天。（3）眼科手术前：一般术前4次（3h前、2h前、1h前、30min前）；（4）眼科手术后：每天1～4次，每次1滴；（5）其他非手术消炎用：每天4～6次，每次1滴。
2.13 药物相互作用1.阿米雷尔与锂盐或地高辛合用时，可使后两者血药浓度升高。
2.与非甾体抗炎药或糖皮质激素类药物全身性合并应用时，可能会增加不良反应。
3.与阿司匹林合用，可降低阿米雷尔的血药浓度。
4.与保钾利尿剂合用时，可能会产生血清钾水平升高，应注意监测。
5.与口服抗凝药合用时，应做有关的实验室检查，以确保疗效和用药安全。
6.用甲氨蝶呤前后24h内服用阿米雷尔，应当注意观察，甲氨蝶呤的血药浓度可能被提高，毒性也可能增强。
2.14 专家点评
抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放是其有消炎的功效的作用机制。
双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。
双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。
1、非选择性环氧化酶（COX）抑制药
水杨酸类———代表药物：阿司匹林
苯胺类————代表药物：对乙酰氨基酚（ 对乙酰氨基酚是常用的抗感冒药，很多抗
感冒药的复方制剂都含有对乙酰氨基酚。感冒药很多都有止痛作用！
1） 含有对乙酰氨基酚的小儿抗感冒药：神奇小儿新速效感冒颗粒，时美
百服宁，小白糖浆，泰诺口服液，海王小儿速效感冒冲剂，护彤小儿感
冒冲剂，思普诺儿童伤风素片，娃娃灵口服液。
2） 中西药配伍用的抗感冒药：如速感宁胶囊，感冒灵胶囊，维C银翘
片，999感冒冲剂，感特灵。
3） 西药抗感冒药：如泰诺酚麻美敏片，泰克胶囊（复方氨酚烷胺），达诺
片，白+黑日夜片，百服宁，菲迪乐（氨酚曲麻片），快克胶囊，海王
银得菲，康降得，感立克，感片，速效伤风败胶囊，海天感冒冲剂，扑
感灵，丽珠感乐，雷蒙欣片，金刚感冒片，快可，可立克，感冒清，菲
斯特，特灵日片，轻克，感清胶囊，康普胶囊，索多劳胶囊，特丹片，
常欣片，康美利乐片，幸福伤风素片，撒利痛，加合百服宁，双朴口服
液，复方氨酚烷胺胶囊。
吲哚类————代表药物：吲哚美辛（商品名：消炎痛）
芳基乙酸类——代表药物：双氯芬酸（商品名：扶他林、戴芬）
芳基丙酸类——代表药物：布洛芬（商品名：芬必得）
烯醇类————代表药物：吡罗替康
2、选择性环氧酶-2抑制药
二芳基吡唑类———代表药物：塞来昔布（商品名：西乐葆）
二芳基呋喃酮类——代表药物：罗非昔布
美洛昔康
烷酮类——代表药物：萘丁美酮
异丁芬酸类——代表药物：舒林酸
二、镇痛药（阿片类镇痛药或麻醉性镇痛药），此类为国家管制药品
1、吗啡及相关阿片受体激动药：吗啡、可待因、哌替啶（杜冷丁）、美沙酮、芬太尼、氨
酚羟考酮（商品名：泰勒宁）等
2、其他镇痛药：曲马多、布桂嗪、延胡索乙素、罗通定等
3、阿片拮抗：纳洛酮
