“磺胺甲基异恶唑”和“磺胺甲恶唑”一样吗

这个叫做复方新诺明；别名也叫磺胺甲恶唑-甲氧苄啶；磺胺甲恶唑/甲氧苄啶；复方磺胺甲基异恶唑；复方磺胺甲恶唑；抗菌优；复方新明磺；菌特灵；诺德菲等，属于磺胺类抗生素。

【治疗适应证】

1.用于治疗敏感的流感杆菌、肺炎链球菌所致的慢性支气管炎急性发作、儿童急性中耳炎。

2.适用于治疗大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌敏感菌株所致细菌性尿路感染。

3.适用于治疗产肠毒素大肠杆菌和志贺菌属所致旅游者腹泻以及福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致志贺菌病（志贺菌感染）。

4.还可作为卡氏肺孢子虫肺炎的治疗首选药以及预防用药。

【主要禁忌证】

对磺胺类药物过敏者；

新生儿及2个月以下婴儿；

孕妇；

哺乳期妇女。

【别名】复方新诺明 百炎净复方磺胺甲基异恶唑复方新明磺菌特灵抗菌优增效磺胺 ,复方新诺明,复方磺胺增效剂

【外文名】 Compound Sulfamethoxazole, SMZ-TMP, SMZco

【适应症】

为目前磺胺类药物中抗菌最强而且较常用的复方制剂，除用于上述抗感染外，还可用于肠道感染、心内膜炎、急慢性支气管炎、淋病、骨髓炎、婴儿腹泻、旅游者腹泻、败血症等的治疗；也用于治疗肺囊虫病，常与戊烷米合用。

【用量用法】

口服：1～2片/次，2～3次/日，首剂加倍。6～12岁小儿每次半片～1片，2～6岁小儿每次1/4～1/2片，均每日2次。肌注：2ml/次，2次/日。

【注意事项】 易出现结晶尿、血尿、蛋白尿、尿少、腰痛等。肝功能不全患者不宜用复方新诺明片。

【规格】片剂：含SMZ0．4g、TMP0．08g；针剂：2ml（含SMZ0．4g、TMP0．08g）。

复方新诺明(是由磺胺甲恶唑和甲氧苄啶制成的复合片，其中磺胺甲恶唑属于中效磺胺，甲氧苄啶属于磺胺增效剂，一般配方为5：1，该配方不但减轻了副作用，还极大的增加了抗菌谱及抗菌活性。其具有抗菌谱广、吸收较迅速、不良反应较小等优点，临床常用于治疗呼吸道、泌尿道感染和伤寒、细胞性痢疾等。

【药品名称】

通用名：复方磺胺甲恶唑片

商品名：复方新诺明片

英文名：Paediatric Compound Sulfamethoxazole Tablets

汉语拼音：Fufang Huangan Jiaezuo Pian

本品为复方制剂，每片含活性成分磺胺甲恶唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。

【性状】

本品为白色片。 本品为磺胺类抗菌药，是磺胺甲恶唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）的复方制剂，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。

本品作用机制为：SMZ抑制于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，TMP作用于叶酸合成代谢的第二步，选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势。

【药代动力学】

本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。

单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。

SMZ 和TMP的血消除半衰期(t1/2?)分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。 近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染。

（1）大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染。

（2）肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。

（3）肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。

（4）由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。

（5）治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本品系首选。

（6）卡氏肺孢子虫肺炎的预防，可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者，或HIV成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20%。

（7）由产肠毒素大肠埃希杆菌（ETEC）所致旅游者腹泻。 小儿常用量 2月以下婴儿禁用。治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ 20～30mg/kg及TMP 4～6mg/kg，每12小时1次；体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。

治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服SMZ 18.75～25mg/kg及TMP 3.75～5mg/kg，每6小时1次，疗程为14~21日。

慢性支气管炎急性发作的疗程至少10～14日；尿路感染的疗程7～10日；细菌性痢疾的疗程为5～7日；儿童急性中耳炎的疗程为10日。 （1）过敏反应较为常见 ,可表现为药疹 ,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等 也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。

（2）中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

（3）溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。

（4）高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位, 可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善, 对胆红素处理差, 故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸, 偶可发生核黄疸。

（5）肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退, 严重者可发生急性肝坏死。

（6）肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。

（7）恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等, 一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。

（8）甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

（9）中枢神经系统毒性反应偶可发生, 表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。

（10）偶可发生无菌性脑膜炎, 有头痛、颈项强直、恶心等表现。

本品所致的严重不良反应虽少见, 但常累及各器官并可致命, 如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。 （1）对SMZ和TMP过敏者禁用；

（2）由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。

（3）小于2个月的婴儿禁用本品。

（4）重度肝肾功能损害者禁用本品。

药物名称 复方磺胺甲恶唑

药物别名 复方磺胺甲恶唑片，复方新诺明片，复方新诺明、磺胺甲恶唑/甲氧苄啶、复方磺胺甲基异恶唑、复方磺胺甲恶唑、磺胺甲恶唑/甲氧苄啶、磺胺甲

英文名称 Compound sulfamethoxazole

说　明 本品片剂含磺胺甲基异唑0.4g及甲氧苄啶0.08g，其注射剂每1mL含磺胺甲基异唑0.4g及甲氧苄啶0.08g。本品所含的磺胺唑为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。几乎不溶于水，溶于稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中。熔点为167-171℃。

sulfa drugs

人工合成的一类抗菌药物。常用的有：作用于全身的磺胺嘧啶（SD）及磺胺甲基异恶唑（SMZ）等；作用于肠道的磺胺脒（SG）及肽磺噻唑（PST）等；治疗溃疡结肠炎的柳氮磺吡啶；外用的磺胺醋酰钠（SC）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）及磺胺米隆等。该类药物的抗菌作用比较弱，但它是一个广谱抗菌药 ，故有其应用价值 。由于它可产生明显的肾毒性（老年患者尤甚）及骨髓抑制、皮疹等，故目前作用于全身的复方制剂只有复方新诺明（SMZ＋TMP）、增效联磺（SD＋SMZ＋TMP）还广泛用于临床。

甲氧苄氨嘧啶(TMP) 磺胺嘧啶(SD) 磺胺甲基异恶唑(SMZ)、 磺胺甲氧吡嗪(SMPZ)、磺胺邻二甲氧嘧啶(SDM)

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中文名称:对乙酰氨基苯磺酰氯4-乙酰氨基苯磺酰氯N-乙酰磺胺酰氯

分子式:C8H8ClNO3S

熔点:145-148℃

性质:浅褐色针状（从苯中）或棱柱状（从苯和氯仿中）结晶。熔点149℃（分解）。溶于苯，乙醚，氯仿和二氯乙烷。在空气中易吸潮分解。有轻微乙酸气味。

生产方法:乙酰苯胺氯磺化下面是两个工业操作示例。操作示例1 搅拌下将67.5kg乙酰胺基苯加到290kg氯磺酸中，控制加料温度在15℃以下,加毕渐升温至60℃，保温搅拌2h，然后将反应物逐渐加于冰水中稀释，温度保持10℃以下，过滤，用冰水漂洗至刚果红试纸呈中性。得对乙酰氨基苯磺酰氯。操作示例2 在20℃ 以下将乙酰胺基苯均匀加入氯磺酸中，按重量计,乙酰苯胺：氯磺酸＝1:5.26，在50± 2℃反应3h。放置8h后，约20℃以下，加适量水分解过剩的氯磺酸，温度不超过28℃，稍冷，过滤，洗涤滤饼至pH=3-4，得对乙酰氨基磺酰氯。收率为83%。该品不宜久存，作为医药和染料生产的中间产物，含量为30%。

用途：多种磺胺药物的中间体，如磺胺噻唑，磺胺异恶唑，磺胺甲基异恶唑，磺胺苯吡唑，磺胺二甲异嘧啶等。也是染料的中间体。

结构请看图

（1）磺胺噻唑

抗菌力强，由于乙酰化物溶解度低，副作用较多，排泄快，但由于价廉，临床上仍旧广泛使用。

（2）磺胺嘧啶

抗菌力强，排泄慢，血中有效浓度高而维持时间长，易透入脑脊液，适用于脑膜炎等疾病，但因溶解度低，应注意对肾脏的损害作用。

（3）磺胺二甲基嘧啶

抗菌作用和疗效较磺胺嘧啶稍差，但对某些立克次氏体和原虫（如球虫）有抑制作用，对肾脏损害作用小，在家畜中维持有效血浓度达24小时。

（4）磺胺甲氧嗪

又名长效磺胺，一天用一次，抗菌作用和疗效比较好，但副作用大。

（5）磺胺脒

内服后约有30%～50%吸收，但达不到有效浓度，而肠道浓度高。

1.本品片剂含磺胺甲基异恶唑0.4g及甲氧苄啶0.08g，每片含磺胺甲恶唑应为0.360-0.440g，甲氧苄啶72.0-88.0mg。我计算了一下含磺胺甲恶唑百分含量90-110%，甲氧苄啶90.0-110.0%；

2.本品注射液含磺胺甲基异恶唑0.2g/ml及甲氧苄啶0.04g/ml，含磺甲氧苄啶、胺甲恶唑均为标示量的90.0-110.0%；

3.本品胶囊含磺胺甲基异恶唑0.2g及甲氧苄啶0.04g，含磺甲氧苄啶、胺甲恶唑均为标示量的90.0-110.0%；

4.本品颗粒有两个处方：一个含磺胺甲基异恶唑0.4g及甲氧苄啶0.08g，含磺甲氧苄啶、胺甲恶唑均为标示量的90.0-110.0%；第二个处方含磺胺甲基异恶唑0.8g及甲氧苄啶0.16g，含磺甲氧苄啶、胺甲恶唑均为标示量的90.0-110.0%

5.本品口服混悬液有两个处方：一个含磺胺甲基异恶唑0.08g/ml及甲氧苄啶0.016g/ml，含磺甲氧苄啶、胺甲恶唑均为标示量的90.0-110.0%；第二个处方含磺胺甲基异恶唑0.04g及甲氧苄啶0.008g，含磺甲氧苄啶、胺甲恶唑均为标示量的90.0-110.0%

中文名称

醋磺胺甲恶唑

中文别名

4-乙酰基氨基-n-(5-甲基-3-异恶唑)苯磺酰胺N-乙酰磺胺甲恶唑

英文名称

N-acetylsulfamethoxazole

英文别名

Sulfamethoxazole

impurity

AN-Acetyl

SulfamethoxazoleN4-AcetylsulfamethoxazoleN-[4-[(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)sulfamoyl]phenyl]acetamideN-{4-{[(5-Methyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl}phenyl}acetamide

Sulfisomezole-N4-acetate

CAS号

21312-10-7

合成路线：

1.通过3-氨基-5-甲基异唑和对乙酰胺基苯磺酰氯合成醋磺胺甲恶唑，收率约80%；

2.通过磺胺甲恶唑和乙酰氯合成醋磺胺甲恶唑，收率约71%；

更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/294135