4-氟苯基乙酸酯的英国海关编码是什么

基本信息：

中文名称

4-氟-2-羟基苯乙酮

中文别名

4'-氟-2'-羟基苯乙酮2-羟基-4-氟苯乙酮

英文名称

4'-Fluoro-2'-hydroxyacetophenone

英文别名

1-(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)ethanone4-Fluoro-2-Hydroxyacetophenone1-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)ethanone

CAS号

1481-27-2

合成路线：

1.通过3-氟苯基乙酸酯合成4-氟-2-羟基苯乙酮，收率约90%；

2.通过4-氟苯乙酮合成4-氟-2-羟基苯乙酮，收率约41%；

更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/39741

乙酸苯酯，Phenyl acetate。别名名称：醋酸苯酯。

分子式，C8H8O2；分子量，136.15。苯酚钠与乙酰氯合成乙酸苯酯；或苯酚与乙酸酐合成乙酸苯酯。用作溶剂和有机合成的中间体，乙酸苯酯经转位反应得到羟苯乙酮，用于治疗急慢性黄疸型肝炎、胆囊炎。

基本介绍中文名 ：乙酸苯酯 外文名 ：phenyl acetate 又名 ：醋酸苯酯 分子量 ：136.14基本信息,编号系统,物性数据,毒理学数据,分子结构数据,计算化学数据,性质与稳定性,合成方法,用途,红外图谱,安全信息, 基本信息 中文名称：乙酸苯酯 英文名称：Phenyl acetate 别名名称：醋酸苯酯 更多别名：Acetic acid, phenyl ester Acetoxybenzene 分子式：C 8 H 8 O 2 分子量：136.15 编号系统 CAS号：122-79-2 MDL号：MFCD00008699 EINECS号：204-575-0 RTECS号：AJ2800000 BRN号：636458 PubChem号：24901952 物性数据 性状：无色液体，有强折光性，有苯酚气味。 相对密度（g/mL ,20/4℃）：1.0780 折射率（20ºC）：1.5035 闪点（℃）：76 溶解性：能与乙醇、乙醚、氯仿和乙酸混溶，几乎不溶于水。 沸点（ºC）：195.7~196 相对密度（25℃，4℃）：1.0685 常温折射率（n25）：1.5035 气相标准燃烧热(焓)(kJ·mol-1)：-4021.2 气相标准声称热(焓)( kJ·mol-1) ：-270.3 液相标准燃烧热(焓)(kJ·mol-1)：-3966.0 液相标准声称热(焓)( kJ·mol-1)：-325.5 毒理学数据 1、皮肤/眼睛 *** ：兔子的皮肤 *** 性实验：535mg 对皮肤有轻微的 *** 。 2、急性毒性：大鼠经口LD50：1630uL/kg；兔子皮肤LD50：8mL/kg 分子结构数据 摩尔折射率：37.59 摩尔体积（cm3/mol）：127.0 等张比容（90.2K）：308.7 表面张力（dyne/cm）：34.8 极化率（10-24cm3）：14.90 计算化学数据 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:0 3.氢键受体数量:2 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积26.3 7.重原子数量:10 8.表面电荷:0 9.复杂度:114 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 性质与稳定性 1. 易燃。遇明火、高热易燃烧。 2. 存在于主流烟气中。 3. 大鼠急性经口LD 50 1.63ML/kg。 合成方法 酚与醇不同，它与有机羧酸直接酯化生成酯的平衡常数非常小，而且苯酚的羟基较醇类的羟基弱一些，容易形成共轭，利用酚在酸（硫酸、磷酸）或碱（碳酸钾、吡啶）的催化下，与酰氯或酸酐反应形成酯。为此，乙酸苯酯有两条合成路线：其一：苯酚和氢氧化钠反应生成苯酚钠，由苯酚钠与乙酐在催化剂催化作用下反应制备乙酸苯酯；其二：乙酸和三氯化磷或者亚硫酰氯反应生成乙酰氯，苯酚钠和乙酰氯反应就可以生成乙酸苯酯。 苯酚钠与乙酐反应合成工艺：将苯酚加入15%的氢氧化钠溶液中，搅拌溶解配制成酚钠溶液，加入乙酐，于30-40℃反应。所得的反应产物依次用水、5%氢氧化钠溶液、水洗涤，经氯化钙干燥后，蒸馏而得成品。此法所需的反应时间很短，收率约77%。 另一种操作方法是将苯酚和乙酐一起加热至沸，回流3h，冷却后依次进行水洗、碱洗、水洗，经无水硫酸钠干燥后，蒸馏收集190-195℃馏分，即为乙酸苯酯。收率约83%。 用途 用作溶剂和有机合成的中间体，乙酸苯酯经转位反应得到羟苯乙酮，用于治疗急慢性黄疸型肝炎、胆囊炎。 红外图谱 安全信息 安全标识：S36 危险标识：R22 风险术语R22 Harmful if swallowed。吞食有害。

2，3，5，6-四氟对苯二甲酸溶于高沸点溶剂中形成溶液，然后加入催化剂和阻聚剂，搅拌20-30分钟后得到混合料，然后将混合料转入到已经过氮气或惰性气体保压处理的反应釜中，在常压下120-130℃下搅拌反应2-4小时，然后减压至50-100Pa，升温至270-285℃，保温保压进行搅拌反应15-22小时，反应结束后，自然冷却至室温，然后在质量分数为2-5％的氢氧化钠水溶液中沉出，后用乙醇洗涤产物3-6次，最后旋蒸除去乙醇，得到聚3，5-二氨基-1H-吡唑-4-羧酸烯丙酯2，3，5，6-四氟对苯二甲酸酰胺。

挥发性强。

乙酸苯酯可燃，有毒，具刺激性，挥发性强。危险特性，乙酸苯酯遇明火，高热可燃。若遇高热，容器内压增大，有开裂和爆炸的危险。

乙酸苯酯是一种有机化合物，分子式为C?H?O?。用作溶剂和有机合成的中间体，乙酸苯酯经转位反应得到羟苯乙酮，用于治疗急慢性黄疸型肝炎、胆囊炎。

中间体 intermediate 又称有机中间体。用煤焦油或石油产品为原料以制造染料、农药、医药、树脂、助剂、增塑剂等的中间产物。因最初用于制造染料，也称染料中间体。

基本介绍中文名 ：中间体 原料 ：煤焦油或石油产品 中间产物 ：树脂、助剂 种类套用 ：煤焦油或石油产品种类,药物用品,概念,作用,常用号码,β－内酰胺类,含氟吡啶类,常见药物,套用,邻氯苯甲酸,联苯二酚, 种类 中间体是指半成品，是生产某些产品中间的产物，比如要生产一种产品，可以从中间体进行生产，节约成本。 中间体有由环状化合物如苯、萘、蒽等经磺化、碱熔、硝化、还原等反应而成。例如，苯经硝化成硝基苯，再经还原成苯胺，苯胺可经化学加工成染料、药物、硫化促进剂等。硝基苯和苯胺都是中间体。 也有由无环化合物如甲烷、乙炔、丙烯、丁烷、丁烯等经脱氢、聚合、卤化、水解等反应而成。例如丁烷或丁烯经脱氢成丁二烯，丁二烯可经化学加工成合成橡胶、合成纤维等。丁二烯是中间体。 最初指用煤焦油或石油产品为原料合成香料、染料、树脂、药物、增塑剂、橡胶促进剂等化工产品的过程中，生产出的中间产物。现泛指有机合成过程中得到的各种中间产物。 药物用品 概念 所谓医药中间体，实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。这种化工产品，不需要药品的生产许可证，在普通的化工厂即可生产，只要达到一些的级别，即可用于药品的合成。 作用 药品生产需要大量的特殊化学品，这些化学品原来大多由医药行业自行生产，但随着社会分工的深入与生产技术的进步，医药行业将一些医药中间体转交化工企业生产。医药中间体属精细化工产品，生产医药中间体已成为国际化工界的一大产业。 在细胞生物学中中间体是指在细胞分裂晚期在赤道面附近围绕着逐渐解体的纺锤体的中部，四周细胞质浓度增加，填满了整个赤道面部位，此増浓区域称为中间体。 常用号码 2-氯-3-溴吡啶 2-氯-5-溴吡啶 3-溴-5-腈基吡啶 3-溴-5-氯吡啶 2-氨基-5-甲基吡啶 苯硼酸系列： 3,4-二氯苯硼酸 3,5-二氯苯硼酸 3,4,5-三氯苯硼酸 2,4,6-三氯苯硼酸 2,6-二甲基苯硼酸 3,5-二甲基苯硼酸 2-氯苯基硼酸 3-羟甲基苯硼酸 碘吡啶系列： 2-氯-3-碘吡啶 2-氟-3-碘吡啶 2-氨基-3-碘吡啶 5-碘尿嘧啶 2,4-二氯-5-碘嘧啶 5-溴吡啶-2-羧酸 2-甲酰基-5-羟基吡啶 2-乙酰基-5-羟基吡啶 2-氟-4-碘吡啶 2-碘-5-羟基吡啶 2-碘-3-羟基吡啶 2-氨基-3-碘吡啶 2-氯-3-氨基吡啶 2-氯-4-氨基吡啶 4-溴吡啶盐酸盐 β－内酰胺类 1）现状 β－内酰胺类抗生素经过近50年的发展，已经形成了完整的生产体系。几乎所有的β－内酰胺类抗生素（除专利期内的品种外）我国都能生产，而且成本很低，青霉素产量居世界前位，大量出口供应国际市场；头孢类抗生素基本能够自给自足，还能争取一部分出口。 与β－内酰胺类抗生素配套的中间体我国全部能够自己生产，除了半合成抗生素的母核7－ACA和7－ADCA需要部分进口外，所有的侧链中间体均可生产，而且大量出口。 以β－内酰胺类抗生素的主要配套的中间体苯乙酸为例，我国现有苯乙酸生产厂家近30家，总年产能力约2万吨。但多数企业规模偏小，最大的年产2000吨，其他大多年产数百吨。2003年国内苯乙酸总需求量约1.4万吨，消费结构为：青霉素G占85%，其他医药占4%，香料占7%，农药及其他领域占4%。 随着国内香料、医药、农药等行业的发展，苯乙酸需求量将进一步增加。预计到2005年，我国医药工业将消耗苯乙酸约1.4万吨，农药行业将消费500吨，香料行业约消费2000吨。再加上其他领域的消费量，预计2005年国内苯乙酸总需求量将达1.8万吨。 2）缺口 我国已成为世界上最大的解热镇痛药生产国，阿司匹林、扑热息痛、安乃近等品种的产量均超万吨，非那西丁、氨基比林、安替比林等品种的产量超过1000吨。目前我国解热镇痛药的产量增长很快，预计今后还将以8%左右的速度增长。为解热镇痛药配套生产的中间体产量大，生产企业多。随着解热镇痛药的增长，其中间体也获得了长足的发展。 2003年国内扑热息痛消费量快速增加，出口也呈迅猛增长势头，出口量为28163吨，全年出口量同比增幅达1倍左右。到2004年上半年其出口增速虽然放慢，但依然有所增长，2004年1~5月扑热息痛的出口量为12501吨，略高于去年同期。对氨基酚是合成扑热息痛的重要中间体，增长迅速。我国对氨基酚年产量约为3.2万吨，预计到2005年，国内扑热息痛产量将达到5万吨以上，医药工业将消耗对氨基酚4.5万吨，再加上在其他领域的套用，2005年对氨基酚总需求量约为5万吨，市场缺口较大，开发利用前景广阔苯乙酸需求继续增大。 含氟吡啶类 截至2012年，我国已开发并已投入批量生产的喹诺酮类抗菌药主要有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星等。其中诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星生产量最大，约占国内氟喹诺酮类抗菌药总产量的98%。 喹诺酮类一般由含氟苯环合成含氟喹啉类化合物后与哌嗪（或甲基哌嗪）缩合而得。由于我国萤石储量丰富，因而是世界含氟药物和中间体产量最大的国家之一，有80%以上的含氟中间体供应出口。从整体上看，我国氟苯类中间体发展较早，生产能力普遍过剩；三氟甲苯类中间体发展较晚，发展速度快；而对于杂环芳香族化合物特别是含氟吡啶类，我国只有个别研究单位和生产厂家拥有含氟吡啶类中间体的合成技术，因此，含氟吡啶类中间体将成为今后几年国内含氟中间体研发的主要方向之一。 常见药物 Entecavir恩替卡韦中间体： 第1步： 3-Cyclopenten-1-ol,2-[(phenylmethoxy)methyl]-,(1R-trans) 第2步： (1S,2R,3S,5R)-2-(benzyloxymethyl)-6-oxabicyclo[3.1.0]hexan-3-ol 第3步： 6-Oxabicyclo[3.1.0]hexane,3-(phenylmethoxy)-2-[(phenylmethoxy)methyl]-, (1S,2R,3S,5R) 第4步： (1S,2S,3S,5S)-5-(2-amino-6-(benzyloxy)-9H-purin-9-yl)-3-(benzyloxy)-2- (benzyloxymethyl)cyclopentanol 第5步： (2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2- ((4-methoxyphenyl)diphenylmethylamino)- 9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol 第6步： (2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2-((4-methoxyphenyl) diphenylmethylamino)-9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanone 第7步： 6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2 -methylenecyclopentyl)-N-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl) -9H-purin-2-amine 第8步： 6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2- methylenecyclopentyl)-9H-purin-2-amine 钆双胺一水物 阿折地平中间体 阿折地平中间体 阿折地平中间体 阿折地平中间体 阿折地平中间体 Anagrelide阿那格雷中间体 N-(6-硝基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯盐酸盐 N-(2.3-dichloro-6-nitrobenzyl)glycine HCl 含量：98%以上 99% N-(6-氨基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯 Ethyl N-(6-amino-2.3-dichlorobenzyl)glycine 70406-92-7 Prasugrel普拉格雷侧链(中间体) 含量：98%以上 Adapalene 阿达帕林中间体： 2-(1-Adamantyl)-4-bromophenol 2-(1-金刚烷基)-4-溴苯酚 2-(1-Adamantyl)-4-bromoanisole 2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚 Methyl 6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoate 6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸甲酯 1-(5-Bromo-2-Methoxyphenyl)-adamantane 1-（5-溴-2-甲氧基苯基）金刚烷 Methyl 6-bromo-2-naphthoate 6-溴－2－萘甲酸甲酯 Adefovir Dipivoxil 阿徳福韦酯中间体： 9-[2-(Diethylphosphonomethoxy)ethyl]adenine 9-[2-(二乙基膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤 9-(2-Phosphonylmethoxyethyl]adenine(Adefovir) 9-[2-(膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤（阿德福韦） Amorolfine HCl 盐酸阿莫罗芬中间体： 3-[1,1-Dimethylphenyl-4-]-2-methyl-propionic acid 3-[1,1-二甲基苯基-4-]-2-甲基-丙酸 Anagrelide 阿那格雷中间体： Ethyl N-(2,3-dichloro-6-amino benzyl)glycine N－(2,3－二氯－6－氨基－苄基)甘氨酸乙酯 Aripiprazole阿立哌唑中间体： 1-(2,3-Dichloro-phenyl)-piperazine hydrobromide 1-(2,3-二氯苯基)-哌嗪氢溴酸盐 7-(4-Bromo-butoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone 7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮 Brompheniramine Maleate马来酸溴苯那敏中间体： α-(p-Bromophenyl)-α-(β-dimethylaminoethyl)-2-pyridylacetonitrile maleate α-对溴苯基-α-（β-二甲基氨基乙基）-2-吡啶乙腈马来酸盐 Candesartan Cilexetil 坎地沙坦酯中间体： Cyclohexyl 1-chloroethylcarbonate 环己基1-氯乙基碳酸酯 2-Ethoxy-1-[[2’-(1H-tetrezol-5-yl)biphenyl-4-yl]-methyl]benzimidazole-7-carboxylic acid (Candesartan) 1-[[2'-(1-H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基-苯并咪唑-7-羧酸（坎地沙坦） Cefepime头孢吡肟中间体： (6R, 7R)-7-Amino-3-[(1-methyl-1-pyrrolidino)methyl]ceph-3-em-4-carboxylate hydriodic acid 7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷基)甲基]头孢-3-烯基-4-羧基氢碘酸盐（头孢吡肟母核） Cefutibuten 头孢布烯中间体： (E/Z) (4-2-Methyl-buten) 4-(2-benzyloxycarbonyolaminothiazol-4-yl)-4-carboxy-3-butyrate (Cefutibuten side chain) (顺/反)4－(2－苄氧羰基氨基噻唑－4－基)－4－羧基－3－丁烯酸(4－2－甲基－2－丁烯)酯（头孢布烯侧链） Dofetilide 多非利特中间体： 2-[4-Nitrophenoxy]ethyl chloride 4-(2-氯乙氧基)硝基苯 N-Methyl-4-nitrophehylamine hydrochloride 4-硝基-β-苯乙胺盐酸盐 N-Methyl-N-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]-4-nitrophenylamine N-甲基-N-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]-4-硝基苯乙胺 Escitalopram Oxalate草酸依地普仑中间体： (-)-4-[4-(Dimethylamino)-1-(4’-fluorophenyl)-1-hydroxy-1-butyl]-3-(hydroxymethyl)benzonitrile,Tosyltartaric acid salt (-)-4-[4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)-1-羟基-1-丁基]-3-羟甲基苯乙腈，苯甲酰基酒石酸盐 Finasteride非那雄胺中间体： 3-Oxo-4-androstene- 17β-carboxylic acid 3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸 Fluoxetine 氟西汀中间体： N-Methyl-3-phenyl-3-hydroxypropylamine N-甲基-3-苯基-3-羟基丙胺 Lafutidine 拉呋替丁/拉夫替丁中间体： 2-Bromo-4-(1-piepridinomethyl)pyridine 2-溴-4-(1-哌啶基甲基)吡啶 p-nitrophenyl 2-[(furanylmethyl)sulfinyl]acetic acid （For Lafutidine） a-（2-呋喃甲基亚磺酰基）乙酸-（4-硝基苯酚）酯 N-{4-[4-(1-Piperidinomethyl)pyridyl-2-oxy]-cis-2-buten}phthalimide maleate CAS No.146447-26-9 N-{4-[4-(1-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-顺-2-丁烯基}邻苯二甲酰胺,马来酸盐 2-(Furfurylsulfinyl)acetic acid p-nitrophenyl ester 2-呋喃甲基亚磺酰基乙酸-p-硝基苯 Levetiracetam 左乙拉西坦中间体： L-2-Amino butanamide L－2－氨基丁酰胺 Levosimendan左西孟旦中间体： 6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone 6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮 2,7-dichloro-9H-Fluorene CAS: [7012-16-0] (-)-6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone (-)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮 Liranaftate利拉萘酯中间体： 2-Methoxy-6-methylaminopyridine 2-甲氧基-6-甲氨基吡啶 5,6,7,8-Tetrahydro-2-naphthol 5,6,7,8-四氢-2-萘酚 Nevirapine奈韦拉平中间体： 2-Chloro-3-amino-4-methylpyridine 2－氯－3－氨基－4－甲基吡啶 Nifekalant 尼非卡兰中间体： 6-Chloro-1,3-dimethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione 1, 3-二甲基-6-氯尿嘧啶 N-(2-Hydroxyethyl)-N-[3-(4-nitrophenyl)propyl]amine N-(2-羟乙基)-3-(4-硝基苯基)丙胺 Pramipexole普拉克索中间体： 4-[(N-Benzoyl)amino]-cyclohexanone 4-[(N-苯甲酰基)-氨基]-环己酮 (S)-2-Amino-6-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzthiazole (S)-2-氨基-6-丙胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑 Prulifloxacin 普卢利沙星中间体： Ethyl 6,7-difluoro-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate 6,7－二氟－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸乙酯 Ethyl 6-fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate 6－氟－7－(1－哌啶基)－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸乙酯 6-Fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid 6－氟－7－(1－哌啶基)－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸 Racecadotril消旋卡多曲中间体： 3-Acetylthio-2-benzylpropanoic acid 2-苄基-3-硫代乙酰基丙酸 Glycine benzyl ester p-tosylate 甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐 Risperidone利培酮中间体： 6-Fluoro-3-(tetrahydropyridine-4-yl)benzo[b]isoxazol 6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑 3-(2-Chloroethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one 3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮 Rosiglitazone 罗格列酮中间体： 5-{4-{2-[Methyl－(2－pyridyl)amino]ethoxy}benzal}-2,4-thiazole-dione 5-{4-{2-[甲基-(2-吡啶基)氨基]乙氧基}苄叉}-2,4-噻唑二酮 2,4-Thiazolidinedione 2,4-噻唑二酮 Roxatidine Acetate HCl盐酸罗沙替丁醋酸酯中间体： 3-(1-Piperidinylmethyl)phenol 3－(1－哌啶基甲基)苯酚 N-{3-[3-(1-Piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}amine N-{3-[3-(1-哌啶基甲基)苯氧基]}丙胺 Telmisartan 替米沙坦中间体： N-Methyl-O-phenylenediamine dihydrochloride N-甲基邻苯二胺盐酸盐 2-N-Propyl-4-methyl-6-carboxybenzimidazole 2-丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑 tert-Buthyl 4’-methylbiphenyl-2-carboxylate 4'-甲基联苯-2-甲酸叔丁酯 tert-Buthyl 4’-(bromomethyl)biphenyl-2-carboxylate 4'-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯 Trospium Chloride曲司氯铵中间体： α-Hydroxy-α-phenylbenzeneacetic acid α-羟基-α-苯基苯乙酸 Voriconazole伏立康唑中间体： 6-(1-Bromo-ethyl)-4-chloro-5-fluoropyrimidine 6-(1-溴乙烷)-4-氯-5-氟嘧啶 1-(2,4-Difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-ethanone 1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑)-1-基)乙酮 (2R,3S/2S,3R)-3-(4-Chloro-5-fluoro-6-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanol hydrochloride (2R,3S/2S,3R)-3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇盐酸盐 (2R,3S/2S,3R)-3-(5-Fluoro-4-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanol (2R,3S/2S,3R)－3－(5－氟嘧啶－4－基)－2－(2,4－二氟苯基)－1－(1H－1,2,4－三唑－1－基)丁－2－醇 Ziprasidone齐拉西酮中间体： 3-(1-Piperazinyl)-1,2-benzisothiazole hydrochloride 3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐 Zolmitriptan佐米曲坦/佐米曲普坦中间体： (S)-4-(4-Nitrobenzyl)-1,3-oxazolidin-2-one (S)-4-(4-硝基苄基)-1.3-恶唑-2-酮 Memantine美金刚中间体： 1-bromo-3,5-dimethyl adamantane 1-溴-3,5-二甲基金刚烷 甲磺酸伊马替尼及中间体 甲磺酸伊马替尼 Imatinib base 4-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid 4-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid dihydrochloride N-(5-amino-2-methylphenl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidine-amine 舒尼替尼及中间体 舒尼替尼 Sunitinib base 5-Fluoro-1,3-dihydro-indol-2-one 2-tert-butyl 4-ethyl 3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylate 4-(ethoxycarbonyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid ethyl 2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate ethyl 5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate 5-Formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 5-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 拉帕替尼及中间体 拉帕替尼 Lapatinib base 2-Amino-5-iodo-benzoic acid 6-Iodoquinazolinone 4-Chloro-6-iodo-quinazoline 2-Chloro-1-(3-fluoro-benzyloxy)-4-nitro-benzene 3-Chloro-4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenylamine N-{3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-iodoquinazolin-4-amine 5-[4-({3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy] phenyl} amino)quinazolin-6-yl]-2-furaldehyde 尼罗替尼及中间体 尼罗替尼 4-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid 4-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid ethyl ester 3-[(Aminoiminomethyl)amino]-4-methyl-benzoic acid ethyl ester mononitrate 3-(4-Methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)aniline 达沙替尼及中间体 达沙替尼 2-Amino-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole -5-carboxamide 2-(6-chloro-2-methylpyrimidin-4-ylamino)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole-5-carboxamide 吉非替尼及中间体 吉非替尼 methyl 2-amino-4,5-dimethoxybenzoate 6,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one 6-hydroxy-7-methoxyquinazolin-4(3H)-one 3,4-dihydro-7-methoxy-4-oxoquinazolin-6-yl acetate 4-chloro-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate (HCl) 4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate (HCl) 4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-ol 4-(3-chloropropyl)morpholine 埃罗替尼及中间体 埃罗替尼/厄罗替尼 Erlotinib base ethyl 3,4-dihydroxybenzoate ethyl 3,4-bis(2-methoxyethoxy)benzoate ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-nitrobenzoate ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-aminobenzoate 6,7-bis-(2-Methoxyethoxy)-quinazolin-4(3h)-one 4-Chloro-6,7-(2-methoxyethoxy)-quinazoline 卡那替尼 凡德他尼 索拉非尼 索拉非尼 4-CHLORO-(2-(METHYLAMINO)-CARBONYL)-PYRIDINE 4-(4-aminophenoxy)-N-methylpicolinamide 免疫抑制剂 FTY720 抗糖尿病药 西他列汀 维达列汀 盐酸度洛西汀及中间体 盐酸度洛西汀 (S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-(thiophen-2-yl)propan-1-amine (HCl) 阿利吉仑及中间体 阿利吉仑 Aliskiren base (2S,4S,5S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4,5-dihydroxy-2-isopropylpentanamide (R)-3,6-diethoxy-2,5-dihydro-2-isopropylpyrazine 2-(3-methoxypropoxy)-4-((R)-2-(bromomethyl)-3-methylbutyl)-1-methoxybenzene) 2-(aminomethyl)-2-methylpropanamide (R)-3-(3-methylbutanoyl)-4-benzyloxazolidin-2-one 1-(((S)-2-(bromomethyl)-3-methylbutoxy)methyl)benzene 卡巴拉汀及中间体 酒石酸卡巴拉汀 卡巴拉汀碱 N-Ethyl-N-Methyl carbamoyl chloride 3-[1-(Dimethylamino)ethyl]phenol (s)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenol 罗库溴铵及中间体 罗库溴铵 5α-androsta-2-en-17-one 2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)-5-androstane-3,17-diol 艾拉莫德及中间体 艾拉莫德 3-硝基-4-苯甲氧基茴香醚 3-氨基-4-苯甲氧基茴香醚 3-甲基磺酰胺基-4-苯氧基茴香醚 α-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮盐酸盐 氨来占诺及其中间体 6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲醛(取代苯并吡喃—3—甲醛) 6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲腈(取代苯并吡喃—3—甲腈) 氨来占诺乙酯 瑞舒伐他汀钙及其中间体 4－（4-氟苯基）－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲酸甲酯 4-(4-氟苯基)－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲醇 母核醇 4-（4-氟苯基）－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲醛 (5S)-瑞舒伐他汀缩合物乙酯 瑞舒伐他汀乙酯 (3R)-瑞舒伐他汀缩合物甲酯 瑞舒伐他汀甲酯 3-叔丁基二甲矽氧基戊二酸酐 (3R)-叔丁基二甲矽氧基戊二酸单甲酯 1-乙氧羰基-5-甲基-(3R)-叔丁基二甲矽氧基戊二酸酯 (3R)-叔丁基二甲矽氧基-5-氧代-6-三苯基膦烯己酸甲酯 [（4R-6S）-6-[（乙酰氧基）甲氧]-2，2-二甲基-1，3-二氧杂-4-基]乙酸叔丁酯 侧链 匹伐他汀钙及其中间体 2-环丙基－4－(4－氟苯基)喹啉－3－甲醇 2-环丙基－4－(4－氟苯基)喹啉－3－甲醛 (E)-3-[2-环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉-2-丙烯腈 (E)-3-[2-环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉-2-丙烯醛 (E)-(5S)-7-[2--环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉] -5-羟基-3-氧代-庚-6-烯酸乙酯 厄多司坦及其中间体 DL- N-氯乙酰高半胱氨酸硫内酯 盐酸艾司洛尔 雷诺嗪及其中间体 N-(2,6-二甲苯基) -2-氯乙酰胺 N-(2,6-二甲基苯基)-1-（1-哌嗪）乙酰胺 雷诺嗪醚化物 盐酸雷诺嗪 盐酸倍他洛尔及其中间体 1-[4-(2-羟乙基)苯氧基] -2, 3-环氧丙烷 1-{(4-[2-(环丙基甲氧基)-乙基]-苯氧基}-2, 3-环氧丙烷 倍他洛尔碱 左旋倍他洛尔 托美汀 托美汀钠 Amtolmetin Guacil呱氨托美丁:87344-06-7及其中间体 顺苯磺酸阿曲库铵及其中间体 四氢罂粟碱盐酸盐 1, 5-戊二醇二丙烯酸酯 脱甲基阿曲库铵草酸盐 (R)- (-)-四氢罂粟碱盐酸盐 (1R, 1’R)- 脱甲基阿曲库铵草酸盐 苯磺阿曲库铵 左亚叶酸钙/左旋亚叶酸钙 3-甲基噻吩 鲁米诺及其钠盐 "CAS: 521-31-3 地西他滨Decitabine及其中间体 替莫普利的中间体: (2S,6R)-6-amino-5-oxo-2-(2-thienyl)perhydro-1,4-thiazepine (Intermediate of temocapril) (2S，6R)-6-氨基-2-2-(噻吩基）-1,4-硫氮杂卓-5-酮 套用 邻氯苯甲酸 防霉剂，它可以防止衣服发霉，腐烂。而制成它的主原料就是一种中间体——邻氯苯甲酸。邻氯苯甲酸是一种用途极广的农药、医药和染料行业的重要中间体，在农药上主要用于合成杀虫剂（苏脲一号）和防霉剂，在医药上主要用于合成抗精神病药奋乃静、拟肾上腺药曾鲁本辛和喘通、抗真菌药克霉唑、氯丙嗪、氯胺酮和双氯灭痛等药物, 是碱量法和碘量法的标准试剂，用作胶粘剂和油漆的防腐剂。此外，它还有在染料上的重大作用，我们日常都离不开拍照，每个人都有属于自己的相片，相片的本体是胶片，而胶片的本体便可以由邻氯苯甲酸制得。化学里同分异构体经常具有相似的化学性质，因此对氯苯甲酸也具备同邻氯苯甲酸差不多的功能，也是农药，医药染料的中间体。因为有了它们，生活有了更多彩色的美丽，有了可以永存的记忆。促进了生活的进步，改善了生活的质量。 联苯二酚 在当代生活中，手机、电视、冰柜，汽车都成了我们生活中重要的一部分，这些产品给我们生活带来了许多方便和精彩。利用手机可以与异地的朋友，亲人通过一层薄薄的显示屏聊天，通话。利用电视可以看遍世界各地的风俗，美景，可以学习可以娱乐。利用冰柜，延长了食品的新鲜时间，而利用汽车，更是让我们行走变得速度，舒适起来。而这些产品中重要的一部分组成就是联苯二酚。联苯二酚是一种重要的有机中间体，可以用作橡胶防老剂和塑胶抗氧剂，也可用于无色硫化橡胶制品、食品包装橡胶制品及医用乳胶制品。我们乘坐的交通工具上的轮胎，我们购物用的塑胶袋，娱乐用的桌球拍，食品包装口的橡胶封层，还有医院里的医用手套等等都可以由联苯二酚制得。在合成高聚物方面，由于其耐热性极佳，故可作为聚酯、聚氨酯、聚碳酸酯、聚砜及环氧树脂等的改性单体，用以制造优良的工程塑胶和复合材料等。在汽车上，工程塑胶主要用作保险杠、燃油箱、仪表板、车身板、车门、车灯罩、燃油管、散热器以及发动机相关零部件等；在机械上，工程塑胶可用于轴承、齿轮、丝杠螺母、密封件等机械零件和壳体、盖板、手轮、手柄、紧固件及管接头等机械结构件上；在电子电器上，工程塑胶可用于电线电缆包覆、印刷线路板、绝缘薄膜等绝缘材料和电器设备结构件上；在家用电器上，工程塑胶可用于电冰柜、洗衣机、空调器、电视电视机、电风扇、吸尘器、电熨斗、微波炉、电饭煲、收音机、组合音响设备与照明器具上；在化工上，工程塑胶可用于热交换器、化工设备衬里等化工设备上和管材及管配件、阀门、泵等化工管路中。除了这些，它的高纯度产品主要用于合成液晶聚合物。主要用来制作手机，电视等电子产品的液晶显示屏。

乙酸苯酯和重酸加热后会发生强氧化和离核反应，因为乙酸苯酯具有强还原性，会脱去电子，重酸具有强氧化性，两者在加热条件下会剧烈反应。

酚钠与乙酰氯合成乙酸苯酯，苯酚与乙酸酐合成乙酸苯酯。用作溶剂和有机合成的中间体,乙酸苯酯经转位反应得到羟苯乙酮。

二氟

二氟甲烷是一种拥有零臭氧损耗潜势的冷却剂。二氟甲烷与五氟乙烷可生成一种恒沸混合物（称为R-410A），用作新冷却剂系统中氯氟碳化合物（亦称为Freon）的代替物。虽然它是零臭氧损耗潜势，但它有高全球变暖潜能，以每100年时间为基础，其潜能是二氧化碳的550倍。

制作方法

二氯甲烷和氟化氢加热反应，生成二氟甲烷和氯化氢，经过水碱吸收HCL后制取纯R32。

二氟甲烷在常温下为气体，在自身压力下为无色透明液体，易溶于油，难溶于水，主要是替代 HCFC-22 ，作复配中低温混合致冷剂。

• 物化性能

分子式 CH2F2 分子量 52.0 沸 点（℃） -51.7

临界温度（℃） 78.25 临界压力（ Kpa ） 5808 临界密度（ Kg/M 3 ） 430

蒸气压（ 25 ℃ ,Kpa ）1702 沸点下蒸发潜能（ KJ/Kg ） 390.5

比热（液体， 25 ℃， KJ/Kg, ℃） 2.35 在水中溶解度（ 25 ℃，重量 % ） 0.440

燃烧范围 无 ODP 值（破坏臭氧潜能值） 0 GWP 值（温室效应系数值） 0.11

名称：乙酰苯胺；N-苯基乙酰胺、退热冰

英文名称：N-Phenylacetamide；Acetanil；Acetanilide；Antifebrin；Acetylaniline；N-phenyl-Acetamide；acetamidobenzene；

分子式：C8H9NO；CH3CONHC6H5

三维模型分子量：135.1652

结构：见图

CAS No.：103-84-4

国标编码：61758

上游产品：苯胺、冰醋酸

下游产品：4-氨基苯磺酰胺、对氨基乙酰苯胺、盐酸多西环素

危险标记：14(有毒品)

[编辑本段]基本性质

性状：白色有光泽片状结晶或白色结晶粉末，在水中再结晶析出呈正交晶片状。无臭或略有苯胺及乙酸气味。

熔点：114.3℃

沸点：304℃

闪点：173.9℃

自燃点：546℃

相对密度：1.2190(15/4℃)

稳定性：在空气中稳定 。

溶解情况：溶解度：水0.56（25℃）、3.5（80℃）、18（100℃）；乙醇36.9（20℃），甲醇69.5（20℃），氯仿3.6（20℃），微溶于冷水，溶于热水、甲醇、乙醇、乙醚、氯仿、丙酮、甘油和苯等。

。不溶于石油醚。

其它：可燃，呈中性或极弱碱性。遇酸或碱性水溶液易分解成苯胺及乙酸。

[编辑本段]制取或来源

由苯胺经乙酸乙酰化而得。将苯胺和冰醋酸（过量100%）置于带夹套的搪玻璃反应器内，回流6-14h直至无游离苯胺为止。若用稀乙酸，则反应温度为150-160℃，反应结束后趁热过滤，除去残渣，滤液冷却、结晶，离心过滤，水洗并干燥，即得产品。

也可采用乙酐作酰化剂，反应在苯溶液中进行，乙酐过量150%。

操作示例1将四只反应罐成梯形排列，最高一只反应罐装有分馏柱。苯胺从分馏柱顶部连续加入，回收乙酸与苯胺混合物从第二只反应罐连续加入，乙酸从第三只反应罐连续加入。控制不同的反应温度（第三只为160-170℃，第四只为200-210℃），使乙酸与苯胺进行气液相对流反应，反应生成的水从分馏柱顶部蒸出，乙酰化物流入第四只反应罐，再抽入蒸馏罐，减压蒸出未转化的苯胺及乙酸，反应产物经冷却成片状，得乙酰苯胺。重量配料比：苯胺：乙酸＝1：（0.65-0.70），收率99.5%。

操作示例2先向酰化锅投入苯胺及3/10量的乙酸（含量60%以上），加热，同时缓缓加入1/10量乙酸，加热至沸腾，收集分馏出的稀乙酸，并缓缓向锅内补充4/10量的浓乙酸或冰醋酸，反应7h。最后一次加入剩余的2/10量的冰醋酸，回流分馏，当分馏出的乙酸浓度达85%以上时，进行真空蒸馏，蒸出剩余的乙酸。出料、冷却、粉碎即为成品。苯胺酰化生产乙酰苯胺大多采用冰醋酸作酰化剂。

原料消耗定额：苯胺（99%）690kg/t、冰醋酸500kg/t。

实验室制备可按下法：在带回流冷凝器的500ml烧瓶中，加入20.5g（0.22mol）苯胺，21.5g（0.21mol）乙酐，21g（0.35mol)冰醋酸及0.1g锌粉。混匀后缓缓加热煮沸半小时。然后将热反应物呈细流状倾入500ml冷水中，搅拌，用冰冷却。过滤，干燥，得粗品26g。熔点113℃。用乙醇、水重结晶提纯，熔点114℃。

或由苯胺与乙酰氯或乙酸酐共热而制得。

[编辑本段]用途

乙酰苯胺是磺胺类药物的原料，可用作止痛剂、退热剂和防腐剂。用来制造染料中间体对硝基乙酰苯胺、对硝基苯胺和对苯二胺。在第二次世界大战的时候大量用于制造对乙酰氨基苯磺酰氯。乙酰苯胺也用于制硫代乙酰胺。在工业上可作橡胶硫化促进剂、纤维脂涂料的稳定剂、过氧化氢的稳定剂，以及用于合成樟脑等。

还用作制青霉素G的培养基。

二、毒理学资料及环境行为

毒性：属低毒类。

急性毒性：LD50800mg/kg(大鼠经口)；1210mg/kg(小鼠经口)；人经口50mg/kg，最低致死剂量。

危险特性：遇明火、高热可燃。受高热分解，产生有毒的氮氧化物。

燃烧(分解)产物：一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。

乙酸又称醋酸，广泛存在于自然界，它是一种有机化合物，是典型的脂肪酸。被公认为食醋内酸味及刺激性气味的来源。在家庭中，乙酸稀溶液常被用作除垢剂。食品工业方面，在食品添加剂列表E260中，乙酸是规定的一种酸度调节剂。

氟原子和含氟基团深刻地影响着有机和无机分子的结构、反应性和功能。氟原子独特的电子结构，使得它在卤素原子中尤为特殊，它具有最强的电负性和与氢原子一样大小的原子半径，可以更加方便的取代氢原子而进行化合物分子的微调和修饰，另外，含氟化合物良好的脂溶性和疏水性，可以更好的应用在生物体内。在除草化合物结构中引入氟原子通常会使其物理、化学和生物性质得到改善。据统计，现代除草剂品种中含氟化合物与非含氟化合物的比例约为1:1。含氟除草剂已经成为主要的研究对象。本文就已上市的含氟除草剂中的7个品种及其合成方法做简要介绍。

1 含氟除草剂品种

1.1 嘧氟磺草胺和氟酮磺草胺

嘧氟磺草胺和氟酮磺草胺属于含有二氟甲基磺酰胺基团的磺胺嘧啶类除草剂(见图1)。

嘧氟磺草胺是由日本组合化学公司发现并开发的一种新型苗前、苗后水稻田除草剂。使用剂量为50~75ga.i./hm2，该化合物对一年生禾本科杂草、莎草、阔叶和抗磺酰脲类杂草具有广谱杂草控制作用，对水稻不造成植物毒性伤害，对鱼类、蚤类等水生生物和环境安全。Takumi等总结了N-(嘧啶-2-基羰基苯基) 磺酰胺及其衍生物的不同合成路线，并对磺酰基上取代基进行了构效关系研究。结果表明，含CF2H取代基的磺胺类化合物具有较强的除草活性和广谱性。嘧氟磺草胺的合成方法见图2，以3-(甲氧基甲基)-2-硝基苯乙腈为原料与4,6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶反应，所得中间体经由氧化、两步还原、取代反应最终得到嘧氟磺草胺。

氟酮磺草胺是拜耳公司发现和开发的一种新型苗前、苗后除草剂，使用剂量为20~50ga.i./hm2。主要的目标杂草是禾本科杂草、莎草和阔叶杂草，在生物体内无潜在积累作用。氟酮磺草胺和嘧氟磺草胺的作用机理相似，都是抑制乙酰乳酸合成酶。

氟酮磺草胺的合成方法见图3，由2-氟苯胺和(甲硫基)乙酸甲酯通过Gassman反应合成相应的7-F-吲哚-2-酮。经还原消除掉甲硫基后，与2-氯-4,6-二甲氧基三嗪经过亲核取代反应得到3-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪)-7-氟吲哚-2-酮。由于二氟甲基磺酰氯在碱性条件下相当不稳定，在N-甲基咪唑作为碱的条件下实现了吲哚酮的二氟甲基磺化。吲哚酮经FeSO4/H2O2氧化后进一步生成相应的酮，最终经甲基化生成氟酮磺草胺。

在氟酮磺草胺和嘧氟磺草胺的合成中都使用了二氟甲基磺酰氯，二氟甲基磺酰氯由氟利昂和苄基硫醇通过2步反应合成(见图4)，是一种已经商业化且易得的中间体。

1.2 三嗪氟草胺和茚嗪氟草胺

三嗪氟草胺（见图5）是日本Idemitsu Kosan公司开发的新型均三嗪类除草剂，主要用于稻田苗前和苗后防除禾本科杂草和阔叶杂草，使用剂量为100~200ga.i./hm2。其2006年上市，三嗪氟草胺可抑制杂草的光合作用、微管形成及纤维素形成，具有全新的除草机制，这个特点有利于延缓杂草抗性的形成。其合成方法见(见图6)，该合成路线的重要原料2-氟异丁酸乙酯由2-羟基异丁酸乙酯与氟化氢反应制得，但该氟化反应易导致消除情况从而使收率变低。

2011年，拜耳公司推出了一种新的活性成分茚嗪氟草胺，这是一种纤维素生物合成(CBI)的高效抑制剂，为苗前、苗后除草剂，可用于控制柑橘、葡萄、果树、坚果树等固定作物的杂草。如工业种植园，多年生甘蔗，草坪以及高尔夫球场、草皮农场、休闲草皮、观赏、非作物区、圣诞树农场及林地，该除草剂对生物体安全。茚嗪氟草胺在防治杂草的施用量和施药谱方面取得了重大突破，但该化合物包含3个手性中心，使得茚嗪氟草胺的合成成为是一个化学难题。

茚嗪氟草胺的中间体(1R,2S)-2,6-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-胺由2,6二甲基-2,3-二氢-1-茚酮作为起始原料，通过还原胺化反应得到(见图7)。

手性2-F-丙酸或其酯的合成从天然乳酸酯开始，经OH/F对映选择性取代得到。1993年报道的第1种方法是在N,N-二甲基甲酰胺中用KF对甲磺酸酯进行氟化，因反应过程会生成丙烯酸甲酯需要进行繁琐的纯化，导致收率较低(见图8)。

后来，Cost-efficient开发了几种具有成本效益的路线，可以得到成吨规模的2-F-丙酸酯。其中一种最有效的方法为：使用SO2F2或SOCl2活化OH基团，然后与HF反应，具有极好的原子经济性(见图9)。

在2007年，拜耳还申请了一项关于氟烷基胺试剂的专利，四氟乙基二甲胺(TFEDMA)用于乳酸对映体选择性一步去氧氟化，收率为75%-80%，对映选择性非常高，见图10。

茚嗪氟草胺的合成路线见图11，异丙醇铝作为路易斯酸加入到反应混合物中，在相对温和的反应条件下，促进了双胍的生成，并最终获得了茚嗪氟草胺三酮，收率高，纯度好。

1.3 氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯

氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯均为美国陶氏益农公司开发的芳基吡啶酯类化合物(见图12)，是植物激素类除草剂，通过与植物体内受体激素结合，刺激细胞过度分裂，阻塞传导组织，导致植物营养耗尽死亡。氟氯吡啶酯主要适用于谷物田，包括大麦、小麦、大麦黑麦等，苗后防除多种阔叶杂草以及恶性杂草，使用剂量为10~20ga.i./hm2，对哺乳动物安全，急性、慢性毒性低，对水稻安全性高；氯氟吡啶酯主要适用于水稻田，可有效防治千金子、稗草等阔叶杂草，为苗前、苗后除草剂，使用剂量为33.3~66.7ga.i./hm2，该除草剂对环境友好，对其他生物体安全。

氟氯吡啶酯的合成主要有两条路线，路线一以4-氯2-氟-溴苯为原料，经由羟基化、甲基化、硼酸化、Suzuki偶联等反应得到(见图13)。

路线二以2-吡啶甲酸或2-氟-4-氯-3-甲氧基苯甲醛为原料，通过制备锌试剂等和关环来构建吡啶环得到氟氯吡啶酯(见图14)。

氯氟吡啶酯的合成与氟氯吡啶酯类似，以4-氯-2-氟溴苯为原料，经由羟基化、甲基化、硼酸化、Suzuki偶联、水解、酯化等反应得目标产物(见图15)。

1.4 三氟草嗪

2014年巴斯夫的除草剂三氟草嗪获得了ISO的批准。三氟草嗪为原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂类除草剂，通过干扰叶绿素生物合成，导致杂草死亡为苗前、苗后除草剂，使用剂量为100ga.i./hm2。该产品主要用于谷物、玉米、大豆、花生、柑橘、梨果及其他作物，防除藜、豚草、野生萝卜、黑麦草、猫耳草等禾本科杂草和阔叶杂草，也用于防除一些重要的抗性杂草，如苋属、豚草属等杂草，该除草剂毒性低，对生物体安全性较高。

三氟草嗪的合成路线主要有三条，路线一(见图16)是以间氟苯酚和溴代二氟乙酰二甲胺为起始原料，经亲核取代、苯环硝化、硝基还原、氮原子酰基化、氮原子烷基化、关环等反应得到。

路线二(见图17)以5-氟-2-硝基苯酚为起始原料，经过还原、酰胺化、醚化、硝化、取代、还原、制备氰酸酯、合环八步反应制得目标物。

合成路线三(见图18)是在路线一的基础上对最后一步三嗪环合成反应进行优化，以6-氨基-2,2,7-三氟-4-丙-2-炔基-4H-苯并[1,4] 恶嗪-3-酮为中间体，一步合环制备目标物。

结构简式CH3COOCH3。

因为乙酸苯甲酯无色油状液体，具有茉莉花型特殊芳香，熔点负51.5摄氏度，沸点215.5摄氏度，相对密度1.0550，折射率1.5232，闪点102摄氏度，汽化热401.5J，比热容1.025J，所以乙酸苯甲酯的结构简式CH3COOCH3。

乙酸，也叫醋酸、冰醋酸，是一种有机一元酸，为食醋主要成分。