茶碱是什么

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书

说明：溴新斯的明片说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名: 溴新斯的明片

商品名:

英文名:Neostigmine Bromide Tablets

汉语拼音名:Xiuxinsidiming Pian

本品主要成分为: 溴新斯的明片

化学名称:溴化N，N，N三甲基3［（二甲氨基）甲酰氧基］苯铵。

结构式:

分子式C12H19BrN2O2 分子量303.20

【性 状】

本品为白色片。

【药理毒理】

本品具有抗胆堿酯酶作用，且能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆堿受体，故对骨骼肌的作用较强。而对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道平滑肌可促进胃收缩和增加胃酸分泌，在食道明显弛缓和扩张的病人，本品能有效地提高食道张力。本品可促进小肠、大肠，尤其是结肠的蠕动，促进内容物向下推进。

【药代动力学】

口服吸收差且不规则。口服达峰时间为13小时，平均血浆半衰期为0.87小时，生物利用度为1%2%。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆堿酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%，15%以3羟基苯3甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%25%，但进入中枢神经系统的药物很少。

【适应证】

重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留。

【用法用量】

口服，常用量 一次15mg(1片)，一日3次，重症肌无力的患者用量视病情而定；

极量 一次30mg(2片)，一日100mg(6片)。

【不良反应】

本品可致药疹，大剂量时可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎等，严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏等。

【禁忌证】

(1)对过敏体质者禁用。

(2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或尿道梗阻及哮喘病人忌用。

(3)心率失常、心率减慢、血压下降、迷走神经张力升高和帕金森症等慎用。

【注意事项】

口服过量时，应洗胃、早期维持呼吸，并常规给予阿托品对抗之。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确

【药物相互作用】

(1)本品不宜与去极化型肌松药合用。

(2)本品不宜与β受体阻断剂合用。

(3)某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁，能使本品作用减弱，不宜合用。

【药物过量】

过量时可导致胆堿能危象，表现为大量出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛、心动过缓和其他类型的心率失常，亦可见低血压、肌痉挛、肌无力、肌麻痹 、胸腔紧缩感及支气管平滑肌痉挛。

【规 格】

15mg

【有效期】

【贮 藏】

密闭保存。

【批准文号】

【生产企业】

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茶碱 theophylline

C7H8N4O2，是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。作用和结构都类似咖啡碱。具有松弛平滑肌、兴奋心脏肌以及利尿的作用。茶碱类药物对胃黏膜有刺激，口服易出现胃部不适、恶心、腹泻等症状，应饭后服用。

茶碱系列:8-苄基茶碱

化 学 式：C14H14NO2

分 子 量：270.2

规 格：符合比利时克里斯蒂安森安司药品规格。

性 状：白色或黄白色结晶粉末。几乎无味。

茶碱

Theophylline

Cas号 【58-55-9】

分子式 C7H8N4O2

分子量 180.16

别名 1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮,1,3-二甲基黄嘌呤

1,3-Dimethylxanthine

2,6-Dihydroxy-1,3-dimethylpurine

3,7-Dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione

1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydropurine

分子式

性状 是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。白色结晶,水溶性8.3g/L(20℃)，1克能溶于120毫升水，80毫升乙醇,约110毫升氯仿,溶于热水、氢氧化碱溶液和氨水，也溶于稀盐酸及硝酸，难溶于醚。

熔点：270-274℃

质量标准

外观Appearance 白色结晶粉末

红外光谱鉴定Infrared spectrometry 和对照品匹配

熔点Melting point 270°C - 274°C

纯度Purity >99.0% (中和滴定)

DMF溶解性实验Solubility in N,N-DMF 溶液透明

用 途：主治哮喘病。

贮 藏：密封,避光保存。

茶碱是一种药物，一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，因此广泛用于呼吸系统疾病的质量。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。

茶碱的主要作用有：

放松支气管平滑肌

positive inotropic effect

positive chronotropic effect

降低血压

增加肾血流

一些消炎作用

The use of theophylline is complicated by the fact that it interacts with various drugs, chiefly cimetidine and phenytoin

茶碱在治疗方面主要应用在：

chronic obstructive diseases of the airways

chronic obstructive pulmonary disease COPD

支气管哮喘

茶碱

1、多索茶碱的合成方法

2、多索茶碱的制备方法

3、高含量茶碱控释剂制备方法

4、天然茶碱的生产工艺

5、新药多索茶碱的合成方法

6、一种茶碱缓释剂的制造方法

茶碱类药物有几种？各有什么特征？

迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等。

（1）氨茶碱：是临床使用多年且国内应用最广泛的茶碱与乙二胺的复盐制剂。氨茶碱比茶碱水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性较高，局部刺激性大，口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用，如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此，应用氨茶碱，尤其是静脉使用时，应监测血浆茶碱浓度，在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量，结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异，以及影响茶碱代谢的诸因素，并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状，如精神症状或心悸等。常用口服量为每次0．1克，每日3次；极量为每次0．4克，每日1克；静脉注射每次0．25克，加25％～50％葡萄糖稀释后缓注。

（2）喘定（甘油茶碱，二羟丙茶碱）：是茶碱的中性制剂，pH值近中性，对胃肠道刺激小，主要用于口服给药。其支气管扩张作用较氨茶碱少。心脏副作用也很轻，仅为茶碱的1／10。常用量为每次0．1～0．2克，每日3次；静脉注射每次为0．5克，应加入液体中静滴。

（3）胆茶碱：为胆碱当茶碱的复盐制剂。水溶性强，溶解度为氨茶碱的5倍。因此，胃肠吸收较快，口服后约3／小时血浆浓度可达峰值。该药的胃肠刺激小，适宜口服；常用口服量为每次0．2～0．4克，每日3次。

（4）茶碱乙醇胺：为氨茶碱直肠栓剂，用于夜间哮喘，于睡前塞入肛门0．5克，可有效地预防夜间哮喘的发作。

（5）思普菲林：是近年来发现的新一代衍生物。支气管扩张效应是氨茶碱的5倍以上，并无中枢系统、心血管系统兴奋的副作用。与茶碱相比，恩普菲林不增加胃的分泌，也无利尿作用，仅有轻微的恶心、头痛等副作用。口服剂量每次为4毫克／千克，每日2次；静注剂量每次为0．5～1．5毫克／千克，每日l～2次。

（6）茶碱缓释剂：剂型有持续释放12小时和24小时两种。持续释放12小时的制剂，代表药是茶喘平，口服后在胃肠道中能逐渐、恒速地释放，对胃粘膜的刺激性较普通条碱制剂明显减低。由于茶喘平的疗效可靠、作用时间长和给药方便等优点，使之成为最常用的口服止喘药物。其用法为：成人每12小时口服250～500毫克，9～16岁每12小时口服250毫克，6～8岁每12小时口服125毫克。持续释放24／小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶碱类药物的作用机制相当复杂，传统的观点认为，茶碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。使细胞内CAMP增高，从而导致支气管扩张。但近年来的研究证实，治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性，许多比茶碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应。研究还表明：茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流，使细胞内Ca2+浓度降低，从而使气道平滑肌松弛，支气管扩张。茶碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用，并有直接刺激内源性儿茶酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用。能增加气道的粘液分泌，促进支气管的粘液清除作用；能增加肺与支气管的血流量，扩张肺动脉，并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用。

茶碱药物毒理

茶碱的药理作用与血浓度有关。而其有效血浓度安全范围很窄，如血浓度10～20μg/ml时扩张支气管，超过20 μg/ml即能引起毒性反应。口服吸收不稳定，其在体内廓清影响因素多，且个体差异很大，血中的浓度较难控制，故易发生中毒。一次用量过大，或静脉注射速度过快，或反复用药其作用积累，均有发生过量中毒的可能。而且有时中毒症状不易被发现，甚至误诊为原有疾病本身所致；并因此错误地进一步加大茶碱用量，酿成严重中毒。感染可影响茶碱代谢，增加血中浓度，以至达中毒水平。其他能提高茶碱血浓度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。有人强调老年人静脉注射氨茶碱易致中毒，故不宜给老年人静脉注射此药。

茶碱中毒

（1）轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。

（2）中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。

（3）重度中毒：可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷，甚至呼吸和心脏骤停。

婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。国内报道15例儿童（年龄12天至16个月）误用氨茶碱逾正常剂量10倍以上；其中11例，机内注射和静脉注射各2例，其余口服，用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋，哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄，呼吸加快、衰竭，心律失常，急剧而频繁呕吐；2例死亡。老年人中毒常出现心脏意外。曾有报道6例老年人用0.25～0.5g氨茶碱经50%葡萄糖液20～40ml稀释后静脉注射，发生急性左心衰竭。其中4例在1～2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速；另2例在2分钟时昏厥。经对症处理，于15～20分钟后症状缓解。

有些患者予静脉注射后不久发生过敏性体克，表现为出汗、烦躁、发绀、气急、口麻及血压下降等。须与静脉注射过这所致的毒性反应相鉴别，因两者处理不尽相同。

血浆药物浓度测定 凡接受茶碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度。测定时间应选择在：①输入负荷量前；②输入后1～2小时；③用药后24小时；④危重患者用药期间应每12小时测定1次。茶碱血浆浓度＜5 mg/L时几乎无药效反应；5～10mg/L生效；10～20mg/L达最佳疗效；＞20mg/L即有毒性反应表现；达到30～40mg/L可引起严重中毒反应。

急救处理

无特殊解毒疗法，主要采取支持疗法和对症疗法。

1.清除毒物

（1）口服中毒者尽早洗胃，洗胃液可用1：5000高锰酸钾溶液；导泻，大量输液，酌用利尿剂，促使毒物排泄。

（2）中毒危及生命者可行血液透析或腹膜透析；树脂血液灌注也有效，灌注2～2.5小时即可，疗效比血液透析快。

（3）反复大剂量口服活性炭，初次用40g，然后再2～3小时服20g，并于每次服用后加服20%山梨醇溶液50～70ml，此法可使体内茶碱清除加快1倍。

2.对症治疗

（1）腹胀、呕吐者可肌内注射或静脉注射新斯的明1 mg；也可肌内注射甲氧氯普胺10mg。

（2）兴奋、烦躁不安、谵妄或惊厥时可用地西泮、苯巴比妥或本妥英钠等安定、镇静剂。

（3）心律失常应根据具体类型选用药物，如室性心律失常可用利多卡因，房性心律紊乱用维拉帕米，也可用普罗帕酮等。

（4）低血压时可肌内注射或静脉滴注升压药知间羟胺。

（5）吸氧。

3.中毒患者治疗期间禁用三磷腺苷。

饮茶也会醉

茶碱是一种中枢神经的兴奋剂，过浓和过量都容易“茶醉”：血液循环加速、呼吸急促、引起一系列不良反应。造成人体内电解质平衡紊乱，进而使人体内酶的活性不正常，导致代谢紊乱。

其致醉物质是其中的咖啡碱和氟化物。有些人连喝几杯浓茶后，常出现感觉过敏、失眠、头痛、恶心、站立不稳、手足颤抖、精细工作效率下降等现象。实际上这是过量咖啡碱所起的作用。茶醉严重者可发生肌肉颤抖，心率紊乱，甚至惊厥、抽搐，这是中枢神经系统发出的危险信号，应当立即送医院抢救。茶叶中含有较多的氟，氟在人体内蓄积过多会使人出现慢性中毒。主要症状为牙齿变色和缺损，四肢脊柱骨骼和全身关节疼痛，全射身无力，严重时肢体功能发生障碍，骨骼和关节变形甚至瘫痪。

喝酒会醉，饮茶也同样会醉。得了茶醉实在不比酒醉轻松，茶醉多在肚之时，饮了过量的浓茶而引起的。茶醉之时，头昏耳鸣，浑身无力，胃中虽觉虚困，却又象有什么东西装在里面，从胃到喉中翻腾，想吐又吐不出来，严重的还会口角流沫，状甚不雅。

而解茶醉之方法却又极为简单，只要喝一碗糖水，或喝一两匙熟油猪朥，过一会自会解除。所以有的肚子饿了，情难推却非得喝茶时，先喝一碗糖水或嚼几粒糖丸，一般可保无虞。

是植物中所含的一种天然色素。主要存在于茄科植物西红柿的成熟果实中。它是目前在自然界的植物中被发现的最强抗氧化剂之一。科学证明，人体内的单线态氧和氧自由基是侵害人体自身免疫系统的罪魁祸首。番茄红素清除自由基的功效远胜于其他类胡萝卜素和维生素E，其淬灭单线态氧速率常数是维生素E的100倍。它可以有效的防治因衰老，免疫力下降引起的各种疾病。因此，它受到世界各国专家的关注。

基本介绍中文名 ：番茄红素 英文名 ：lycopene from tomato 别称 ：ψ,ψ-胡萝卜素茄红素西红柿红素蕃茄红素番茄红素 化学式 ：C40H56 分子量 ：536.8726 CAS登录号 ：502-65-8 EINECS登录号 ：207-949-1相关研究,物理性质,呈色能力,溶解性,英文别名,生物特性,合成途径,适用人群,药物试验,药理作用,生理功能,制备,套用, 相关研究 番茄红素（Lycopene）又称ψ—胡萝卜素，属于异戊二烯类化合物，是类胡萝卜素的一种。由于最早从番茄中分离制得，故称番茄红素。过去人们一直认为，只有那些具备β—紫罗酮环并能转化为维生素A的类胡萝卜素，如α—胡萝卜素、β—胡萝卜素等才与人类的营养和健康有关，而番茄红素因缺乏此结构，不具有维生素A的生理活性，故对此研究很少；然而，番茄红素具有优越的生理功能，它不仅具有抗癌抑癌的功效，而且对于预防心血管疾病、动脉硬化等各种成人病、增强人体免疫系统以及延缓衰老等都具有重要意义，是一种很有发展前途的新型功能性天然色素。 番茄 番茄红素（lycopene）是成熟番茄的主要色素，是一种不含氧的类胡萝卜素。1873年Hartsen首次从浆果薯蓣TamuscommunisL.中分离出这种红色晶体。

1910年，Willstaller和Escher在对番茄红素的研究中首次确定了其分子式为C 40 H 56 ，分子量为536.85。1913年Schunk发现这种物质和胡萝卜素的不同，将其首次命名为lycopene，使用至今，纯品为针状深红色晶体。1930年，Karrer等人提出，番茄红素是一种化学结构式中含有11个共扼双键及2个非共扼双键的非环状平面多不饱和脂肪烃，经过环化可形成β一胡萝卜素。天然存在的番茄红素都是全反式，但通过高温下的蒸煮、油炸等加工方式可使番茄红素由反式构型向顺式构型转变，而干燥番茄或干燥番茄渣中的顺式构型也会有部分的转变。研究还表明，番茄红素的顺式异构体与反式异构体的物理和化学性质有所不同，与反式异构体相比，番茄红素的顺式异构体的熔点低，摩尔消光系数小，极性强，不易结晶，更易溶解，而且在放置过程中可能会回复到全反式状态。 物理性质 由于番茄红素分子中有11个共扼双键及2个非共轭双键，使得番茄红素的稳定性比较差，在一定条件下可发生顺反异构化和氧化降解。番茄红素对氧化反应比较敏感，其溶液经日光照射12小时后，其中的番茄红素基本上损失殆尽。溶液中的Fe 3+ 和Cu 2+ 会对番茄红素的光氧化反应起催化作用，而其它金属离子如K+、Mg 2+ 、Ca 2+ 、Zn 2+ 等则对其影响不大，所以天然番茄红素在提取和套用过程中应尽量避免使用铁制和铜制容器。pH值对番茄红素也有影响，当用乙醇溶解番茄红素，并调制成pH值1～14，结果表明，番茄红素对酸不稳定，对碱则比较稳定，故番茄红素作为色素使用时并不适合于酸性饮料。由此可见，影响番茄红素稳定性的因素有氧、光、金属离子pH等，故番茄红素的提取、贮存、加工及分析都应该在对环境因素进行控制的条件下进行。 呈色能力 番茄红素作为一种天然红色素，如何保持其最强的着色力是至关重要的。番茄果实中的番茄红素有两种存在状态：其中大部分是以细长的、针状的结晶形式存在于有色体中，呈现明亮的红色。当番茄红素的结晶形成时，质体膜消失，色素结晶自由分散在原生质中，在显微镜下观察时，可以看到小粒状的有色体，说明了有色体所显现的颜色；另外一小部分（10%左右）则与蛋白质形成复合体存在于细胞中。番茄红素以不同的形态存在时具有不同的颜色和强度，而且会随着溶剂和介质的不同而呈现出不同的颜色。例如，溶解在石油醚中的番茄红素呈黄色，在二硫化碳中则呈红色。 溶解性 番茄红素是脂溶性色素，可溶于其他脂类和非极性溶剂中，不溶于水，难溶于强极性溶剂如甲醇、乙醇等，可溶于脂肪烃、芳香烃和氯代烃如乙烷、苯、氯仿等有机溶剂。番茄红素在各种溶剂中的溶解度随着温度的上升而增大，然而当样品越纯时，溶解越困难。结晶的番茄红素溶解缓慢，倾向于形成一种超饱和状态，虽然提高温度可加速其溶解，但冷却时可能会出现结晶，这时可利用超音波加速其溶解。纯的番茄红素虽然不溶于水，但当它与某些物质如蛋白质结合形成复合物时，则具有较高的溶解度。 英文别名 C.I. 75125CI 75125Lycopene BeadletLYCOSOURCELYCOPENEJARCOPENE(TM)4,4-CAROTENE2,6,10,14,19,23,27,31-OCTAMETHYL-DOTRIACONTA-2,6,8,10,12,14,16,18,20,22,24,26,30-TRIDECAENEPSI,PSI-CAROTENEY,Y-CAROTENEE 160d(5cis,5'cis,9cis,13cis)-psi,psi-carotene 番茄红素 生物特性 具有抗氧化性 番茄红素通过物理和化学方式猝灭单线态氧或捕捉过氧化自由基。单线态氧是具有很强活性的氧自由基，具细胞毒性作用，以细胞膜、线粒体等部位对其最为敏感，能与细胞中多种生物大分子发生作用，通过与分子结合造成细胞膜系统的损伤；番茄红素能够接受不同电子激发态的能量，吸收光能并通过单线态—单线态能量转移过程使单线态氧的能量转移到番茄红素，生成基态氧分子和三重态番茄红素分子，三重态番茄红素通过与溶剂的一系列旋光和振动反应得到再生，并在此过程中将能量散发；类胡萝卜素的猝灭能力与其分子中所含有的共轭双键的数目有着密切的关系，番茄红素分子中有11个共轭双键，一个番茄红素分子可以清除数千个单线态氧，其猝灭单线态氧的速率常数较β-胡萝卜素高2倍。1990年Paolo等报导了类胡萝卜素和生育酚等30余种生物抗氧化剂猝灭单线态氧的作用，番茄红素是猝灭单线态氧最强的。 番茄红素还能通过与其他形式的活性氧的化学反应消除氧化自由基，如过氧化氢、亚硝酸根等氧化自由基，而氧化自由基能引起脂质过氧化形成多种产物，这些产物与人体老化、癌症发生、自身免疫病及贫血等疾病都有关系。 对细胞生长代谢起调控作用 通常细胞间隙之间有膜蛋白构成的通道，具有选择通透性，允许第二信使及生长调节物质通过，细胞之间通过细胞间隙连线通讯（GJIC）传输细胞群体内生长调控信号，调节细胞的正常增殖与分化。实验表明，番茄红素通过诱导细胞间连线，增强正常细胞之间的GJIC，控制细胞生长和诱导细胞分化来抑制肿瘤的增长。日本学者在大鼠肝组织上用萤光染料示踪技术研究番茄红素对GJIC的作用时发现，每天饲喂5mg/kgBW番茄红素，连续5d时，可以明显增强GJIC功能；同时，由于大多数肿瘤细胞的GJIC功能微弱或缺失，细胞发生转化后其GJIC功能降低或抑制，GJIC功能的抑制或被破坏被认为是促癌变阶段的重要机制。 可以调节胆固醇的代谢 番茄红素是一种低胆甾醇剂，它可抑制巨噬细胞3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A，而它是一种胆固醇生物合成的限速酶。实验发现，在培养巨噬细胞的介质中加入番茄红素后，其胆固醇合成降低，同时番茄红素还增大巨噬细胞低密度脂蛋白（LDL）受体活性。实验还表明，人体3个月内每天补充60mg番茄红素，可减少14%的胞质LDL胆固醇浓度。 保健作用 番茄红素的上述生物学特性决定了它具有抗氧化、抑制突变、降低核酸损伤、减少心血管疾病及预防癌症等多种保健功能。 预防和抑制肿瘤的作用 番茄红素具有预防和抑制肿瘤作用，一方面是因为它的抗氧化作用；另一方面是番茄红素能够阻断组织细胞在外界诱变剂的作用下发生基因突变过程，这是肿瘤生成的重要机制之一。实验发现，番茄红素可影响乳腺、肺和子宫癌细胞周期的S阶段；番茄红素通过抑制细胞周期中Gl到S的转化阶段来影响细胞的生长；番茄红素通过可抑制LDL胆固醇的氧化和煎烤肉、鱼的褐色反应中产生的杂环胺类的形成，从而有效地抑制致癌物的产生及诱发肿瘤。研究表明，番茄红素对消化道癌、宫颈癌、乳腺癌、皮肤癌、膀胱癌等均有一定的抑制作用。 合成途径 番茄红素不仅分布在番茄中，还存在于木鳖果、西瓜、南瓜、李子、柿子、胡椒果、桃、木瓜、芒果、番石榴、葡萄、葡萄柚、红莓、云莓、柑橘等的果实，茶的叶片及萝卜、胡萝卜、芜菁甘蓝等的根部。番茄及其制品的番茄红素是西方膳食中的类胡萝卜素最主要的来源，人体从番茄中获得的番茄红素占总摄入量的80%以上。 除了植物中具有番茄红素等类胡萝卜素以外，一些微生物，如红法夫酵母，藻类，成团泛菌的某些种等都可以产生类胡萝卜素，特别是红发夫酵母和绿藻，的虾青素产量相对较高，酵母和大肠杆菌的遗传改造也使得本身不产类胡萝卜素的微生物可以进行这类物质的合成。番茄红素的生物合成途径： 番茄红素是类胡萝卜素的一种，人体自身不能合成类胡萝卜素，必须通过外界摄入；但类胡萝卜素在许多植物中含量较低，并且很难用化学方法合成，主要是通过生物合成方式完成。生物合成途径类胡萝卜素生 生物合成途径图 物合成可经由不同的途径，在真菌和植物细胞胞液/内质网上，由乙酰CoA经羟甲基戊二酰-CoA途径合成的。在细菌与植物质体中由磷酸甘油醛与丙酮酸经1-脱氧木酮糖-5-磷酸途径合成.形成的异戊烯基焦磷酸经多次缩合生成第一个类胡萝卜素八氢番茄红素，再经脱氢、环化、羟基化、环氧化等转变为其它类胡萝卜素。具体的生物合成途径如右图： 通过合成过程图可以很清楚的看出番茄红素、β胡萝卜素、玉米黄质（叶黄素）、角黄素等均为类胡萝卜素生物合成过程中间体，研究发现Astaxanthin（简称ASTA)虾青素为类胡萝卜素生物合成的终端形态。类胡萝卜素生物合成这些色素，主要是为了保护其种子中的不饱和脂肪酸，为下一代的繁衍储备能量。所以随着合成过程的不断推进，图中合成过程中的这些类胡萝卜素每一层次都比上一级的抗氧化活性强。 适用人群 番茄红素是类胡萝卜素的一种，由于最早从番茄中分离制得，故称“番茄红素”。番茄红素的抗氧化能力是胡萝卜素的3.2倍，是维生素E的100倍，人体无法制造番茄红素，需从膳食中摄取，吃一个生番茄，只能吸收0.05毫克的番茄红素。 前列腺疾病、肿瘤患者； 生活在环境污染严重地区者； 免疫力较低的中老年人群； 抗氧化，需延缓衰老者。 药物试验 哈佛大学医学院对47000名健康男性作了为期6年的研究，结果发现，每周摄取10份以上番茄制品的人，发生前列腺癌的机率降低45%，而服用4-7份的人只减少21%到34%。在美国底特律维纳州立大学从事癌症研究的土耳其医生奥末·库却克，用番茄素制成药用胶囊治疗前列腺癌病人，获得明显疗效。库却克对26名等候手术的前列腺癌症患者进行分组试验，一组服用他从西红柿中提取的番茄红素制成的胶囊，每天两次，每次15毫克；一组不服用这种胶囊。三周后他惊奇地发现，服用番茄素胶囊的病人，肿瘤明显缩小，有的几近消除。 研究人员对93例肺癌病人和102例无肿瘤的对照者进行研究，检测了血中番茄红素、alpha-胡萝卜素、beta-胡萝卜素和其它营养素的浓度，结果发现，两组人血液中各种营养素浓度相似，只有番茄红素不同，肺癌病人组织中番茄红素浓度显著低于对照组。在吸菸者中调查发现，番茄红素最低值组的发癌率约4倍于最高值组。此外，吸菸的肺癌病人体内番茄红素浓度最低。研究人员认为吸菸可使番茄红素在体内耗尽，或者使低浓度的番茄红素无法防止吸菸的致癌作用，从而发生肺癌。 Ben-Gurion大学的研究人员所做的最新研究发现，将番茄红素与其它抗氧化剂合理运用，可以促进女性 *** 的健康发育，并减少患乳腺癌的机会。美国依利诺斯大学的一项对比研究发现，体内番茄红素低的女性比体内番茄红素高的女性，宫颈癌的发病率要高出5倍以上。 哈佛大学及加拿大的研究人员发现，中年男性育前列腺组织中西红柿红素的含量逐渐降低，这个现象与男性前列腺肥大有非常重要的关联。并发现，有效补给适当剂量的番茄红素，可以帮助减缓前列腺肥大及发生癌变。食用大量番茄红素的人，患前列腺癌的风险比较低。已有研究数字表明，血液中番茄红素含量较高的男性比血液中番茄红素含量低的男性患此类癌症的机率大大减少。 印度新德里的医生发现番茄红素能够提高男子 *** 的质量，该项实验中，23岁到45岁的不育男性被要求每天口服番茄红素2次，每次六毫克。三个月后，再次检查他们的 *** 浓度、活性和形状，四分之三男性的 *** 活动能力和形态明显改善， *** 浓度明显提高。在实验结束时，有6人的太太怀孕，因此，此项实验结果具有实质上的统计意义。在健康男子的睾丸中，番茄红素含量很高，但在不育男子则较低。而口服番茄红素在治疗原因不明的男性不育症方面具有显著效果。 药理作用 番茄红素（Lycopene）是一种很强的抗氧化剂，具有极强的清除自由基的能力，对防治前列腺癌、肺癌、乳腺癌、子宫癌等有显著效果，有效抑制癌细胞的扩散和复制，还有预防心脑血管疾病、提高免疫力、保护细胞DNA免受自由基损害，防止细胞病变、突变、癌变；含强力抗氧化生物活物质，能促使细胞的生长和再生，美容袪皱，维持皮肤健康，延缓衰老等功效，有“植物黄金”之称，被誉为“21世纪保健品的新宠”。它是自然界中最强的抗氧化剂，其抗氧化作用是β-胡萝卜素的2倍，VE的100倍。在清除人体“万病之源”――自由基方面，番茄红素的作用比β-胡萝卜素更强大。2003年，美国《时代》杂志把番茄红素列在“对人类健康贡献最大的食品”之首，番茄红素也因此被称为“植物中的黄金”，番茄红素已在欧美、日本和中国港台地区被广泛接受。对防治前列腺疾病、前列腺癌、肺癌、胃癌、乳癌有奇效，有效抑制癌细胞的扩散和复制，被西方国家称为“植物黄金”。预防和抑制癌症：最新研究成果表明，每天摄取30毫克番茄红素，可以达到预防前列腺癌、消化道癌以及膀胱癌等多种癌症的效果。人体无法合成番茄红素，必须从膳食中摄取，吃一个生番茄只能吸收0.05毫克的番茄红素。因此，在前列腺疾病的治疗中，补充番茄红素是必不可少的。保护心血管：在动脉粥样硬化的发生和发展过程中，血管内膜中的脂蛋白氧化是一个关键因素。番茄红素在降低脂蛋白氧化方面发挥着重要作用。据报导，口服天然番茄红素，能使血清胆固醇降至5.20毫摩尔/升以下，番茄红素用于防治高胆固醇和高血脂症，可以减缓心血管疾病的发展。抗紫外线辐射功能：番茄红素能对抗紫外线损伤。研究人员给10名健康人各补充28毫克β-胡萝卜素和2毫克番茄红素1-2个月，结果服用番茄红素人群紫外线引发红斑的面积减少，程度减轻。抑制诱变作用：肿瘤生成的重要机制之一是组织细胞在外界诱变剂的作用下发生基因突变，而番茄红素能阻断这个过程，发挥抗癌作用。如地中海地区居民在煎烤鱼和肉的同时使用番茄酱，减少了烹调过程中杂胺等诱变剂的形成。所以虽然当地居民喜食易致癌的煎烤食物，但是宫颈癌、前列腺癌以及肝癌的发病率却很低。延缓衰老、增强免疫力：番茄红素可以最有效地清除人体内的自由基，保持细胞正常代谢，预防衰老。番茄红素在体内通过消化道黏膜吸收进入血液和淋巴，分布到睾丸、肾上腺、前列腺、胰腺、 *** 、卵巢、肝、肺、结肠、皮肤以及各种黏膜组织，促进腺体分泌激素，从而使人体保持旺盛的精力；清除这些器官和组织中的自由基，保护它们免受伤害，增强机体免疫力。印度学者指出，番茄红素可令不育男子 *** 数量增加、活力增强，从而医治不育问题。番茄红素可大大改善皮肤过敏症，消除因皮肤过敏而引起的皮肤干燥和瘙痒感，令人感觉轻松愉快。番茄红素大量存在于体内各种黏膜组织，长期服用可以改善各种因体内黏膜组织破坏而引发的各种不适。如干咳、眼睛干涩，口腔溃疡，保护胃肠道黏膜组织等。番茄红素还具有极强的解酒作用。酒精在人体内的代谢过程主要是氧化还原反应，会产生大量的自由基。平时服用番茄红素，可以增加酒量；喝酒前服用，解酒效果显著，可以减轻酒精对肝脏的损伤；而醉酒后服用，可以减轻头痛、呕吐等醉酒症状。番茄红素还具有预防骨质疏松、降血压、减轻运动引起的哮喘等多种生理功能。番茄红素没有任何副作用，非常适合长期保健服用。番茄红素可帮助预防及改善前列腺增生、前列腺炎等泌尿系统疾病，并有助于提高男性 *** 质量，降低不育风险。一项来自美国哈佛大学的研究发现类胡萝卜素与前列腺癌有一定的关系。在类胡萝卜素的研究中，只有番茄红素具有明确的保护作用。男性每天在饮食中服用最大剂量的番茄红素（每天6.5毫克以上）与服用最少者相比，可以使前列腺癌发生的危险减少21%。番茄红素大量存在与番茄中，番茄红素可消除令男性不育的有害化学物。因此多喝番茄汤可以有效增强男性的生育能力。英国科学家发现，令番茄汤呈现红色的茄红素，或许能把男性体内的 *** 强化成超级 *** ，科学家由此推断男士只要每日饮一碗番茄汤，将能大大增强生育能力。 英国朴茨茅斯大学生化科学部的5名泌尿科专家随机挑选了平均年龄在42岁左右的精壮男士，要求他们在两周内每天饮用一碗番茄汤，其间收集他们的 *** 样本。 结果发现， *** 内可消除令男性不育的有害化学物自由基的茄红素水平显著增加，升幅介乎7%到12%。 生理功能 有助于延缓衰老； 有助于增强抗辐射能力； 有助于调节血脂； 对男性不育有改善作用； 有助于促进女性 *** 的健康发育。 预防和抑制肿瘤的作用。 分布 番茄红素分布于木鳖果、番茄、西瓜、南瓜、李、柿、胡椒果、桃、木瓜、芒果、番石榴、葡萄、葡萄柚、红莓、云莓、柑桔等果实和萝卜、胡萝卜、芜箐、甘蓝等的根部。各种水果中番茄红素含量如下（每100g果肉）： 木鳖果 木鳖果：155～305毫克 西红柿：0.2～20毫克 番石榴：5.23～5.50毫克（粉红色） 番木瓜：0.11～5.3毫克 葡萄柚：0.35～3.36毫克（粉红色） 胡萝卜：0.65～0.78毫克 南瓜：0.38～0.46毫克 红薯：0.02～0.11毫克 杏子：0.01～0.05毫克 番茄和番茄制品中的番茄红素，是西方膳食中类胡萝卜素最主要的来源，也是人体血清中含量较高的。人们从番茄中获得的番茄红素约占其总摄入量的80%以上。传统西红柿中的番茄红素含量相当少，并且大量存在于西红柿籽周围的类脂物中，喝西红柿汁或吃新鲜西红柿通常意味着番茄红素只是通过人体而很少被吸收。为了生产具有保健及治疗价值的番茄红素营养制剂，国内外许多大的保健品公司及制药公司，开发出含番茄红素的软胶囊，以利于补充人体中的番茄红素。木鳖果中高含量的天然脂质的番茄红素更为宝贵！ 番茄红素广泛存在于人体的各种器官和组织中。主要分布在人的血液、肾上腺、肝脏、睾丸、前列腺、乳腺、卵巢、子宫、消化道等器官中，其中血液、肾上腺、肝脏、睾丸等含有较多的番茄红素。番茄红素具有非常优越的生理功能其清除单线态氧的速率常数是常用抗氧化剂维生素E的100倍，是β—胡萝卜素的两倍之多。番茄红素是抗氧化性最强的类胡萝卜素。番茄红素能有效的预防前列腺癌，对子宫癌、肺癌细胞的抑制作用显著高于β—胡萝卜素、α—胡萝卜素。而且，人体内番茄红素的含量与人的寿命相关。番茄红素还具有抑制低密度脂肪蛋白的氧化和抗紫外线作用。番茄红素是很有前途的一种功能性天然色素。 吃番茄要注意：1番茄不能和抗凝血的药物，如肝素等一起服用，因为番茄中含有一种维生素叫维生素K，它是一种促进凝血的物质，与抗凝血药物一起服用，就会大大削减药效，对疾病的治疗不利。2服用新斯的明或加兰他敏等抗过敏的药物时不要食用番茄，因为番茄中的番茄旃会对这些药物产生影响，引发不良反应。3未成熟的青番茄不要食用，因为青番茄中的番茄碱含量较高，食用后可能出现恶心、呕吐、胃痛等不适症状，一次食用过多，还可能出现食物中毒，因此一定要注意。 制备 1.1浸提法： 番茄红素不溶于水，难溶于甲醇、乙醇，可溶於乙醚、石油醚、己烷、丙酮，易溶于氯仿、苯、二硫化碳等有机溶剂。利用这一性质，可利用亲油性有机溶剂浸提番茄红素。一般工艺为：番茄皮进行干燥后用有机溶剂提取；过滤后滤渣继续用有机溶剂进行二次浸提，滤液部分浓缩后成为粗产品，精制可得番茄红素。 在提取过程中，为了分离叶黄素与番茄红素，一般先用有机溶剂洗去叶黄素，再加另一有机溶剂提取番茄红素，常常使用不止一种有机溶剂，给最后的精制带来一定麻烦。为此又有人对此工艺进行改进。改进一为利用皂化反应使晶体析出，其工艺为：将番茄皮或制品进行干燥，加入一定量的植物油，研磨成细小颗粒，加入丙二醇、氢氧化钾、水使之发生皂化反应；加水并静止搁置使晶体析出。这一过程关键是皂化反应时控制提取物、丙二醇、氢氧化钾与水的比例在4～5：3～4:1:1皂化反应原料添加顺序灵活，最佳为将碱液缓缓加入番茄红素油溶脂与丙二醇的均相液中，以保证晶粒的最好析出。 改进二为利用有机溶剂在不同浓度、温度下对不同物质的溶解度不同，采用单一溶剂二次萃取。工艺为：番茄及制品进行洗涤，破碎等预处理；加入72%的酒精加热沸腾15min，过滤后的不溶物继续用94%的酒精在72℃下浸提3～4次每次10min；将滤液合并，在10℃下静止2～12h晶体析出。该工艺以含水20%~30%（最好28%）的酒精进行预处理即可洗脱极性物质如叶黄素、胡萝卜素及农药，又可避免溶解番茄红素。 1.2超临界萃取法： 番茄红素（加工） 具有工艺简单，能耗低，萃取剂便宜、无毒、易回收，可低温处理，适于番茄红素等热敏性成分的优点。 Enzo等研究了温度在40℃～80℃，压力在1．8X105～2．88X105Pa，操作参数对β胡萝卜素与番茄红素分离的影响，日本一专利报导了超临界流体萃取精制番茄红素。将粗番茄红色粉末和己烷(1：2）放入抽提罐，形成均质混合系，使原料中的色素从己烷中溶出，在35℃～50℃300kg/cm2的条件下，接触超临界CO2；，用减压法进行色素回收，在分离罐中得到精制番茄红素（含量13．7%)。孙庆杰等报导了此方面的研究，并建立了一套实验装置。该装置可取得90%以上的番茄红素，经超临界萃取的番茄红素无异味，无溶剂残留。 1.3　酶反应法： 日本一些专利”’介绍了利用番茄皮自身酶反应来提取或制备番茄红素的方法。在微碱条件下（pH=7．5～9），使番茄皮中的果胶酶和纤维素酶反应，分解果胶和纤维素，使得番茄红素的蛋白质复合物从细胞中溶出。所得色素为水分散性色素。 1.4　生物及化学合成法： 由于番茄红素在天然产物中的含量较低，提取代价较高，各国学者又相继在生物及化学合成领域进行了研究，并取得了一些突破。由丝状真菌三孢布拉霉Blakesleatrispora生物合成β胡萝卜素的过程中，通过pH控制环化即可合成番茄红素。Gavilou等在三孢布拉霉的生长介质中加入工业番茄废水，发现抑制了β—胡萝卜素的生产并 *** 番茄红素的合成。Obata等通过对蜂房芽孢杆菌DC—1在6～7klx光照下培养生产番茄红素。Mat *** ural等开发了能积聚番茄红素螺旋藻的生产方法，通过发酵并在培养基中加入尼古丁200～500mmol/L生产番茄红素，该方法成本较低。 生命红番茄红素制作厂 罗氏公司所采用的合成番茄红素工艺是由三苯基（3，7，1l—三甲基—2，4，6，10—十二四烯基）—氯化磷与2，7—二甲基－2，4，6—辛三烯二醛用甲醇钠甲醇在2—丙醇中进行Wittig烯化反应，制得番茄红素，收率65%。此外，Wegne等也完成了由三苯基（3，7，11—三甲基—2，4，6，10—十二四烯基）—甲磺化磷与2，7—二甲基—2，4，6—辛三烯二醛经Wittig烯化反应得到番茄红素的工艺开发，并在欧洲提出专利申请，1999年10月获批准。 1.5　其他方法： 在各国学者的不断努力下，又开发出许多高科技的生产技术。日本Kirin　Brewerry公司采用代谢工程技术，即通过DNA重组技术改变细胞的代谢系统生产番茄红素。Kajiwara等从产生虾黄素的酵母Pharffi'arhosozyma和雨生红球藻中分离出cDNA编码异戊烯焦磷酸酯(IPP)异构酶，将编码IPP异构酶cDNA转入E．codi菌株JMl01能增加番茄红素的产量3．6～4．5倍。相信随着科技的发展和研究的深入这些技术会更加完善和成熟。 套用 番茄红素的套用： 美国、日本已相继生产出以番茄红素为主要活性成分的药品，其主要作用是降低血压、治疗高胆固醇、高血脂、降低癌细胞的活性等。美国、法国有用于预防前列腺癌的番茄红素产品。以色列、澳大利亚有用于防止紫外线灼伤，保护皮肤、健肤养颜的产品。还有用于番茄红素功能性产品。用于类胡萝卜素复合产品，主要与α一胡萝卜素、β一胡萝卜素和叶黄素合用于功能性食品。这些产品一般为胶囊或液体 。 番茄红素作为生理活性物质受光、热、氧气、pH等因素影响，极易发生氧化和分解，从而失去对人体的生理活性功能和营养价值，甚至引起机体癌变等严重后果。采用微胶囊技术对番茄红素进行包埋处理，可提高它在功能性产品中的可用性，并促进其生理功能的发挥。因此，采用微胶囊技术对番茄红素进行包埋是亟待研究的核心技术 。

胆碱能危象：

各种生理、病理或药物因素，如新斯的明过量、有机磷农药中毒等原因，导致乙酰胆碱在神经-肌肉接头处蓄积过多，持续作用于乙酰胆碱受体，使突触后膜持续去极化，复极过程受阻，神经-肌肉接头发生阻滞，信号传递障碍，除有呼吸困难等呼吸肌麻痹症状外，尚有毒蕈碱样中毒症状和烟碱样中毒症状，如呕吐、腹痛、腹泻、瞳孔缩小、多汗、流涎、气管分泌物增多、心率减慢、肌肉震颤、痉挛和紧缩感等。应用新斯的明可使肌无力症状加重，应停用胆碱酯酶抑制剂，用胆碱受体阻断药阿托品、654-2（山莨菪碱）等肌肉注射缓解症状。

阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3,主要用其硫酸盐解除痉挛，减少分泌，缓解疼痛，散大瞳孔。

编辑本段名称及简介

阿托品（atropine）是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱，也可人工合成。天然存在于植物中的左旋莨菪碱很不稳定；在提取过程中经化学处理得到稳定的消旋莨菪碱，即阿托品，其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末，易溶于水。

中文名称

阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱

英文名称

Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin

所属类别

有机磷中毒解毒药

化学名称

- 中文：α-(羟甲基）苯乙酸8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯 - 英文：α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter - CAS注册号：51-55-8

化学式

- 分子式：C17H23NO3 - 分子量：289.37 - 组分含量：碳 70.56%， 氢 8.01%， 氮 4.84%， 氧 16.59%

理化性质

- 无色 结晶 或白色晶性粉末，无臭，味苦。 - 熔点190~194摄氏度 ， 熔融 时同时分解。 - 极易溶于 水 ，易溶于 乙醇，不溶于 乙醚或 氯仿。 - 水溶液呈 中性 反应，能在100℃消毒30 分钟。 - 遇 碱性药物 （如 硼砂）可引起分解。 - pKa=4.35pH of 0.0015 molar soln 10.0 - 毒性：大鼠一次经口LD50=750 mg/kg (Cahen,Tvede)

编辑本段药理

药理作用

为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环）；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。

药效学

抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据该品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用， 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进。此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。

药动学

口服后自胃肠道迅速吸收，很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15～20分钟血药浓度达峰值,口服为1～2 小时， 作用一般持续4～6小时，扩瞳时效更长。半衰期为11～38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢， 约有13～50%在12小时内以原形随尿排出。 【药代动力】 该品易从胃肠道及其他粘膜吸收，也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7～4.3h。血浆蛋白结合率为14%～22%，分布容积为1.7L/kg，可迅速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。 【适应症】 在临床上的用途主要是： （1) 抢救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小儿0.03～0.05mg/kg，静注，每15～30分钟1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。 （2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀释），同时肌注或皮下注射1mg，15～30分钟后再静注1mg。如病人无发作，可根据心律及心率情况改为每3～4小时皮下注射或肌注1mg，48小时后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。 （3) 治有机磷农药中毒： ① 与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分钟1次；对严重中毒，每次静注1～2mg，隔15～30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。 ② 单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分钟1次；对中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分钟1次；对重度中毒，即刻静注2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。 （4) 缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5mg。在治疗胆绞痛，肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。 （5) 用为麻醉前给药：皮下注射0.5mg，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。 （6) 用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%～3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部，以免流入鼻腔吸收中毒。 抗M-胆碱药。 ① 用于胃肠道功能紊乱，有解痉作用，对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定； ② 用于急性微循环障碍，治疗严重心动过缓，晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞； ③ 作为解毒剂，可用于锑剂中毒引起的阿－斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒； ④ 用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道粘液分泌； ⑤ 可减轻帕金森症患者强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多； ⑥ 眼科用于散瞳，并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。

编辑本段注意事项

（1) 常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。 （2) 青光眼及前列腺肥大病人禁用。 （3) 一般情况下，口服剂量，1次1mg，1日3mg；皮下或静脉注射剂量，1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时，可根据病情决定用量。

编辑本段中毒解救

用量超过5mg时，即产生中毒，但死亡者不多，因中毒量（5～10mg)与致死量（80～130mg)相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻，以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹米。另外可皮下注射新斯的明0.5～1mg，每15分钟1次，直至瞳孔缩小、症状缓解为止。

编辑本段规格

片剂：每片0.3mg。注射液：每支0.5mg(1ml)1mg(2ml)5mg(1ml)。滴眼剂：取硫酸阿托品1g，氯化钠0.29g，无水磷酸二氢钠0.4g，无水磷酸氢二钠0.47g，羟安乙酯0.03g，蒸馏水加至100ml配成。 硫酸阿托品片0.3mg 硫酸阿托品注射液(1)1ml：0.5mg(2)2ml：1mg(3)1ml：5mg

编辑本段用法用量

1．口服成人常用量：一次 0.3—0.6mg，一日 3次。极量：一次 1mg，一日3mg。小儿常用量：按体重 0.01mg/kg，每 4～6小时一次。 2．皮下、肌内或静脉注射成人常用量：一次 0.3—0.5mg，一日 0.5—3mg；极量：一次2mg。 3．抗心律失常成人静脉注射 0.5—1mg，按需可 1—2小时一次，最大用量为 2mg。小儿按体重静注 0.01—0.03mg/kg。 4．解毒①用于锑剂引起的阿-斯综合征，静脉注射 1—2mg，15—30分钟后再注射 1mg，如患者无发作，按需每 3—4小时皮下或肌内注射 1mg。②用于有机磷中毒时，肌注或静注 1—2mg(严重有机磷中毒时可加大 5—10倍），每 10—20分钟重复，直到青紫消失，继续用药至病情稳定，然后用维持量，有时需 2—3天。 5．抗休克改善微循环成人一般按体重 0.02—0.05mg/kg，用 50%葡萄糖注射液稀释后于 5—10分钟静注，每 10—20分钟一次，直到患者四肢温暖，收缩压在 10kPa(75mmHg)以上时，逐渐减量至停药。小儿按体重静注 0.03—0.05mg/kg。 6．麻醉前用药成人术前 0.5—1小时肌注 0.5mg，小儿皮下注射用量为：体重 3kg以下者为 0.1mg，7—9kg为 0.2mg，12—16kg为 0.3mg，20—27kg为 0.4mg，32kg以上为 0.5mg。 (1) 感染中毒性休克：成人静注一次1-2mg,小儿0.02-0.05mg/kg15-30分钟一次，2-3次后未好转可增量，至病情好转即减量或停药。 （2) 锑剂引起的阿-斯综合症:重症心律紊乱时，静注1-2mg(以5-25%葡萄糖液10-20ml稀释），同时肌注或皮下注射1mg,15-30分钟后再静注1mg,如无发作，改为每3-4小时肌注或皮下注射1mg,48小时后再无发作，可逐渐减量，至停药。 （3) 有机磷农药中毒：中度，与解磷定等合用，每次皮下注射0.5-1mg,隔30-50分中一次；严重中毒，每次静注1-2mg,隔15-30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。单用阿托品时，轻度中毒每次皮注0.5-1mg,隔30-120分钟一次；中度中毒每次皮注1-2mg,隔15-30分钟一次； 重度中毒，即刻静注2-5mg,以后每次1-2mg,隔15-30分钟一次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。

新斯旳明过量会导致乙酰胆碱在神经-肌肉接头处蓄积过多，持续作用于乙酰胆碱受体，使突触后膜持续去极化，复极过程受阻，神经-肌肉接头发生阻滞，信号传递障碍。除了出现呼吸困难等呼吸肌麻痹症状外，还会有毒蕈碱样中毒症状和烟碱样中毒症状，如呕吐、腹痛、腹泻、瞳孔缩小、多汗、流涎、气管分泌物增多、心率减慢、肌肉震颤、痉挛和紧缩感等。此时应停用胆碱酯酶抑制剂，而使用胆碱受体阻断药阿托品、654-2（山莨菪碱）等肌肉注射缓解症状。

目录1 拼音2 英文参考3 概述4 方出《温热经纬》卷四，名见《中医方剂学讲义》 4.1 方名4.2 清暑益气汤的别名4.3 组成4.4 功效主治4.5 清暑益气汤的用法用量4.6 方解4.7 运用 4.7.1 加减法4.7.2 使用禁忌 4.8 现代适应证 4.8.1 中暑4.8.2 夏季热 4.9 清暑益气汤的药理作用 4.9.1 对内分泌系统的影响4.9.2 对大脑等神经系统的影响4.9.3 对心血管系统的影响4.9.4 对消化系统及代谢功能的影响4.9.5 对免疫功能的影响4.9.6 抗炎、抗氧化作用 4.10 各家论述4.11 歌诀4.12 出处 5 《脾胃论》（《李东垣医书十种》摘出）卷中方之清暑益气汤 5.1 处方5.2 功能主治5.3 方解5.4 清暑益气汤的用法用量5.5 清暑益气汤的药理作用5.6 出处 6 《症因脉治》卷二方之清暑益气汤 6.1 组成6.2 功效与主治6.3 出处 7 《集验良方》卷三方之清暑益气汤 7.1 方名7.2 组成7.3 主治7.4 清暑益气汤的用法用量7.5 出处 8 参考资料附：1 古籍中的清暑益气汤 1 拼音

qīng shǔ yì qì tāng

2 英文参考

qingshu yiqi decoction [中医药学名词审定委员会.中医药学名词（2004）]

3 概述

清暑益气汤同名方剂约有四首，其中《温热经纬》卷四记载者为常用方。其组成为西洋参5g、石斛15g、麦冬9g、黄连3g、竹叶6g、荷梗15g、知母6g、甘草3g、粳米15g、西瓜翠衣30g，具有清暑益气，养阴生津之功效，主治暑热气津两伤证，是治疗暑伤气津证的代表方剂，现代常用于治疗小儿夏季热、中暑、功能性发热等属气阴两伤者。

4 方出《温热经纬》卷四，名见《中医方剂学讲义》

该方剂对神经、内分泌功能及水、电解质平衡有显著的调节作用，对心、脑等重要器官有强大的保护作用，因此该方剂具有强大的提高耐缺氧、抗氧化、抗炎作用，对于中暑应有肯定的治疗作用。但对于严重中暑，特别是已并发重要器官功能衰竭者必须配合西医的液体疗法以纠正水、电解质、酸、堿失衡，同时应配合物理降温，以及降颅压、改善微循环等现代医学疗法，不可单独依靠该方剂治疗。能饮水者，一定大量饮水，以防肾功能衰竭。另外荷梗中医认为其能解暑解热、理气化湿，粳米补气健脾、除烦止渴、止泻痢，西瓜翠衣清热解渴利尿，均对中暑有明显的治疗作用，但现代医学对其治疗机理尚未全面研究。[1]

4.1 方名

清暑益气汤

4.2 清暑益气汤的别名

王氏清暑益气汤[2]。

4.3 组成

西洋参，石斛，麦冬，黄连，竹叶，荷杆，知母，甘草，粳米，西瓜翠衣[3][2]。

西洋参5g、石斛15g、麦冬9g、黄连3g、竹叶6g、荷梗15g、知母6g、甘草3g、粳米15g、西瓜翠衣30g[4]

4.4 功效主治

《温热经纬》卷四方之清暑益气汤具有清暑热，益元气，养阴生津之功效。主治因夏热火盛，耗气伤津所致的暑热耗伤气津证[4]，症见身热气高，汗多溺黄，心烦口渴，小便短赤，自汗脉虚，体倦少气，精神不振，脉虚数。

清暑益气汤功能清暑益气，养阴生津[2]。治暑热未尽，耗气伤津，身热汗多，口渴心烦，体倦少气，脉虚数[2]。

4.5 清暑益气汤的用法用量

水煎服[2]。

4.6 方解

清暑益气汤所治乃暑热耗伤气津之证，暑为阳邪，夏热火盛最易耗气伤津。所以，治疗暑热伤气者，不仅要清其暑热，还须益气生津。故以清暑益气，养阴生津而立法。[5]

方中西洋参益气生津，养阴清热，合西瓜翠衣以解暑清热，共为君药。石斛、麦冬助西洋参养阴生津，共为臣药。黄连苦寒，其功专于泻火，以助清热祛暑之力；知母苦寒质润，滋阴泻火；竹叶甘淡，清热除烦，均为佐药。甘草、粳米益胃和中，为使药。诸药合用，具有清热益气，养阴生津之功。[5]

方中西洋参益气生津，养阴清热；西瓜翠衣清热解暑，生津止渴，共为君药。荷梗、石斛、麦冬助君药解暑清热，养阴生津，共为臣药。黄连清心泻火；知母滋阴清热；竹叶清热除烦，均为佐药。甘草、粳米益胃和中，为使药。诸药合用，共奏清暑益气、养阴生津之功。[4]

方中西瓜翠衣、荷梗解暑清热；西洋参、石斛、麦冬益气生津；黄连、知母、竹叶清热除烦；甘草、粳米益胃和中[2]。诸药合用，具有清暑热、益元气之功[2]。

4.7 运用

清暑益气汤是治疗暑伤气津证的代表方剂。凡暑热季节，临床上出现了以身热多汗、心烦口渴、体倦少气、脉虚数等为主要表现者，即可使用本方加减治疗。[4]

4.7.1 加减法

若暑热盛者，可加石膏、六一散、金银花等以增强清暑解热之力；津伤口渴甚者，加生地、天花粉、玄参等以养阴生津；汗多不止者，可加浮小麦、糯稻根等以收敛止汗。[4]

4.7.2 使用禁忌

暑病夹湿而见苔腻者不可用本方，以防滋腻敛邪。[4]

4.8 现代适应证

清暑益气汤适用于中暑、夏季热、久热不退、烦渴体倦，属气津不足者[5]。

4.8.1 中暑

中暑常发生在高温、湿度较高的环境中，是以体温调节中枢障碍、汗腺功能衰竭及水、电解质丧失过多为特征的疾病。常见原因是环境温度过高，人体可获取热量；产热增加，如重体力劳动、发热、甲亢等；散热障碍，如湿度大、过度肥胖、衣服透气不良；汗腺功能障碍。当夏季剧烈运动或体力劳动时产热过多并从外界获取热量，这些热量不能通过辐射、蒸发、对流、传导向外散发则体温就会升高。当体温大于42℃时对人体细胞产生广泛损伤及引起器官功能障碍，此时首先是中枢神经系统受累，脑和脊髓细胞变性和坏死，激发脑水肿、脑出血、颅内压增高以致昏迷。其次高热可引起心肌缺血、坏死，促发心律失常及心功能能障碍，皮肤血流量减少影响散热；肺血管内皮损伤可发生ARDS由于脱水、心功能障碍而可继发急性肾功能衰竭；大量出汗，在失水的同时也导致钠的丢失，同时并发缺氧和酸中毒；胃肠道血液灌注不足可发生应激性溃疡、肝坏死和胆汁淤积；肌肉严重损伤、血清肌酸激酶升高等。中暑临床主要有4种类型：一是由于严重体钠缺失而发生肌肉痉挛；二是体液钠丢失，明显脱水则出现乏力、恶心、头痛、低血压、直立性昏厥等热衰竭征象；三是心率增快达180次／分，脉压增大，横纹肌溶解；四是急性肾、肝功能衰竭及DIC或行为异常，癫痫发作，继而出现昏迷、心衰、肺水肿、脑水肿等表现。[5]

4.8.2 夏季热

夏季热病因机理基本同中暑，只是发热还不到中暑的严重程度而已。[5]

4.9 清暑益气汤的药理作用

[6]

4.9.1 对内分泌系统的影响

君药西洋参能 *** 垂体前叶分泌ACTH，使肾上腺皮质激素的合成和释放增加；同时西洋参总苷具有抗应激反应作用，提高脑和心肌耐缺氧能力；西洋参有抗疲劳作用，提高肌力，降低肝糖元消耗，降低疲劳时血中尿素氮水平，减少运动后机体高乳酸的含量，其所含二醇苷有拟促皮质激素样作用；西洋参还能对抗阿托品引起的唾液分泌抑制而有生津作用，同时西洋参还有抗利尿作用。臣药麦冬能增强垂体－肾上腺皮质系统作用，提高机体的适应性。黄连不仅抗利尿，而且还有 *** ACTH分泌等作用。佐药知母可抑制肾上腺皮质激素在肝中的分解代谢，使血浆皮质酮含量明显升高，并能对抗地塞米松引起的反馈性血浆皮质酮降低。知母皂苷元对Na+K+ATP酶、逆转录酶及多种聚合酶均有抑制作用，知母皂苷能减轻糖皮质激素的毒副作用；知母多糖能增强肾上腺皮质功能，减少ACTH分泌；知母能降低甲亢阴虚患者血清T3水平，使T4恢复正常。甘草可通过兴奋下丘脑－垂体－肾上腺皮质轴而具有肾上腺皮质激素样作用，能促进皮质激素的合成；甘草次酸结构上与皮质激素相似，抑制皮质激素在肝内失活，从而间接提高皮质激素的浓度；甘草酸有促皮质激素样作用，而甘草次酸则有去氧皮质酮样作用；同时甘草还有抗利尿作用。由此可见该方剂的君、臣、佐、使各味药均对下丘脑－垂体－肾上腺皮质轴有不同程度的促进作用，这样作用的结果，一是糖皮质激素分泌增加可调整、促进三大物质代谢，发挥强大的抗炎、解热作用，并有力地发挥“允许”作用，使其他激素发挥正常的调节作用；二是盐皮质激素分泌增加，使Na+、水潴留，减少继续丢失，这对中暑时水、盐丢失严重，高热，组织细胞坏死等十分有利。

4.9.2 对大脑等神经系统的影响

君药西洋参及其所含单体皂苷Rb1不仅有解热、镇静、镇痛、抗惊厥作用，同时对生命中枢有兴奋和保护作用，Rb1可促进学习和记忆，使中枢M受体数目显著增多，海马CA3区锥体细胞上层突触数目明显增加，增加脑蛋白质的含量，促进神经细胞生长，并具有抗缺氧、抗疲劳作用。麦冬可清除超氧阴离子，抑制脑中单胺氧化酶，麦冬皂苷能明显提高低压、缺氧条件下动物的耐缺氧能力。臣药石斛也有退热作用。佐药黄连有解热和中枢镇静作用，其所含小檗堿能显著提高脑缺血时SOD、GSHPx活力，降低MDA含量，明显抑制缺血、缺糖时神经细胞内游离钙浓度升高；扩张脑膜血管，增加局部血流，提高缺血早期脑海马CA1区神经元内线粒体、高尔基体、粗面内质网对缺血的耐受性，减轻缺血再灌注晚期海马CA1区迟发型神经元死亡程度。知母不仅具有解热作用，同时可通过改变中枢递质或其他因素使大鼠中枢抑制活动增强，抑制交感神经中枢而使心率减慢，同时抑制肾上腺DβH活性而使CAS合成和释放减少，因而导致交感神经－肾上腺系统机能活动降低。甘草所含FM100具有一定的抗惊厥作用，尚有镇痛和解痉作用，甘草总黄酮对大脑缺血再灌注损害有保护作用，甘草酸静注可提高完全性缺血再灌注大脑线粒体ATP酶、脑组织乳酸脱氢酶的活性，减轻脑水肿。这对中暑时热量产生过多、高热、烦躁、心率增快、脑功能障碍的治疗十分有利。

4.9.3 对心血管系统的影响

君药西洋参中的单体皂苷Rb&shy1、Rb2、Rb3均有钙通道阻滞作用，大剂量皂苷能抑制交感神经系统的兴奋性或阻滞胞浆内游离Ca2+浓度升高，因而具有明显的抗心律失常作用；西洋参皂苷还能抑制和减少自由基生成，减少自由基对心肌脂质膜的损伤，对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用，改善心肌循环，增加心肌血流量；同时对心肌细胞膜有保护作用，使心肌细胞跨膜电位活动增强，使心肌肌原纤维等变化趋向正常，能增加PEG2含量，使PEG2/TXA2比值动态平衡，从而稳定血液内环境；西洋参有增强机体对各种恶劣条件影响的特异性抵抗性，并具抗休克作用；西洋参所含二醇苷对细胞膜有明显的保护作用，使血清AST、ALT、LDH、CPK下降；对心肌细胞、肺泡Ⅱ型上皮细胞及血小板超微结构有保护作用；可降低血清NE、5HT含量过度增高，改善微循环，减轻酸中毒及组织缺氧；可激活SOD，减少过氧化脂质的生成。臣药石斛煎剂可使较高浓度的苯肾上腺素、5HT的缩血管作用减弱；石斛醇提取物能降低全血黏度及血浆纤维蛋白原，抑制ADP诱导的血小板聚集，延长凝血酶原时间。麦冬能显著提高心肌收缩力和心脏泵血功能，增加冠脉血流量，同时具有抗心律失常和抗休克作用，能使已显著受损的心肌细胞较快得到修复，减轻缺氧对心肌细胞的损害，缩小心肌梗死范围及坏死区域。佐药黄连所含小檗堿促进心肌细胞外Ca2+内流，导致心肌细胞内Ca2+浓度增加，小剂量能兴奋心脏，增加其收缩力，增加冠状动脉血流量，大剂量则抑制心脏；同时具有降压作用，且随剂量增大而作用增强，其主要作用机制是直接扩张血管，抑制血管运动中枢，抗肾上腺素，抑制多种升压反射，抗胆堿酯酶；小檗堿还可降低心肌自律性，延长动作电位时程及有效不应期，消除折返冲动，抑制心肌快Na+内流和可能的Ca2+通道阻滞，从而具有抗心律失常作用；小檗堿能降低心肌耗氧量，对缺血心肌具有保护作用，可显著缩小心肌梗死范围；小檗堿可显著提高心脑及整体耐缺氧能力，抑制血小板聚集。知母对血小板聚集有显著的抑制作用。甘草具有降血脂和抗动脉粥样硬化作用，甘草黄酮对多种原因所致心律失常有对抗作用，甘草次酸有血管紧张素ⅡA1受体激动剂样作用，能缩小急性心肌梗死范围，同时甘草有抑制血小板聚集、抗血栓形成的作用。如此对于中暑时心脏功能障碍及循环障碍有积极的治疗作用。

4.9.4 对消化系统及代谢功能的影响

君药西洋参对肝等内脏、脑、血清、骨髓内蛋白质合成有促进作用，特别是能促进肝细胞蛋白质的合成，同时具有降血糖作用。臣药石斛煎剂能促进胃液分泌，助消化，增强代谢作用，并能降低肠管的自发活动，降低胃肠推进运动。麦冬煎剂有降血糖作用，而且对胃肠有推进作用，且随剂量的增加而增加，但对新斯的明、乙酰胆堿、BaCl2引起的胃肠推进运动及小肠平滑肌强直性收缩有抑制作用。佐药黄连所含小檗堿可通过抑制肝脏糖元的异生和促进外围组织中葡萄糖的酵解而具有降血糖作用；小檗堿有利胆作用，促进胆汁形成，促进胆汁中结合型胆红素的排泻，对实验性胃溃疡及应激性胃溃疡有显著抑制作用，显著抑制胃酸分泌，具有较强的抗幽门螺旋杆菌作用，对胃黏膜损伤有保护效应；小檗堿低浓度可引起肠管收缩，高浓度则抑制之，对霍乱弧菌及大肠杆菌所致肠道分泌亢进、腹泻及死亡有显著的对抗作用。知母除有降血糖作用外，还对应激性溃疡有显著的抑制作用。甘草对实验性胃溃疡有显著的抑制作用，使胃液量、游离酸度和总酸度明显降低，能促进胃黏液分泌和胃上皮细胞生长时间的延长，抑制胃蛋白酶的活性，促进消化道上皮再生；甘草能增加胃黏膜细胞己糖胺成分， *** 胃黏膜上皮细胞合成和释放具有黏膜保护作用的PG，保护胃黏膜不受损伤；甘草还具有罂粟堿样特异性解痉能力；甘草能直接抑制引起肝损害的磷酸酶A2的作用，从而稳定溶酶体膜，减少各种蛋白酶的释放，因而改善肝功能，对肝损害起到保护作用。该方剂的上述作用对中暑所致肝胆、胃肠的损伤具有一定的保护作用。

4.9.5 对免疫功能的影响

君药西洋参煎剂可明显增加体内抗体滴度，胸腺、脾脏重量，促进胸腺发育和淋巴细胞转化率；增强NK细胞的活性；西洋参有剂量依赖性抑制脾淋巴细胞内游离钙浓度的作用，有利于防止细胞内游离钙浓度过高造成免疫功能衰竭。臣药石斛水煎剂能显著提高巨噬细胞的吞噬百分数和吞噬指数，石斛多糖具有显著的免疫激活效果，拮抗氢化可的松对吞噬细胞吞噬能力的抑制。麦冬可显著增加脾脏重量，增强网状内皮系统的吞噬能力，升高外围白细胞，提高免疫功能。黄连能增强白细胞的吞噬能力。甘草不仅具有抗过敏作用，而且甘草酸能增加脾脏和胸腺的重量，增强网状内皮系统的活性，激活淋巴细胞增殖，甘草多糖能提高网状内皮系统和单核细胞吞噬功能；甘草甜素可抑制肥大细胞释放组胺，增强ConA诱导的淋巴细胞分泌IL2能力；甘草次酸能升高淋巴细胞比率；β甘草次酸是人体补体经典途径的抑制剂，使抗体产生显著增加；甘草Lx还能降低抗原量，抑制抗体产生，对青霉素过敏性休克有防治作用而显示免疫抑制作用。

4.9.6 抗炎、抗氧化作用

君药西洋参可提高心、脑、肝等重要组织器官耐缺氧的能力，明显延长低压缺氧和窒息性小鼠生存时间，对结扎两侧颈总动脉造成的小鼠脑缺氧、异丙肾上腺素所致小鼠心肌缺氧有良好的抗缺氧能力，该作用与肾上腺皮质功能有依赖关系。臣药石斛水煎液可提高SOD活性，降低MDA含量及MAO（单胺氧酶）水平。麦冬注射液能明显提高动物耐缺氧能力，延长常压耐缺氧的存活时间，同时能清除超氧阴离子，提高SOD、GSHPx活性，降低MDA含量，提高机体抵御超氧阴离子的能力。佐药知母及知母多糖通过促进肾上腺皮质功能而对炎症的毛细血管通透性增强、渗出、肉芽肿有显著的抑制作用。黄连所含小檗堿可明显降低炎性组织中的PGE2含量，明显降低WBC中的PLA2活性，减少炎性介质的生成，对WBC产生的羟自由基及H2O2导致的化学发光亦有显著的抑制作用，同时能升高脑中SOD、GSHPx活力，降低MDA含量，因此有显著的抗炎、抗氧化损伤作用。竹叶提取物可明显抑制脂质过氧化反应，升高SOD和GSHPx活力；竹叶黄酮对超氧阴离子及羟自由基有较强的清除作用，使药甘草对炎症的多个阶段均有显著的抑制作用，同时有清除自由基和抗氧化作用。

由此可见该方剂有较强的提高耐缺氧能力、抗炎、抗氧化作用，这对于中暑的治疗尤为重要。

4.10 各家论述

《中医方剂学讲义》：方中黄连、竹叶、荷梗、西瓜翠气清热解暑，西洋参、麦冬、石斛、知母、粳米、甘草益气生津，合而用之，具有清暑热、益元气之功，方名清暑益气汤，即本于此。

4.11 歌诀

清暑益气西洋参，竹叶知草与荷梗；麦冬米斛连瓜翠，暑热伤津此方能。[4]

4.12 出处

《温热经纬》卷四

5 《脾胃论》（《李东垣医书十种》摘出）卷中方之清暑益气汤5.1 处方

黄芪（汗少减五分）、苍术（泔浸，去皮）、升麻，以上各一钱，人参（去芦）、泽泻、炒曲、橘皮、白术各五分，麦门冬（去心）、当归身、炙甘草各三分，青皮（去白）二分半，黄柏（酒洗，去皮）二分或三分，葛根二分，五味子九枚[3]。

黄芪（汗少减五分）、制苍术、升麻各一钱，人参、泽泻、炒神曲、橘皮、白术各五分，麦门冬、当归身、炙甘草各三分，青皮二分半，黄柏（酒洗）二分或三分，葛根二分，五味子九枚[2]。

黄耆 苍术（泔浸，去皮）升麻各3克 人参（去芦）泽泻 神曲（炒黄）橘皮 白术各15克 麦门冬（去心）当归身 炙甘草各0.9克 青皮（去白）0.9克 黄柏（酒洗，去皮）0.6～0.9克 葛根0.6克 五味子9枚

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5.2 功能主治

《脾胃论》（《李东垣医书十种》摘出）卷中方之清暑益气汤具有清暑化湿，益气生津之功效。主治平素气阴俱虚，又感暑湿，或暑湿耗伤气阴，身热而烦，四肢困倦，精神短少，胸满气促，肢体沉痛，口渴自汗，大便溏薄，小便短赤，苔腻，脉虚。

清暑益气汤治平素气虚，感受暑湿，脾湿不化，身热头痛，口渴自汗，四肢困倦，不思饮食，胸满身重，大便溏泄，小便短赤，苔腻脉虚[2]。

5.3 方解

方中人参、黄耆益气固表，苍术、白术健脾燥湿；黄柏、麦冬、五味子泻火生津，陈皮、青皮、泽泻理气渗湿；当归养血和阴；升麻、葛根解肌升清；甘草和中。配合成方，共奏清暑化湿，益气生津之功。

5.4 清暑益气汤的用法用量

上件同㕮咀[3]。都作一服，水二大盏，煎至一盏，去滓，食远温服[3]。剂之多少，临病斟酌[3]

为粗末，水煎，食远服[2]。

上药㕮咀。用水300毫升，煎至150毫升，去滓，空腹时温服。

脾胃不足者，少用升麻，少加柴胡；中满者，去甘草；咳甚者，去人参；口咽干者，加干葛；汗少者，黄耆减五分；心下痞者，少加黄连。

5.5 清暑益气汤的药理作用

实验研究表明：在高温环境中，小鼠的消化道蠕动功能下降，血中水分减少而组织间含水量增加，白细胞的吞噬功能降低[2]。给予清暑益气汤后，各项指标恢复正常[2]。

5.6 出处

《脾胃论》（《李东垣医书十种》摘出）卷中

6 《症因脉治》卷二方之清暑益气汤6.1 组成

黄芪、苍术、升麻、人参、白术、陈皮、神曲、泽泻、黄柏、葛根、当归、麦冬。

6.2 功效与主治

治气虚伤暑、补中救肺。伤暑咳嗽：脉虚身热，气虚身乏之人，清暑益气汤。

6.3 出处

《症因脉治》卷二

7 《集验良方》卷三方之清暑益气汤7.1 方名

清暑益气汤

7.2 组成

人参5分，当归1钱，白芍（酒炒）1钱，熟地1钱，白茯苓1钱，麦冬1钱，五味子10粒，陈皮7分，黄柏（酒炒）7分，知母（酒炒）7分，生甘草3分。

7.3 主治

《集验良方》卷三方之清暑益气汤主治夏月暑病，四肢困倦，精神短少，脉虚之症。

7.4 清暑益气汤的用法用量

上加乌梅1个，炒米1撮，大枣2枚，水煎服。

7.5 出处