甲苯磺丁脲片简介

磺脲类药物是一个成员众多的大家族，近年来，不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物，第一代已基本被淘汰。由于磺脲类药物品种众多，各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异，因此，必须充分了解各种药物的不同特点，结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况，选择合适的药物。

甲苯磺丁脲(D860)为第一代磺脲类药物，口服后胃肠吸收快，2～4小时达到高峰，半衰期4～6小时，作用持续时间6～12小时。每片剂量50毫克，每日3次，每日最大剂量300毫克(6片)。老年人及肝肾功能不全者禁用。现已逐渐被第二代磺脲类药物取代，临床已不常用。

格列苯脲(优降糖)优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物，是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20～30分钟起效，高峰在2～6小时，其半衰期为10～16小时，作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢，其代谢产物的50%经胆道排出，50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖，严重时足以致死。

格列齐特(达美康)达美康属于第二代磺脲类药物，口服后30分钟起效，2～6小时达高峰，半衰期10～12小时，作用持续时间为12～24小时，属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢，60%～70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和，药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外，达美康还有降低血液黏稠度，减少血小板凝聚性，预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。

糖适平糖适平经口服后吸收快而且完全，半衰期短，仅为1～2小时，8小时后血液中已无法测出，而且它的分解产物也没有降糖作用。糖适平最大的特点是95%可通过胆汁排出，自肾脏排出的比例不足5%，而且作用温和，很少引起低血糖。这些特点使其具有广泛的使用范围，特别适合老年以及有轻、中度糖尿病肾病的患者使用。

格列美脲(万苏平、亚莫利) 格列美脲属于第三代磺脲类药物，口服吸收快速，服用后血药浓度2～3小时达峰值，降糖作用持续24小时以上，属于长效制剂，每天服用1次即可。本品60%经肾排泄，40%经胆道排泄，由于本药是通过双通道排泄，故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。与第一、二代磺脲类降糖药相比，相同剂量的格列美脲降糖活性最高，由于其较低的有效血药浓度和葡萄糖依赖的降糖作用，故低血糖发生率低而且程度较轻。不仅如此，与其他磺脲类药物相比，格列美脲增加体重的作用不明显，对心血管系统的影响很小。

（1）甲苯磺丁脲。由胃肠道迅速吸收，在肝内代谢成无活性的代谢产物，从肾排出。口服后2～4小时出现明显的降血糖作用，4～6小时作用最强。12小时后作用消失。肾功能不全（肾小球滤过率低于每分钟60ml）者慎用此药。每片0.5g，常用量每日0.5～1.5g，分2～3次服用，最大量每日3g。

（2）格列本脲。降糖作用很强，5mg格列本脲与1g甲苯磺丁脲的作用相似。服后迅速吸收并发生降血糖作用，持续24小时左右。

其代谢产物50%从肾排出，另50%从胆道排出。肾小球滤过率低于每分钟60ml者禁用。每片2.5mg，常用量每日2.5～15mg，小于每日10mg可早饭时一次服用，大于10mg时分早、晚两次服，最大量每日20mg，使用时从小量开始，要注意低血糖反应。格列本脲可引起致命的低血糖症，尤其是老年糖尿病患者，必须慎用。

（3）格列吡嗪。国内已试用，效果良好。降血糖作用强度与格列本脲相似。服后迅速吸收发挥降血糖作用，持续10～24小时。代谢产物无降糖作用，主要从肾排出。肾小球滤过率低于每分钟60ml时禁用。每片5mg，常用量每日15～20mg，最大量每日40mg，饭前30分钟服用效果最好。

（4）格列齐特。降糖作用比格列本脲低，抑制血小板聚集、黏附，增强纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成，对防治微血管病变有效，可用以治疗有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者。服后迅速发挥降血糖作用，持续10～20小时。在肝中分解为无活性的代谢产物，主要从肾排出。肾小球滤过率低于每分钟60ml时慎用。每片80mg，常用量每日80～240mg，最大量每日320mg，大于80mg分次服用。

（5）格列喹酮。降血糖作用介于格列本脲及甲苯磺丁脲之间，30mg格列喹酮与2.5mg格列本脲、0.5g甲苯磺丁脲相当。服后迅速吸收，在肝中代谢，其中有一种产物有很弱的降血糖作用，量很少。它是第二代磺脲类药中唯一几乎不经肾脏排泄的药。95%从胆道排出，5%从肾排出。故肾功能不全，即使肾小球滤过率低于每分钟60ml亦可使用此药。但肾小球滤过率低于每分钟30ml时不宜使用此药。其降血糖强度与剂量大小成比例。剂量大时也不容易产生低血糖反应，适用于老年糖尿病患者。每片30mg，常用量每日60～90mg，剂量范围每日15～120mg，最大量每日180mg，分2～3次服用。

（6）格列波脲。25mg格列波脲与1g甲苯磺丁脲的降血糖作用相当。服后迅速吸收，代谢产物无降血糖作用。半寿期长，早晨一次服药即可。每片12.5mg及25mg两种。常用量为每日25～50mg，最大量每日75mg，可分2次服用，每增加半片到一片需间隔3～7天。

目录1 拼音2 概述3 甲苯磺丁脲药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源（名称）、含量（效价）3.5 性状 3.5.1 熔点3.5.2 吸收系数 3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 酸度3.7.2 有关物质3.7.3 堿中不溶物3.7.4 干燥失重3.7.5 炽灼残渣3.7.6 重金属 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 4 甲苯磺丁脲说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 丁基对位甲基磺脲的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 甲苯磺丁脲的药理作用4.7 甲苯磺丁脲的药代动力学4.8 甲苯磺丁脲的适应证4.9 甲苯磺丁脲的禁忌证4.10 注意事项4.11 甲苯磺丁脲的不良反应4.12 甲苯磺丁脲的用法用量4.13 丁基对位甲基磺脲与其它药物的相互作用4.14 专家点评 5 甲苯磺丁脲中毒 5.1 临床表现5.2 诊断5.3 治疗 6 参考资料这是一个重定向条目，共享了甲苯磺丁脲的内容。为方便阅读，下文中的 甲苯磺丁脲 已经自动替换为 丁基对位甲基磺脲 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 拼音

dīng jī duì wèi jiǎ jī huáng niào

2 概述

丁基对位甲基磺脲是降血糖药，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。可选择性作用于胰岛β细胞，增强外源性胰岛素的降血糖作用，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。适用于胰岛素损害不严重的轻、中度糖尿病病人。对磺胺过敏者不宜使用。

3 丁基对位甲基磺脲药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

丁基对位甲基磺脲

3.1.2 汉语拼音

Jiaben Huangdingniao

3.1.3 英文名

Tolbutamide

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C12H18N2O3S    270.35

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为1丁基3（对甲苯基磺酰基）脲素。按干燥品计算，含C12H18N2O3S不得少于99.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。

本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为126～130℃。

3.5.2 吸收系数

取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在229nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为475～500。

3.6 鉴别

（1）取本品约0.3g，加硫酸溶液（1→3）12ml，加热回流30分钟，放冷，即析出白色沉淀，滤过，沉淀用少量水重结晶后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ C），熔点约为138℃。

（2）取上述滤液，加20%氢氧化钠溶液使成堿性后，加热，即发生正丁胺的特臭。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》102图）一致。

3.7 检查3.7.1 酸度

取本品1.0g，加水50ml，加热至沸，置冰浴中冷却至5℃以下，滤过；滤液加酚酞指示液数滴与氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）0.20ml，应显红色。

3.7.2 有关物质

取本品约37.5mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇15ml，振摇使溶解，用磷酸二氢铵溶液（pH 3.5）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.5±0.05）－甲醇（375：625）为流动相，检测波长为254nm，理论板数按丁基对位甲基磺脲峰计算不低于4000。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

3.7.3 堿中不溶物

取本品1.0g，加氢氧化钠试液5.0ml，应完全溶解。

3.7.4 干燥失重

取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.5 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

3.7.6 重金属

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

取本品0.5g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20ml溶解后，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于27.04mg的C12H18N2O3S。

3.9 类别

降血糖药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

丁基对位甲基磺脲片

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 丁基对位甲基磺脲说明书4.1 药品名称

丁基对位甲基磺脲

4.2 英文名称

Tolbutamide

4.3 丁基对位甲基磺脲的别名

甲磺丁脲；甲糖宁；雷司的浓；甲苯磺丁脲；甲苯磺胺丁脲；D860

4.4 分类

内分泌系统药物 >糖尿病及胰岛疾病用药物

4.5 剂型

片剂：每片0.5g。

4.6 丁基对位甲基磺脲的药理作用

为第一代磺酰脲类口服降血糖药。

1.选择性作用于胰岛β细胞， *** 胰岛素的分泌，降低血糖。

2.增强外源性胰岛素的降血糖作用，大剂量时能减少胰岛素和血浆蛋白结合，抑制胰岛素的代谢。

3.能作用在靶器官上，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。并能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目，加强胰岛素的受体后作用，发挥降糖作用。

4.还能抑制胰高糖素的分泌，增强胰岛素的作用。

4.7 丁基对位甲基磺脲的药代动力学

丁基对位甲基磺脲口服吸收，tmax为2～3h，蛋白结合率为95%～97%，主要在肝内氧化成羟基或羧基化合物，经尿迅速排出。约8%由胆汁排出。半衰期为5h，作用维持6～12h。

4.8 丁基对位甲基磺脲的适应证

适用于2型糖尿病的治疗。在经饮食控制、运动治疗后血糖仍高者可选用丁基对位甲基磺脲。因丁基对位甲基磺脲作用缓和，更适用于轻、中度的老年糖尿病患者。但对2型糖尿病中胰岛功能差者多无效。不适用于糖尿病酮症酸中酮症酸中毒、高渗性昏迷等重症的抢救。此外，丁基对位甲基磺脲可用于胰岛肿瘤的诊断。

4.9 丁基对位甲基磺脲的禁忌证

对丁基对位甲基磺脲过敏者禁用。

4.10 注意事项

1.大手术前后、孕妇、肝肾功能不良者不宜用。

2.注意用药的适应证及药物不良反应。

4.11 丁基对位甲基磺脲的不良反应

1.丁基对位甲基磺脲作用缓和，很少引起低血糖反应。但因丁基对位甲基磺脲经肝肾代谢，肝肾功能不良者用后有可能发生低血糖反应，如出现饥饿感、心悸、出虚汗、手抖、乏力等。应立即停用此药，进食或口服糖水，重者需静脉应用葡萄糖。

2.胃肠道反应：较常出现的有食欲缺乏、上腹部烧灼感、恶心、腹泻等。可改为饭后服药，从小剂量开始加服抗酸药可使症状缓解。

3.过敏反应：偶见皮疹、发热等。

4.血细胞减少：偶可出现白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等，应停药对症处理。

4.12 丁基对位甲基磺脲的用法用量

静脉注射1g丁基对位甲基磺脲钠盐（溶于20ml生理盐水中），2min内即见血糖下降，维持3h左右。此反应特异，可用作诊断，但应防止低血糖的发生。

4.13 药物相互作用

1.与抗凝血药如双香豆素等同服，后者可抑制药物代谢酶，使丁基对位甲基磺脲代谢减慢，降血糖作用增强。此外，丁基对位甲基磺脲与血浆蛋白结合率较高，可置换已与血浆蛋白结合的双香豆素，从而使抗凝血作用增强。故两药应避免合用。

2.与氯霉素合用，后者可抵制肝脏微粒体内药酶的活性，使丁基对位甲基磺脲的代谢减慢，半衰期延长，降血糖作用延长。

3.与利福平合用，后者为强肝微粒体酶诱导剂，此酶加速丁基对位甲基磺脲的代谢，使其血浓度降低，降血糖作用减弱。

4.与保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、磺胺药、丙磺舒等合用，后者能竞争性地与血浆蛋白结合，使丁基对位甲基磺脲游离药物浓度上升，降血糖作用增强。

5.与噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、生长激素、胰高糖素、口服避孕药、苯妥英钠、碳酸锂、巴比妥类等药合用，后者能使血糖升高，降低丁基对位甲基磺脲的降血糖作用。

6.与氯丙嗪合用，后者能抑制胰岛素的释放，使肾上腺素分泌增加，使血糖升高。

7.与β受体阻断剂合用，后者能抑制丁基对位甲基磺脲促使胰岛素释放的作用，使降糖作用下降。

8.芬氟拉明能增加骨骼肌对葡萄糖的吸收，使血糖降低。与降糖药合用有相加作用。

9.单胺氧化化酶抑制剂（MAOI）能促使胰腺释放胰岛素，与丁基对位甲基磺脲合用时，丁基对位甲基磺脲能加强MAOI的作用。

10.咪康唑、奎宁或奎尼丁有降血糖作用，与丁基对位甲基磺脲合用时应适当减少丁基对位甲基磺脲用量。

11.丁基对位甲基磺脲能增强乙醇毒性，治疗期间应戒酒。

4.14 专家点评

由于新一代药物的应用，目前在临床上已有很少应用此药。

5 丁基对位甲基磺脲中毒

胃肠道吸收，30min起效。适用于胰岛素损害不严重的轻、中度糖尿病病人。常用量每次0.5～1.0g，1～2g/d。对磺胺过敏者不宜用本药。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.常规用药时，可发生腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应及肝脏损害。

2.过量服用可引起低血糖反应。

3.过敏反应：皮肤瘙痒、出现红斑、荨麻疹、剥脱性皮炎、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等。

5.2 诊断

丁基对位甲基磺脲中毒的诊断要点为[1]：

有丁基对位甲基磺脲应用史，出现上述表现。

5.3 治疗

丁基对位甲基磺脲中毒的治疗要点为[1]：

1.出现低血糖反应时立即食用糖类。

2.为减轻胃肠道反应可改为饭后服药；从小剂量开始，加用抗酸剂可减轻或防止症状。

3.发生过敏反应立即停药，并予抗过敏治疗。