盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学
吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合率为 95%。临床前研究数据显示洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。代谢:洛哌丁胺几乎全部被肝脏摄取,通过胆汁代谢,结合和排 泄。洛哌丁胺的主要代谢途径是通过氧化的N-去甲基作用,并且主要 通过细胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8调节。由于非常强的首过效应,血浆中的药物原型浓度非常低。排泄:洛哌丁胺在人体的消除半衰期为11(9-14)小时。药物原型 及代谢产物主要通过粪便排泄。儿科人群:未在儿科人群中开展药代动力学研究,预计儿童与成 人有相似的药代动力学特性和相似的药物相互作用特性。
不良反应轻,可出现过敏如皮疹等,消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐,以及头晕、头痛、乏力等。临床试验数据不良事件汇总如下(无论是否因用药引起):1) 急性腹泻患者的不良事件发生率在1.0% 以上、盐酸洛哌丁胺组发生率至少与安慰剂组相当的不良事件列于下表: 发生率在1.0%以上的、安慰剂组发生率大于盐酸洛哌丁胺组的不良事件有:口干、胃肠胀气、腹部痉挛和绞痛。2) 慢性腹泻患者的不良事件发生率在1.0%以上、盐酸洛哌丁胺组发生率至少与安慰剂组相当的不良事件列于下表: 发生率在1.0%以上的、安慰剂组发生率大于盐酸洛哌丁胺组的不良事件有:恶心、呕吐、头痛、胃肠胀气、腹痛、腹部痉挛和绞痛。3) 76项对急慢性腹泻患者进行的对照或开放性研究中的不良事件所有研究中发生率在1.0% 以上的不良事件列于下表: 上市后经验以下自发报告的不良事件按机体系统及报告频率顺序排列:很常见(>1/10);常见(>1/100;<1/10);少见(>1/1,000;<1/100);罕见(>1/10,000;<1/1,000);非常罕见(<1/10,000)、包括个别报告。所列频率仅反映了不良事件报告的发生率,并不能体现如临床试验和流行病学研究中显示的实际发生率。皮肤及皮下组织异常非常罕见:皮疹, 荨麻疹和瘙痒。有个别血管性水肿、疱疹( 包括Stevens - Johnson 综合征) 、多形红斑和中毒性表皮坏死症的报告。免疫系统异常有个别过敏反应的报告,其中极个别出现严重过敏反应( 包括过敏性休克)和类过敏反应。胃肠道异常非常罕见:腹痛、肠梗阻、腹胀、恶心、便秘、呕吐、巨结肠( 包括中毒性巨结肠)、胃胀和消化不良。肾脏及泌尿器官异常有尿潴留的个别报告。精神系统异常非常罕见:困倦。神经系统异常非常罕见:意识丧失、意识水平降低、头晕。一些在临床研究和上市后经验中报告的不良反应也是腹泻综合征的常见不良反应,如腹痛、腹部不适、恶心、呕吐、口干、乏力、困倦、头晕、便秘和腹胀,通常很难区分这些反应是源于腹泻还是药物副作用。
腹泻患者,尤其是儿童,经常发生水和电解质丢失。补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻,如服用本品48小时后,临床症状无改善。应停用本品,建议咨询医生。 艾滋病患者使用本品治疗腹泻时,如出现腹胀的早期症状。应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现毒性臣结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料,但由于本品有较高的首过代谢特性,肝功能障碍可能导致药物相对过量,应注意中枢神经系统毒性反应症状。 由于本品的大部分可以代谢,代谢产物和原形药物经粪使排泄,因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时,可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时,应予以注意。 请置于儿童不易拿到处。
有问题,最好不要给泰迪吃人用的药物,狗狗服用这类药物时,要按照每公斤体重不超过5毫克的标准,达到20毫克,就能致死。不同品种的狗、这只狗和那只狗之间的身体情况都各不相同,且用量很难把握准确,因此擅自用药风险极大。
为了狗狗的健康,建议你最好用宠物专用的药物,你家泰迪是拉肚子吗?如果是轻微拉肚子呕吐是肠胃问题,可以吃点宠大益生菌来调理,治疗拉肚子挺有效的;如果是拉肚子情况严重的话,可以给它吃点易和倍康(通用名:金根注射液),是专门治严重性腹泻的。
在过量时(包括由肝功能障碍导致的相对过量),可能出现中枢神经系统抑制症状(如:木僵、协调功能紊乱、嗜睡、缩瞳、肌张力过高、呼吸抑制)、尿潴留及肠梗阻。儿童可能对中枢神经系统反应较成人敏感。如出现上述过量症状,可用钠洛酮作为解毒剂。由于本品作用的持续时间长于钠洛酮(1-3小时),因此可重复使用钠洛酮,并且应至少监护患者48小时以检测可能的中枢神经抑制症状。