磺胺嘧啶钠和磺胺对甲氧嘧啶钠的区别
磺胺嘧啶是N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酸胺磺胺间甲氧嘧啶钠是N-(6-甲氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺钠,也就是说在磺胺嘧啶钠的6号位加入了甲氧基团,成为了磺胺间甲氧嘧啶钠.磺胺间甲氧嘧啶(SMM)用于全身感染;脑炎首选磺胺嘧啶钠(SD).
磺胺间甲氧嘧啶钠为白色结晶或结晶性粉末
英文名:Sulfamonomethoxine Sodium
分子式:C11H11N4NaO3S ·H2O
分子量: 320.29
化学式: C11H11N4NaO3S
CAS编号: 1037-50-9
【功能主治】禽类:住白细胞、原虫病、各种类型球虫等。
磺胺嘧啶为白色或类白色的结晶或粉末;无臭,无味,遇光色渐变暗。本品在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液或氨试液中易溶,在稀盐酸中溶解。
中文名称:磺胺嘧啶
中文别名:N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺
英文名称:Sulfadiazine
英文别名:4-Amino-N-(2-pyrimidinyl)benzenesulfonamideN1-(Pyrimidin-2-yl)sulfanilamide CAS号:68-35-9
分子式:C10H10N4O2S
分子量:250.28
熔点:252-258℃
磺胺嘧啶钠的分子式:C10H10N4O2S.Na
磺胺嘧啶钠的结构式:
磺胺嘧啶钠的结构式
化学性质:本品为白色结晶性粉末,无臭。味微苦,遇光色渐变深,遇潮和二氧化碳会析出磺胺嘧啶,易溶于水,微溶于乙醇。
Sulfadiazine (SD)
别名:磺胺哒嗪、地亚净、大安静、消发地亚净、磺胺嘧啶钠。
【作用于用途】
本品为治疗全身感染的中效磺胺,抗菌谱广,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用,对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强,能通过血脑屏障渗入脑脊液。
临床主要用于流脑,为治疗流脑的首选药,也可治疗上述敏感菌所致其他感染。
【剂量与用法】
口服,成人1g/次,2次/日,首次2g;儿童每日150mg/kg,分4次服用。治疗流脑,口服,成人每日0.1g/kg,分4次服用;儿童每日0.1g~0.2g/kg;肌注,成人1g~2g/次,3~4次/日;儿童每日0.1g~0.2g/kg,分3~4次。静注用量与肌注相当,每日1次。
【副作用】
1 有时有恶心、呕吐、眩晕等。
2 严重反应可有粒细胞减少、血小板减少、血尿、过敏性皮疹,偶致剥脱性皮炎。
3 可致肝、肾功能损害等。
4 有可能致畸胎,孕妇禁用。
分子式(Formula): C10H10N4O2S
分子量(Molecular Weight): 250.28
CAS No.: 68-35-9
huáng àn mì dìng nà
2 英文参考sulfadiazine sodium [朗道汉英字典]
3 磺胺嘧啶钠药典标准3.1 品名3.1.1 中文名磺胺嘧啶钠
3.1.2 汉语拼音Huang'an Midingna
3.1.3 英文名Sulfadiazine Sodium
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C10H9N4NaO2S 272.26
3.4 来源(名称)、含量(效价)本品为N2嘧啶基4氨基苯磺酰胺钠盐。按干燥品计算,含C10H9N4NaO2S不得少于99.0%。
3.5 性状本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦;遇光色渐变暗;久置潮湿空气中,即缓缓吸收二氧化碳而析出磺胺嘧啶。
本品在水中易溶,在乙醇中微溶。
3.6 鉴别(1)取本品约1g,加水25ml溶解后,加醋酸2ml,即析出白色沉淀;滤过,沉淀用水洗净,在105℃干燥后,照磺胺嘧啶项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》571图)一致。
(3)本品的水溶液显钠盐的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。
3.7 检查3.7.1 堿度取本品1.0g,加水5ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为9.6~10.5。
3.7.2 溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水5ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色3号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
3.7.3 干燥失重取本品,在105℃干燥2小时,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.4 重金属取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之十。
3.8 含量测定取本品约0.6g,精密称定,照永停滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.23mg的C10H9N4NaO2S。
3.9 类别磺胺类抗菌药。
3.10 贮藏遮光,严封保存。
3.11 制剂(1)磺胺嘧啶钠注射液 (2)注射用磺胺嘧啶钠
3.12 版本
说明:磺胺嘧啶钠注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:磺胺嘧啶钠注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Sulfadiazine Sodium Injection
汉语拼音:Huɑnɡ'ɑn Midinɡnɑ Zhusheye
本品主要成份为:磺胺嘧啶钠。其化学名称为:N2嘧啶基4氨基苯磺酰胺钠盐。
结构式:
分子式:C10H9N4NaO2S
分子量:272.26
【性状】
本品为无色或微黄色的澄明液体;遇光易变质。
【药理毒理】
本品为中效磺胺类抗菌药,对许多革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有活性。本品抗菌活性同磺胺甲唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。
本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
【药代动力学】
本品注射后广泛分布于全身组织和体液,后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等,易透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%~80%,也易进胎儿血循环。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时,肾功能衰竭者可达34小时。给药后48~72小时内以原形药物自尿中排出给药量的60%~85%。本品的蛋白结合率为38%~48%。
【适应症】
本品主要用于敏感脑膜炎奈瑟菌所致的脑膜炎患者的治疗。也可用于治疗。
1.对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性支气管炎、轻症肺炎。
2.星形奴卡菌病。
3.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。
4.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。
【用法用量】
本品需用无菌注射用水或生理盐水稀释成5%的溶液,缓慢静脉注射;静脉滴注浓度≤1%。治疗严重感染如流行性脑脊髓膜炎,成人静脉注射剂量为首剂50mg/kg,继以每日100mg/kg,分3~4次静脉滴注或缓慢静脉注射。2个月以上小儿一般感染,本品剂量为每日50~75mg/kg,分2次应用;流行性脑脊髓膜炎者剂量为每日100~150mg/kg,分3~4次静脉滴注或缓慢静脉注射。
【不良反应】
(1)过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
(2)中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
(3)溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6磷酸脱氢酶(G6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
(4)高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。
(5)肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
(6)肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。
(7)恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。偶可发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
(8)甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
(9)中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣 *** 或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
本品所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。
【禁忌】
(1)对磺胺类药物过敏者禁用。
(2)孕妇、哺乳期妇女禁用。
(3)小于2个月以下婴儿禁用。
(4)严重肝、肾功能不良者禁用。
【注意事项】
(1)交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
(2)下列情况应慎用:缺乏葡萄糖6磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、爱滋病、休克和老年患者。
(3)对呋塞米、矾类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
(4)应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服药堿化尿液。
(5)治疗中须注意检查。
①全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
②治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
③肝、肾功能检查。
(6)严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50~150mg/ml(严重感染120~150mg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200mg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高。
(7)新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病时可作为乙胺嘧啶联合用药外,应属禁忌。
(8)不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。
(9)由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。
(10)本品仅供重病人应用,病情改善后应尽早改为口服给药,不宜做皮下与鞘内注射。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
(2)本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。
【儿童用药】
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿属禁忌。
【老年患者用药】
老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
【药物相互作用】
(1)合用尿堿化药可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。
(2)不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
(3)与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时,上述药物需调整剂量,因本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生。
(4)与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物潜在的毒副作用。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
(5)与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。
(6)与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。
(7)与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行严密的监测。
(8)与光敏感药物合用时可能发生不敏感的相互作用。
(9)接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
(10)不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。
(11)本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,两者合用时可增加保泰松的作用。
(12)因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,最好避免与此类药物同时应用。
(13)磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌,导致血药浓度升高而持久或产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。
【药物过量】
磺胺血浓度不应超过200mg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。
【规格】
(1)2ml:0.4g (2)5ml:1g
【贮藏】
遮光,密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产名称】
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