纳洛酮的作用与用途
1、纳洛酮可以抑制了下丘脑垂体分泌内源性阿片肽。
2、纳洛酮对特异性阿片肽受体的有效拮抗而加速了外周血浆β-EP的分解，并与脑内吗啡受体结合，使β-EP失活。
3、纳洛酮还具有抗凝、降低血黏度作用，增加脑缺血区血流量，抑制花生四烯酸(AA)代谢，调节前列腺素和血栓素平衡，改善微循环，减轻脑水肿，促进损伤神经功能恢复，而逆转颅脑损伤引起的神经功能障碍。
4、纳洛酮是目前急诊科应用最为广泛的药物之一，是临床应用最广的阿片受体拮抗药，号称阿片类毒物的最大克星。
扩展资料：
纳洛酮的特性：
1、作为拮抗剂药物，纳洛酮本身无内在活性，但是它的分子结构和吗啡类似（吗啡属于阿片类药物，是一类处方药，医学上常用阿片类药物作为镇痛药品）。
2、纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。
3、卓越的神经元保护剂，有效抑制Ca2+内流，保护N+-K+-ATP酶活性，保护神经功能恢复。
参考资料来源：
百度百科-纳洛酮
纳洛酮 本品主要成分及其化学名称为:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物 其结构式为: 分子式:C19H21NO4·HCl·2H2O 分子量:399.87 【性状】 本品为无色澄明液体 【药理毒理】 本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性.但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力.纳洛酮生效迅速,拮抗作用强.纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛.另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用.可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进.本品尚有抗休克作用.不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制 急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565 【药代动力学】 本品口服无效,均须注射给药.静注后1～3分钟即产生最大效应,持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应,持续2.5～3小时.本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30～78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出 【适应症】 本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药.主要用于: 1．解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒 2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用.新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗 3．解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4～0.6mg,可使患者清醒 4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2～0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值 5．促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人 【用法用量】 常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg.或先给负荷量:1.5～3.5μg/kg,以3μg/kg·h维持 脱瘾治疗时可肌注或静注:每次0.4～0.8mg.在用美沙酮戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5～10mg),每半小时给纳络酮1.2mg,为时数小时(3～6小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的 【不良反应】 本品不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安 【注意事项】 1.应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋.表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿和心室颤动 2.由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制.用药需注意维持药效 3．心功能不全和高血压患者慎用 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确 【药物相互作用】 尚不明确
说明：盐酸纳洛酮注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名：盐酸纳洛酮注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Naloxone Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yɑnsuɑn Nɑluotonɡ Zhusheye
本品主要成份为：盐酸纳洛酮。其化学名称为：17烯丙基4, 5a 环氧基3, 14二羟基吗啡喃6酮盐酸盐二水合物。
结构式：（参见盐酸纳络酮片）
分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O
分子量：399.87
【性状】
本品为无色澄明液体。
【药理毒理】
本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对m 受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
急性毒性LD50：小鼠，口服565（mg/kg）。
【药代动力学】
本品静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。
【适应症】
本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于以下几方面：
（1）解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。
（2）拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。
（3）解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
（4）对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。
（5）促醒作用，可能通过胆堿能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
【用法用量】
常用剂量：纳洛酮5mg/kg，待15分钟后再肌注10mg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5mg/kg，以3mg/kg ·h维持。
脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。
【不良反应】
本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
【注意事项】
（1）应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。
（2）由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。
（3）心功能不全和高血压患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
1ml：0.4mg
【贮藏】
密闭，在凉暗处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网址：
【外文名】Naloxone Hydrochloride Injection
【药理毒理】本品纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
【药代动力学】本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。
【适应症】本品是目临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于：
1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。
2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。
3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。
5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
【用法用量】常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg •h维持。
脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。
【不良反应】本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
【注意事项】
1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。
2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。
3．心功能不全和高血压患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【规格】1ml:0.4mg
