依托泊苷的简介
足叶乙甙
[,表鬼臼毒吡喃葡萄糖。
[;胶囊剂:威克,拉司太特,泛必治。
[外 文 名]
[外文缩写]VP-16,VP16-213,EPEG。
[化学名] 4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖甙 (-)-(5R,5aR,8aR,as)-a-[(4,6,-O-CR)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄酰]氧代]-5,8,8a,9-四氢-5-(4-羟基,5-二甲氧基苯)呋喃[3`,4`:6,7]萘并[2,3-d]-1,3-e9二氧代-6(5aH)-酮。
[别名]4'-Demethylepipodophyllotoxin-(4,6-O-(R)-ethylidene-beta-D-glucopyranoside)
4-Demethylepipodophyllotoxin-beta-D-ethylideneglucoside
[分 子 式]C29H32O13。
[分子量] 588.56
[CAS登录号] 33419-42-0
[EINECS登录号]251-509-1
[安全说明]S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。
S53:避免暴露——使用前先阅读专门的说明。
[危险品标志:]T:有毒物质。
[危险类别码] R22:吞咽有害。
R45:可能致癌。
[熔点]:236-251℃
[密度]:1.555g/cm3
[沸点]:798.054°C at 760 mmHg
[闪点]:263.603°C
[蒸汽压]:0mmHg at 25°C
[性 状]该品注射剂为灰白色结晶粉末,易溶于水。威克、泛必治、拉司太特软胶囊内含无色或淡黄色澄明粘性液体,易溶于甲醇和氯仿,难溶于水和乙醚。
1、化学名不同
依托泊苷:
4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖甙 (-)-(5R,5aR,8aR,as)-a-[(4,6,-O-CR)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄酰]氧代]-5,8,8a,9-四氢-5-(4-羟基,5-二甲氧基苯)呋喃[3`,4`:6,7]萘并[2,3-d]-1,3-e9二氧代-6(5aH)-酮。
卡铂:顺二氨络(1,1-环丁烷二酸)铂
2、分子式、分子量不同
依托泊苷::分 子 式:C29H32O13,分子量:588.56。
卡铂:分子式:C6H12N2O4Pt,分子量:371.3。
3、性状不同
依托泊苷:
易溶于水。威克、泛必治、拉司太特软胶囊内含无色或淡黄色澄明粘性液体,易溶于甲醇和氯仿,难溶于水和乙醚。
卡铂:
无臭,无味,略溶于水,不溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿;遇光易分解。
扩展资料
依托泊苷贮藏:注射剂、胶囊剂均宜在室温(10~20℃)下保存,并避光。
卡铂:室温避光保存。
卡铂的理化性质
固态卡铂温度高于120℃时外观逐渐变色,分解温度247℃~258℃。固态卡铂对光较稳定,在水溶液中不稳定,易发生降解,降解产物有二水二氨合铂,紫外光照射加速其降解。卡铂在5%葡萄糖或0.45%的氯化钠溶液中,前6h是稳定的,但在25℃24h损失2%;在0.9%氯化钠溶液中24h损失5%,在37℃温度下24h则损失10%。故应避光并使用不含氯的溶液溶解卡铂。卡铂与铝可产生黑色沉淀,不宜直接接触。
参考资料来源:百度百科-依托泊苷
参考资料来源:百度百科-卡铂
广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用,对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、滤过性病毒、螺旋体属乃至原虫类都有很好的抑制作用;对结核菌、变形菌等则无效。有副作用。
1四环素
从放线菌金色链丛菌(Streptomyces aureofa-ciens)的培养液等分离出来的抗菌物质,对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、滤过性病毒、螺旋体属乃至原虫类都有很好的抑制作用,是一种广谱抗菌素,对结核菌、变形菌等则无效。其作用机制是与核蛋白体的30S亚单位结合,从而阻止氨酰基-tRNA进入A位,从而阻止核糖核蛋白体结合。
2药品名称
通用名:四环素片
商品名:英文名:TetracyclineTablets
汉语拼音:SihuansuPian
主要成分:四环素
化学名:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12α-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺。
分子式:C22H24N2O8
分子量:444.44
CAS号:60-54-8[1]
EINECS号:200-481-9[2]
3性状
该盐酸盐为黄色结晶性粉末;无臭,味苦;有引湿性;遇光色渐变深,在碱性溶液中易破坏失效。在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。
密度:1.644g/cm3
熔点:172-174℃ (dec.)
沸点:790.622°C at 760 mmHg
闪点:431.953°C
蒸汽压:0mmHg at 25°C
4药理毒理
该品为广谱抑菌剂,
高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对该品敏感。该品对革兰氏阳性菌的作用优于革兰氏阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对该品敏感。该品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。该品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰氏阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌活性,对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用,但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素,因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药,并且,同类品种之间存在交叉耐药。该品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
5药代动力
该品为四环素碱,口服可吸收但不完全,约30%~40%的给药量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响,后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服该品250mg后,血药峰浓度(Cmax)为2~4mg/L。多剂口服该药250mg或500mg(每6小时服药1次后),稳态血药浓度分别可达1~3mg/L和1.5~5mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,易渗入胸水、腹水、胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,能沉积于骨、骨髓、牙齿及牙釉质中。该品可分泌至乳汁,乳汁中浓度可达母血浓度的60%~80%。蛋白结合率为55%~70%,,该品主要自肾小球滤过排出体外,肾功能正常者血消除半衰期(t1/2?)为6~11小时,无尿患者可达57~108小时,其未吸收部分自粪便以原形排出,少量药物自胆汁分泌至肠道排出,故肾功能减退时可明显影响药物的清除。该品可自血液透析缓慢清除,约可清除给药量的10%~15%。
6适应症
1.该品临床主要用于:
⑴立克次氏体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热、恙虫病和Q热。
⑵支原体属感染。
⑶衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。
⑷细菌性感染 包括回归热、布鲁菌病、霍乱、兔热病、鼠疫等。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与链霉素等氨基糖苷类联合应用。
⑸肺炎双球菌或流感杆菌所引起的急性呼吸道感染。
⑹敏感的大肠杆菌与变形杆菌引起的尿路感染。
⑺痢疾杆菌或沙门氏菌属引起的痢疾或肠炎。
2.由于常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对该品呈现敏感时,方有指征选用该类药物。由于溶血性链球菌多对该品呈现耐药,不宜选用于该类菌所致感染的治疗。该品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类型的葡萄球菌感染。
⒊ 该品可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。
7用法用量
口服,成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小时1次。8岁以上小儿常用量:每次25~50mg/kg,每6小时1次。疗程一般为7~14日,支原体肺炎、布鲁菌病需3周左右。
8不良反应
⒈胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等,偶可引起胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即卧床的患者。
⒉该品可致肝毒性,通常为脂肪肝变性,妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性,但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。四环素所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生,患者并不伴有原发肝病。
⒊变态反应:多为斑丘疹和红斑,少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮疹加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时会有光敏现象。所以,应建议患者服用该品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑应立即停药。
⒋血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。
⒌中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。
⒍肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。
⒎二重感染:长期应用该品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。
⒏四环素类的应用可使人体内正常菌群减少,导致维生素B缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。
⒐由于四环素可与牙本质和牙釉质中的磷酸盐结合,因此服用四环素可致牙齿黄染,牙釉质发育不良及龋齿,并可导致骨发育不良。
9注意事项
对四环素类药物过敏者禁用。
【注意事项】
⒈交叉过敏反应:各种四环素类药物间可产生交叉过敏反应。
⒉对诊断的干扰:
⑴测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于四环素对荧光的干扰,可使测定结果偏高。
⑵该品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。
3.长期用药期间应定期随访检查血常规以及肝、肾功能。
4.应用该品时应饮用足量(约240ml)水,避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。
5.该品宜空腹口服,即餐前1小时或餐后2小时服用,以避免食物对吸收的影响。
6.下列情况存在时须慎用或避免应用该品:
⑴由于该品可致肝损害,因此原有肝病者不宜用此类药物。
⑵由于该品可加重氮质血症,已有肾功能损害不宜应用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑,并根据肾功能损害的程度减量应用。
7.治疗性病时,如怀疑同时合并螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。
10相关内容
孕妇及哺乳期妇女用药
该品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色,牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物中有致畸胎作用,因此妊娠期妇女不宜应用。同时妊娠期妇女对四环素的肝毒性反应尤为敏感,应避免使用此类药物。该品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能,哺乳期妇女应用时应暂停授乳。
儿童用药
在牙齿发育期间(怀孕中后期、婴儿和8岁以下儿童)应用该品时,四环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物,导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,故8岁以下小儿不宜用该品。
老年患者用药
老年患者常伴有肾功能减退,因此需调整剂量。应用该品,易引起肝毒性,故老年患者需慎用。
药物相互作用
1.与制酸药如碳酸氢钠同用时,由于胃内pH值增高,可使该品吸收减少,活性减低,故服用该品后1~3小时内不应服用制酸药。2.含钙、镁、铁等金属离子的药物,可与该品形成不溶性络合物,使该品吸收减少。3.与全身麻醉药甲氧氟烷合用时,可增强其肾毒性。4.与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。5.与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用时可加重肝损害。6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响该品的吸收,必须间隔数小时分开服用。7.该品可降低避孕药效果,增加经期外出血的可能。8.该品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。
药物过量
该品无特异性拮抗剂,药物过量时主要是对症疗法和支持疗法,如洗胃、用催吐药及补液等。
规格
按C22H24N2O8计算⑴0.05g⑵0.125g⑶0.25g
贮藏
遮光,密封,在干燥处保存。
11使用危害
它们自1948年问世以来,陆续被应用于临床,并已成为应用最多,最广泛的广谱抗菌素了。但在1956年,有人发现了四环素会使牙齿变色的副作用,随后还发现了它甚至会使指甲和巩膜变色。而在中国直至70年代中期才引起重视。已有大量资料证实,长期反复使用四环素,有可能影响牙齿的发育和形成,不但使牙齿变黄,还会引起牙釉质发育不良(牙齿表面不光滑,出现小凹陷)或牙齿畸形。四环素着色的牙齿常有牙齿的钙化不良,因此更容易发生磨损,更容易患龋齿。四环素类药物不仅会使乳牙受影响,还会累及恒牙。而且往往是恒牙着色更深,受损害更大。据国内的调查报告,四环素引起的乳牙变色发病率为49.40%,恒牙的发病率则高达75.63%。
如今,牙齿美白已成为一种时尚,很多人都梦想着能拥有一口洁白如皓的健康牙齿。但现实中,有很多的人正被一口色素牙困扰着,特别是四环素牙,更成了众多经历了上世界60年代末70年代初的中国人心中永久抹之不去的伤痕。
许多人在少年儿童时的牙齿都是洁白可爱的,但服用过四环素之后,它的副作用引起乳牙色素沉着和牙釉发育不良,从而使牙齿发黄、变灰。不但牙的表面变黄、变灰暗,而且其深部(牙本质)也同时变性。根本原因在于牙齿里面沉积着大量的四环素络合物,使钙离子不能进入牙齿部位,抑制了钙离子成骨成牙的作用。
在中国20岁和40岁之间的患者,有很大一部分为自己小时候使用四环素药物导致的牙齿颜色的问题而苦恼。都埋怨自己小的时候一有病就用四环素。实际上在当时四环素是一个很普及的抗生素。因为当时抗菌效果良好,所以使用广泛。等到发现它会导致牙齿着色的临床副作用的时候,已经悔之晚矣,已经耽误了整整一代人牙齿的健康。
米托坦.Lysodren.说明书
中文名:米托坦
中文别名:氯苯二氯乙烷、曼托坦、密妥坦、解腺瘤片、解腺瘤、Chloditan、Chlonlithane
英文名:Lysodren、Mitotane
规格:500mg/片
生产厂家:Bristol Meyers Squibb(百时美施贵宝)
一、药理作用
本品结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。
口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50。停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
二、适应症
无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。
三、用法用量
对于18岁以下的儿童,此药的疗效及安全性尚未完全确定,医生会视乎患者的体重或身体表面面积来决定每日服用的剂量。
成人每日剂量为1至6克(可分3至4次服),及后可逐步递增至每日8至10克。一般建议每日最高剂量为18克。
四、禁忌症
对此药有过敏反应者不宜服用。
五、用药注意
对于轻微至中等程度的肝脏或肾脏受损的患者,剂量可能需要根据药物的血液浓度相应下调。
对于严重程度的肝脏或肾脏受损的患者则不建议服用此药。
任何疑问,请遵医嘱!
六、不良反应
抑制中枢神经系统、眩晕、嗜睡、皮肤出疹、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等其他副作用;
头痛、高血压、体位性低血压、抑郁、神志不清、肌肉震颤、出血性膀胱炎等药物相互作用:1. Spironolactone (螺内酯)可降低此药的疗效,故不建议同时使用。
2. 酒精、第一代抗组织胺药物(sedative antihistamine)、镇静安眠药、吗啡类止痛药、抗?痫症药等具中枢神经系统抑制的作用,合?使用可增加相关的副作用如嗜睡、眩晕等。
3.此药可增加肝脏对某些药物(如部份抗?痫症药物、巴比妥类药物、Warfar in华法林等)的代谢,合?使用可使后者的药效下降,故需特别监察。
4. 服药者在使用其他药物前请先咨询医生或药剂师的意见病患者及家属注意事项:
(1).此药乃化疗药物,在处理及弃置药物时须小心谨慎;
(2).接触药物时最好配戴可弃置的手套,避免由孕妇处理药物;
(3).饱肚服用此药可增加吸收;
(4).此药可抑制中枢神经系统,引致嗜睡、眩晕等,故在服药期间尽量避免驾驶或操作机械 等需要高度精神集中力的活动。
5.服药期间可能出视肾上腺皮质功能不全 (adrenocortical insufficiency),需要时医医生会?个别病人处方适当剂量的皮质激素作补充。
6. 服药者如出现感染、创伤或其他疾病,应立即找医生诊治,以避免出现急性肾上腺皮质功能不全。
一、米托坦简介
米托坦白色结晶固体。分子式为C14H10Cl4,分子量为320.04100熔点76-78℃。溶于乙醇和四氯化碳。密度为1.372 g/cm3,熔点为77-78 °C(lit.),沸点为398.9ºC at 760 mmHg,闪点为194.2ºC,库房低温通风干燥。
二、药理作用
O,P′-DDD为细胞抑制剂和杀虫剂。Haller等于1945年合成DDD(滴滴滴,二氯二苯二氯乙烷,氯苯二氯乙烷),是一种和DDT(滴滴涕,二氯二苯三氯乙烷)同类化合物。20世纪40年代末Nelson和Woodard在用DDD喂饲狗的实验中发现此药可导致严重的肾上腺皮质萎缩,但在早期临床试验中未发现它对人的肾上腺有作用。Gueto和Brown在1958年的研究中发现工业用DDD是由二种同分异构体P,P-DDD(对,对滴滴滴)和O,P-DDD(邻对滴滴滴)组成的混合物,实验发现O,P′-DDD对肾上腺皮质有毒性作用,而DDD的主要成分P,P′-DDD则无此作用。Bergenstal等1960年首先报道了O,P′-DDD治疗转移性肾上腺皮质癌的临床试验。对狗的研究发现O,P′-DDD能选择性地对肾上腺皮质细胞的线粒体产生直接细胞毒作用,使皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死,但不影响球状带,所以醛固酮分泌不受影响;对ACTH分泌没有影响,但可阻断ACTH对肾上腺皮质的刺激作用,可加速肾上腺皮质激素在周围组织中的灭活。用药后尿中氢化可的松及代谢产物迅速减少。至于对O,P′-DDD选择性作用于肾上腺皮质细胞的机制还不清楚。在动物实验中,O,P′-DDD可使狗肾上腺的皮质肿瘤伴功能亢进的尿中增高的皮质激素降到很低的水平,并可使肿瘤明显缩小。
三、药动学
口服后给药量的40%~60%由胃肠道吸收。一次给药3~4h后血中药物浓度达高峰。给药剂量10%~25%以可溶于水的代谢物随尿排出,60%以原形从粪便中排出。分布广泛,主要贮存于脂肪组织中,停药10周后仍可在血中测出药物。
四、适应证
对不能手术切除或有远处转移的肾上腺皮质癌有效。客观有效率为34%~61%,中位缓解期6~7个月。对功能性肾上腺皮质癌,可使皮质功能亢进症状缓解,肿瘤缩小,延长生命。此外,也可用于肾上腺皮质增生或肿瘤所致的库欣综合征(皮质醇增多症)。
中文名称:京尼平苷酸
中文别名:京尼平甙酸;金尼泊甙酸
英文名称:Geniposidic acid
英文别名:(1R,2S,6S)-9-(Hydroxymethyl)-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3-oxabicyclo[4.3.0]nona-4,8-diene-5-carboxylic acid(1S,4aS,7aS)-1-(beta-D-glucopyranosyloxy)-7-(hydroxymethyl)-1,4a,5,7a-tetrahydrocyclopenta[c]pyran-4-carboxylic acid
CAS号:27741-01-1
分子式:C16H22O10
分子量:374.34
来源:茜草科植物龙船花 ixora chinensis Lam. 叶和小枝, 栀子Gardenia jasminoides Ellis.的果实, 伞房花耳草(水线草) Hedyotis corymbosa lam. (Oldenlandi corymbosa L.),杜仲科杜仲属植物杜仲(Eucommia ulmoides Oliv.)的皮、叶和雄花。
性状:白色晶体,或类白色粉末。
溶解性:易溶于水、甲醇和乙醇,难溶于丁醇和乙酸乙酯,不溶于氯仿、苯和石油醚。
米托坦.Lysodren.说明书
中文名:米托坦
中文别名:氯苯二氯乙烷、曼托坦、密妥坦、解腺瘤片、解腺瘤、Chloditan、Chlonlithane
英文名:Lysodren、Mitotane
规格:500mg/片
生产厂家:Bristol Meyers Squibb(百时美施贵宝)
一、药理作用
本品结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。
口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50。停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
二、适应症
无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。
三、用法用量
对于18岁以下的儿童,此药的疗效及安全性尚未完全确定,医生会视乎患者的体重或身体表面面积来决定每日服用的剂量。
成人每日剂量为1至6克(可分3至4次服),及后可逐步递增至每日8至10克。一般建议每日最高剂量为18克。
四、禁忌症
对此药有过敏反应者不宜服用。
五、用药注意
对于轻微至中等程度的肝脏或肾脏受损的患者,剂量可能需要根据药物的血液浓度相应下调。
对于严重程度的肝脏或肾脏受损的患者则不建议服用此药。
任何疑问,请遵医嘱!
六、不良反应
抑制中枢神经系统、眩晕、嗜睡、皮肤出疹、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等其他副作用;
头痛、高血压、体位性低血压、抑郁、神志不清、肌肉震颤、出血性膀胱炎等药物相互作用:1. Spironolactone (螺内酯)可降低此药的疗效,故不建议同时使用。
2. 酒精、第一代抗组织胺药物(sedative antihistamine)、镇静安眠药、吗啡类止痛药、抗?痫症药等具中枢神经系统抑制的作用,合?使用可增加相关的副作用如嗜睡、眩晕等。
3.此药可增加肝脏对某些药物(如部份抗?痫症药物、巴比妥类药物、Warfar in华法林等)的代谢,合?使用可使后者的药效下降,故需特别监察。
4. 服药者在使用其他药物前请先咨询医生或药剂师的意见病患者及家属注意事项:
(1).此药乃化疗药物,在处理及弃置药物时须小心谨慎;
(2).接触药物时最好配戴可弃置的手套,避免由孕妇处理药物;
(3).饱肚服用此药可增加吸收;
(4).此药可抑制中枢神经系统,引致嗜睡、眩晕等,故在服药期间尽量避免驾驶或操作机械 等需要高度精神集中力的活动。
5.服药期间可能出视肾上腺皮质功能不全 (adrenocortical insufficiency),需要时医医生会?个别病人处方适当剂量的皮质激素作补充。
6. 服药者如出现感染、创伤或其他疾病,应立即找医生诊治,以避免出现急性肾上腺皮质功能不全。
一、米托坦简介
米托坦白色结晶固体。分子式为C14H10Cl4,分子量为320.04100熔点76-78℃。溶于乙醇和四氯化碳。密度为1.372 g/cm3,熔点为77-78 °C(lit.),沸点为398.9ºC at 760 mmHg,闪点为194.2ºC,库房低温通风干燥。
二、药理作用
O,P′-DDD为细胞抑制剂和杀虫剂。Haller等于1945年合成DDD(滴滴滴,二氯二苯二氯乙烷,氯苯二氯乙烷),是一种和DDT(滴滴涕,二氯二苯三氯乙烷)同类化合物。20世纪40年代末Nelson和Woodard在用DDD喂饲狗的实验中发现此药可导致严重的肾上腺皮质萎缩,但在早期临床试验中未发现它对人的肾上腺有作用。Gueto和Brown在1958年的研究中发现工业用DDD是由二种同分异构体P,P-DDD(对,对滴滴滴)和O,P-DDD(邻对滴滴滴)组成的混合物,实验发现O,P′-DDD对肾上腺皮质有毒性作用,而DDD的主要成分P,P′-DDD则无此作用。Bergenstal等1960年首先报道了O,P′-DDD治疗转移性肾上腺皮质癌的临床试验。对狗的研究发现O,P′-DDD能选择性地对肾上腺皮质细胞的线粒体产生直接细胞毒作用,使皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死,但不影响球状带,所以醛固酮分泌不受影响;对ACTH分泌没有影响,但可阻断ACTH对肾上腺皮质的刺激作用,可加速肾上腺皮质激素在周围组织中的灭活。用药后尿中氢化可的松及代谢产物迅速减少。至于对O,P′-DDD选择性作用于肾上腺皮质细胞的机制还不清楚。在动物实验中,O,P′-DDD可使狗肾上腺的皮质肿瘤伴功能亢进的尿中增高的皮质激素降到很低的水平,并可使肿瘤明显缩小。
三、药动学
口服后给药量的40%~60%由胃肠道吸收。一次给药3~4h后血中药物浓度达高峰。给药剂量10%~25%以可溶于水的代谢物随尿排出,60%以原形从粪便中排出。分布广泛,主要贮存于脂肪组织中,停药10周后仍可在血中测出药物。
四、适应证
对不能手术切除或有远处转移的肾上腺皮质癌有效。客观有效率为34%~61%,中位缓解期6~7个月。对功能性肾上腺皮质癌,可使皮质功能亢进症状缓解,肿瘤缩小,延长生命。此外,也可用于肾上腺皮质增生或肿瘤所致的库欣综合征(皮质醇增多症)。