兽用盐酸林可霉素用法用量，配伍禁忌有哪些

林可霉素是由链霉菌培养液中取得的一种林可胺类碱性抗生素。微臭，味苦。其盐酸盐稳定。属抑菌剂，高浓度时有杀菌作用。盐酸林可霉素抗菌谱与大环内酯类相似，作用机理同红霉素，主要作用于细菌核糖体的50S亚基，通过抑制肽链的延长而影响蛋白质的合成。主要抗革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素菌株）、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、猪丹毒丝菌及某些支原体（猪肺炎支原体、猪鼻支原体、猪关节液支原体）、钩端螺旋体等。最大特点是对厌氧菌有良好抗菌活性，如梭菌属、消化球菌、消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜梭菌及大多数放线菌。对猪痢疾密螺旋体和弓形虫也有一定作用，而对需氧革兰氏阴性菌耐药。内服吸收差，食物可降低其吸收速度和吸收量，内服宜空腹。主要用于畜禽的各种感染如肺炎、支气管炎、败血症、骨髓炎、蜂窝织炎、化脓性关节炎和乳腺炎等。对猪的密螺旋体血痢、支原体肺炎及鸡的气囊炎、梭菌性坏死性肠炎和乳牛的急性腐蹄病等有防治功效。

［用法用量］

（1）盐酸林可霉素片内服一次量，每千克体重，猪10～15毫克；犬、猫15～25毫克，每日1～2次，连用3～5日。休药期，猪6日。

（2）盐酸林可霉素可溶性粉混饮，以林可霉素计，每升水，猪40～70毫克，连用7日；鸡20～40毫克，连用5～10日。休药期，猪、鸡5日。

（3）盐酸林可霉素预混剂混饲，以林可霉素计，每1000千克饲料，猪44～77克，禽2克，连用1～3周。休药期，猪、鸡5日。

（4）盐酸林可霉素注射液肌内注射一次量，每千克体重，猪10毫克，一日1次；犬、猫10毫克，一日2次，连用3～5日。休药期，猪2日。

［注意事项］与红霉素合用有颉颃作用，与卡那霉素、新霉素同瓶静脉注射时有配伍禁忌；与大观霉素合用有协同作用，与庆大霉素等联合可增强对革兰氏阳性菌的抑制作用；与抗蠕动止泻药同用，可导致腹泻延长和加剧；与含白陶土止泻药同时内服，后者将减少林可霉素的吸收达90%以上；与氨基糖苷类和多肽类抗生素合用可能加剧对神经—肌肉接头的阻滞作用，具神经肌肉阻断作用；禁用于兔、仓鼠、马和反刍兽，因可能发生严重的胃肠反应，甚至死亡；牛内服可引起厌食、腹泻、酮血症、奶产量减少，对绵羊也有很高毒性；本品具有神经肌肉阻断作用；泌乳期奶牛、产蛋期鸡禁用。

盐酸林可霉素为窄谱抗菌药，其在畜禽临床治疗中的作用与泰乐菌素类似。所以，盐酸林可霉素对革兰阳性菌（包括球菌），有较好的治疗作用；尤其是，当廉价的抗厌氧菌药物硝基咪唑类被禁用后，盐酸林可霉素是目前畜禽兽医临床唯一一个对抗厌气菌、金葡菌及肺炎球菌有高效作用的药物。

盐酸林可霉素的抗菌作用机制和与大环内酯类抗菌素类似。其内服、吸收经循环、分布到病灶部位后，主要通过进入细菌细胞内、作用于细菌核糖体的50s亚基，阻止细菌细胞内肽链的延长，抑制细菌蛋白质的合成环节而抗菌。在畜禽兽医治疗临床，常用于以下几个方面。

当母猪患有乳房炎或者子宫炎症时，若小猪、仔出现黄白痢时，可以一侧给母猪注射“盐酸林可霉素注射液配地塞米松”，另一侧给母猪注射缩宫素。这样，可有效的切断由链球菌引起的乳房炎、子宫炎引发的黄白痢。不过，仔猪也必须同时用药。比如说，口服恩诺沙星溶液或肌注硫酸安普霉素注射液，可达到标本兼治效果。

分子量：461.02

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

本品适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等。此外有应用青霉素指征的患者，如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代药物。

【规格】

按林可霉素计算 0.25克（按C18H34N2O6S计）

【用法用量】

口服用：成人，一日1.5～2g（6～8片），分3～4次用；小儿每日30～60mg/kg，分3～4次口服，婴儿小于4周者不宜服用。本品宜空腹服用。

【不良反应】

（1）胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。

（2）血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等；罕见再生障碍性贫血。

（3）过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等，罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Stevens-Johnson综合征。

（4）肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高、黄疸等。

（5）其他：耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。

【禁忌】

对本品和克林霉素过敏的患者禁用。

【注意事项】

（1）下列患者应慎用：①胃肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎（本品可引起伪膜性肠炎）；②肝功能减退者；③肾功能严重减退者；④有哮喘或其他过敏史者。

（2）对本品过敏时有可能对其他林可霉素类也过敏。

（3）对实验室检查指标的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。

（4）用药期间需密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，需及时停药并作适当处理。轻症患者停药后即可能恢复；中等至重症患者需补充水、电解质和蛋白质。如经上述处理无效，则应口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如复发，可再次口服甲硝唑，仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服，一次125～500mg，每6小时1次，疗程5～10日。

（5）为防止急性风湿热的发生，用本品治疗溶血性链球菌感染时，疗程至少为10日。

（6）本品偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染，一旦发生二重感染，需采取相应措施。

（7）疗程长者，需定期检测肝、肾功能和血常规。

（8）严重肾功能减退和（或）严重肝功能减退，伴严重代谢异常者，采用高剂量时需进行血药浓度监测。

（9）本品不能透过血-脑脊液屏障，故不能用于脑膜炎。

（10）不同细菌对本品的敏感性可有相当大的差异，故药敏试验有重要意义。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品经胎盘后可在胎儿肝中浓缩，孕妇应用需充分权衡利弊。本品可分泌至母乳中，哺乳期妇女也应慎用，如果必须应用时应暂停哺乳。

【儿童用药】

小于1个月的婴儿不宜应用。

【老年患者用药】

患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应，用药时需密切观察。

【药物相互作用】

（1）可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暂停），在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。

（2）与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用，本品在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜合用。本品与含白陶土止泻药合用时，前者的吸收将显著减少，故两者不宜同时服用，需间隔一定时间（至少2小时）。

（3）本品具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。

（4）氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合，体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用，故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。

（5）与阿片类镇痛药合用，本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹（呼吸暂停）的可能，故必须对病人进行密切观察或监护。

（6）本品可增强神经肌肉阻断药的作用，两者应避免合用。

【药物过量】

药物过量时主要是对症疗法和支持疗法，如洗胃、用催吐药及补液等。

【药理毒理】

1．药理

本品抗菌谱与红霉素相似但较窄。对革兰阳性菌如葡萄球菌属（包括耐青霉素株）、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性，拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药，与大环内酯类有部分交叉耐药，与克林霉素有完全交叉耐药性。

本品的作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。本品系抑菌药，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。

2．毒理

本品的半数致死量（LD50）：小鼠静脉注射为214mg/kg，口服为4000mg/kg；大鼠口服为4000mg/kg。

【药代动力学】

口服不为胃酸灭活，可自胃肠道吸收，空腹口服仅20%～30%被吸收，进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g，分别在2小时和4小时达血药峰浓度（Cmax）2.6mg/L和1.0mg/L，12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中，包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环，在胎血中的浓度可达母血药浓度的25%。蛋白结合率为77%～82%。本品在肝脏代谢，部分代谢物具抗菌活性。儿童的代谢率较成人为高。血消除半衰期（ t1/2）为4～6小时，肝、肾功能减退时，t1/2可延长至10～20小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄，口服后40%以原形随粪便排出，9%～13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除林可霉素。

盐酸林可霉素可溶性粉为一种抗生素，鹅产蛋期禁用盐酸林可霉素，可造成抗生素残留。抗生素的残留不仅影响畜产品的质量和风味，也被认为是动物细菌耐药性向人类传递的一个重要途径。近年来，随着抗生素不断在动物饲养中的大量使用，细菌中的耐药菌株数量也在不断的增加，抗生素也会引起动物的耐药性，降低对疾病的治疗效果，如大肠杆菌病、葡萄球菌病， 现已成为畜禽常见的难以治疗的传染病。这种耐药性不仅影响到动物体本身，对人类食品安全也构成了较大的危害。