甲苯磺丁脲怎么用

若患者首次确诊时有典型的多饮、多尿及体重减轻的症状，不必先试用单纯饮食治疗。若无酮尿，可立即开始使用口服磺脲类降糖药，同时配合饮食控制。

若患者首次确诊后，没有症状或症状很轻者，可先进行单纯饮食治疗一个月，此时医护人员对患者进行教育，使患者了解糖尿病的基本知识及饮食控制的重要性，能自觉地与医生配合。此段时间也可配合运动锻炼，尤其是肥胖患者更应以运动减轻体重。

（1）非肥胖型2型糖尿病患者。单纯饮食治疗一个月后，若空腹血糖仍＞11.1mmol/L者，可开始给予磺脲类药物治疗。初次剂量应根据有无症状及血糖情况确定。若无糖尿病症状空腹血糖＜11.1mmol/L者，初次剂量甲苯磺丁脲每日0.5g，或格列本脲1.25mg，或格列齐特每日40mg，或格列吡嗪每日2.5mg；若无糖尿病症状空腹血糖＞11.1mmol/L者，上述剂量加倍，即甲苯磺丁脲每日1g，或格列本脲每日2.5mg，或格列齐特每日80mg，或格列吡嗪每日5mg，治疗一周仍控制不满意应快速增加剂量；若有典型的糖尿病症状，一般血糖＞13.9mmol/L，应选用降糖作用强的药物且剂量要增大，格列本脲每日7.5～15mg，或格列吡嗪每日30mg。

（2）肥胖型2型糖尿病患者。经饮食治疗1个月后，若空腹血糖＞11.1mmol/L者可开始服用双胍类药或阿卡波糖，经治2周空腹血糖仍＞11.1mmol/L者可加服磺脲类药；肥胖型2型糖尿病患者，经饮食治疗1个月后，若空腹血糖＞16.7mmol/L者，应开始服用磺脲类药治疗，用药7～10天，若血糖下降不显著，则加服双胍类药或阿卡波糖。

甲苯磺丁脲片的禁忌：下列情况应禁用：1.1型糖尿病人；2.2型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况；3.肝、肾功能不全者；4.对磺胺药过敏者；5.白细胞减少的病人。

可以配合蜂胶一起于糖尿病。蜂胶对于糖尿病人的作用主要体现在降低血糖，原理是通过本身的抗炎、免疫、抗氧化的特性，恢复一部分的胰脏功能，使胰岛细胞损伤得到修复，功能有所提高。蜂胶以及其所含的一些物质，对于延迟糖的吸收，以及延迟或者减少餐后血糖的升高，都具有很大的意义。蜂胶在临床中的应用范围相对较广，治疗难点在于蜂胶本身的提纯度比较低，所以在临床上应该谨慎的、合理的使用。蜂胶除了控制血糖之外，还可以降低血脂、改善血液循环以及保护肝脏等一系列对人体有益的作用。

【食用量及食用方法】每日2次，每次2粒，温开水冲服

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目录1 拼音2 概述3 甲苯磺丁脲药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源（名称）、含量（效价）3.5 性状 3.5.1 熔点3.5.2 吸收系数 3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 酸度3.7.2 有关物质3.7.3 堿中不溶物3.7.4 干燥失重3.7.5 炽灼残渣3.7.6 重金属 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 4 甲苯磺丁脲说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 丁基对位甲基磺脲的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 甲苯磺丁脲的药理作用4.7 甲苯磺丁脲的药代动力学4.8 甲苯磺丁脲的适应证4.9 甲苯磺丁脲的禁忌证4.10 注意事项4.11 甲苯磺丁脲的不良反应4.12 甲苯磺丁脲的用法用量4.13 丁基对位甲基磺脲与其它药物的相互作用4.14 专家点评 5 甲苯磺丁脲中毒 5.1 临床表现5.2 诊断5.3 治疗 6 参考资料这是一个重定向条目，共享了甲苯磺丁脲的内容。为方便阅读，下文中的 甲苯磺丁脲 已经自动替换为 丁基对位甲基磺脲 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 拼音

dīng jī duì wèi jiǎ jī huáng niào

2 概述

丁基对位甲基磺脲是降血糖药，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。可选择性作用于胰岛β细胞，增强外源性胰岛素的降血糖作用，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。适用于胰岛素损害不严重的轻、中度糖尿病病人。对磺胺过敏者不宜使用。

3 丁基对位甲基磺脲药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

丁基对位甲基磺脲

3.1.2 汉语拼音

Jiaben Huangdingniao

3.1.3 英文名

Tolbutamide

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C12H18N2O3S    270.35

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为1丁基3（对甲苯基磺酰基）脲素。按干燥品计算，含C12H18N2O3S不得少于99.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。

本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为126～130℃。

3.5.2 吸收系数

取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在229nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为475～500。

3.6 鉴别

（1）取本品约0.3g，加硫酸溶液（1→3）12ml，加热回流30分钟，放冷，即析出白色沉淀，滤过，沉淀用少量水重结晶后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ C），熔点约为138℃。

（2）取上述滤液，加20%氢氧化钠溶液使成堿性后，加热，即发生正丁胺的特臭。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》102图）一致。

3.7 检查3.7.1 酸度

取本品1.0g，加水50ml，加热至沸，置冰浴中冷却至5℃以下，滤过；滤液加酚酞指示液数滴与氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）0.20ml，应显红色。

3.7.2 有关物质

取本品约37.5mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇15ml，振摇使溶解，用磷酸二氢铵溶液（pH 3.5）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.5±0.05）－甲醇（375：625）为流动相，检测波长为254nm，理论板数按丁基对位甲基磺脲峰计算不低于4000。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

3.7.3 堿中不溶物

取本品1.0g，加氢氧化钠试液5.0ml，应完全溶解。

3.7.4 干燥失重

取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.5 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

3.7.6 重金属

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

取本品0.5g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20ml溶解后，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于27.04mg的C12H18N2O3S。

3.9 类别

降血糖药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

丁基对位甲基磺脲片

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 丁基对位甲基磺脲说明书4.1 药品名称

丁基对位甲基磺脲

4.2 英文名称

Tolbutamide

4.3 丁基对位甲基磺脲的别名

甲磺丁脲；甲糖宁；雷司的浓；甲苯磺丁脲；甲苯磺胺丁脲；D860

4.4 分类

内分泌系统药物 >糖尿病及胰岛疾病用药物

4.5 剂型

片剂：每片0.5g。

4.6 丁基对位甲基磺脲的药理作用

为第一代磺酰脲类口服降血糖药。

1.选择性作用于胰岛β细胞， *** 胰岛素的分泌，降低血糖。

2.增强外源性胰岛素的降血糖作用，大剂量时能减少胰岛素和血浆蛋白结合，抑制胰岛素的代谢。

3.能作用在靶器官上，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。并能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目，加强胰岛素的受体后作用，发挥降糖作用。

4.还能抑制胰高糖素的分泌，增强胰岛素的作用。

4.7 丁基对位甲基磺脲的药代动力学

丁基对位甲基磺脲口服吸收，tmax为2～3h，蛋白结合率为95%～97%，主要在肝内氧化成羟基或羧基化合物，经尿迅速排出。约8%由胆汁排出。半衰期为5h，作用维持6～12h。

4.8 丁基对位甲基磺脲的适应证

适用于2型糖尿病的治疗。在经饮食控制、运动治疗后血糖仍高者可选用丁基对位甲基磺脲。因丁基对位甲基磺脲作用缓和，更适用于轻、中度的老年糖尿病患者。但对2型糖尿病中胰岛功能差者多无效。不适用于糖尿病酮症酸中酮症酸中毒、高渗性昏迷等重症的抢救。此外，丁基对位甲基磺脲可用于胰岛肿瘤的诊断。

4.9 丁基对位甲基磺脲的禁忌证

对丁基对位甲基磺脲过敏者禁用。

4.10 注意事项

1.大手术前后、孕妇、肝肾功能不良者不宜用。

2.注意用药的适应证及药物不良反应。

4.11 丁基对位甲基磺脲的不良反应

1.丁基对位甲基磺脲作用缓和，很少引起低血糖反应。但因丁基对位甲基磺脲经肝肾代谢，肝肾功能不良者用后有可能发生低血糖反应，如出现饥饿感、心悸、出虚汗、手抖、乏力等。应立即停用此药，进食或口服糖水，重者需静脉应用葡萄糖。

2.胃肠道反应：较常出现的有食欲缺乏、上腹部烧灼感、恶心、腹泻等。可改为饭后服药，从小剂量开始加服抗酸药可使症状缓解。

3.过敏反应：偶见皮疹、发热等。

4.血细胞减少：偶可出现白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等，应停药对症处理。

4.12 丁基对位甲基磺脲的用法用量

静脉注射1g丁基对位甲基磺脲钠盐（溶于20ml生理盐水中），2min内即见血糖下降，维持3h左右。此反应特异，可用作诊断，但应防止低血糖的发生。

4.13 药物相互作用

1.与抗凝血药如双香豆素等同服，后者可抑制药物代谢酶，使丁基对位甲基磺脲代谢减慢，降血糖作用增强。此外，丁基对位甲基磺脲与血浆蛋白结合率较高，可置换已与血浆蛋白结合的双香豆素，从而使抗凝血作用增强。故两药应避免合用。

2.与氯霉素合用，后者可抵制肝脏微粒体内药酶的活性，使丁基对位甲基磺脲的代谢减慢，半衰期延长，降血糖作用延长。

3.与利福平合用，后者为强肝微粒体酶诱导剂，此酶加速丁基对位甲基磺脲的代谢，使其血浓度降低，降血糖作用减弱。

4.与保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、磺胺药、丙磺舒等合用，后者能竞争性地与血浆蛋白结合，使丁基对位甲基磺脲游离药物浓度上升，降血糖作用增强。

5.与噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、生长激素、胰高糖素、口服避孕药、苯妥英钠、碳酸锂、巴比妥类等药合用，后者能使血糖升高，降低丁基对位甲基磺脲的降血糖作用。

6.与氯丙嗪合用，后者能抑制胰岛素的释放，使肾上腺素分泌增加，使血糖升高。

7.与β受体阻断剂合用，后者能抑制丁基对位甲基磺脲促使胰岛素释放的作用，使降糖作用下降。

8.芬氟拉明能增加骨骼肌对葡萄糖的吸收，使血糖降低。与降糖药合用有相加作用。

9.单胺氧化化酶抑制剂（MAOI）能促使胰腺释放胰岛素，与丁基对位甲基磺脲合用时，丁基对位甲基磺脲能加强MAOI的作用。

10.咪康唑、奎宁或奎尼丁有降血糖作用，与丁基对位甲基磺脲合用时应适当减少丁基对位甲基磺脲用量。

11.丁基对位甲基磺脲能增强乙醇毒性，治疗期间应戒酒。

4.14 专家点评

由于新一代药物的应用，目前在临床上已有很少应用此药。

5 丁基对位甲基磺脲中毒

胃肠道吸收，30min起效。适用于胰岛素损害不严重的轻、中度糖尿病病人。常用量每次0.5～1.0g，1～2g/d。对磺胺过敏者不宜用本药。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.常规用药时，可发生腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应及肝脏损害。

2.过量服用可引起低血糖反应。

3.过敏反应：皮肤瘙痒、出现红斑、荨麻疹、剥脱性皮炎、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等。

5.2 诊断

丁基对位甲基磺脲中毒的诊断要点为[1]：

有丁基对位甲基磺脲应用史，出现上述表现。

5.3 治疗

丁基对位甲基磺脲中毒的治疗要点为[1]：

1.出现低血糖反应时立即食用糖类。

2.为减轻胃肠道反应可改为饭后服药；从小剂量开始，加用抗酸剂可减轻或防止症状。

3.发生过敏反应立即停药，并予抗过敏治疗。

可有腹泻、头痛、恶心、呕吐、胃痛或不适；较少见的有皮疹；少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。有时引起腹胀，恶心，呕吐，腹泻，胆汁淤积，皮肤红斑，荨麻疹，粒细胞缺乏，白细胞及血小板减少，低血糖等。引起肝损害。　本品有致甲状腺肿的特性，口服时，发现有甲状腺功能降低的现象，尤其对甲亢的病人更为明显，甚至有死亡的病例报告。本品有与氯磺丙脲类似的抗利尿作用，而且可能导致粒细胞减少、再生障碍性贫血、骨髓发育不良、溶血性贫血、出血性血小板减少性紫瘢。本品可引起皮肤光敏反应及伴有溃疡的苔癣样皮肤反应。

（1）甲苯磺丁脲。由胃肠道迅速吸收，在肝内代谢成无活性的代谢产物，从肾排出。口服后2～4小时出现明显的降血糖作用，4～6小时作用最强。12小时后作用消失。肾功能不全（肾小球滤过率低于每分钟60ml）者慎用此药。每片0.5g，常用量每日0.5～1.5g，分2～3次服用，最大量每日3g。

（2）格列本脲。降糖作用很强，5mg格列本脲与1g甲苯磺丁脲的作用相似。服后迅速吸收并发生降血糖作用，持续24小时左右。

其代谢产物50%从肾排出，另50%从胆道排出。肾小球滤过率低于每分钟60ml者禁用。每片2.5mg，常用量每日2.5～15mg，小于每日10mg可早饭时一次服用，大于10mg时分早、晚两次服，最大量每日20mg，使用时从小量开始，要注意低血糖反应。格列本脲可引起致命的低血糖症，尤其是老年糖尿病患者，必须慎用。

（3）格列吡嗪。国内已试用，效果良好。降血糖作用强度与格列本脲相似。服后迅速吸收发挥降血糖作用，持续10～24小时。代谢产物无降糖作用，主要从肾排出。肾小球滤过率低于每分钟60ml时禁用。每片5mg，常用量每日15～20mg，最大量每日40mg，饭前30分钟服用效果最好。

（4）格列齐特。降糖作用比格列本脲低，抑制血小板聚集、黏附，增强纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成，对防治微血管病变有效，可用以治疗有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者。服后迅速发挥降血糖作用，持续10～20小时。在肝中分解为无活性的代谢产物，主要从肾排出。肾小球滤过率低于每分钟60ml时慎用。每片80mg，常用量每日80～240mg，最大量每日320mg，大于80mg分次服用。

（5）格列喹酮。降血糖作用介于格列本脲及甲苯磺丁脲之间，30mg格列喹酮与2.5mg格列本脲、0.5g甲苯磺丁脲相当。服后迅速吸收，在肝中代谢，其中有一种产物有很弱的降血糖作用，量很少。它是第二代磺脲类药中唯一几乎不经肾脏排泄的药。95%从胆道排出，5%从肾排出。故肾功能不全，即使肾小球滤过率低于每分钟60ml亦可使用此药。但肾小球滤过率低于每分钟30ml时不宜使用此药。其降血糖强度与剂量大小成比例。剂量大时也不容易产生低血糖反应，适用于老年糖尿病患者。每片30mg，常用量每日60～90mg，剂量范围每日15～120mg，最大量每日180mg，分2～3次服用。

（6）格列波脲。25mg格列波脲与1g甲苯磺丁脲的降血糖作用相当。服后迅速吸收，代谢产物无降血糖作用。半寿期长，早晨一次服药即可。每片12.5mg及25mg两种。常用量为每日25～50mg，最大量每日75mg，可分2次服用，每增加半片到一片需间隔3～7天。

糖适平一直是口服磺脲类降糖药中经常使用的一种。

自二十世纪50年代以来，磺脲类药物的降糖作用一直受到医生和患者的肯定和推崇。从最初的D-860（甲苯磺丁脲）一直到优降糖（格列苯脲）和糖适平（格列喹酮）等等，许多不同时期研究发现的磺脲类降糖药物都发挥过重要的治疗作用。当然，每一种药物都不可避免地存在不完美的地方。逐步完善的药物应用研究和对患者用药后反应的观察，使我们对药物的特点有了更加深入的了解和认识，如降糖作用的快慢、持续时间的长短、药物剂量的范围以及对肝肾功能的影响等等。

实际上，磺脲类药物家族中的每一个成员都有其各自的特点。除了医生能够熟悉和掌握药物的知识外，患者也需要了解自己服用药物的治疗作用和不良反应，更好地配合医生的治疗，最大限度地避免药物不良反应的发生。这里简要地介绍糖适平（格列喹酮）的作用特点与用药安全性方面的知识。

磺脲类药物服用后在体内发挥治疗作用的同时又不断地被肝脏和肾脏进一步的处理和清除。因此，不会出现药物在体内蓄积而引起药物过量的现象。可以理解的是，许多糖尿病患者都非常关注降糖药物的副作用，尤其是对肝肾功能的影响。尽管国家药物管理机构批准使用的药物在有效性和安全性上都是有保证的，但由于药物化学结构上的一些不同，对患者肝肾功能的要求和影响也存在一定的差异。糖适平是唯一一个不以肾脏（尿液）排泄为主的第二代磺脲类降糖药物，它主要在肝脏内代谢，大部分经过肝胆管由粪便排出体外。糖适平除了具有从肾脏排出很少的特点之外，它在体内吸收较完全，作用时间较短，刺激胰岛素分泌的作用明显，发生低血糖的危险性相对较低，引起体重增加的副作用也较小。因此，早期肾功能不全的Ⅱ型糖尿病患者仍然可以安全地使用该药。

对于老年糖尿病患者来说，出现。肾脏病变时最好使用胰岛素治疗，但由于胰岛素治疗需要皮下注射，而且胰岛素剂量的调整和血糖监测也相对繁琐，因此，在糖尿病肾病早期仍有相当一部分患者使用糖适平等口服降糖药物治疗。糖适平可以有效地降低老年糖尿病患者的空腹和餐后血糖水平，其降糖疗效与应用胰岛素治疗的患者相近。同时，糖适平使用安全，不加重老年糖尿病患者的肾功能损害。正是得益于服用方便，降糖作用明显以及副作用小的优点，同其他口服降糖药相比，糖适平在糖尿病早期肾病的患者中使用具有一定的优势。

糖适平降糖作用的特点是老年糖尿病肾病患者可以选择该药的重要原因。它对老年糖尿病早期肾病患者具有较好的降糖疗效和安全性，可供临床选择。