使用丁苯酞时要注意什么

目录1 拼音2 英文参考3 盐酸多巴酚丁胺药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源（名称）、含量（效价）3.5 性状 3.5.1 熔点 3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 酸度3.7.2 溶液的澄清度3.7.3 溶液的颜色3.7.4 有关物质3.7.5 残留溶剂 3.7.5.1 苯与丙酮 3.7.6 干燥失重3.7.7 炽灼残渣3.7.8 重金属 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 4 盐酸多巴酚丁胺说明书 4.1 盐酸多巴酚丁胺的别名4.2 成分4.3 盐酸多巴酚丁胺的适应症4.4 盐酸多巴酚丁胺的用量用法4.5 盐酸多巴酚丁胺的不良反应4.6 注意事项4.7 盐酸多巴酚丁胺与其它药物的相互作用4.8 规格 附：* 盐酸多巴酚丁胺相关药品说明书其它版本 1 拼音

yán suān duō bā fēn dīng àn

2 英文参考

dobutamine hydrochloride,dobutrex [湘雅医学专业词典]

3 盐酸多巴酚丁胺药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

盐酸多巴酚丁胺

3.1.2 汉语拼音

Yansuan Duobafending'an

3.1.3 英文名

Dobutamine Hydrochloride

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C18H23NO3·HCl   337.85

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为4[2[[1甲基3（4羟苯基）丙基]氨基]乙基]1，2苯二酚盐酸盐。按干燥品计算，含C18H23NO3·HCl不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味微苦；露置空气中及遇光色渐变深。

本品在水或无水乙醇中略溶，在三氯甲烷中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为188～193℃。

3.6 鉴别

（1）取本品约10mg，加水2ml溶解后，加三氯化铁试液l滴，溶液显绿色，再加氨试液1滴，即变为蓝紫色、紫色，最后呈紫红色。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》346图）一致。

（3）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

3.7 检查3.7.1 酸度

取溶液的澄清度项下的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.5～6.0。

3.7.2 溶液的澄清度

取本品0.10g，加新沸过的冷水10ml溶解后，溶液应澄清。

3.7.3 溶液的颜色

取本品，加甲醇－水（1：1）溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液（如必要，可在30～35℃下微热助溶），迅速冷却至室温，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在480nm波长处的吸光度值不得大于0.04。

3.7.4 有关物质

取本品，加流动相A流动相B（65：35）溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相A流动相B（65：35）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以辛烷磺酸钠2.6g，加水1000ml使溶解，加三乙胺3ml，摇匀，用磷酸调节pH值至2.5为流动相A乙腈－甲醇（18：82）为流动相B；按下表进行梯度洗脱；检测波长为280nm。理论板数按盐酸多巴酚丁胺峰计算不低于2000。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

 时间（分钟）  流动相A（%）  流动相B（%）  0  65  35  5  65  35  20  20  80  25  20  80  26  65  35  30  65  35 3.7.5 残留溶剂3.7.5.1 苯与丙酮

取本品，精密称定，加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液，作为供试品溶液；另取苯和丙酮，精密称定，用二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中约含苯0.2μg、丙酮0.5mg的混合溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第三法）试验，用100%聚二甲基聚氧硅烷（或极性相近）为固定液；起始温度为40℃，维持5分钟，以每分钟20℃的速率升温至260℃，维持3分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为270℃。取对照品溶液1μl，注入气相色谱仪，各成分峰之间的分离度应符合要求。再精密量取供试品溶液和对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

3.7.6 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.7 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

3.7.8 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

取本品约0.25g，精密称定，加无水甲酸10ml使溶解，再加入醋酐50ml，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于33.79mg的C18H23NO3·HCl。

3.9 类别

β肾上腺素受体激动药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

盐酸多巴酚丁胺注射液

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 盐酸多巴酚丁胺说明书4.1 盐酸多巴酚丁胺的别名

独步催；盐酸多巴酚丁胺

4.2 成分

盐酸多巴酚丁胺

4.3 盐酸多巴酚丁胺的适应症

增强心肌收缩力。适用于成人因心肌梗塞、心脏外科手术或各种心肌病变而致的心脏衰竭。

4.4 盐酸多巴酚丁胺的用量用法

2.510ug/kg 体重／分钟。参阅说明书。

4.5 盐酸多巴酚丁胺的不良反应

血压升高，心率增加，偶见恶心、头痛、心绞痛、不明确的胸痛、心悸或呼吸短促。

4.6 注意事项

自发性肥大性主动脉瓣下方狭窄的患者慎用。

4.7 药物相互作用

勿与其它含有焦亚硫酸钠的制剂或稀释剂合用。

4.8 规格

配制原料的形式：

①以中药中提取的单体有效成分为原料

②以中药中提取的有效部位为原料

③中药中提取的总提取物为原料（现状）

（一）中药材的预处理

药材原料必须确定品种与来源，鉴定符合要求后，预处理（挑选、洗涤、切制、干燥、粉碎、灭菌）。

（二）中药注射用原液的制备

1、要求：最大限度地除去杂质，保留有效成分。

2、提取与纯化路线选择依据：

（1）根据处方组成中药物所含成分的基本理化性质；

（2）结合中医药理论确定的功能主治与现代药理研究；

（3）处方的传统用法、剂量；

（4）制成注射剂后应用的部位与作用时间。

3、用途： 蒸馏法是制备注射用水最可靠最经典的方法。药典要求供蒸馏法制备注射用水的水源应为纯化水，故原水需经过滤、除离子等过程纯化后方可使用。

注射用水的制备工艺流程：

（1）原水处理。原水通常为经过预处理的自来水，其质量应符合国家关于生活饮用水的卫生标准。原水中含有悬浮微粒、可溶性无机盐、有机物、微生物、热原及挥发性气体等杂质，必须经处理成为纯化水后方可作为蒸馏法制备注射用水的水源。原水处理方法有离子交换法、电渗析法和反渗透法。

①离子交换法 离子交换法处理原水是通过离子交换树脂进行的。最常用的离子交换树脂是732苯乙烯强酸性阳离子交换树脂和717苯乙烯强碱性阴离子交换树脂。一般采用阳离子树脂床、阴离子树脂床、混和树脂床串联的组合方式，在阳离子树脂床后加一脱气塔，除去水中二氧化碳，以减轻阴离子树脂的负担。此法 所得水化学纯度高，比电阻可达100万ω。cm以上，设备简单，节约燃料和冷却水，成本低；离子交换一段时间后树脂老化，出水质量不合格，可用酸碱液将树 脂再生后继续使用。

②电渗析法 电渗析法是依据离子在电场作用下定向迁移和交换膜的选择透过性而除去离子的。此法不需消耗离子交换树脂再生所用的酸和碱，较离子交换法经济，但制得的水纯度较低，比电阻一般为5万～10万ω。cm；

③反渗透法 在u形管内设置一个半透膜，半透膜两侧分别放入盐溶液和纯水，纯水一侧的水分子通过半透膜向盐溶液一侧转移，使盐溶液液面升高，此为渗透过程（osmosis）。两侧液柱的高度差形成的压力即为此盐溶液具有的渗透压。若在盐溶液上施加一个大于该盐溶液渗透压的压力，则盐溶液中的水分子向 纯水一侧渗透，达到盐、水分离，此为反渗透（reverse osmosis）。反渗透法纯化原水一般选用的半透膜膜材为醋酸纤维膜和聚酰胺膜。

（2）蒸馏。小量生产一般用塔式蒸馏水器，主要包括蒸发锅、隔沫装置和冷凝器三部分。大量生产时，常用多效蒸馏水器或气压式蒸馏水器。制备注射用水的蒸 馏水器，应安装有效的隔沫装置，以确保不带入热原。（3）注射用水的收集与贮存。弃去初馏液，检查合格后采用带有无菌过滤装置的密闭收集系统收集，在 80℃以上保温、65℃以上保温循环或4℃以下无菌状态下贮存，并于制备12h内使用。 1、物理检查

①外观：安瓿的身长、身粗、丝粗、丝全长等符合规定外观无歪丝、歪底、色泽、麻点、砂粒、疙瘩、细缝、油污及铁锈粉色等。

②清洁度：将洁净烘干的安瓿，灌入合格的注射用水，封口。经检查合格者用121℃、30分钟热压灭菌，再检查澄明度应符合规定。

③耐热性：将洗净的安瓿，灌注射用水，熔封，热压灭菌后检查安瓿破损率，1～2ml的安瓿不超过l%，5～20ml安瓿不超过2%.

2、化学检查

①耐酸性：取安瓿110支，洗净烘干，灌入0.01mol/l盐酸液至正常装量，封口，剔除含玻璃屑、纤维及白点等异物的安瓿，置121℃热压灭菌30分钟，取出检查，全部安瓿均不得有易见的脱片。

②耐碱性：取安瓿220支洗净，烘干，分别注入0.004%氢氧化钠溶液至正常装量，熔封，剔除含有玻璃屑、纤维及白点等异物的安瓿，121℃热压灭菌30分钟，取出检查，全部安瓿均不得有易见到的脱片。

③中性检查：取安瓿11支，用煮沸过的冷蒸馏水洗净。10支安瓿中注入甲基红酸性溶液至正常装量，熔封。另1支安瓿注入甲基红酸性溶液10ml与0.1mol/l氢氧化钠液0.1ml混合液至正常装量，熔封。将上述10支安瓿121℃热压灭菌30分钟，放冷，取出与未经热压的安瓿内溶液比较，其色不得相同或更深。 （1）稀配法：将原料加入所需的溶剂中一次配成注射剂所需浓度。本法适用于原料质量好，小剂量注射剂的配制。

（2）浓配法：将原料先加入部分溶剂配成浓溶液，加热溶解过滤后，再将全部溶剂加入滤液中，使其达到规定浓度。本法适用于原料质量一般，大剂量注射剂的配制。

①配成浓溶液可用热处理与冷藏法保证质量，亦称变温法，注射液中的某些高分子杂质，如树脂、鞣质等如未除尽，在水中呈胶体状态，不易凝聚和沉淀，但经加热处理，煮沸30分钟或115℃加热15～20分钟，能破坏其胶体状态而使之凝聚，再在0℃～4℃冷藏24小时，又能降低其动力学稳定性，使沉淀析出，即可滤过除去杂质。

②几种原料的性质不同，溶解要求有差异，配液时可分别溶解，在混合，最后加溶剂至全量。 滤过是保证注射液澄明的重要操作，一般分为初滤和精滤。如药液中沉淀物较多时，特别加活性炭处理的药液须初滤后方可精滤。以免沉淀堵塞滤孔。

常用于初滤的滤材有：滤纸、长纤维脱脂棉、绸布、绒布、尼龙布等。常用的滤器有：三角玻璃漏斗、布氏漏斗、滤棒。精滤常用滤器有：垂熔玻璃漏斗、微孔滤膜及滤器等。砂滤棒适用于大生产初滤（粗滤）；垂熔玻璃滤器G3常压过滤，G4加压或减压过滤，G6灭菌过滤，此类滤器可热压灭菌，用后要用水抽洗，并以清洁液或1%～2%硝酸钠硫酸液浸泡处理；板框压滤机用于大生产预滤；微孔滤膜用于精滤（0.45～0.8μm）或无菌过滤（0.22～0.3μm）。滤过方式有三种：

（1）自然滤过：通常采用高位静压滤过装置。该装置适用于楼房，配液间和储液罐在楼上，待滤药液通过考试,大收集整理管道自然流入滤器，滤液流入楼下的贮液瓶或直接灌入容器。利用液位差形成的静压，促使经过滤器的滤材自然滤过。此法简便、压力稳定、质量好，但滤速慢。

（2）减压滤过装置：是在滤液贮存器上不断抽去空气，形成一种负压，促使在滤器上方的药液经滤材流入滤液贮存器内。

（3）加压滤过装置：系用离心泵输送药液通过滤器进行滤过。其特点是：压力稳定、滤速快、质量好、产量高。由于全部装置保持正压，空气中的微生物和微粒不易侵入滤过系统，同时滤层不易松动，因此滤过质量比较稳定。适用于配液、滤过、灌封在同一平面工作。

不论采用何种滤过方式和装置，由于滤材的孔径不可能完全一致，故最初的滤液不一定澄明，需将初滤液回滤，直至滤液澄明度完全合格后，方可正式滤过，供灌封。 （1）垂熔玻璃滤器：吸附性低，不影响药液的pH，易清洗，但价格高，易破。3号滤器用于常压、4号用于减压或加压，6号用于无菌滤过。

（2）沙滤棒：价廉易得，但易脱砂，对药液的吸附性强，难清洗，适用于大生产中的初滤。注射剂生产中常用中号（500~300ml/min）

（3）板框式压滤机：面积大，截留量多，可用于粘性大、滤饼可压缩的各种物料的过滤，特别适用于含少量微粒的待滤液，在注射剂生产中多用于预滤，缺点是装配和清洗麻烦，容易滴漏。

（4）微孔滤膜：微孔孔径小，截留能力强；孔径大小均匀，无颗粒泄露；滤速快；没有介质迁移，不影响药液的pH；吸附性小，不影响主药的含量；用后弃去，无污染。但易堵塞，有些滤膜化学性质不理想。 灌封包括药液的灌注和容器的封口。灌封间是无菌制剂生产的关键区域，其洁净度要求特别严格，应达到100级。

（一）注射液的灌装

为了保证注射剂使用时有足够的剂量，以补偿在给药时由于瓶壁粘附和注射器及针头在吸液时造成的损失，安瓿中注射液的实际灌注量应等于标示量加上附加量。《中国药典》对注射剂附加量的规定见表10－5（P259）。

灌注时要求做到：

（1）装量准确，每次灌注前必须先校正灌注器容量，试灌若干支，按照《中国药典》规定的“注射剂的装量检查法”进行检查，符合规定后再行灌注；

（2）灌注时应注意尽量不使灌注针头与安瓿颈内壁碰撞，以免玻屑落入安瓿；

（3）药液不可粘附在安瓿颈壁上，以免产生焦头或爆裂。

灌装方法：手工灌装与机器灌装。

常用的灌注器有：手工竖式灌注器、手工横式灌注器、双针或多针灌注器、电动灌封机等。

若需充入惰性气体以防药液氧化时，要让惰性气体完全置换掉安瓿中的空气，一般认为2次充气比1次充气的效果好。

（二）注射液的熔封

1、要求：安瓿的熔封应严密，无缝隙、不漏气；安瓿封口应长短一致，颈端应圆整光滑，无尖锐易断的尖头及易破碎的球状小泡。

2、方法：

（1）手工熔封：单火焰法与双火焰法，属“拦腰封口” ，小量生产。

（2）机器熔封：多采用自动安瓿灌封机，为顶端自然熔封。但目前多采用拉封法，大量生产时，操作方便，生产效率高。

灌装与封口时，一些主药遇空气易氧化的产品，要通入惰性气体置换安瓿中的空气。常用的有氮气与二氧化碳。 注射剂

按分散系统，注射剂可分为四种类型：

1、溶液型注射剂对于易溶于水且在水中稳定的药物，可制成水溶液型注射剂，如氯化钠注射液、葡萄糖注射液等。有些在水溶液中不稳定的药物，若溶于油，可制成油溶液型注射液，如黄体酮注射液。根据分子量的大小又可将其分为低分子溶液型注射剂和高分子溶液型注射剂。

2、混悬型注射剂水难溶性药物或注射后要求延长药效的药物，可制成水或油混悬液，如醋酸可的松注射液。这类注射剂一般仅供肌内注射。溶剂可以是水，也可以是油或其他非水溶剂。

3、乳剂型注射剂水不溶性液体药物或油性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂，例如静脉注射脂肪乳剂等。

4、注射用无菌粉末注射用无菌粉末亦称粉针，系将供注射用的无菌粉末状药物装入安瓿或其他适宜容器中，临用前加入适当的溶剂（通常为灭菌注射用水）溶解或混悬而成的制剂。例如遇水不稳定的药物如青霉素G的Na盐和K盐的无菌粉末。 中药注射剂系指从中药材中提取的有效成分，经采用现代科学技术和方法制成的可供注入体内包括肌肉、穴位、静脉注射和静脉滴注使用的灭菌溶液，以及供临用前配制溶液的灭菌粉末或浓缩液。

注射剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定：

一、注射剂所用的溶剂包括水性溶剂、植物油及其他非水性溶剂等。最常用的水性溶剂为注射用水，亦可用氯化钠注射液或其它适宜的水溶液。

常用的油溶剂为麻油、茶油等，除应符合各该油项下的规定(见本药典正文)外，并应精制使符合下列规定。

(1)应无异臭、无酸败味；除另有规定外，色泽不得深于黄色6号标准比色液，在10℃时应保持澄明。

(2)碘值为79～128；皂化值为185～200；酸值不大于0.56。

其他溶剂必须安全无害，用量应不影响疗效。

二、配制注射剂时，可按药物的性质加入适宜的附加剂。附加剂如为抑菌剂时，用量应能抑制注射液内微生物的生长。常用的抑菌剂与用量(g/ml)为0.5%苯酚，0.3%甲酚，0.5%三氯叔丁醇等。加有抑菌剂的注射液，仍应用适宜的方法灭菌。注射量超过5ml的注射液，添加的抑菌剂必须特别审慎选择。供静脉(除另有规定外)或椎管注射用的注射液，均不得添加抑菌剂。

三、除另有规定外，容器应符合国家标准中有关药用玻璃容器的规定。容器胶塞应符合有关规定。

四、配制注射液时，灌注的药液必须澄明，容器应洁净干燥后使用。

配制注射用油溶液时，应先将精制的油在150℃干热灭菌1～2小时,并放冷至适宜的温度。

除另有规定外，注射用混悬液中药物的细度应控制在15μm以下，15～20μm（间有个别20～50μm）者不得超过10%。

供直接分装成注射用无菌粉末的原料药应无菌，凡用冷冻干燥法者,其药液应无菌,灌装时装量差异应控制在±4%以内。

五、注射剂在配制过程中，应严密防止变质与污染微生物、热原等。已调配的药液应在当日内完成灌封、灭菌，如不能在当日内完成，必须将药液在不变质与不易繁殖微生物的条件下保存；供静脉及椎管注射用的注射剂，更应严格控制。

六、接触空气易变质的药物，在灌装过程中，容器内应排除空气，填充二氧化碳或氮等气体后熔封。

七、熔封或严封后，可根据药物的性质选用适宜的方法灭菌，必须保证成品无菌。

八、熔封的注射剂在灭菌时或灭菌后，应采用减压法或其他适宜的方法进行容器检漏。

九、注射剂应按规定的条件遮光贮藏。

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注射剂中常见附加剂的干扰及其排除

【日期】2014/5/15 16:46:32

(一)常见的附加剂

注射剂中的附加剂种类较多，其主要作用是保持药液稳定，减少对人体组织的刺激。常用的附加剂有酸度调节剂、渗透压调节剂、助溶剂、抗氧剂(如亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠和硫代硫酸钠)、抑菌剂(如三氯叔丁醇、苯酚等)、止痛剂(如苯甲醇)、冻干制剂中的赋形剂(如甘露醇或山梨醇)等。

重组人生长激素注射液，适应症为儿童：生长激素分泌不足所致的生长障碍。性腺发育不全（特纳综合征）所致女孩的生长障碍。慢性肾脏疾病引起的青春期前的儿童生长迟缓。成人：已确诊下丘脑－垂体疾病（除催乳素外其他一种轴系激素缺乏）患者，有明确的生长激素缺乏症表现，并经两种不同的生长激素刺激试验证实。生长激素刺激试验应在其他轴系功能低下得到合适替代治疗后方可进行。对于从儿童时期起就患生长激素缺乏症的患者，成年后应经两种刺激试验重新确诊。

药品名称

重组人生长激素注射液

药品类型

处方药、医保工伤用药

特殊药品

兴奋剂

成份

化学名称：重组人生长激素

化学结构式：

分子式：C990H1528N262O300S7

分子量：22125

其他成份：甘露醇，组氨酸，泊洛沙姆188，苯酚和注射用水。

增加主药溶解度的方法有：

①采用混合溶剂或非水溶剂。

②加酸或碱，使难溶性药物生成可溶性盐。

③在主药的分子结构上引入亲水基团。

④加入增溶剂，如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时，可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱，应予注意。

⑤加入助溶剂。

常用的有：

1、吐温-80 ：常用的增溶剂，常用量0.5%-1%。主要应用于肌内注射，有轻微的降压与溶血作用，iv慎用。注意：鞣质或酚性成分，溶液偏酸，加入吐温-80会出现浑浊。含酚性成分，加入吐温-80降低杀菌效果。吐温-80灭菌过程中，会出现浑浊。用法：先将被增溶药物与吐温-80混匀，再溶解。

2、胆汁胆酸类的钠盐，常用量0.5-1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等，有　杂质，需要加工处理。注意：药液的PH，PH大于6.9，性质稳定。

PH小于6.0，降低增溶效果，影响制剂的澄明度。

3、甘油：是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%-20%。

4、其他：助溶剂如：有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。 混悬剂、乳化剂：

助悬剂与乳化剂应符合下列质量要求：①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血；②耐热，在灭菌条件下不失效；③有高度的分散性和稳定性，用少量即可达到目的；④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小，一般应小于1nm，个别粒径不大于5nm。

常用的助悬剂：

吐温-80、司盘-85、普流罗尼F－68，羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。

常用的乳化剂：

卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F－68、氧乙烯丙烯聚合物等。 目的：为了防止注射剂中由于主药的氧化产生的不稳定现象。防止主药氧化除采用降低温度，避免光照，驱尽氧气，调至稳定性好的pH值及控制微量金属离子等措施外，加入抗氧剂也起重要作用。

常用抗氧剂及用量：

原理：抗氧剂为一类易氧化的还原剂。

焦亚硫酸钠（0.1%～0.2%）、亚硫酸氢钠（0.1%～0.2%）、亚硫酸钠（0.1%～0.2%）、硫代硫酸钠（0.1%）、硫脲（0.05%～0.1%）、抗坏血酸（0.05%～0.2%）等。

常用金属络合剂：

原理：金属离子加速某些化学成分的氧化分解，导致制剂变质。与金属络合剂生成稳定的络合物。

依地酸二钠或依地酸钠钙，常用量为0.01%～0.05%。此外，环己二胺四醋酸钠、N-羟基乙二胺三醋酸等也可用。

驱除氧气的惰性气体：

将高纯度的惰性气体N2或CO2通入供配液的注射用水或已配好的药液中，使之饱和以驱尽溶解的氧气。并在药液灌入安瓿后立即通入N2或CO2，以置换药液面上空间的氧气，然后再封口。 包括：酸、碱和缓冲剂。

目的：减少对机体造成的局部刺激，增加药液的稳定性及加快药液的吸收。

从机体的适应性和稳定性考虑，药液应调至适宜的pH值范围。在药物稳定性良好的前提下，药液的pH值最好在正常人体液的pH值7.4左右，或在pH值7.0～7.6之间。仅有少数品种，允许pH值在4～9之间。

常用调pH值的附加剂：盐酸、硫酸、枸橼酸、氢氧化钠（钾）、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。 为了防止注射剂在制造和使用过程中污染微生物，特别是采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，以及多剂量的注射液，应加入适宜抑菌剂。但用于静脉或脊髓注射的注射液一律不得加抑菌剂；剂量超过5mL的注射剂加抑菌剂时应特别慎重。

抑菌剂应符合下列要求：（l）抑菌效能可靠；（2）对人体无毒害；（3）与主药无配伍禁忌，不影响药效与质量检查；（4）性质稳定，不易受温度、pH等影响而影响抑菌效果；（5）不与橡胶塞起反应。

注射剂中常用的抑菌剂及用量：苯酚（0.25%～0.5%）、甲酚（0.25%～0.3%）、氯甲酚（0.05%～0.2%）、三氯叔丁醇（0．25%～0．5%）、硝酸苯汞（0．001%～0．002%）、苯甲醇（1%～3%）、尼泊金类（0.1%左右）等。 为减轻注入注射剂时人体产生疼痛，应酌加局部止痛剂。

常用的止痛剂及用量：苯甲醇（1%左右）、盐酸普鲁卡因（0.5%～2.0%）、　盐酸利多卡因（0.2%～l.0%）、三氯叔丁醇（0.3%～0.5%）。 维持血浆的渗透压，不仅是细胞生存所必需，而且与保持体内水分平衡有关，故注射剂的渗透压应尽量与血浆相等。凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，例如：0.9%氯化钠溶液和5%葡萄糖注射液。注入高渗溶液，红细胞因水分渗出而发生细胞萎缩，然而机体对渗透压具有一定的调节功能，只要输入量不太大，速度不太快，不致产生不良影响。故临床上静脉注入10%、50%葡萄糖等高渗溶液是无害的。可是大量注入低渗溶液，有可能导致溶血现象，必须避免，0.45%氯化钠溶液发生溶血，0.35%氯化钠溶液可完全溶血。脊椎腔内注射，必须用等渗溶液。

常用渗透压调节剂：葡萄糖、氯化钠、磷酸盐或枸橼酸盐等。

最常用的调节等渗的计算方法：冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法。

（一）冰点降低数据法：血浆冰点为-0.52℃，任何溶液，其冰点降低为-0.52℃，与血浆等渗。例：

（二）氯化钠等渗当量法：氯化钠等渗当量指1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数。

（三）等渗溶液与等张溶液：等渗溶液：渗透压与血浆渗透压相等的溶液。有些等渗溶液（硼酸、盐酸麻黄碱、盐酸可卡因、盐酸乙基吗啡）不能使红细胞的体积和形态保持正常。等张溶液：与红细胞膜张力相等的溶液，等张溶液中红细胞能保持正常的体积和形态，更不会发生溶血。