利多卡因结构式

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书

说明：盐酸利多卡因葡萄糖注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸利多卡因葡萄糖注射液

商品名：

英文名：Lidocaine Hydrochloride and Glucose injection

汉语拼音名： Yansuan Liduokayin Putaotang Zhusheye

本品主要成分：盐酸利多卡因、葡萄糖。

化学名称：N(2,6二甲苯基)2(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物.

结构式：(免做结构)

分子式C14H22N20·HCl·H2O 分子量288.82

【性 状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品为膜稳定剂,对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进肌细胞内K+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高室颤阈值,但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用,但对房室传导和心肌的收缩无明显影响本品的抑制房室旁路传导的作用,对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

【药代动力学】

本品注射后迅速吸收,很快分布于心、脑、肾及血液丰运的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经4590秒即起效,持续1020分钟。治疗血药浓度为1.55μg/ml,中毒血药浓度5μg/ml以上,持续静脉滴注34小时达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需810小时。本品大部分经肝脏代谢,由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基,降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄,10%以原形,58%为代谢物, 少量出现在胆汁中。

【适应证】

本品抗心律失常可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时,可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

【用法用量】

(以下内容应根据产品规格折算用量)

(1)常用量 ①静脉注射 11.5mg/kg体重(一般用50100mg)作首次负荷量静注23分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射12次,但1小时之内的总量不得超过 300mg。②静脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成14mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟14mg速度静滴维持,或以每分钟0.0150.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍者应减少用量,以每分钟 0.51mg静滴,即可用本品0.1%溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。

(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)。最大维持量为每分钟4mg。

【不良反应】

不良反应的产生多与剂量及长时间应用有关。

(1)过敏反应,可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等,应停药；

(2)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号；

(3)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

【禁忌证】

(1)下列情况应禁用：①对有药物过敏史及特异质反应者②严重心脏阻滞,包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支阻滞③严重窦房节功能障碍。

(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。

(3)本品含糖,糖尿病患者禁用。

【注意事项】

(1)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道；

(2)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停；

(3)其体内代谢较普鲁卡因慢，连续静脉滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥；

(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度；

(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备；心电图PR间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品透过胎盘, 且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。

【儿童用药】

新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)。

【老年患者用药】

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。

【药物相互作用】

(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度；

(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏；

(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度；

(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降；

(5)与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨芐西林,磺胺嘧啶。

【药物过量】

超量可引起惊厥和心脏骤停。

【规 格】

【有效期】

【贮 藏】

密闭保存.

【批准文号】

【生产企业】

地址：

联系电话：

网址：

基本介绍药品名称 ：输血用抗凝液 是否处方药 ：处方药 药品类型 ：抗凝血药及溶栓药 通用名输血用2号抗凝液

曾用名

英文名

拼音名SHUXUEYONG2HAOKANGNINGYE

药品类别抗凝血药及溶栓药

性状本品为淡黄色的澄明液体。

药理毒理本品为输血、储血的抗凝剂。钙为凝血过程中必需物质，可促进凝血活素（凝血因子Ⅲ），凝血酶和纤维蛋白的形成，以及激活血小板释放凝血因子反应等。本品的枸椽酸根离子与血中钙离子生成难解离的可溶性络合物枸椽酸钙，此络合物易溶于水但不易解离，使血中钙离子减少，凝血过程受到抑制，从而阻止血液凝固。

药代动力学

适应症抗凝血药。用于保存400ml全血和浓缩红细胞以及分离血中有关成份。

用法用量 1．把靠近针头的采血管打一个环形松结，注意管路不能扭结，以保存采血管畅通。从采血针上取下护针套管，在消毒后的皮肤上作静脉穿刺术。 2．将乳胶管上的红色卡子放松，使血液由重力作用流入采血袋。 3．在采血过程中，采血袋的位置要低于献血员手臂的高度，要经常摆动采血袋，使血过液在袋内往复流动并与抗凝剂充分混合。在任何情况下都不可挤压采血袋，避免袋内空气进入献血员的静脉。 4．在采血管与血袋连线处的第一个连续号后面卡上一个卡子，从献血员臂上取出采血针，将采血管上的环形结拉紧。 5．在上述卡子后面打一个紧结。如果需要，可在采血管上适当位置继续打结，这样两结间可提供足够的带有相同号码的血样管段，以备合血或其它化验用。

不良反应

禁忌症

注意事项如果包装内的采血袋有任何渗漏现象，应停止使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

儿童用药

老年患者用药

药物相互作用

药物过量

贮藏在凉暗干燥处保存。

包装（1）28ml(2)56ml（两袋）

有效期暂定一年。

主要成分

通用名枸橼酸钠

化学名2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸钠二水合物

拼音名JUYUANSUANNA

英文名SODIUMCITRATE

CASNo.6132-04-3

结构式

分子式C6H5Na3O7.2H2O

分子量294.10

规格

通用名枸橼酸

规格

通用名磷酸二氢钠

化学名磷酸二氢钠

拼音名LINSUANERQINGNA

英文名SODIUMDIHYDROGENPHOSPHATE

CASNo.

结构式

分子式NaH2PO4

分子量137.99

规格

通用名葡萄糖

化学名葡萄糖酸

拼音名

英文名GLUCONICACID

CASNo.526-95-4

规格

通用名腺嘌呤

化学名腺嘌呤

拼音名

英文名ADENINE

CASNo.73-24-5 相关说明书

氟罗沙星葡萄糖注射液、诺氟沙星葡萄糖注射液、盐酸洛美沙星葡萄糖注射液、氧氟沙星葡萄糖注射液、替硝唑葡萄糖注射液、莪术油葡萄糖注射液、甲硝唑葡萄糖注射液、葛根素注射液、盐酸利多卡因葡萄糖注射液、盐酸尼卡地平葡萄糖注射液、输血用1号抗凝液、输血用枸橼酸钠注射液、注射用枸橼酸钠、右旋糖酐40葡萄糖注射液、右旋糖酐70葡萄糖注射液、胺基酸葡萄糖注射液(18)、复方电解质葡萄糖MG3注射液、复方电解质葡萄糖R2A注射液、复方电解质葡萄糖注射液M3A、复方电解质葡萄糖注射液－M3A、复方电解质葡萄糖注射液－M3B、复方电解质葡萄糖注射液-R4A、腹膜透析液（乳酸盐）、口服补液盐II、磷酸二氢钠、葡萄糖氯化钠注射液、葡萄糖注射液、葡萄糖注射液

说明：盐酸利多卡因缓释滴丸说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

(未查到生产厂和产品资料，本剂尚未出现有临床意义的产品，建议暂不收录)

【药品名称】

通用名:盐酸利多卡因缓释滴丸

商品名:

英文名:Lidocaine Hydrochloride sustainedrelease Pills

汉语拼音名:Yansuan Liduokayin Huanshi Diwan

本品主要成分:盐酸利多卡因

化学名称:N(2，6二甲苯基)2(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物.

结构式:(免做结构)

分子式C14H22N20·HCl·H2O 分子量288.82

【性 状】

【药理毒理】

本品为膜稳定剂，对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性，促进心肌细胞内K+外流而引起超极化，消除折返激动，抑制心室应激性，提高室颤阈值，但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性，在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用，但对房室传导和心肌的收缩无明显影响，本品的抑制房室旁路传导的作用，对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

【药代动力学】

本品口服吸收良好，但首过效应可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化则可避免首过效应。肌内注射吸收完全，吸收后迅速分布于心、脑、肾及血液丰运的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。能透过血脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%，吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。一次肌内注射后510分钟血浆药物浓度达1mg/L，30分钟达到2.5mg/L，维持2小时。静脉注射后约经4590秒即起效，持续1020分钟。治疗血药浓度为1.55μg/ml，中毒血药浓度5μg/ml以上，持续静脉滴注34小时达稳态血药浓度，急性心肌梗死者需810小时。本品大部分经肝脏代谢，由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基，降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄，10%以原形，58%为代谢物， 少量出现在胆汁中。

【适应证】

本品抗心律失常可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

【用法用量】

（本品应供舌下含化，但资料未得）

【不良反应】

不良反应的产生多与剂量及长时间应用有关。

(1)过敏反应，可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等，应停药，

(2)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应，眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号，

(3)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

【禁忌证】

(1)下列情况应禁用：①对有药物过敏史及特异质反应者，②严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞，③严重窦房节功能障碍。

(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。

【注意事项】

(1)对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道，

(2)本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停，

(3)其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。

(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度，

(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抡救设备，心电图PR间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。

【儿童用药】

新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时)。

【老年患者用药】

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。

【药物相互作用】

(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度，

(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏，

(3)与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度，

(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高，去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降，

(5)与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。

【药物过量】

超量可引起惊厥和心脏骤停。

【规 格】

【有效期】

【贮 藏】

密闭保存。

【批准文号】

【生产企业】

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茶碱可使平滑肌张力降低，呼吸道扩张；可促进内源性肾上腺素、去甲肾上腺素的释放，气道平滑肌松弛；抑制钙离子由平滑肌内质网释放，降低细胞内钙离子浓度而产生呼吸道扩张作用。

茶碱对平滑肌的松弛作用较强，但不及β受体激动剂。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，茶碱在3类致癌物清单中。

扩展资料：

注意事项

吸烟、慢性乙醇中毒和诱导肝药酶均可降低茶碱血浆浓度，茶碱剂量需要适当增加。茶碱类药可致心律失常，使原有的心律失常恶化，患者心率或心律的任何改变均应密切注意。

茶碱血浆浓度高于20μg/ml时，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率加快、肌肉颤动、癫痫、一过性低血压或周围循环衰竭。茶碱浓度高于40μg/ml时，可出现发热、失水、惊厥等。

参考资料来源：百度百科-茶碱

Cefradine (Cephradine, Velosef) 别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。 本品为第一代半合成头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是耐β内酰胺酶，对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用，主要以原则经尿排泄，尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。 口服，成人，0.25g～0.5g/次，3～4次/日，空腹给药。儿童，每日50mg～100mg/kg，分3～4次给予。肌注或静注，成人，0.25g～0.5g/次，3～4次/日。对严重感染每日可增至4g。 1 不良反应偶有胃肠道功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹、荨麻疹等。长期应用可致菌群失调，二重感染和维生素缺乏。 2 和青霉素有部分交叉过敏性，对青霉素过敏者或有过敏体质的人慎用。 3 食物可延迟本品吸收，不影响吸收总量，但宜空腹服用。分类：第一代： 头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢拉啶 头孢硫脒 头孢克罗 头孢噻啶 头孢来星 头孢乙腈 头孢匹林 头孢替唑 第二代： 头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢呋辛钠 头孢克洛 头孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯 头孢尼西 第三代： 头孢噻肟钠 头孢哌酮 头孢他啶 头孢曲松 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢克肟 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐 第四代： 头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南

头孢替安使用详细说明书:

药理毒理:本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

药代动力学:静脉注射本品0.5g后，即刻血药浓度为65mg/L，半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度（Cmax），为20 mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自用于治疗敏感菌所致的感染，如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术和外伤所致的感染和败血症等。

肾排泄，血消除半衰期（tl／2(）约为0.5小时。

用法用量:肌内注射、静脉注射或静脉注射。 1．肌内注射：用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌内注射。 2．静脉注射：用灭菌注射用水、氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成约20ml，缓缓注射。 3．静脉滴注：将1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。 4．成人常用量 一日l～2g，分2～4次给予。严重感染，如败血症也可用至一日4g。 5．儿童 按体重一日40～80mg/kg，病重时可增至一日160mg/kg，分3～4次给予。

不良反应:偶见过敏反应、胃肠道反应、血象改变及一过性血清氨基转移酶升高。可致肠道菌群改变，造成维生素B和K缺乏。偶可致继发感染。大量静脉注射，可致血管疼痛和血栓性静脉炎。

禁忌症:对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

注意事项:1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 3．有胃

偶尔用上面回感到更为兴奋

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从而使你快速达到射精阀值。

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