“磺胺甲基异恶唑”和“磺胺甲恶唑”一样吗

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中文名称:对乙酰氨基苯磺酰氯4-乙酰氨基苯磺酰氯N-乙酰磺胺酰氯

分子式:C8H8ClNO3S

熔点:145-148℃

性质:浅褐色针状（从苯中）或棱柱状（从苯和氯仿中）结晶。熔点149℃（分解）。溶于苯，乙醚，氯仿和二氯乙烷。在空气中易吸潮分解。有轻微乙酸气味。

生产方法:乙酰苯胺氯磺化下面是两个工业操作示例。操作示例1 搅拌下将67.5kg乙酰胺基苯加到290kg氯磺酸中，控制加料温度在15℃以下,加毕渐升温至60℃，保温搅拌2h，然后将反应物逐渐加于冰水中稀释，温度保持10℃以下，过滤，用冰水漂洗至刚果红试纸呈中性。得对乙酰氨基苯磺酰氯。操作示例2 在20℃ 以下将乙酰胺基苯均匀加入氯磺酸中，按重量计,乙酰苯胺：氯磺酸＝1:5.26，在50± 2℃反应3h。放置8h后，约20℃以下，加适量水分解过剩的氯磺酸，温度不超过28℃，稍冷，过滤，洗涤滤饼至pH=3-4，得对乙酰氨基磺酰氯。收率为83%。该品不宜久存，作为医药和染料生产的中间产物，含量为30%。

用途：多种磺胺药物的中间体，如磺胺噻唑，磺胺异恶唑，磺胺甲基异恶唑，磺胺苯吡唑，磺胺二甲异嘧啶等。也是染料的中间体。

结构请看图

【外文名】Sulfafurazole ,SIZ

【适应症】 用于尿路感染，亦可用于流脑，菌痢

【用量用法】 口服：每次1～2g，1日4次，首次加倍。

【注意事项】 胃肠道反应较见。无需同服碳酸氢钠。

【规格】片剂：每片0．5g。

常见的磺胺类抗菌剂有：

磺胺异恶唑（SIZ）

磺胺二甲嘧啶（SM2）

磺胺嘧啶（SD）

磺胺甲恶唑（SMZ）

磺胺间甲氧嘧啶（SMM）

柳氮磺吡啶（SASP）

磺胺米隆（SML）

磺胺嘧啶银

磺胺醋酰（SA）

还有复方新诺明：甲氧苄啶+磺胺甲恶唑

优点：1.抗菌谱较广

2.某些感染有显效：流脑（SD）、伤寒（SMZ+TMP）

3.使用方便（口服制剂），稳定性强

缺点：1.不良反应较多：肾损害，过敏，CNS不良反应

2.抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性

(一)磺胺药的分类

1.用于全身感染的磺胺（易吸收）

短效（t1/2<10 h）：

磺胺异恶唑(SIZ) 4次/d 磺胺二甲嘧啶（SM2） 4次/d

中效（10-24 h）：

磺胺嘧啶（SD） 2次/d 磺胺甲恶唑（SMZ） 2次/d

长效（ t1/2>24 h ）：

磺胺多辛（SDM） 1次/3-7d

2.用于肠道感染的磺胺（难吸收）

柳氮磺吡啶（SASP）

3.外用磺胺

磺胺米隆（SML）、磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）

(二)抗菌谱——较广（多数G+、G-菌）

1.敏感：溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌（链霉素首选）

2.次敏感：G-杆菌：大肠、痢疾、变形、肺炎、布鲁、流感、伤寒（SMZ）、绿脓（SML、 SD-Ag）；沙眼衣原体；疟原虫（SDM）

3.无效：G+杆菌；立克次体、螺旋体、支原体

选择性：

SD——脑膜炎球菌 SDM——疟原虫(麻风、结核)

SMZ——伤寒 SML、SD-Ag——同铜绿假单胞菌

(三)抗菌作用原理

抑制二氢叶酸合成酶 抑制核酸、蛋白质合成

磺胺的化学结构与细菌合成二氢叶酸的前体物对氨苯甲酸（PABA）相

似，二者竞争二氢叶酸合成酶，使细菌合成二氢叶酸受阻，抑制DNA、蛋白质的合成，为抑菌药。

细菌对磺胺存在交叉耐药性

耐药机理：(1)酶提高识别力——与磺胺亲和力下降

(2)细菌改变代谢途径：自身制造PABA，增加酶量，利用外源叶酸等

(四)临床应用

1.流脑 首选SD，PNCG，次选氯霉素、第二、三代头孢菌素

2.呼吸道感染 选用中、短效，如SD，SMZ+TMP

3.尿路感染 SIZ，SMZ+TMP

溃疡性结肠炎——SASP

4.肠道感染 肠炎、菌痢——SMZ+TMP

伤寒——SMZ+TMP

5.外用 (1)创面感染（化脓、铜绿）、烧伤等选用SML，SD-Ag（后者强、刺激性小、兼有收敛作用）。

(2)眼部感染 SA

6.疟疾预防 SDM（为防疟片2号的组分：SDM+乙胺嘧啶）

(五)不良反应 较多见

1.肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾，致结晶尿、血尿、管型尿，以SD多见

(1)多饮水：大于1.5l/d，增加尿量、降低药浓

(2)碱化尿液（NaHCO3）；预防结晶尿

(3)老年、肾功能不全慎用

2.过敏反应：皮疹、固定型药疹、药热等，注意用药史

3.造血系统：粒细胞减少，血小板减少，再障，缺G-6-PD可致溶血性贫血

4.消化系统：恶心、呕吐，饭后服减轻

5.神经系统：头晕、乏力，新生儿胆红素脑病；驾驶员、高空作业及新生儿不宜用