纳洛酮简介
目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 概述5 纳洛酮说明书 5.1 药品名称5.2 英文名称5.3 纳洛酮的别名5.4 分类5.5 剂型5.6 纳洛酮的药理作用5.7 纳洛酮的药代动力学5.8 纳洛酮的适应证5.9 纳洛酮的禁忌证5.10 注意事项5.11 纳洛酮的不良反应5.12 纳洛酮的用法用量5.13 纳洛酮与其它药物的相互作用5.14 专家点评 6 纳洛酮中毒 6.1 临床表现6.2 治疗 7 参考资料附：* 纳洛酮相关药品说明书其它版本 1 拼音
nà luò tóng
2 英文参考narcon
allylnoroxymorphone,naloxone [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物与纳洛酮有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 1137 181 纳洛酮 注射剂 400ug:1ml 瓶（支） 21.3 化学药品和生物制品部分 * 1138 181 纳洛酮 注射剂 1mg:1ml 瓶（支） 43 化学药品和生物制品部分 1139 181 纳洛酮 注射剂 2mg:2ml 瓶（支） 73 化学药品和生物制品部分 1140 181 纳洛酮 注射剂 4mg:10ml 瓶（支） 124 化学药品和生物制品部分 1141 181 纳洛酮 注射剂 400ug（冻干粉） 瓶（支） 24.3 化学药品和生物制品部分 1142 181 纳洛酮 注射剂 800ug（冻干粉） 瓶（支） 41.3 化学药品和生物制品部分 1143 181 纳洛酮 注射剂 1mg（冻干粉） 瓶（支） 49 化学药品和生物制品部分 1144 181 纳洛酮 注射剂 1.2mg（冻干粉） 瓶（支） 56.3 化学药品和生物制品部分 1145 181 纳洛酮 注射剂 2mg（冻干粉） 瓶（支） 83.3 化学药品和生物制品部分
注：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 概述纳洛酮化学结构与吗啡相似，为阿片类拮抗剂。其机制是具有阻断外源性阿片受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用，阻止或逆转阿片类药物引起的呼吸抑制等中枢抑制及抗休克作用。主要治疗阿片类药物急性中毒、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒、有机磷农药中毒、抗组胺药物中毒、一氧化碳中毒、感染性休克、急性重型脑梗死、肺性脑病、急性昏迷、新生儿窒息和缺氧缺血性脑病等。
5 纳洛酮说明书5.1 药品名称纳洛酮
5.2 英文名称Naloxone ,Narcan
5.3 纳洛酮的别名苏诺；烯丙羟吗啡酮；丙烯吗啡酮；那诺非；盐酸纳洛酮注射液；Narcan；Nalone
5.4 分类神经系统药物 >镇痛药物 >其他
5.5 剂型0.02mg，0.4mg，4mg，1.0mg。
5.6 纳洛酮的药理作用纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。
5.7 纳洛酮的药代动力学纳洛酮口服后虽可被吸收，但由于广泛的首过代谢，其所发挥的作用仅及静脉注射给药的1/100。静脉注射纳洛酮后2min即可显效，维持作用很短（30～60min）。皮下、肌内注射、舌下或气管内给药，比静脉注射起效稍迟。t1/2约为1h。其表观分布容积为2.77L/kg。在肝内代谢失活。
5.8 纳洛酮的适应证1.类阿片药物过量中毒。
2.解除类阿片药物麻醉的术后呼吸抑制。
3.对吸毒者的鉴别诊断。
5.9 纳洛酮的禁忌证对纳洛酮过敏者、哺乳者禁用。
5.10 注意事项1.对类阿片药物有躯体依赖性者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用，因可激发急性戒断综合征。
2.也可能对依赖类阿片的母亲生下的新生婴儿激发戒断综合征。
3.心脏病患者或正在接受具有心脏毒性药物的患者应慎用纳洛酮。
4.有时类阿片药物的作用持续时间会超过纳洛酮的作用持续时间，在给药后应注意观察，是否还应补充纳洛酮的剂量。
5.必须严格掌握儿童用量。
5.11 纳洛酮的不良反应1.常见恶心、呕吐。
2.有些不良反应与类阿片戒断有关。
3.沭浴后使用纳洛酮有可能发生低血压、高血压、心律失常和肺水肿。
4.很少发生癫痫。
5.12 纳洛酮的用法用量1.用于类阿片药物过量或中毒，成人可静脉注射0.4～2mg，必要时，2～3min后可重复。如总用量已达到10mg仍未见效，应考虑患者并非使用了类阿片药物。如疑及患者已为成瘾者，应将用量减至0.1～0.2mg，以免激发戒断综合征。儿童可静脉注射10μg/kg，必要时，可用到100μg/kg。
2.用于术后呼吸抑制，可静脉注射1.5～3.0μg/kg，重复给药至少间隔2min。
3.用于鉴别诊断，可予肌内注射纳洛酮0.4mg。20～30min如无反应，再给0.4mg，无反应可认为是非成瘾者；但阴性反应并不能排除阿片成瘾者。
5.13 药物相互作用1.纳洛酮可拮抗类阿片药物（包括喷他佐辛）的作用。
2.解除类阿片药物术后的呼吸抑制作用。
3.利用纳洛酮与多种可成瘾药物的相互作用，对成瘾者进行鉴别诊断，如系成瘾者，使用纳洛酮后即会出现戒断症状。
5.14 专家点评纳洛酮为吗啡受体拮抗剂，口服无效，注射给药起效很快。主要用于阿片类药物过量中毒或用于阿片药成瘾的诊断。还用于吗啡类复合 *** 术后，解除呼吸抑制及催醒。
6 纳洛酮中毒纳洛酮化学结构与吗啡相似，为阿片类拮抗剂。其机制是具有阻断外源性阿片受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用，阻止或逆转阿片类药物引起的呼吸抑制等中枢抑制及抗休克作用。主要治疗阿片类药物急性中毒、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒、有机磷农药中毒、抗组胺药物中毒、一氧化碳中毒、感染性休克、急性重型脑梗死、肺性脑病、急性昏迷、新生儿窒息和缺氧缺血性脑病等。本药静脉注射后作用迅速，且持续1～4h，血浆半衰期约1h。在肝代谢，经尿排出。常用量每次0.4～2mg，肌肉注射，或静脉注射及静滴。[1]
6.1 临床表现[2]
1.过量可致恶心，呕吐反应。在逆转吗啡麻醉过度时可出现震颤、出汗、过度换气、血压升高、室性心动过速及心室颤动等心律不齐。
2.偶有咳嗽、呼吸困难、咯泡沫痰等肺水肿表现。部分凝血酶原时间延长及出血现象。
3.对阿片类药物成瘾者用本药可引发吗啡戒断症状。
6.2 治疗纳洛酮中毒的治疗要点为[2] ：
1.中毒反应者立即停药。有戒断症状者应减慢滴注速度或停药。
2.维持呼吸道通畅。
3.对血压升高或肺水肿者予降压剂、利尿剂等。
说起纳洛酮，刚学过新版HeartSaver课程的童鞋们应该有所印象吧。没学过的或者没有相关经验的，想必都是一脸懵逼了吧。那么下面就让我们好好认识一下。
1960年首次合成的纳洛酮，一般都是针剂，用于静脉注射，但也有片剂如盐酸纳洛酮舌下片(风度) ，喷剂如FDA批准的Narcan喷鼻剂（首个FDA批准的盐酸纳洛酮喷雾剂）等几种剂型。
纯纳洛酮的分子结构式如上图，中文别名：(5alpha)-3,14-二羟基-17-丙-2-烯-1-基-4,5-环氧吗啡烷-6-酮； 苏诺 ；烯丙羟吗啡酮；丙烯吗啡酮；那诺非；英文名称：naloxone。分子式：C19H21NO4，分子量：327.37400。成品是白色至略灰白色的粉末物品，密度：1.43 g/cm3，熔点：184ºC，沸点：532.8ºC（一个大气压下），闪点：276.1ºC。性质比较稳定，没有特别的 吸湿性 ；应贮存在防强光，防潮的容器中，避免过多的水分。可以溶解于水、稀酸和强碱，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿和乙醚。溶解于水成为溶液后，水溶液呈酸性，8.07%的水溶液与血浆等渗。
作为拮抗剂药物，纳洛酮本身无 内在活性 ，但是它的分子结构和吗啡类似（吗啡属于阿片类药物，是一类处方药，类似药物有羟考酮、二氢可待因酮以及违禁药物海洛因；追溯历史，鸦片战争时期那些黑色的鸦片也可以算作一种阿片类药物。医学上常用阿片类药物作为镇痛药品），所以它能通过和阿片类药物竞争、拮抗，与各类阿片受体（依次为μ，κ，δ，特别是与μ受体有很强的亲和力）结合，就像棒打鸳鸯，自己取而代之一样。因为纳洛酮和受体结合能力很强，所以使用后生效迅速，迅速解除阿片类药物的作用，逆转阿片 镇痛药 引起的呼吸抑制，恢复神经的兴奋，使心血管功能亢进，同时也逆转阿片类药物的所有作用，包括镇痛。纳洛酮另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用以及抗休克作用。纳洛酮使用安全性高，不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制；医学上还可对 吸毒者 进行鉴别诊断。
纳洛酮口服后由于广泛的首过代谢，其所发挥的作用仅及静脉注射给药的1/100，因此认为口服基本无效。一般以注射给药为主，也可以皮下、肌内注射，舌下或气管内给药，比静脉注射起效稍迟：静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。吸收入血后，易透过血脑屏障，绝大部分很快在肝内代谢失活，半衰期为30～78分钟，代谢产物随尿排出。
纳洛酮是目前急诊科应用最为广泛的药物之一，是临床应用最广的阿片受体拮抗药，号称阿片类毒物的最大克星，是急诊医生必备利器!除了用于麻醉镇痛药如海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等中毒的解毒，镇静催眠药如安定中毒，急性酒精中毒也可用它作为解药。另外，还可以用于阿片类药物依赖性（也就是服食注射毒品成瘾）的诊断。主要用于：
1．解救麻醉性镇痛药急性中毒或者服用毒品过量（如 哌替啶 、 阿法罗定 、 美沙酮 、 芬太尼 、 二氢埃托啡 、依托尼秦等），拮抗这类药物的呼吸抑制作用，并使病人苏醒。
2．用于拮抗麻醉性镇痛药的残余作用和新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而引起呼吸抑制。
3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，具有临床诊断价值。
5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
虽然纳洛酮不良反应少见，仍有少数患者使用后出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。因此使用中应注意以下事项：
1.对类阿片药物有 躯体依赖性 者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用，因可激发急性 戒断综合征 。
2.也可能对依赖类阿片的母亲生下的新生婴儿激发戒断综合征。
3.高血压患者、心功能不全或正在接受具有心脏毒性药物的患者应慎用纳洛酮。
4.有时类阿片药物的作用持续时间会超过纳洛酮的作用持续时间，在给药后应注意观察，是否还应补充纳洛酮的剂量。
5.必须严格掌握儿童用量。
6.过量可致恶心，呕吐反应。在逆转吗啡麻醉过度时可出现震颤、出汗、过度换气、血压升高、 室性心动过速 及心室颤动等心律不齐。偶有咳嗽、呼吸困难、咯泡沫痰等 肺水肿 表现。部分 凝血酶原时间 延长及出血现象。
说了那么多，接下来我们举两个栗子来展示一下纳洛酮的作用。
案例1：某个下午，急诊科的宁静突然被一阵嘈杂打破，一个病人被急冲冲地推进了抢救室。病人30 岁上下，身体壮实，颜面紫绀明显，意识丧失，中度以上昏迷，还能摸到很细弱的脉搏，呼吸几近停止，大约 2～3 次/分，护士已经给吸了氧、开通静脉通道。唯一一个“家属”吞吞吐吐，说是可能喝安眠药了。但是医生在查体发现两侧瞳孔都很小，近乎针尖样，而且注意到病人的左臂上有个纹身！马上意识到有可能是吸食毒品过量！于是立即给予纳洛酮 0.8 mg 静脉注射。很快病人出现了挣扎，而且越来越激烈，稍后意识转清，竟然坐了起来！事后询问，证实患者是由于服用了过量的美沙酮导致中毒引起呼吸抑制。
案例2：还是在急诊科，120送来了一个呼吸浅慢、浑身酒气的患者，感知迟钝、困倦、嗜睡，但不伴有昏迷，询问告知饮白酒数瓶。立即给予静脉注射纳洛酮0.2-0.4mg后几分钟，患者居然就可以清醒！事后测定用药前血内乙醇浓度达到250mg/100ml。
现在你知道纳洛酮是什么东西了吧？神奇的纳洛酮。
nà luò tóng
2 药品说明书2.1 纳络酮的别名纳络酮 ,烯丙羟吗啡酮 ,苏诺,盐酸丙烯吗啡,N烯丙去甲羟吗啡酮,丙烯吗啡酮,那诺非,盐酸纳洛酮注射液
2.2 外文名Naloxone, Narcan, Nallynoroxymorphone
2.3 适应症用于麻醉性镇痛药急性中毒解救，每次0．4～0．8mg，肌注或静注，1～2分钟即可解除呼吸抑制及其它中毒症状，可使患者从昏迷状态迅速恢复。此外，还可用于治疗精神分裂症、乙醇中毒及心博骤停患者的复苏，并具有抗休克作用。可显著增强心肌收缩力，升高血压，改善组织的血液灌注，适用于治疗败血症性休克基其他休克经治疗无效时使用；也用于治疗垂体激素分泌亢进综合征，能抑制ACTH的过度分泌。
2.4 用量用法皮下、肌注、静注：用于麻醉性镇痛药急性中毒解救，每次0．4～0．8mg。12岁以下儿童:0.2mg/次。用于治疗精神分裂症：每次4mg。用于心脏骤停急救，以2mg每（kg．小时）静滴。 新生儿窒息:0.01mg/kg，首先给0.02mg试验剂量，如无反应可3～5分钟内重复使用。
2.5 注意事项
对阿片类药物已耐受者，使用本品后会立即出现戒断症状，可用以研究镇痛药的作用部位、作用性质与强度等；孕妇、新生儿不宜用。高血压及心功能障碍患者慎用，使用时应严格遵照医嘱。 极少人数出现心动过速及肺水肿。
2.6 规格针剂：0．4mg／1ml。
【外文名】Naloxone ,Narcan
【药理和应用】 吗啡受体拮抗剂，结构与吗啡相似，与吗啡竞争同受体，但几乎完全没有吗啡样激动作用，能够阻断吗啡的作用，消除吗啡的中毒症状临床主要用于治疗麻醉性镇痛药的急性中毒，解除呼吸抑制及其它中枢抑制症状。
【适应症】为吗啡受体拮抗剂. 对阿片受体的亲和力比吗啡，能阻止吗啡样物质与阿片受体结合，为阿片碱类解毒剂，可增加急性中毒的呼吸抑制病人的呼吸频率，并能对抗镇静作用及使血压上升。
【用法和用量】 肌注或静注：每次0.4～0.8mg。静注应加生理盐水稀释后给药。
【不良反应和注意事项】 一般剂量无不良反应，偶可有暂短的恶心、呕吐。别有血压升高及肺水肿。为此对高血压及心功能不全者慎用。
【规格】 注射液：0.4mg/1ml,4mg/10ml。
