盐酸哌唑嗪片的药理毒理
1、药理作用(1)盐酸哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,降低周围血管阻力,降低血压。(2)本品扩张动脉和静脉,降低心脏前负荷与后负荷,使左心室舒张末压下降,改善心功能,治疗心力衰竭起效快,1小时达高峰,持续6小时。(3)本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的α1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。(4)动物实验显示,大部分药物与α1酸性糖蛋白相结合,仅5%药物以游离型存在于血液中,肺、心脏、血管等部位的浓度较高,而在脑中较低。(5) 本品不影响α2受体,降压时很少发生反射性心动过速,对心排出量影响较小,也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。2、致癌、致突变及生殖毒性 大鼠使用人体最高推荐剂量(每日20mg)225倍的盐酸哌唑嗪18个月,未发现致癌作用;在基因毒理学研究中,亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。 大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍(75mg / kg)盐酸哌唑嗪,生殖能力下降;而以人体最大推荐剂量的75倍(25mg/kg)给药,对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg / kg的剂量给药,为期一年,睾丸出现萎缩及坏死;而以每日10mg / kg(人体最高推荐剂量的30倍)给药,未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17-酮类固醇的分泌,未发现有异常变化;27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时,未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。
盐酸哌唑嗪猫用可以持续吃7到14天。哌唑嗪0.25-1mg/猫,口服,一天2-3次,7-14天。盐酸哌唑嗪:本来是人高血压的,用作猫身上能扩张尿道,防止尿道痉挛,也就是降压放松整体的,0.1mg/KG的规格使用。
"哌唑嗪"中文拼音读音(pài zuò qín)。
哌唑嗪
通用名:盐酸哌唑嗪片
英文名:PRAZOSIN HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名:YANSNAN PAIZUOQIN PIAN
药理作用 1. 盐酸哌唑嗪为选择性突触后?1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,降低周围血管阻力,降低血压。 2.
本品扩张动脉和静脉,降低心脏前负荷与后负荷,使左心室舒张末压下降,改善心功能,治疗心力衰竭起效快,1小时达高峰,持续6小时。 3.
本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的?1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。 4.
动物实验显示,大部分药物与?1酸性糖蛋白相结合,仅5%药物以游离型存在于血液中,肺、心脏、血管等部位的浓度较高,而在脑中较低。 5.
本品不影响?2受体,降压时很少发生反射性心动过速,对心排出量影响较小,也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。致癌、致突变及生殖毒性
大鼠使用人体最高推荐剂量(每日20mg)225倍的盐酸哌唑嗪18个月,未发现致癌作用;在基因毒理学研究中,亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍(75mg
/ kg)盐酸哌唑嗪,生殖能力下降;而以人体最大推荐剂量的75倍(25mg/kg)给药,对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg / kg
的剂量给药,为期一年,睾丸出现萎缩及坏死;而以每日10mg / kg(人体最高推荐剂量的
30倍)给药,未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17-酮类固醇的分泌,未发现有异常变化;27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时,未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。
盐酸哌唑嗪片可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,降低周围血管阻力,降低血压。
2 与其它抗高血压药合用时,降压作用加强,较易产生低血压,而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为1~2mg,每日3次。
3 首次给药及以后加大剂量时,均建议在卧床时给药,不做快速起立动作,以免发生体位性低血压反应。
4 肾功能不全时应减小剂量,起始剂量1mg,每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。
5 在治疗心力衰竭时可以出现耐药性,早期是由于降压后反射性交感兴奋,后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量,后者则宜暂停给药,改用其他血管扩张药。
盐酸哌唑嗪,话说这个结构还画错了。右面应该是C=O双键,只画成C-O是不对的。
中文名称: 盐酸哌唑嗪
中文同义词: 降压新1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐盐酸哌唑嗪脉哌斯脲宁平哌唑嗪盐酸
英文名称: Prazosin hydrochloride
英文同义词: 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furanylcarbonyl)piperazinehydr1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furoyl)piperazinemonohydrochlo1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furoyl)-piperazinmonohydro2-(4-(2-furoyl)piperazin-1-yl)-4-amino-6,7-dimethoxyquinazolinehydrochloride4-amino-6,7-dimethoxy-2-(4-(2-furoyl)piperazin-1-yl)-quinazolinhydrochloricp-12299-1deprazolinhypovase
CAS号: 19237-84-4
分子式: C19H22ClN5O4
分子量: 419.86
熔点 277 - 280 °C
溶解度 H2O: 1 mg/mL, clear, colorless
盐酸哌唑嗪 用途与合成方法
化学性质 外观:白色或类白色结晶性粉末水分:≤2.0%(无水哌唑嗪),<8-15%(含水哌唑嗪)炽灼残渣:≤0.4%重金属:≤50ppm相关物质:符合规定含量:按无水物C19H21N5O4HCL计,不得低于99.0%,不得大于102.0
用途 用作抗高血压药