芳基乙酸和芳基丙酸结构式怎么区别
成分、结构。
1、芳基丙酸类为有机合成化学中极有价值,芳基乙酸临床价值高,可应用于类风湿性关节炎等。
2、芳基丙酸类和芳基乙酸类结构不同,芳基丙酸类是在芳基乙酸类的基础上发展起来的。
芳基乙酸。
苯乙腈水解法:首先用氯节与氰化钠在溶剂存在下生成苯乙腈,然后进一步反应得芳基乙腈,最后在稀硫酸中水解成芳基乙酸。
苯乙腈俗名氰化苄,该物质可燃,具刺激性,吸入后出现头痛、头晕、恶心、呕吐、倦睡。
又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)
一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎/抗风湿作用的药物
一、分类
1.水杨酸类:阿司匹林、水杨酸钠等
2.苯胺类:对乙酰氨基酚、非那西丁。
3.吲哚基和茚基乙酸类:吲哚美辛。
4.芳基丙酸类:布洛芬。
5.芳基乙酸类:双氯芬酸。
6.烯醇类:吡罗昔康。
7,吡唑酮类:保泰松。
8.烷酮类:如萘丁美酮。
9.异丁芬酸:舒林酸
二、共同作用机制
抑制体内环氧化酶(COX)活性,从而减少局部组织前列腺素(PGs)的生物合成
三、药理作用
1.解热作用
特 点:
1)仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。
2)仅影响散热过程,不影响产热过程,不能从根本上解决问题
3)解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。
2.镇痛作用
特点:
1).为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2).镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。可用于关节炎、粘液囊炎、肌肉血管起源疼痛、牙痛、痛经、癌症骨转移痛
3).镇痛作用部位主要在外周。
4).镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。
3.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退,其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关
苯胺类几乎无抗炎作用
NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。
对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外,还与其激活caspase-3和caspase-9,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,以及抗新生血管形成等有关。
尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。
四.不良反应
PGs在体内同时具抑制胃酸分泌、保护胃黏膜、调节肾血流、增加肾小球滤过率、抑制血小板聚集等作用
不良反应就是由于抑制了PGs的这些反应而发挥作用
1.消化道反应:最常见,包括恶心、呕吐、出血和溃疡等,口服前列腺类似物如枸橼酸铋可减轻
原因:COX-1 被抑制
2.皮肤反应:
第二大常见,以舒林酸、萘普生、甲氯酚酸和吡罗昔康多见,皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等
3.肾损害:水肿、慢性肾炎、肾衰等
4.肝损伤
5.心血管不良反应:高血压、心悸、心律不齐等
6.血液系统--粒细胞缺乏、再障
7.中枢神经系统--头晕、头痛、耳鸣
水杨酸类
阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸)
体内过程
口服易吸收,主要在小肠吸收
分布于全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘
肝脏代谢:<1g: 一级动力学消除
>1g: 零级动力学消除
碱化尿液,加速其排泄
药理作用及临床应用
1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:
常用剂量(0.5g):解热镇痛作用
临床应用:配成复方
(1)慢性疼痛:头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等
(2)感冒发热
大剂量(3~5g):抗炎、抗风湿作用临床应用:风湿/类风湿性关节炎
控制急性风湿热症状及鉴别诊断首选药之一
2.影响血小板功能:
小剂量(50~100mg):预防血栓形成
大剂量:促进血栓形成
机制:小剂量:抑制血小板环氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大剂量:抑制血管壁PG合成酶,PGI2合成
减少(促聚集)
临床应用:小剂量
⑴ 缺血性心脏病(心绞痛、心梗)
⑵ 一过性脑缺血,防止脑血栓形成
不良反应
1.胃肠道反应:最常见,溃疡病禁用
合用米索前列醇可减少溃疡发生率
凝血障碍:
小剂量:抑制血小板环氧酶,抑制TXA2生成
大剂量:抑制凝血酶原形成--VitK可预防
严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用
手术前一周停用
水杨酸反应:剂量≥5g/d
水杨酸反应:头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退,严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调、甚至精神错乱
急救:停药,碳酸氢钠静脉滴注
2.过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克
阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径,使脂氧酶途径加强,白三烯生成过多所致
肾上腺素治疗无效
可用抗组胺药和糖皮质激素治疗
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用
3.瑞夷(Reye)综合征:
病毒感染伴发热的儿童或青少年服
用阿司匹林可发生此征
表现:严重肝功能不良合并脑病
少见,但预后差,不宜用(<10y)
可用对乙酰氨基酚代替
4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理:停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。
复方阿司匹林(APC):
阿司匹林+非那西丁+咖啡因
苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用强,无明显抗炎作用
抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用
对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临床应用:各种慢性疼痛:
感冒发热:小儿退热首选
不良反应:过敏反应,肝坏死,肾损害,
高铁血红蛋白血症,溶血性贫血
吡唑酮类
保泰松
药理作用及机制:
抗炎抗风湿作用强
解热镇痛作用弱抑制PG生物合成
临床应用:
风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎
急性痛风:促进尿酸排泄
不良反应
胃肠反应: 溃疡病患者禁用
钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用
过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少、再障等
肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用
甲状腺肿大及粘液性水肿:抑制甲状腺摄取碘
芳基乙酸类
吲哚美辛(消炎痛)
药理作用:
最强的PG合成酶抑制药之一
解热、抗炎作用强
临床应用:
仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者
急性风湿性及类风湿性关节炎
关节强直性脊柱炎、骨关节炎
癌性发热及其他不易控制的发热
不良反应
胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡等
中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常
造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障
过敏反应:皮疹、哮喘
禁忌症
妊娠、哺乳期妇女、儿童
精神失常
溃疡病
癫痫、帕金森病
肾病
“阿司匹林哮喘”者禁用
芳基丙酸类
口服吸收迅速
血浆蛋白结合率高,可缓慢进入滑膜腔,并在此保持高浓度
有效的PG合成酶抑制药:抗炎、解热及镇痛作用
临床应用:风湿性及类风湿性关节炎、解热镇痛
优点:胃肠反应较轻,易耐
临床用于治疗各种中等疼痛,各类关节炎所致的疼痛,各种各种神经痛,手术及创伤后疼痛,以及各种疼痛所致发热等。
双氯芬酸钠缓释片老人用药,应当主要是治疗风湿病的不良反应:
1.胃肠道反应
2.加重出血倾向
3.水杨酸反应
4.过敏反应
5.对肝肾功能的影响。
由于这类要直接刺激胃粘膜,引起不适。较大剂量口服,比如用于抗风湿治疗的时候,可引起胃溃疡及无痛性胃出血,原有胃出血患者加重出血。
建议,不要长期使用。
第二个雷尼替丁,呋喃类H2受体阻断剂,抗溃疡药。
第三个,马来酸氯苯那敏,H1受体阻断剂,抗过敏。
第四个,奋乃静,抗精神病药。
第五个,炔诺酮,孕激素,口服避孕药。
是利用其中的化学物质溶解毛发结构,以达到脱毛的目的。
含巯基的蛋自质未结合成双硫键时特别容易氧化,巯基通常是最活泼的蛋白质侧链,在碱溶液中容易失去硫原子,很容易与酰化剂、芳基化剂和烷基化剂反应,还能与芳基亚磺酰卤化物形成混合硫化物。
而巯基乙酸、巯基乙醇能拆开硫键生成相应的巯基化合物,在脱毛剂中作为增效剂使用的胍、脲等成份与蛋白质作用后能使蛋白质分子变成无规则、松散构象,从而使双硫与巯基乙酸等试剂充分得到接触。
扩展资料
化学脱毛剂分为无机脱毛剂和有机脱毛剂两大类。
常用的无机脱毛剂是钠、钾、钙、钡、锶等金属的碱性硫化物,但由于此类脱毛剂作用的ph较高(11-12左右),因此刺激性较大。
另外硫化物不稳定,易分解产生硫化氢逸去而降低其活性,同时还具有不愉快的气味,所以必须在这些物质中加入稳定剂。
常用的有机脱毛剂是巯基乙酸钙,是稍有硫化物臭味的白色结晶粉末,在水中的溶解度,常温下7%,96℃下27%,水溶液的ph值约为11,与无机脱毛剂相比,虽作用较慢,但对皮肤的刺激作用较缓和,几乎无臭味,加香容易。
注意事项
身体各个部位的皮肤敏感度是不同的。比如面部(尤其唇部)、阴部就是十分敏感的区域。因此,用在手臂上没问题的脱毛膏,未必意味着用在其他部位也没问题。
使用前必须做斑贴试验,斑贴试验的时候,一定要在多个部位都试验一次,以免发生意外。
参考资料来源:百度百科--脱毛膏
参考资料来源:百度百科--脱毛剂