四氧嘧啶对人体有哪些毒害作用

盐酸左氟沙星胶囊

药品类别 喹诺酮类

性状 本品为胶囊剂。

药理毒理 本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学 口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度（Cmax）约为1.6mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2β）约为6小时。蛋白结合率约为30%～40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的 4%。

适应症 适用于敏感菌引起的： 1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4．伤寒。 5．骨和关节感染。 6．皮肤软组织感染。 7．败血症等全身感染。

用法用量 口服。 成人常用量： 1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～ 14日。 2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程为10～14日。 3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程为6周。成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。

不良反应 1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 4．偶可发生： (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

禁忌症 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

注意事项 1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。 5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7．偶有用药后跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

儿童用药 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者用药 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

嘧啶和各种取代的嘧啶有多种方法合成。例如，巴比妥酸(2，4，6-三羟基嘧啶)可由脲与丙二酸二乙酯在醇钠的作用下缩合而成。巴比妥酸与磷酰氯一起加热，得2，4，6-三氯嘧啶，它与甲醇钠反应，又可得三甲氧基嘧啶。氯代嘧啶与氨或一级、二级胺反应，生成相应的氨基嘧啶。嘧啶的衍生物胞嘧啶、尿嘧啶和胸腺嘧啶，是核酸和脱氧核酸的组成部分，维生素B1分子中的嘧啶部分是4-氨基-2-甲基-5-嘧啶甲基的基团。许多口服的长效磺胺药是嘧啶及其异构体的衍生物。

四氧嘧啶即阿脲。为丙酮二酸的酰脲，可由尿酸的氧化合成。对胰脏的兰氏岛（islet of Langerhans）即胰岛（pancreas islet）的β细胞具有特殊的破坏作用，中止胰岛素的分泌，而引起动物实验性阿脲糖尿病（alloxan diabetes）。同样的作用可由葡糖胺的硝基衍生物——链脲佐菌素（streptozo ticin）的一次注射引起。

      作用:由弓形虫病引起的猪高热、发热、精神抑郁以及食欲不振的症状可以用兽用磺胺间甲氧嘧啶钠来治疗，一般给家畜使用合理的剂量，能够促进生长，同时该药物也有抗菌的作用，比如能抑制链球菌和肺炎球菌等病菌。用量:静脉注射，1次量，家畜50mg/kg体重，1日1-2次，连用2-3日。

一、兽用磺胺间甲氧嘧啶钠的作用与功效

      1、作用以及功效

      (1)兽用磺胺间甲氧嘧啶钠能够治疗由弓形虫病引起的猪高热、发热、精神抑郁以及食欲不振的症状。

      (2)兽用磺胺间甲氧嘧啶钠对与链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌等病菌有抑制抗菌的作用。

      (3)通常采用合理剂量对家畜使用磺胺间甲氧嘧啶钠，有促进生长的作用。

      2、用量以及用法

      家畜50mg/kg体重，静脉注射，1次量，1日1-2次，连用2-3日即可。

二、兽用磺胺间甲氧嘧啶钠主治什么病

      1、可治疗的疾病

      (1)兽用磺胺间甲氧嘧啶钠能够治疗由敏感菌引起的仔猪水肿病、猪萎缩性鼻炎、放线杆菌性胸膜肺炎、仔猪黄、白痢，猪弓形体病、猪大肠杆菌病、鸡白痢、禽伤寒、禽大肠杆菌病、鸡传染性鼻炎。

      (2)磺胺间甲氧嘧啶钠对禽的白冠病(鸡卡氏细胞原虫病)以及鸡球虫病也有特效。

      2、使用注意事项

      (1)磺胺间甲氧嘧啶钠不可随意与其他兽药搭配使用，会产生毒理作用，有可能会引起其他的并发症，比如磺胺间甲氧嘧啶钠和氯唑西林混合注射后就会产生副作用，而在与盐酸林可霉素混合使用后，会失去药效。

      (2)磺胺间甲氧嘧啶钠不能与莫能霉素等药物共同使用，会出现副作用，因此需要按照说明书上的剂量来使用。

      (3)不使用时，应将它放在遮光处，密闭保存。