关于 盐酸哌甲酯
盐酸哌甲酯
拼音名:Yansuan Paijiazhi
英文名:Methylphenidate Hydrochloride
书页号:2000年版二部-642
C14H19NO2.HCl 269.77
本品为a-苯基-2- 哌啶乙酸甲酯盐酸盐。按干燥品计算,含C14H19NO2.HCl 不得少
于98.0%。
【性状】 本品为白色的结晶性粉末;无臭。
本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿中微溶,在丙酮中几乎不溶。
【鉴别】 (1) 取本品,加乙醇制成每1ml 中含1.0mg 的溶液,照分光光度法(附
录Ⅳ A)测定,在252nm、258nm与264nm 的波长处有最大吸收。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集374 图)一致。
(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
【检查】 有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml 中含100mg 的溶液,作为供试品
溶液;精密量取适量,加甲醇稀释成每1ml 中含1.0mg 的溶液,作为对照溶液。照薄层
色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,
以氯仿-甲醇-浓氨溶液(19:1:0.1)为展开剂,展开后,晾干,喷以碘化铋钾试液,立
即检视。供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更浓。
干燥失重 取本品,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣 不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。
重金属 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】 取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸15ml与醋酸汞试液5ml 溶解后
,加萘酚苯甲醇指示液4 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显绿色,并将滴定
的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于26.98mg 的C14H19NO2.HCl。 【类别】中枢性精神兴奋药。
【贮藏】 遮光,密封保存。
【制剂】 盐酸哌甲酯片
西药治疗
(一)过度嗜睡的治疗
1、中枢兴奋剂:对网状激活系统产生激活作用,发挥很强的兴奋效果.是治疗睡眠发作的有效药物。兴奋剂有6 -12 个月的耐受期,因此,在治疗过程由需要周期性的停药,才能达到预期的疗效。此类药物能促进突触前单胺类神经递质(NE、5 -HT 、DA ) 的释放,抑制其再摄取,增强食欲素对脑干上行网状激动系统的兴奋作用.可提高觉醒度。
(1)苯丙胺:常用剂量为每日20mg ,口服。初始剂量5mg ,每日2 次,能有效减轻日间睡眠。本药不良反应较多,出现头痛、兴奋、焦虑、静坐不能、夜间睡眠障碍、心动过速、高血压、恶心和呕吐等。心脑血管病、高血压、癫痫、肝肾功能障碍者禁用。
(2)哌甲酯:半衰期短,常用剂量为每日口服10-30mg ,分2-3 次服用。不良反应为头痛、口干、胃部不适、多汗和排尿困难。高血压、癫痫者慎用。
(3)马吲哚:疗效弱于苯丙胺,可减少日间睡眠发作。口服剂量为1 次0.5mg ,每日1 次,饭前服用。每日最大剂量不超过1.5mg 。该药成瘾性较小,不良反应为胃肠道反应和拟交感神经症状。
(4)匹莫林:结构与哌甲酯相似,半衰期较长(12-17 小时),起效慢,耐受性好,药效弱于盐酸哌甲酯。剂量为每日60-200mg ,对多数患者有中度的觉醒作用。不良反应包括食欲减退、头痛、口干和胃部不适,少数病例出现严重的肝脏损害,应慎用。
2 .新型中枢兴奋剂--莫达非尼:莫达非尼是一种新型催醒药物,美国FDA 批准用于治疗发作性睡病。本药不直接促进NE 或DA 等的释放,可能通过激活下丘脑觉醒中枢、兴奋下丘脑食欲素能神经元,达到催醒作用。每日有效剂量为200 -400mg ,口服2 -3 小时达峰值浓度,半衰期约10-12 小时。长期使用仍能保持疗效。莫达非尼能对抗睡眠剥夺所致的精神运动障碍,改善认知功能,对夜间睡眠的开始、维持、觉醒及睡眠构成等均无影响,也不影响凌晨的行为和白天的小憩,是目前首选药物之一。
3 .其他药物:因发作性睡病与DA 的代谢有关,可通过提高突触前的DA 水平来治疗发作性睡病。
(1)司来吉兰:一种不可逆性单胺氧化酶B ( MAO-B )抑制剂,通过降低DA 的代谢而增强其功能。当日剂量扶20-30mg时可显著抑制REM 睡眠,提高觉醒水平。不良反应为兴奋、头痛、失眠、口干、出汗和震颤。该药具有提高觉醒程度和抗猝倒的双重作用。
(2)安非他酮:阻断突触前DA 再摄取的作用,能提高神经末梢DA 的含量,治疗发作性睡病效果良好。剂量每日l00mg ,分3 次服用。不良反应为偶尔出现癫痫发作。
(二)猝倒的治疗
1 .去甲肾上腺能药物:可逆转猝倒发作,如地昔帕明、维洛沙秦和文拉法辛等,均能有效地对抗猝倒。文拉法辛为首选药物,剂量每日25 -50mg ,分2 次口服。
2 .三环类抗抑郁药:能增加血液中NE 等单胺类的含量,是常用的抗猝倒药物,如丙米嗪(25-200mg )、氯丙米嗪(每日10-200mg )和普罗替林(每日5-60mg )等。SSRI类药物,如氟西汀对猝倒发作也有效。
3.羟丁酸钠:是GABA 的衍生物,达峰时间为40 分钟,半衰期为53 分钟,用药1周后猝倒发作即减少53 %, 4 周后减少69 % ,对日间思睡、睡瘫症和人睡前幻觉等症状也有一定程度的改善。
(三)失眠的治疗
患者如在白天使用兴奋剂后,夜间可出现失眠或睡中不宁等,此时宜选用短半衰期催眠药,如唑吡坦等睡前口服,尽量避免给予半衰期长的催眠药,以防白天睡意加重。
预防
1、日常生活中采取一系列防治措施减少发作是十分必要的,病人应有意识地把生活安排得丰富多彩,多参加文体活动,干些有兴趣的工作,尽量避免从事单调的活动。白天可适当饮点茶或咖啡以增加大脑兴奋性。
2、保持乐观的情绪,树立战胜疾病的信心,避免忧郁、悲伤,但也不宜过于兴奋。因为兴奋失度可诱发猝倒发作。
3、最好不要独自远行,不要从事高空、水下作业,更不能从事驾驶车辆,管理各种信号及其他责任重大的工作,以免发生意外事故。
4, 发作性嗜睡患者应尽量避免服用镇静类的药物,以免增加发病
所患疾病: 多动症
多动症,上课作业等注意力不集中。
多动症是个慢性疾病,药物治疗可以长达1-2年,甚至更多年限,问题是药物治疗不是解决孩子的所有问题,比如人际关系的处理、学习及生活习惯的培养等。我建议可以带孩子来医院复诊,周六也有