盐酸帕罗西汀多久见效

�丫�闪硕际谐＜�×恕Ｑ嗡崤谅尬魍∑�怯怯糁⒌某Ｓ靡┪铮�敲闯て诜�醚嗡崤谅尬魍∑��⒁獾氖孪钣心男�?会有哪些危害? 服用盐酸帕罗西汀片要注意的事项有：闭角型青光眼、癫痫病、肝肾功能不全等患者慎用或减少用量出现转向躁狂发作倾向时应立即停药用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业儿童、孕妇及哺乳期慎用老年患者酌情减少用量，日剂量不要超过40mg。 盐酸帕罗西汀片的不良反应如下： 1、可有胃肠道不适。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。突然停药可见撤药综合症，如失眠、焦虑、恶心、呕吐和胃肠胀气其他还有乏力、性功能障碍。 2、多数不良反应的强度和频率随时用药的时间而降低，通常不影响治疗。曾有不安、幻觉、轻躁狂、红-绿色盲、呕吐及血清素综合症的报道。 3、与其它5-羟色胺再摄取抑制剂一样，服用本品造成短暂的血压改变，此情况多发生于有潜在高血压或焦虑患者，但少有心动过速的报道。曾有发生意识障碍的报道。 4、也有报道肝功能异常，但少有严重的肝功能异常，若肝功能检查持续升高应考虑停服本品。还有报道异常出血(多为瘀血和紫癜)，也有血小板减少症的少量报道。 5、很少有惊厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水肿的报道，偶有报道光敏反应、皮疹，Nerolepticmalignant综合症(通常发生在合用或最近停用精神安定类药的患者)。低钠血症者较少见，主要发生在老年人，通常在停药后迅速恢复。 6、较三环类抗抑郁药所引起的不良反应如：口干、便秘、和嗜睡更为少见。锥体外系反应包括口-面部肌张力障碍罕见报道，大多发生有潜在运动障碍的病人或正服用精神科类药物者。 7、也有报道迅速停药而引起的综合症状(如头晕、感觉障碍、睡眠障碍、激动、震颤、恶心、出汗恐怖症/社交焦虑症、意识模糊)。建议终止治疗前逐渐减量。

口服，建议每日早餐时顿服，药片完整吞服勿咀嚼。成人：抑郁症：一般剂量为每日20mg。服用2～3周后根据病人的反应，某些病人需要加量，每周以10mg量递增，根据国外经验每日最大量可达50mg，应遵医嘱。强迫性神经症：一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日20mg，每周以10mg量递增。根据国外经验每日最大剂量可达60mg。惊恐障碍：一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日10mg，根据病人的反应，每周以10mg量递增，每日最大剂量可达50mg。一般认为惊恐障碍治疗早期其症状有可能加重，故初始剂量为10mg。社交恐怖症/社交焦虑症：一般剂量为每日20mg，若对20mg无反应的患者可根据病人临床反应，每周以10mg量递增，根据国外经验每日最大剂量可达50mg。剂量改变至少有一周的间歇期。本品与所有的抗抑郁药一样，治疗期间应根据病情调整剂量。病人应治疗足够长时间以巩固疗效，抑郁症痊愈后应维持治疗至少几个月，强迫性神经症和惊恐障碍所需维持治疗的时间更长。停药方法与其它精神科药物相似，需逐渐减量，不宜骤停。帕罗西汀的停药和其他精神药物一样，本品一般不宜突然停药(参见【注意事项】和【不良反应】部分)。近期临床试验中采用的逐渐减量停药方案是：以周为间隔逐渐减量，每周的日用剂量比上周的日用剂量减少10mg，每周减量1次。当日用剂量减至每日20mg时，病人按该剂量继续用药1周，然后停药。如果减量或停药后出现不能耐受的症状，可以考虑恢复到前次的用药剂量治疗。然后，医生可以继续进行减量方案，但减量的速度要更加缓慢。肾/肝功损害：由于严重肾功能损害(肌酐清除率[30ml/分)或严重肝损害的病人，服用本品后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg，如果需要增加剂量，也应限制在服药范围的低限。

盐酸帕罗西汀的副作用、不良反应、注意事项详见说明书：

【通用名】 盐酸帕罗西汀片

【英文名】 PAROXETINE HYDROCHLORIDE TABLETS

【拼音名】 YANSUAN PALUOXIDING PIAN

【药品类别】 抗抑郁药

【性状】 本品为白色薄膜包衣片。

【药理毒理】 本品为选择性中枢神经5-羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色胺浓度增高，发挥抗抑郁作用。对其他递质作用较弱，对植物神经系统和心血管系统的影响较小。

药代动力学 本品口服易吸收，不受抗酸药物或食物的影响，口服30mg，血药浓度达峰时间为6.3 小时，峰浓度为17.6ng/ml，T1/2为24小时，表观分布容积为3～28L/kg。血浆蛋白结合率为 95%。7～14日内达稳态血浆浓度，并迅速分布到各组织器官。在肝脏代谢，约2%以原型由尿排出，其余以代谢产物形式从尿中排出，小部分从粪便排泄。

【适应症】 抑郁症。亦可治疗强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍。

【用法用量】 口服 治疗抑郁症，一次20mg，一日1次。治疗强迫症，开始剂量为一日20mg，依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日20mg～60mg，分次口服。治疗惊恐障碍与社交焦虑障碍，开始剂量为一日10mg，依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日20mg～50mg，分次口服。

【不良反应】 可有胃肠道不适，如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。然停药可见撤药综合症，如失眠、焦虑、恶心、出汗、眩晕或感觉异常等。

【禁忌症】 对本品过敏者禁用

【注意事项】

1闭角型青光眼、癫痫症、肝肾功能不全等患者慎用或减少用量。

2 出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。

3 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

4 服用本品的患者应避免饮酒。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 慎用。

【儿童用药】 慎用。

【老年患者用药】 酌情减少用量，日剂量不要超过40mg。

药物相互作用 （1）本品与色氨酸合用，可造成高血清素综合征，表现为躁动、不安及胃肠道症状。重者可出现肌张力增高、高热或意识障碍。（2）服用本品的患者应避免饮酒。（3）服用本品前后2周内不能使用单胺氧化酶抑制剂，在停用单胺氧化酶抑制剂2周后，开始服用本药时应慎重，剂量应逐渐增加。（4）本品和锂盐合用时应慎重。（5）与苯妥英钠及其他抗惊厥药合用时，会降低本药的血浓度。（6）本品与华法令合用，可导致出血增加。（7）本品与三环类抗抑郁药阿米替林、丙咪嗪合用，可使后者的血浓度增高。

【药物过量】 药物过量时可引起P-Q间期延长，恶心、呕吐、瞳孔散大、口干、烦躁、头痛、眩晕、肌震颤或抽搐。应对症治疗及支持疗法。

【贮藏】 遮光，密封，在干燥处保存。

【包装】20mg（以帕罗西汀计算）。

病人应治疗足够长时间以巩固疗效，抑郁症痊愈后应维持治疗至少几个月，强迫性神经症和惊恐障碍所需维持治疗的时间更长。停药方法与其它精神科药物相似，需逐渐减量，不宜骤停。那么，长期吃盐酸帕罗西汀片会影响身体健康吗?怎么才可以合理用药? 已知对盐酸帕罗西汀及其成分过敏者禁用。盐酸帕罗西汀不能与单胺氧化酶抑制剂合用或在以单胺氧化酶抑制剂进行治疗结束后两周内使用。同样，在以盐酸帕罗西汀进行治疗结束后两周内亦不得使用单胺氧化酶抑制剂(详见药物的相互作用)。盐酸帕罗西汀不能与甲硫哒嗪合用。因为与其他抑制肝脏细胞色素P450同工酶CYP450 2D6的药物一样，盐酸帕罗西汀可引起甲硫哒嗪的血浆浓度升高(见药物相互作用)。单独使用甲硫哒嗪可导致QTC间期延长，并伴有严重的室性心律不齐，例如心电图表现穗尖现象(波峰扭曲)和猝死。盐酸帕罗西汀不应与哌迷清(pimozide)合并使用(见药物相互作用)。。 长期吃盐酸帕罗西汀片会影响身体健康，所以大家要合理用药，要在合适的时间吃合适的药量，切不可随意停药或是增加药的计量。

下面所列的不良反应中，有些可能会随着治疗时间延长而减轻或减少，一般不会导致停药。下面列出了各个器官系统的药物不良反应。发生率的定义为：很常见 (≥1/10)，常见 (≥1/100，[1/10)，不常见(≥1/1,000，[1/100)，罕见(≥1/10,000， [1/1,000)，很罕见([1/10,000)，包括个别报道。常见和不常见事件的发生率一般根据临床试验中帕罗西汀治疗组病人（]8000）的安全性汇总资料来判断，一般是指与安慰剂组相比额外增多的发生率。罕见和很罕见事件一般根据上市后资料来判断，是指报告率而不是真正的发生率。血液和淋巴系统 不常见：异常出血，主要见于皮肤和粘膜（多为瘀斑）、贫血，白细胞减少、淋巴结病、紫癜症。罕见：异常红细胞、嗜碱粒细胞增多、出血时间延长、嗜酸红细胞过多、低色素性贫血、缺铁性贫血、白细胞增多。淋巴水肿、淋巴细胞异常、淋巴细胞增多，小细胞性贫血，单核细胞增多、正常红细胞性贫血、血小板增多、血小板减少。免疫系统 不常见：过敏反应(包括荨麻疹和血管水肿)。内分泌系统 罕见；糖尿病，甲状腺肿、甲状腺功能亢进、甲状腺机能减退、甲状腺炎；很罕见：抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)。代谢和营养 常见：胆固醇水平升高，食欲减退，体重增加。不常见：浮肿．外周性水肿、SGOT升高、SGPT升高、口渴、体重减轻；罕见：碱性磷酸酶升高、胆红素血症、BUN升高、肌酐磷酸激酶升高、脱水、Y-球蛋白升高、痛风、血钙过多、高胆固醇血症、高血糖、高钾血症、高磷（酸盐）血症、低钙血症、低血糖、低钾血症、低钠血症、酮症、乳酸脱氢酶升高、非蛋白氮(NPN)升高。报告的低钠血症主要见于老年病人，有时由抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)所致。精神异常 常见：嗜睡，失眠和兴奋、异常的梦境（包括梦魇）。不常见：意识模糊、幻觉。罕见： 躁狂反应。这些症状可能有基础疾病所致。神经系统 常见：眩晕、震颤、头痛、情绪不稳定。不常见：锥体外系症状、异常思维、酗酒、共济失调、肌张力障碍、运动障碍、欣快感、敌意、幻觉、肌张力亢进、感觉迟钝、运动功能减退、协调不能、淡漠、性欲增强、躁狂反应、神经症、麻痹、偏执。罕见：惊厥、静坐不能、不宁腿综合征、异常步态、运动不能、厌恶社交、失语症、舞蹈手足徐动症、口周感觉异常、谵妄、妄想、复视、药物依赖性、发音困难、肌束震颤、癫痫大发作、惊厥、痛觉过敏、歇斯底里症、躁狂-抑郁反应、脑脊膜炎、脊髓炎、神经痛、神经病、眼球震颤、外周神经炎、精神病性抑郁症、精神病、反射减弱、反射增强、木僵、斜颈、牙关紧闭症、撤药综合征。很罕见：血清素综合征（症状可能包括兴奋、意识模糊、多汗、幻觉、反射亢进、肌阵挛、颤抖性心动过速和震颤）。有些病人报告有锥体外系症状，包括口面部肌张力异常，这些病人有时伴有基础的运动障碍，或者在使用精神安定药物。眼 常见：视力模糊。不常见：瞳孔散大（见【注意事项】）。很罕见：急性青光眼。心血管系统常见：高血压、心动过速。不常见：窦性心动过速、体位性低血压、心动过缓、血肿、低血压、偏头痛、直立性低血压、晕厥：罕见：心绞痛、节性心律不齐、心房颤动、束支传导阻滞、脑缺血、脑血管意外、充血性心力衰竭、心脏传导阻滞、心输出量低、心肌梗塞、心肌缺血、苍白、静脉炎、肺栓塞、室上性期前收缩、血栓性静脉炎、血栓、静脉曲张、血管性头痛、室性期前收缩。呼吸系统、胸腔和纵隔 常见： 打哈欠。不常见：哮喘、支气管炎、呼吸困难、鼻出血、换气过度、肺炎、呼吸道流感。罕见：肺气肿、咯血、打嗝、肺纤维化、肺水肿．痰量增多、喘鸣和语音改变。消化系统 很常见：恶心。常见：便秘、腹泻、呕吐、口干。不常见：夜磨牙症、结肠炎、吞咽困难、嗳气、胃炎、胃肠炎、牙龈炎、舌炎、多涎、肝功能异常、直肠出血、溃疡性口炎。罕见：口疮性口炎、血性腹泻、食欲过盛、贲门痉挛、胆石病、十二指肠炎、肠炎、食管炎、粪便嵌塞、大便失禁、牙龈出血、呕血、肝炎、回肠炎、肠阻塞、肠梗阻、黄疸黑粪症、口腔溃疡、消化性溃疡、唾液腺增大、涎腺炎、胃溃疡、口炎、舌变色、舌肿、龋齿。很罕见：胃肠道出血。肝胆系统 罕见：肝脏转氨酶升高。很罕见：肝脏事件 (如肝炎、有时伴有黄疸和/或肝功能衰竭)。有肝脏转氨酶升高的报道。也收到了上市后的肝脏事件报告(如，肝炎、有时伴有黄疸和/或肝功能衰竭)，这些报告很罕见 。如果肝功能实验指标持续升高应当考虑停用帕罗西汀。皮肤和皮下组织 常见：出汗、瘙痒。不常见：皮疹、粉刺、脱发、接触性皮炎、干性皮肤、出血斑、湿疹、单纯疱疹、光敏感性、荨麻疹。罕见：血管性水肿、结节性红斑、多形红斑、剥脱性皮炎、霉菌性皮炎、疖病、带状疹，多毛症、斑丘疹、皮脂溢、皮肤变色、皮肤肥厚、皮肤溃疡、出汗减少和水泡大疱疹。很罕见：光敏反应。肾脏和泌尿生殖系统 很常见：性功能障碍。不常见：尿潴留、尿失禁、闭经、乳房痛、膀胱炎、排尿困难、血尿、月经过多、夜尿、多尿、脓尿、尿急、阴道炎。罕见：高催乳素血症／溢乳、流产、乳房萎缩、乳房胀大、子宫内膜病、附睾炎、纤维囊性乳腺病、肾结石、肾痛、白带、乳腺炎、子官不规则出血、肾炎、少尿症、输卵管炎、尿道炎、管型尿、子宫痉挛、尿结石、阴道出血和阴道念珠菌性疾病。全身和给药部位反应 常见：虚弱无力、体重增加。不常见：寒战、面部浮肿、全身乏力、颈痛。罕见：肾上腺素能药物综合征、蜂窝组织炎、念珠菌病、颈强直、骨盆痛、腹膜炎、脓毒症和溃疡。很罕见：外周水肿。肌骨骼系统：常见：关节痛。不常见：关节炎、关节病。罕见：滑囊炎、肌炎、骨质疏松症、全身抽搐、腱鞘炎、手足抽搐。特异感觉：常见：耳鸣。不常见：适应异常、结膜炎、耳痛、眼痛、角膜结膜炎、瞳孔扩大、中耳炎。罕见：弱视、瞳孔大小不等、眼睑炎、白内障、结膜水肿、角膜溃疡、耳聋、眼球突出、眼出血、青光眼、听觉过敏、夜盲、外耳炎、嗅觉倒错、畏光、上睑下垂、视网膜出血、味觉丧失和视野缺损。停用帕罗西汀的症状 常见： 眩晕、感觉障碍、睡眠障碍、焦虑、头痛。不常见：兴奋、恶心、震颤、意识模糊、出汗、腹泻。和其他许多精神药物一样，停用本品（特别是突然停药时）可能会发生眩晕、感觉障碍(包括感觉异常、电休克感觉和耳鸣)、睡眠障碍（包括强烈的梦境）、兴奋或焦虑、恶心、头痛、震颤、意识模糊、腹泻和出汗等症状。在大多数病人中，这些事件为轻到中度，为自限性。未发现哪组病人发生这些症状的危险性较高，因此建议如果不再需要帕罗西汀治疗时，应当逐渐减量停药(参见【用法用量】及【注意事项】)。儿童临床研究中的不良事件： 在儿童的临床研究中，至少有2%的患者报告有下述不良事件发生，发生率至少为安慰剂的两倍：情绪不稳定(包括自我伤害，自杀念头，自杀企图，哭泣和情绪波动）、敌意、食欲减退、震颤、出汗、痉挛和激动。自杀念头和自杀倾向主要见于患有重性抑郁症的青少年的临床试验中。敌意多见于患有强迫性神经症的儿童，特别是12岁以下的儿童。试验中采用了逐渐减量的给药方案（每周以日剂量10mg递增，降至每日剂量10mg，并继续服用一周后停药）。在逐渐减量期间或停药时，至少有2%的患者报告有下述不良反应发生，发生率至少为安慰剂的两倍：情绪不稳、神经过敏、眩晕、恶心和腹痛（参见【注意事项】）。上市后报告：自药品上市以来已经收到服用本品患者发生不良事件的自发报告，上面未列出的，可能与药物无因果关系的不良事件包括。急性胰腺炎，肝功能化验指标升高（最严重病例是由于肝坏死导致的死亡，和与严重肝功能障碍有关的转氨酶显著升高）。格-巴二氏综合征，中毒性表皮坏死松懈症，阴茎异常勃起。抗利尿激素分泌异常综合征，催乳素血症的症状，溢乳。神经阻滞剂恶性综合征样事件、5-羟色胺综合征。锥体外系症状包括静坐不能、运动迟缓、齿轮样强直、张力失调、张力亢进、与哌迷清合并用药有关的动眼神经危象。颤抖和牙关紧闭。癫痫持续状态，急性肾衰竭、肺动脉高压。变应性肺泡炎、过敏反应、子痫、喉痉挛、视神经炎、卟啉症、心室纤颤、室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）、血小板减少症、溶血性贫血、造血功能损伤性不良事件（包括再生障碍性贫血、全血细胞减少症、骨髓发育不良和粒细胞缺乏症）和血管炎综合征（例如过敏性紫癜）。在同时服用本品和苯妥英4周后，收到1例苯妥英血药浓度升高的报告。还有1例在美托洛尔长期治疗中加用本品后发生了严重低血压的报告。

答:依。因为帕罗西汀不但阻断5-HT回收的性能最强，而且抗胆碱能也最强，两者分别引起5-HT受体低敏和胆碱能超敏。所以停用帕罗西汀比其他SSRIs更容易出现停药反应。

贰。缓解方法：a。再用帕罗西汀，贰四小时可缓解；b。再缓慢减少帕罗西汀剂量；c。或先用半衰期长的氟西汀代替半衰期短的帕罗西汀，过一段时间再慢慢减量。d.同时服用中药治疗,减轻不适

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：盐酸帕罗西汀片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸帕罗西汀片

曾用名：

商品名：

英文名：Paroxetine Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yɑnsuɑn Pɑluoxidinɡ Piɑn

本品主要成份为：盐酸帕罗西汀。其化学名称为：（–）反4（4氟苯基）3[[3，4（甲二氧基）苯氧基]甲基]哌啶盐酸盐。

结构式：

分子式：C19H20NO3F·HCl

分子量：365.84

【性状】

本品为白色薄膜包衣片。

【药理毒理】

本品为选择性中枢神经5羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5羟色胺浓度增高，发挥抗抑郁作用。对其他递质作用较弱，对植物神经系统和心血管系统的影响较小。

【药代动力学】

本品口服易吸收，不受抗酸药物或食物的影响，口服30mg，血药浓度达峰时间为6.3小时，峰浓度为17.6ng/ml，T1/2为24小时，表观分布容积为3～28L/kg。血浆蛋白结合率为95%。7～14日内达稳态血浆浓度，并迅速分布到各组织器官。在肝脏代谢，约2%以原型由尿排出，其余以代谢产物形式从尿中排出，小部分从粪便排泄。

【适应症】

抑郁症。亦可治疗强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍。

【用法用量】

口服 治疗抑郁症，一次20mg，一日1次。治疗强迫症，开始剂量为一日20mg，依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日20mg～60mg，分次口服。治疗惊恐障碍与社交焦虑障碍，开始剂量为一日10mg，依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日20mg～50mg，分次口服。

【不良反应】

可有胃肠道不适，如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。然停药可见撤药综合症，如失眠、焦虑、恶心、出汗、眩晕或感觉异常等。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

（1）闭角型青光眼、癫痫病、肝肾功能不全等患者慎用或减少用量。

（2）出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。

（3）用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

慎用。

【儿童用药】

慎用。

【老年患者用药】

酌情减少用量，日剂量不要超过40mg。

【药物相互作用】

（1）本品与色氨酸合用，可造成高血清素综合征，表现为躁动、不安及胃肠道症状。重者可出现肌张力增高、高热或意识障碍。

（2）服用本品的患者应避免饮酒。

（3）服用本品前后2周内不能使用单胺氧化酶抑制剂，在停用单胺氧化酶抑制剂2周后，开始服用本药时应慎重，剂量应逐渐增加。

（4）本品和锂盐合用时应慎重。

（5）与苯妥英钠及其他抗惊厥药合用时，会降低本药的血浓度。

（6）本品与华法令合用，可导致出血增加。

（7）本品与三环类抗抑郁药阿米替林、丙咪嗪合用，可使后者的血浓度增高。

【药物过量】

药物过量时可引起PQ间期延长，恶心、呕吐、瞳孔散大、口干、烦躁、头痛、眩晕、肌震颤或抽搐。应对症治疗及支持疗法。

【规格】

20mg（以帕罗西汀计算）。

【贮藏】

遮光，密封，在干燥处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

盐酸帕罗西汀片说明书

【药品名称】

通用名：盐酸帕罗西汀片

英文名：Paroxetine Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Paluoxiting Pian

本品主要成分为盐酸帕罗西汀，其化学名称为：(-)-反式-4R-(4-氟苯基)-3S-{[3’，4’-(亚甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐半水物。

分子式：C19H20FNO3 .HCL .1/2H2O

分子量：374.84

【性状】：本品为薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【药理毒理】

药理作用

本品属抗抑郁症药，为强效、高选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色胺浓度升

高，增强中枢5-羟色胺神经功能。仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，与毒蕈碱1、2受体或

肾上腺素受体，多巴胺2受体，5-羟色胺1、2受体和组胺H1受体几乎没有亲和力。对单胺氧化酶也没有

抑制作用。

毒理研究

遗传毒性：帕罗西汀细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、程度外DNA合成试验、人淋巴细胞染色体

畸变试验、小鼠骨髓微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。

生殖毒性：给帕罗西汀15mg/kg/天(以mg/m 计算，是治疗抑郁症临床推荐剂量的2.9倍)，大鼠的受孕率下

降。在2到52周的毒性研究中，发现雄性大鼠生殖道不可逆损伤（50mg/kg/天时可见附睾管上皮空泡，

25mg/kg/天时伴随精子生成抑制的睾丸输精管萎缩）。器官形成期大鼠和家兔分别给予帕罗西汀50mg/kg/天

和6mg/kg/天(以mg/m 计算，分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的9.7和2.2倍)，未显示出致畸毒性。但

是在大鼠妊娠后三个月及整个哺乳期连续给药，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，该作用发生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。未能确定造成大鼠幼鼠死亡的无影响剂量。

致癌性：在啮齿类动物给药(饲料掺入法)两年的致癌性研究中，小鼠和大鼠给药剂量分别达25mg/kg/天

和20mg/kg/天(以mg/m 计算，分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的2.4和3.9倍)，结果高剂量组雄性

大鼠网状细胞瘤显著增加(对照、低、中和高剂量组分别为1/100，0/50，0/50，和4/50)，淋巴网状内

皮细胞瘤随剂量递增。雌性大鼠不受影响。尽管在小鼠中肿瘤数呈现剂量相关性增加，但没有药物相

关的肿瘤小鼠数量的增加。这些发现与人类的相关性尚不清楚。

依赖性：目前没有有关帕罗西汀动物或人的滥用、耐受或躯体依赖的系统研究资料。

【药代动力学】本品口服后易吸收，不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸

帕罗西汀，T1/2Ke为19.74小时，血药浓度达峰时间为5.30小时，峰浓度为31.01ng/ml，AUC(0-Tn)为

727.93ng/ml*h， AUC(0-inf)为873.17ng/ml*h。据文献报道口服盐酸帕罗西汀30mg，大都10天能达到稳

态，血药浓度达峰时间为5.2小时，峰浓度为61.7ng/ml，血浆蛋白结合率为95%，分布到各组织器官，包括中枢

神经系统。本品清除半衰期通常为24小时。在肝脏代谢，约2%以原型由尿排出，其余以代谢产物形式

从尿中排出，少量由粪便排泄。

【适应症】治疗各种类型的抑郁症。包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。常见的抑郁症状：乏力，

睡眠障碍，对日常活动缺乏兴趣和愉悦感，食欲减退。治疗疗效满意后，继续服用本品可防止抑郁症的复发。

【用法用量】口服，建议每日早餐时顿服，药片完整吞服勿咀嚼。

成年人 抑郁症和社交恐怖症/社交焦虑症：一般剂量为每日20mg。服用2-3周后根据病人的反应，每周

以10mg量递增。每日最大量可达50mg，应遵医嘱。

强迫性神经症：一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日20mg，每周以10mg量递增。每日最大剂量可达60mg。

惊恐障碍：一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日10mg，根据病人的反应，每周以10mg量递增，每日

最大剂量可达50mg。惊恐障碍治疗早期其症状有可能加重，故初始剂量为10mg。

与所有的抗抑郁药一样，治疗期间应根据病情调整剂量。病人应治疗足够长时间以巩固疗效，抑

郁症痊愈后应维持治疗至少几个月，强迫性神经症和惊恐障碍所需维持治疗的时间更长。停药方法与

其它精神科药物相似，需逐渐减量，不宜骤停。

老人 老人服用本品后，其血药浓度较成人高，为慎重起见，初始剂量宜酌减，每日最大剂量不宜超过40mg。

儿童 因本品对儿童的疗效及安全性数据尚不完善，故不推荐儿童使用。

肾/肝功损害 由于严重肾功能损害(肌酐清除率〈30ml/分或更严重肝功能损害〉的病人，服用本品后血药浓

度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg，如果需要增加剂量，也应限制在服药范围的低限。

\【不良反应】据文献资料报道盐酸帕罗西汀临床对照研究观察到的主要不良反应为中枢神经系统：嗜

睡、失眠、激动、震颤、焦虑、头晕；胃肠道系统包括便秘、恶心、腹泻、口干、呕吐和胃肠胀气；其

他还有乏力、性功能障碍(包括阳痿、性欲下降)。

多数不良反应的强度和频率随时用药的时间而降低，通常不影响治疗。

曾有不安、幻觉、轻躁狂、红-绿色盲、呕吐及血清素综合症的报道。

与其它5-羟色胺再摄取抑制剂一样，有报道服用本品造成短暂的血压改变，此情况多发生于有潜

在高血压或焦虑患者，但少有心动过速的报道。曾有发生意识障碍的报道。也有报道肝功能异常，但

少有严重的肝功能异常，若肝功能检查持续升高应考虑停服本品。还有报道异常出血(多为瘀血和紫癜)，

也有血小板减少症的少量报道。很少有惊厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水肿的报道，偶有报道

光敏反应、皮疹(包括伴有瘙痒或血管神经水肿的荨麻疹)，Neroleptic malignant综合症(通常发生在

合用或最近停用精神安定类药的患者)。低钠血症者较少见，主要发生在老年人，通常在停药后迅速恢复。

也有疑为高催乳素血症/溢乳症的症状报道。

本品较三环类抗抑郁药所引起的不良反应如：口干、便秘、和嗜睡少见。锥体外系反应包括口-面部

肌张力障碍罕见报道，大多发生有潜在运动障碍的病人或正服用精神科类药物者。

也有报道迅速停药而引起的综合症状(如头晕、感觉障碍、睡眠障碍、激动、震颤、恶心、出汗恐怖

症/社交焦虑症、意识模糊)。建议终止治疗前逐渐减量。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)闭角型青光眼、癫痫症、肝肾功能不全等患者慎用或减少用量。

(2)出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。

(3)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

(4)服用本品的患者应避免饮酒。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

目前尚无孕妇及哺乳期妇女服用本品的安全性资料，因此不宜服用，除非医生认为利大于弊时方可考虑使用。

【儿童用药】

本品在儿童用药的安全性和有效性尚不明确，不宜使用。

【老年患者用药】

酌情减少用量，日剂量不要超过40mg。

【药物相互作用】

(1)本品与色氨酸合用，可造成高血清素综合症，表现为躁动、不安及胃肠道症状。再者可出现肌张力

增高、高热或意识障碍，故本品不宜与色氨酸合用。

(2)肝酶的药物酶的诱导剂或抑制剂，可影响本品的代谢和药代动力学性质，当本品与已知的药物代

谢抑制剂合用时，应使用剂量范围的低限，而与已知的酶诱导剂合用时，无须考虑调整初始剂量。

(3)服用本品的患者应避免饮酒。

(4)服用本品前后2周内不能使用单胺氧化酶抑制剂，在停用单胺氧化酶抑制剂2周后，开始服用本药

应慎重，剂量应逐渐增加。

(5)本品和锂盐合用时应慎重，注意监测血锂浓度。

(6)与苯妥英钠及其他抗惊厥药合用时，会降低本药的血药浓度，并可增加不良反应的发生。

(7)本品与华法林合用，可导致出血增加。

(8)本品与三环类抗抑郁药阿米替林、丙咪嗪合用，可使后者的血浓度增高。

(9)本品可明显增加丙环定的血浆水平，若出现抗胆碱作用时应减少丙环定的剂量。

【药物过量】药物过量时可引起P-Q间隔延长，恶心、呕吐、瞳孔放大、口干、烦躁、头痛、眩晕、肌震

颤或抽搐，应对症治疗及支持疗法。

【规 格】20mg（按帕罗西汀计）

【贮 藏】密封保存。

【包 装】铝塑包装。6片或12片/板/盒。

【有 效 期】暂定18个月

【批准文号】国药准字H20040533

【生产企业】浙江尖峰药业有限公司

企业名称：浙江尖峰药业有限公司

地址：浙江省金华市工业园区宾虹路1756号

邮政编码：321000

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