拜糖平有什么作用

阿卡波糖片是医保用药。

阿卡波糖胶囊是一种新型口服降血糖药，在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖，减少并延缓吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用。

阿卡波糖胶囊可用于治疗胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型的糖尿病，亦可与其他口服降血糖药或胰岛素联合应用。

国家在确定《基本医疗保险药品目录》的药品品种时，是考虑临床治疗的基本需要，也考虑地区间的经济差异，中西药并重，阿卡波糖胶囊属于医保药品，因此可享受医保报销。

扩展资料：

阿卡波糖是降糖药当中的一种，是属于α-糖苷酶抑制，通过抑制肠道的α-糖苷酶来延缓进食的碳水化合物吸收，从而降低餐后血糖，这个药非常好安全性很好，尤其适合我们中国人。

因为我们中国人饮食主食是以碳水化合物为主，而这个药就能够延缓碳水化合物的吸收来降低餐后血糖，另外有些糖尿病进行干预，还没有患糖尿病但是血糖已经比正常人偏高，这个时候部分病人会表现，到了下一餐前容易低血糖。

但是餐后血糖又超过了10mmol/L没有超过11.1mmol/L糖尿病的那种范围，这个时候可以应用阿卡波糖进行干预治疗，干预治疗以后对胰岛功能保护会非常好。

所以阿卡波糖是唯一能够降低餐前低血糖的降糖药，能够解决低血糖的降糖药，也能够降低餐后血糖的降糖药，它的作用的优势就在于能够消峰去谷，消餐后的高峰，下一餐前的低谷。

参考资料来源：百度百科-阿卡波糖片

您可以关注下百度熊掌号：降糖药哪种好上有具体介绍

市面上降糖药种类繁多，可分为如下类

促胰岛素分泌剂

促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。

磺脲类促泌剂

（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。

非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂

可直接改善胰岛素早相分泌缺陷，对降低餐后血糖有着独特的优势。研究发现，瑞格列奈治疗组的胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌，并在一定程度上改善胰岛素敏感性。常用药物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制。

二甲双胍类

盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。二甲双胍（格华止，美迪康）：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗；由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。肾功能损害患者禁用。

α-糖苷酶抑制剂

α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4—糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。其常用药物有：糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。

（一）糖-100：主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的。枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素（DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。

（二）阿卡波糖（拜唐苹）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。可用于各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。

（三）伏格列波糖（倍欣）：为新一代α糖苷酶抑制剂。该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱。可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用

胰岛素增敏剂

本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。

（一）罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。作为常用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作，专家建议酌情慎用。

（二）吡格列酮：噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。同时随着同类药罗格列酮（文迪雅）在全球的使用受到限制或者禁止，吡格列酮的市场将有所扩大。

二肽基肽酶-4

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，自2006年10月以来在全球80多个国家获得批准，2010年在中国上市。它提高一种被称为“肠促胰岛激素”GLP-1的生理机制减少GLP-1在人体内的失活，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。目前二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀。

GLP-1受体激动剂

胰高血糖素多肽，GLP-1受体激动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。具有减轻体重作用，并且可能在降低血压等方面有较好的前景。GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件。2004年发现，使用GLP-1后，β细胞再生增强而凋亡受抑制，并促进了胰管干细胞向β细胞分化。GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子（使新生增加）、生长因子（使复制增强）和生存因子（使生存时间延长、凋亡减少）。2005年FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。

来    源：源自桑叶、科学萃取。

作    用：三重途径、联合降糖。

特    点：天然健康、无副作用。

人    群：糖尿病高危人群、糖尿病患者。

基础信息

【中文名称】1-脱氧野尻霉素。

1-脱氧野尻霉素结构式1-脱氧野尻霉素结构式。

【英文名称】1-Deoxynojirimycin，简称1-DNJ、DNJ。

【化学名称】(2R,3R,4R,5S)-2-羟甲基哌啶-3,4,5-三醇。

(2R,3R,4R,5S)-2-Hydroxymethyl-piperidine-3,4,5-triol。

【分子式】C6H13NO4。

【分子量】163.17。

【CAS号】19130-96-2。

DNJ是从桑树（Morus alba L.）发现的一种天然生物碱。除桑树外，风信子、野拓草和芽孢杆菌等几种植物与微生物体内也发现含有少量的DNJ。然而，桑树中的DNJ含量远远高于其他已发现的植物与微生物。

桑树中的DNJ主要分布在桑树的叶、根和枝，其中桑叶中的DNJ含量较高（约占干重的千分之一）。而且，桑叶占整个桑树干物质的比重最大，约65%。因此，桑叶已经目前成为获取天然DNJ的主要来源。

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发现历程：

1994年，Asano等(Carbohydrate Research, 1994)从桑叶中分离出6种生物碱: DNJ、N-Me-DNJ、GAL-DNJ、Fagomine、DAB及CalysteginB2。

1995年，Kimura等(Trad. Med., 1995)研究了上述6种化合物对Streptozotocin (STZ)糖尿病小鼠的降糖作用。结果表明，DNJ和Fagomine具有显著的降血糖功效。

1997年，Kato等(Nat. Prod., 1997)确定了DNJ的分子结构。

降糖机理：

三重途径 共同降糖：

作为强效的糖代谢酶抑制剂（比如α-葡萄糖苷酶、己糖激酶、葡萄糖醛酸酶和糖原磷酸酶等），DNJ可显著延缓多糖的降解过程，可降低餐后血糖的峰值，稳定空腹血糖。此外，DNJ还有胰岛素增敏的作用，改善胰岛素抵抗。

降低餐后血糖。α-葡萄糖苷酶主要分布在人体小肠内，在碳水化合物的分解过程中起到重要作用。它们负责将食物中的寡糖等低聚糖分解成单糖，如葡萄糖。这些葡萄糖透过肠壁进入体内，引起人体血糖浓度的急剧升高。DNJ是天然强效的α-葡萄糖苷酶抑制剂，能够在小肠内竞争性结合α-葡萄糖苷酶，且亲和力比蔗糖、麦芽糖等寡糖与α-葡萄糖苷酶的亲和力强，减少寡糖与α-葡萄糖苷酶结合的机率，从而抑制果糖分解为葡萄糖，大量糖分不会被吸收而被送入大肠。由于DNJ的作用，进入血液的葡萄糖少了，因而血糖值得以维持在健康水平。

平稳空腹血糖。DNJ具有糖原磷酸化酶的抑制活性，能够减缓肝糖原降解成葡萄糖的过程，从而平稳空腹血糖。人体内“多余的”葡萄糖会以糖原的形式贮存在肝脏内。糖原可在糖原磷酸化酶的作用下分解成葡萄糖，并释放到血液中，供给肌肉以及其他器官活动的需要。糖原是提供身体活动的主要能量来源之一。凭借糖原与葡萄糖之间的相互转化，正常人的血糖处于动态平衡之中。在糖尿病病人体内，由于糖代谢功能紊乱，过多的糖原将会分解成葡萄糖，导致了空腹血糖值的异常升高。DNJ可以通过抑制糖原磷酸化酶的活性，防止过多的糖原分解成葡萄糖所引起的血糖值升高，从而达到平稳空腹血糖的作用。

改善胰岛素抵抗。DNJ可以通过纠正脂类代谢、减缓葡萄糖生成以及胰岛素增敏等作用，来改善胰岛素抵抗的症状。胰岛素抵抗就是指各种原因（主要包括遗传因素与肥胖症），使得胰岛素促进葡萄糖的摄取与利用效率下降，机体补偿性的分泌过多胰岛素。胰岛素抵抗会产生高胰岛素血症，以维持体内血糖的稳定。如人体长期处于胰岛素抵抗的状态，会大大加重胰腺负担，可能致使胰腺分泌胰岛素功能的衰竭，进而可能发展成糖尿病。DNJ能够通过维持健康血糖、纠正脂类代谢，以及增加胰岛素敏感性等方面的作用，改善胰岛素抵抗的症状。

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功效特点：

天然健康：

作为源于桑叶的天然产物，DNJ具有其他降血糖产品无法比拟的优势。非人工化学合成，安全性好，无副作用。实验证据表明，DNJ在调节血糖健康的同时，还具有不损伤肝肾健康，无胃肠道副作用的特点。

不损伤肝肾健康：

DNJ无需经肝脏代谢，体内停留时间短，不会损伤人体肝肾健康。

无胃肠道副作用：

DNJ无西药常见的恶心、呕吐、腹胀、腹痛与腹泻等不适症状。

专利萃取：

研究表明，桑叶原料中的DNJ含量非常低（通常只有万分之几），降血糖的功效非常有限，其在市场上获得较大认可与广泛应用的难度较大。只有采用当今先进的专利萃取技术，从桑叶中萃取的高品质DNJ方可能具有显著的降血糖功效。通常认为，高品质DNJ必须具有以下两个特征：

l 纯度高：DNJ含量必须达到5%以上。

l 生物利用度高：水溶性好、颜色浅、味道淡。

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相关依据：

桑叶具有上千年食用与药用历史，安全性经过时间的检验。

桑叶是国家卫生部在1993年认定的药食同源物种。也就是说，桑叶不仅具有较大药用价值，也作为普通食品食用。桑叶的安全性得到了国家卫生部的认可。

胃肠道副作用主要是由残留在胃肠道的多糖酵解引起的。DNJ对α－淀粉酶没有抑制作用，所以在肠道中不会残留未被吸收的多糖，消除了阿卡波糖类产品引起的严重胃肠道副作用。

药代试验表明，DNJ在人体内的停留时间短，无毒性积累。而且，DNJ无需通过肝脏进行分解。它是以原型的形式排出体外，无代谢副产物。

毒理学研究（2012）结果进一步证实了DNJ的安全性。

实验证据包括：

无细胞及遗传毒性。

乙醇提取物的IC50在5g/kg体重之上。

大鼠长期喂养实验未发现毒性。

人体临床实验无毒性及副反应报告。

在过去的十多年中，研究发现肠道微生物是一个有前景的T2D治疗靶点，那么， 是否可以通过口服益生菌或抑菌素来重建肠道菌群健康生态 ，达到缓解T2D的目的呢？

为了找到通过调节肠道微生物来有效治疗T2D的方案，国家内分泌代谢病临床医学中心（上海）、上海交通大学医学院附属瑞金医院内分泌科 王卫庆教授团队主导，华大基因研究院李俊桦团队参与合作 ，使用 宏基因组、代谢组 等多组学技术开展了PROMOTE Study，探究了 小檗碱（BBR，一种抑菌素）联合益生菌 对初发2型糖尿病患者的治疗作用，相关文章Gut microbiome-related effects of berberine and probiotics on type 2 diabetes (the PROMOTE study)于2020年10月发表在 Nature Communications （IF = 12.121）上。

支持本研究结果的数据（1192个粪便样本的宏基因组测序数据）已存储于国家基因库生命大数据平台（CNGBdb），项目编号为： CNP0000478 。

文章采用了一种随机、双盲、安慰剂做对照组的试验方案，将409个初发T2D志愿者分为安慰剂组（Plac）、益生菌组（Prob）、小檗碱组（BBR）及益生菌联合小檗碱组（Prob+BBR）进行了为期3个月的临床试验，结合临床医学数据、宏基因组数据及代谢组数据对联合使用益生菌与小檗碱治疗T2D的方案进行了评估。

1. 临床生化指标评估

包含糖化血红蛋白HbA1c、空腹血糖值FPG、餐后血糖值PPG、甘油三酯TGs、总胆固醇TG及低密度胆固醇LDL-c在内的多项T2D相关生化指标，在BBR组及BBR+Prob组中的改善显著大于Prob组及Plac组，而胰岛素抵抗指数HOMA-IR则仅在BBR+Prob组中显著下降。

2. BBR显著改变了人肠道微生物分布

宏基因组结果显示，经过12周的治疗后，与Plac组相比，BBR组及Prob+BBR组的肠道微生物组成发生了显著改变，共有78种微生物的相对丰度（与Plac及Prob组相比）发生了显著变化，其中36种被认为是与BBR响应相关的微生物。而Prob+BBR组的肠道微生物分布及微生物富集通路与BBR组相似， BBR对T2D患者肠道微生物的调节并没有因为益生菌的加入发生整体变化 （图2）。

3. BBR改变了微生物胆汁酸代谢及人血液中的胆汁酸分布，有抗糖尿病的作用

胆汁酸是调节人体代谢平衡的重要代谢物，肠道微生物在调节人体胆汁酸组成及胆汁酸信号通路起着关键性的作用，而T2D的经典治疗药物如阿卡波糖、二甲双胍等的药效又会受到不同微生物源的胆汁酸的干预。

研究采用 宏基因组学及靶向代谢 的方式，探究BBR是否会对微生物胆汁酸代谢及人体血液胆汁酸组成造成影响，宏基因组研究发现BBR显著降低了 Eggthella lenta 菌（一种含有完整胆汁酸操纵子基因 Bai 的微生物）的丰度，多种参与微生物胆汁酸代谢途径的基因如 BaiI、BaiA、BaiN 等的丰度在BBR及Prob+BBR组中都发生显著改变（图3a）。

与此同时，代谢组研究表明在给予BBR后，人体血液中甘氨鹅脱氧胆酸（GCDCA）含量显著上升，而脱氧胆酸族（DCAs）的含量显著下降，降低了血液中非结合/结合胆汁酸的比例及次级胆汁酸代谢物（DCAs，LCAs）的含量（图3b）。进一步关联分析发现 Bai 基因的丰度与血液中次级胆汁酸代谢物的含量成正相关（图3c），且给予BBR后，两组志愿者临床指标如HbA1c、FPG、PPG及TC等指标的改善与血液DCAs的含量显著相关（图3d），由此推断 BBR能通过抑制微生物胆汁酸的转化，降低肠道法尼醇X受体（FXR）的活性，促进其抗糖尿病作用。

4. BBR通过抑制 R.bromii 削弱DCA的转化，参与血糖调节过程

为揭示BBR调节肠道胆汁酸代谢的机制，研究继续分析了与BBR响应有关的微生物与临床数据、血液胆汁酸水平之间的相关性，发现HbA1c相关的微生物主要是被BBR抑制的微生物簇，这些微生物中仅有 Eggthella lenta 被发现参与胆汁酸转化，推测在这些微生物中可能存在其他未知的胆汁酸代谢途径。而 Ruminococcus 曾被报道参与胆汁酸代谢，同时研究发现HbA1c相关的微生物包含 R.bromii ，因此对其进行了分离培养，体外试验发现 R.bromii 参与了DCA（脱氧胆酸）的转化（图4b），同时其生长会被BBR抑制（图4c），这说明 BBR能通过抑制 R.bromii 的生长削弱次级胆汁酸的代谢，从而起到调节血糖的作用。

5. 益生菌提升了BBR对老龄（≥50岁）T2D组的血糖调节效果

进一步根据年龄对患者进行分析，其结果表明在老龄组患者中，添加益生菌能更好的改善患者的HbA1c及HOMA-IR的水平，但 R.bromii 及DCAs的丰度在BBR及Pro+BBR组的老龄组患者中并没有显示出显著差异，这表明 老龄组患者中，益生菌可能通过调节其它途径改善老龄组患者的治疗效果。

该研究结合医学新视角及传统中医学，从重建肠道微生态的角度出发，首次探讨了益生菌及抑菌素（小檗碱）的使用对T2D患者肠道微生物的调节作用，以及其与降糖疗效间的关系， 提出了益生菌联合小檗碱这样一个创新又同时具有中国特色的T2D治疗方案 ，为后续T2D及其他代谢疾病治疗方案的开发提供了全新的视角及思路。

1）代谢稳态对人体健康至关重要，糖尿病、脂肪肝等代谢类疾病发病率逐年递增，发病机制复杂难以根治，已经迅速发展成一个全球性的健康问题。作为调节人体代谢稳态重要的一环， 肠道微生物已经成为多种疾病的研究和治疗靶点 ，调节肠道微生态的新视角有助于疾病发展机制及临床治疗的进一步探究。

2）本文结合 宏基因组、代谢组及临床数据对益生菌联合小檗碱的降糖疗效进行了探讨和评估 。结合两组学的研究结果可以更加系统、深入地探究肠道微生物调节人体代谢的生理病理机制。

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市面上降糖药种类繁多，可分为如下类

促胰岛素分泌剂

促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。

磺脲类促泌剂

（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。

非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂

可直接改善胰岛素早相分泌缺陷，对降低餐后血糖有着独特的优势。研究发现，瑞格列奈治疗组的胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌，并在一定程度上改善胰岛素敏感性。常用药物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制。

二甲双胍类

盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。二甲双胍（格华止，美迪康）：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗；由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。肾功能损害患者禁用。

α-糖苷酶抑制剂

α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4—糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。其常用药物有：糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。

（一）糖-100：主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的。枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素（DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。

（二）阿卡波糖（拜唐苹）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。可用于各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。

（三）伏格列波糖（倍欣）：为新一代α糖苷酶抑制剂。该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱。可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用

胰岛素增敏剂

本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。

（一）罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。作为常用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作，专家建议酌情慎用。

（二）吡格列酮：噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。同时随着同类药罗格列酮（文迪雅）在全球的使用受到限制或者禁止，吡格列酮的市场将有所扩大。

二肽基肽酶-4

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，自2006年10月以来在全球80多个国家获得批准，2010年在中国上市。它提高一种被称为“肠促胰岛激素”GLP-1的生理机制减少GLP-1在人体内的失活，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。目前二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀。

GLP-1受体激动剂

胰高血糖素多肽，GLP-1受体激动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。具有减轻体重作用，并且可能在降低血压等方面有较好的前景。GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件。2004年发现，使用GLP-1后，β细胞再生增强而凋亡受抑制，并促进了胰管干细胞向β细胞分化。GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子（使新生增加）、生长因子（使复制增强）和生存因子（使生存时间延长、凋亡减少）。2005年FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。

格列本脲，优降糖，格列呠咪格列赫素

中文同义词: N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺格列本脲5-氯-N-[2-[4-[[[(环己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺优降糖格列苯脲格列呠咪格列赫素优降糖

英文名称: 5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide

CAS号: 10238-21-8

分子式: C23H28ClN3O5S

分子量: 494

化学性质 白色结晶性粉末。熔点168-173℃。不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。

干燥失重 ≤0.5％

炽灼残渣 ≤1.0％

灰份 ≤0.1％

含量(按干燥品计算) ≥99.0％

包装：25kg/纸板桶

用途 降血糖药，用于中、轻度非胰岛素依赖型糖尿病的治疗

格列美脲

格列美脲

英文名:Glimepiride

化学名:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲

CAS号:93479-97-1

分子式:C24H34N4O5S

分子量:490.62

适应症:降血糖

格列波脲

英文名：Glibornuride

别名：格列波脲 , 克糖利

药代动力： 口服吸收快,约95%与血浆蛋白结合主要在肝脏代谢,t1/2约8小时,约70%以代谢物形式从肾排出,作用持续约24小时。

适应症： 与其它磺酰脲类相似用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病。

用法用量： 开始餐前口服，1次12.5～25mg，1日1～2次，超过25mg者须分2次口服。

不良反应： 不良反应发生率为4%，主要是胃肠道反应及皮肤反应。低血糖较少见。磺胺、水杨酸、保泰松、双香豆素等可增强本品作用。

规格： 片剂：2.5mg5mg12.5mg25mg。

类别：胰岛素及其他影响血糖药

厂

家

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康 7

宝 8

泰 7 林

精 7 女

细 3 士

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