泼尼松简介
目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 泼尼松药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名4.1.2 汉语拼音4.1.3 英文名 4.2 结构式4.3 分子式与分子量4.4 来源(名称)、含量(效价)4.5 性状 4.5.1 比旋度4.5.2 吸收系数 4.6 鉴别4.7 检查 4.7.1 有关物质4.7.2 干燥失重 4.8 含量测定 4.8.1 色谱条件与系统适用性试验4.8.2 测定法 4.9 类别4.10 贮藏4.11 版本 5 泼尼松说明书 5.1 药品名称5.2 英文名称5.3 泼尼松的别名5.4 分类5.5 剂型5.6 泼尼松的药理作用5.7 泼尼松的药代动力学5.8 泼尼松的适应证5.9 泼尼松的禁忌证5.10 注意事项5.11 泼尼松的不良反应5.12 泼尼松的用法用量5.13 泼尼松与其它药物的相互作用5.14 专家点评 附:* 泼尼松相关药品说明书其它版本 1 拼音
pō ní sōng
2 英文参考prednisone [朗道汉英字典]
deltacortisone [朗道汉英字典]
dehydrocortisone,metacortandracin [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物与泼尼松有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物
目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 935 144 泼尼松 片剂 5mg*100 盒(瓶) 5.2 化学药品和生物制品部分 * 936 144 泼尼松 片剂 5mg*10 盒(瓶) 0.57 化学药品和生物制品部分 937 144 泼尼松 片剂 5mg*12 盒(瓶) 0.67 化学药品和生物制品部分 938 144 泼尼松 片剂 5mg*18 盒(瓶) 1 化学药品和生物制品部分
注:
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 泼尼松药典标准4.1 品名4.1.1 中文名泼尼松
4.1.2 汉语拼音Ponisong
4.1.3 英文名Prednisone
4.2 结构式4.3 分子式与分子量
C21H26O5 358.43
4.4 来源(名称)、含量(效价)本品为17α,21恶羟基孕甾1,4二烯3,11,20三酮。按干燥品计算,含C21H26O5应为97.0%~102.0%。
4.5 性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。
本品在乙醇或三氯甲烷中微溶,在水中几乎不溶。
4.5.1 比旋度取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+167°至+175°。
4.5.2 吸收系数取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在240nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为405~435。
4.6 鉴别(1)取本品约5mg,加硫酸2ml使溶解,放置5分钟即显橙色;将此液倒入10ml水中,溶液即变成黄色,渐渐变为蓝绿色。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》612图)一致。
4.7 检查4.7.1 有关物质取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取可的松对照品,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液色谱图中可的松峰保留时间一致的峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.5%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰可忽略不计。
4.7.2 干燥失重取本品约0.5g,在105℃干燥3小时,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
4.8 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
4.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(24:76)为流动相;检测波长为240nm。取泼尼松与可的松,加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含5μg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,泼尼松峰与可的松峰的分离度应大于3.4。
4.8.2 测定法取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取泼尼松对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
4.9 类别肾上腺皮质激素药。
4.10 贮藏遮光,密封保存。
4.11 版本《中华人民共和国药典》2010年版
5 泼尼松说明书5.1 药品名称泼尼松
5.2 英文名称Prednisone
5.3 泼尼松的别名醋酸泼尼松;强的松;去氢可的松;去氢皮质素;1烯可的松;Deltacortone;Meticorten
5.4 分类呼吸系统药物 >平喘药物 >抗炎性平喘药
5.5 剂型1.片剂:5mg;
2.软膏剂:0.5%。
5.6 泼尼松的药理作用泼尼松在体内转化为泼尼松龙发挥作用,系细胞周期非特异性药物。作用于白血病及肿瘤细胞的S及G2期,并对G1/S边界有延缓作用,使白血病细胞脂肪酸含量增高而解体。大剂量能透过血-脑脊液屏障。由于在C1,2导入双键,水、钠潴留及排钾作用比氢化可的松小,抗炎及抗过敏作用增强。参见氢化可的松。
5.7 泼尼松的药代动力学口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11酮基还原为11羟基而显药理作用。
5.8 泼尼松的适应证1.如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、风湿热、肾病综合征、慢性活动性肝炎、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜等疾病。
2.休克:治疗急性心肌梗死或心脏传导阻滞所引起的心源性休克,可选用泼尼松辅助治疗。
3.变态反应性疾病:药物性皮炎、过敏性疾病,均可选用泼尼松口服。
4.感染性疾病:以渗出为主的结核病,在抗结核治疗后,为防止发生纤维增生及粘连的后遗症,可给予泼尼松等糖皮质激素治疗。
5.器官移植的排异反应:常用泼尼松及其他免疫抑制剂来防止排异反应或延迟其发生。
6.白血病、造血组织肿瘤及实体瘤。
7.眼科疾病:可用于治疗结膜炎、角膜炎、视网膜炎和视神经炎等非特异性眼炎和过敏性眼部疾病。
8.皮肤病:如重症药物性皮炎,瘢痕疙瘩及增生性瘢痕,局部皮损等。
9.泼尼松因盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
10.急性淋巴细胞白血病。
11.恶性淋巴瘤。
12.多发性骨髓瘤。
13.乳腺癌、前列腺癌、肾癌等。
5.9 泼尼松的禁忌证1.严重的精神病史;
2.活动性胃、十二指肠溃疡;
3.新近胃肠吻合术后;
4.较重的骨质疏松;
5.明显的糖尿病;
6.严重的高血压;
7.未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染;
8.肝功能不全者,因泼尼松需经肝代谢为泼尼松龙后才起效。
5.10 注意事项1.急性心力衰竭或其他心脏病;
2.糖尿病;
3.憩室炎;
4.情绪不稳定和有精神病倾向;
5.全身性真菌感染;
6.青光眼;
7.高脂蛋白血症;
8.高血压;
9.甲状腺功能减退症(此时糖皮质激素作用增强);
10.骨质疏松;
11.胃溃疡、胃炎或食管炎;
12.肾功能损害或结石;
13.结核病;
14.孕妇及哺乳期妇女。
15.活动性胃十二指肠溃疡。
16.新近胃肠吻合术后。
17.较重的骨质疏松。
18.泼尼松并不治疗炎症感染,其减低炎症反应,易掩盖症状,应用泼尼松的同时必须应用足量有效的抗生素。
19.长期服用泼尼松的患者遇有手术、创伤等应激时,应短期增加剂量。
20.外科手术患者使用泼尼松影响伤口愈合,最好不用。
5.11 泼尼松的不良反应1.长期用药可促进蛋白质分解,形成负氮平衡,造成肌肉萎缩;骨质形成障碍、骨质脱钙等可致骨质疏松,严重者可发生骨缺血性坏死或病理性骨折。
2.并发和加重感染:长期用药可抑制机体免疫功能,可诱发感染或使体内潜在病灶扩散。
3.诱发和加重溃疡。
4.诱发精神症状,如失眠、欣快、激动、幻觉、精神失常,甚至诱发精神病。
5.儿童大剂量应用时可引起惊厥。
6.眼并发症:眼压升高、青光眼、白内障、角膜溃疡等。
7.其他:致畸、医源性肾上腺皮质功能不全等。
5.12 泼尼松的用法用量1.每天40mg/m2,连服14天,或每天100mg/m2(一般成人每天100mg),连服5天。
2.慢性淋巴细胞白血病:每次口服60~80mg,隔日1次或每周1次。
3.肾癌:20mg,每天1次。
5.13 药物相互作用1.提高血管对升压药的敏感性;
2.抑制免疫反应,不可与疫苗同时用;
3.与噻嗪类利尿药合用更易发生低血钾;
4.与免疫抑制药合用,溃疡及出血发生率增加;
5.降低降血糖药物的作用,拮抗胰岛素;
6.蛋白质同化激素可一定程度的纠正泼尼松分解蛋白质作用,纠正负氮平衡;
7.与洋地黄同用,因有低钾,更易发生洋地黄中毒,应注意补钾;
8.苯巴比妥、苯妥英钠可加速泼尼松代谢,疗效降低;
9.与吲哚美辛合用更易发生溃疡病。与环孢素合用时,泼尼松的代谢受抑制。与抗癌药合用时,免疫系统抑制加重。
5.14 专家点评目录1 拼音2 英文参考3 醋酸泼尼松药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源(名称)、含量(效价)3.5 性状 3.5.1 比旋度3.5.2 吸收系数 3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 有关物质3.7.2 干燥失重 3.8 含量测定 3.8.1 色谱条件与系统适用性试验3.8.2 测定法 3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 附:* 醋酸泼尼松药品说明书 1 拼音
cù suān pō ní sōng
2 英文参考prednisone acetate [朗道汉英字典]
3 醋酸泼尼松药典标准3.1 品名3.1.1 中文名醋酸泼尼松
3.1.2 汉语拼音Cusuan Ponisong
3.1.3 英文名Prednisone Acetate
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C23H28O6 400.47
3.4 来源(名称)、含量(效价)本品为17α,21二羟基孕甾1,4二烯3,11,20三酮21醋酸酯。按干燥品计算,含C23H28O6应为97.0%~102.0%。
3.5 性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。
本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或乙酸乙酯中微溶,在水中不溶。
3.5.1 比旋度取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度应为+183°至+190°。
3.5.2 吸收系数取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在238nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为373~397。
3.6 鉴别(1)取本品约1mg,加乙醇2ml使溶解,加10%氢氧化钠溶液2滴与氯化三苯四氮唑试液1ml,即显红色。
(2)取本品约5mg,加硫酸1ml使溶解,放置5分钟,即显橙色;将此溶液倾人10ml水中,即变成黄色,渐渐变为蓝绿色。
(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》549图)一致。
3.7 检查3.7.1 有关物质取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液(临用新制)。另取泼尼松、醋酸可的松对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各含0.5mg的混合溶液,精密量取1ml与供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,出峰顺序为泼尼松、醋酸泼尼松、醋酸可的松,醋酸泼尼松峰与醋酸可的松峰的分离度应大于2.5。调节检测灵敏度,使醋酸泼尼松峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中泼尼松、醋酸可的松保留时间一致的峰,按外标法以峰面积计算,其含量分别不得过0.5%与1.5%。各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中醋酸泼尼松峰面积的2倍(2.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液醋酸泼尼松峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计。
3.7.2 干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.8 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(33:67)为流动相;检测波长为240nm。醋酸泼尼松峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
3.8.2 测定法取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取醋酸泼尼松对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
3.9 类别肾上腺皮质激素药。
3.10 贮藏遮光,密封保存。
3.11 制剂(1)醋酸泼尼松片 (2)醋酸泼尼松眼膏
3.12 版本
基本信息
英文名 Methylprednisolone hemisuccinate
别名 11beta,17,21-Trihydroxy-6alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-(hydrogen succinate)
产品名称 甲基泼尼松龙琥珀酸酯
分子结构
分子式 C26H34O8
分子量 474.55
CAS 登录号 2921-57-5
EINECS 登录号 220-863-9
cù suān pō ní sōng yǎn gāo
2 英文参考Prednisone Acetate Eye Ointment
3 醋酸泼尼松眼膏药典标准3.1 品名3.1.1 中文名醋酸泼尼松眼膏
3.1.2 汉语拼音Cusuan Ponisong Yangao
3.1.3 英文名Prednisone Acetate Eye Ointment
3.2 含量或效价规定
本品含醋酸泼尼松(C23H28O6)应为标示量的90.0%~110.0%。
3.3 性状本品为淡黄色软膏。
3.4 鉴别取本品2g,置具塞锥形瓶中,加石油醚30ml,充分振摇使基质溶解,滤过,滤渣用石油醚分次洗涤后,加无水乙醇10ml,加温搅拌使醋酸泼尼松溶解,在冰浴中放冷,滤过,滤液置水浴上蒸于,加三氯甲烷5ml溶解,作为供试品溶液;另取醋酸泼尼松对照品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以二氯甲烷-乙醚-甲醇-水(385:60:15:2)为展开剂,展开,晾干,在105℃干燥10分钟,放冷,喷以堿性四氮唑蓝试液,立即检视,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
3.5 检查应符合眼用制剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ G)。
3.6 含量测定精密称取本品5g(相当于醋酸泼尼松25mg),置烧杯中,加无水乙醇约30ml,置水浴上加热,充分搅拌使醋酸泼尼松溶解,再置冰浴中放冷后,滤过,滤液置100ml量瓶中,同法提取3次,滤液并入量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取醋酸泼尼松对照品约25mg,精密称定,置100ml量瓶中,加无水乙醇使溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1ml,分置具塞试管中,各精密加无水乙醇9ml与氯化三苯四氮唑试液2ml,摇匀,再精密加氢氧化四甲基铵试液2ml,摇匀,在25℃的暗处放置40分钟,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在485nm的波长处分别测定吸光度,计算,即得。
3.7 类别肾上腺皮质激素药。
3.8 规格0.5%
3.9 贮藏密闭,在阴凉干燥处保存。
3.10 版本中文名称
16alpha-羟基泼尼松龙醋酸酯
中文别名
16-Alpha-羟基泼尼松龙21-乙酸酯11Β,16Α,17Α,21-四羟基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯
英文名称
16alpha-Hydroxyprednisonlone
acetate
英文别名
11b,16a,17
a,21-tetrahydroxylpregn-1,4diene-3,20-dione-21-acetate16ALPHA-HYDROXYPRENISOLONEACETATEPregna-1,4-diene-3,20-dione,21-(acetyloxy)-11,16,17-trihydroxy-,(11b,16a)16alpha-Hydroxy-prednisolone
acetate11b,16a,17,21-tetrahydroxy-pregna-1,4-diene-3,20-dione
21-acetate16A-HYDROXY-PREDNISONLONE
ACETATE
CAS号
86401-80-1
分子式
C23H30O7
分子量
418.48000
物化性质:
折射率
1.629
闪点
202.5ºC
密度
1.34
沸点
593.3ºC
at
760
mmHg
16alpha-羟基泼尼松龙醋酸酯的用途:
地奈德中间体。
cù suān pō ní sōng lóng zhù shè yè
2 英文参考Prednisolone Acetate Injection
3 醋酸泼尼松龙注射液药典标准3.1 品名3.1.1 中文名醋酸泼尼松龙注射液
3.1.2 汉语拼音Cusuan Ponisonglong Zhusheye
3.1.3 英文名Prednisolone Acetate Injection
3.2 来源(名称)、含量(效价)
本品为醋酸泼尼松龙的灭菌混悬液。含醋酸泼尼松龙(C23H30O6)应为标示量90.0%~110.0%。
3.3 性状本品为微细颗粒的混悬液,静置后微细颗粒下沉,振摇后成均匀的乳白色混悬液。
3.4 鉴别(1)取本品,置水浴上蒸干,残渣照醋酸泼尼松龙项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3.5 检查3.5.1 pH值应为4.2~7.0(2010年版药典二部附录Ⅵ H)。
3.5.2 有关物质取本品数支,充分摇匀后,混合,再充分摇匀,用内容量移液管精密量取2ml,置50ml量瓶中,加甲醇35ml,超声处理使醋酸泼尼松龙溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液(临用新制)。精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中,如有与系统适用性试验溶液中泼尼松龙、醋酸氢化可的松相对应的杂质峰,其峰面积均不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(3.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰可忽略不计。
3.5.3 其他应符合注射剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ B)。
3.6 含量测定取本品数支,充分摇匀后,混合,再充分摇匀,用内容量移液管精密量取1ml(约相当于醋酸泼尼松龙25mg),置100ml量瓶中,加甲醇适量,超声处理使醋酸泼尼松龙溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl,照醋酸泼尼松龙含量测定项下的方法测定,即得。
3.7 类别肾上腺皮质激素药。
3.8 规格(1)1ml:25mg (2)5ml:125mg
3.9 贮藏遮光,密闭保存。
3.10 版本cù suān pō ní sōng lóng rǔ gāo
2 英文参考Prednisolone Acetate Cream
3 醋酸泼尼松龙乳膏药典标准3.1 品名3.1.1 中文名醋酸泼尼松龙乳膏
3.1.2 汉语拼音Cusuan Ponisonglong Rugao
3.1.3 英文名Prednisolone Acetate Cream
3.2 含量或效价规定
本品含醋酸泼尼松龙(C3H30O6)应为标示量的90.0%~110.0%。
3.3 性状本品为白色乳膏。
3.4 鉴别(1)取本品1g,加无水乙醇10ml充分振摇,使醋酸泼尼松龙溶解,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣加硫酸2ml,摇匀后应显红色,加水10~15ml稀释后,红色消褪,产生灰白色沉淀。
(2)取本品15g,加无水乙醇约70ml,置水浴中加热,振摇,使醋酸泼尼松龙溶解,置冰浴中冷却,滤过,取滤液约30ml,置水浴中蒸干,加甲醇1ml,微温溶解后,加热的酒石酸铜试液1ml,即生成橙红色沉淀。
3.5 检查应符合乳膏剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ F)。
3.6 含量测定精密称取本品4g(约相当于醋酸泼尼松龙20mg),置烧杯中,加无水乙醇约30ml,置水浴上加热,充分搅拌,使醋酸泼尼松龙溶解,再置冰浴中放冷后,滤过,滤液置100ml量瓶中,同法提取3次,滤液并入量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取醋酸泼尼松龙对照品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加无水乙醇适量,振摇使溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1ml,分别置干燥具塞试管中,各精密加无水乙醇9ml与氯化三苯四氮唑试液2ml,摇匀,再精密加氢氧化四甲基铵试液1ml,摇匀,在25℃的暗处放置40~45分钟,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在485nm的波长处分别测定吸光度,计算,即得。
3.7 类别肾上腺皮质激素药。
3.8 规格(1)4g:0.02g (2)10g:0.05g
3.9 贮藏密封,在凉处保存。
3.10 版本Meprednisone
中文别名: 甲泼尼松、醋酸甲泼尼龙
英文别名: Betalone、Betapar、Betapred、Corti-Bi
生产企业:
药品类别: 肾上腺皮质激素类药
药理药动
本品具有抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克、解热和应激作用,能抑制正在建立的免疫过程,抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放;还可促进蛋白质分解转化为糖,减少葡萄糖的利用,增加胃液分泌,增进食欲。
本品的抗炎作用较强,对钠储留作用微弱。
本品的醋酸酯混悬液用于肌注、关节腔内注射,作用持久。而琥珀酸钠注射液为水溶性,半衰期为30分钟。
适 应 症
1、严重中毒性感染:可与大量抗菌素配合应用,呈现良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解作用。
2、用于肾上腺皮质功能不足症、风湿病、胶原性疾病、过敏性疾病、肾病综合症、变态反应性疾病、严重支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血症、剥脱性皮炎、天庖疮、神经性皮炎、湿疹等。
用法用量
口服:开始每日16-24毫克,分2次给药,维持剂量:每日 4-8毫克。
甲泼尼松醋酸酯混悬液:肌注、关节腔内注射,每次10-80毫克。
甲泼尼松琥珀酸钠注射液:肌注、静滴,每次10-80毫克。治疗严重休克时,可在4小时后重复给药。
1.片剂:每片2毫克, 4毫克。
2.醋酸甲基强的松龙混悬剂:每支20毫克(1毫升),40毫克(1毫升)。
3.注射用甲基强的松龙琥珀酸钠:每支53毫克,相当于甲泼尼松40毫克。
不良反应
1、本品在大剂量长期应用时,可引起肥胖、多毛、痤疮、血糖升高、高血压、眼内压升高、钠和水储留、水肿、血钾降低、精神兴奋、胃及十二指肠溃疡甚至出血穿孔、骨质疏松、脱钙、病理性骨折、伤口愈合不良、柯兴氏综合症等。
2、本品对病原微生物并无抑制作用,且由于能抑制炎症反应和免疫反应,降低机体的防御功能,反而有可能使潜在的感染病灶活动并扩散,应特别注意及时加以控制。特别是因缺乏具有确切疗效的抗病毒药物,病毒性感染病人用药可能会导致不能控制的病毒感染扩散与加重。
3、长期使用本品可能导致肾上腺皮质功能减退,可加用促皮质素。
4、妊娠期间特别是早期使用可能会影响胎儿的发育,甚至造成多发性畸形。
禁忌症
1、一般性的感染不应使用本药。对病毒性感染应慎用,以免因抑制机体免疫系统功能而导致病毒感染的扩散与加重。
2、孕妇应慎用或禁用。
3、肝功能不良病人不宜用。
4、单纯疱疹性或溃疡性角膜炎禁用。
5、高血压、糖尿病、肾上腺皮质机能亢进症、活动性溃疡及新近胃肠吻合手术、心力衰竭、精神病、癫痫、动脉硬化、血栓性静脉炎、骨质疏松、耐药性感染及真菌感染等慎用或禁用。
泼尼松
[性状] 常用其醋酸酯,为白色或几乎白色结晶性粉末;无臭,味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或醋酸乙酯中微溶,在水中不溶。
[药理及应用] 本品具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其它毒性物质的形成与释放。本晶还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出现糖尿,同时增加胃液分泌,增进食欲。当严重中毒性感染时,与大量抗菌药物配合使用,可有良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解作用。其水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少,故比较常用。本品须在肝内将11—位酮基还原为 11—羟基而显药理作用,其生物tl/:为60分钟。临床上可用于各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病、胶原性疾病(红斑狼疮、结节性动脉周围炎等)、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。
[用法] 补充替代疗法 口服,1日5~15mg,早晨起床后服用2/3,下午服用1/3。抗炎,口服,1日 5~60mg。剂量及疗程因病种及病情不同而异。根据皮质激素昼夜分泌的节律,有主张对长期用药患者在病情控制后,采用隔日1次给药法,参见本类药物“用法”。
[注意]
(1)已长期应用本药的病人,在手术时及术后3~ 4日内常须酌增用量,以防皮质功能不足。一般外科病人应尽量不用,以免影响伤口的愈合。
(2)本品及可的松均需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松或氢化可的松才有效,故肝功能不良者不宜应用。
(3)本品因其盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。
(4)其余注意事项,参见本类药物“应用注意事项”。
[制剂] 醋酸泼尼松片:每片5mg。
醋酸泼尼松眼膏:0.5%。注意事项见醋酸氢化可的松眼膏。
[贮法] 密闭,在干燥阴凉处保存。
qīng pō ní sōng
2 氢泼尼松药典标准2.1 品名2.1.1 中文名氢泼尼松
2.1.2 汉语拼音Ponisonglong
2.1.3 英文名Prednisolone
2.2 结构式
2.3 分子式与分子量
C21H28O5 360.45
2.4 来源(名称)、含量(效价)本品为11β,17α,21三羟基孕甾1,4二烯3,20二酮。按干燥品计算,含C21H28O5应为97.0%~102.0%。
2.5 性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微苦;有引湿性。
本品在甲醇或乙醇中溶解,在丙酮或二氧六环中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。
2.5.1 比旋度取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+96°至+103°。
2.5.2 吸收系数取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在243nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为400~430。
2.6 鉴别(1)取本品10mg,加甲醇1ml溶解后,加堿性酒石酸铜试液1ml,加热,即生成橙红色沉淀。
(2)取本品约2mg,加硫酸2ml,渐显深红色,无荧光;加水10ml,红色褪去,生成灰色絮状沉淀。
(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》284图)一致。
2.7 检查2.7.1 有关物质取本品,加三氯甲烷-甲醇(9:1)溶解并稀释制成每Im1中约含3mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用三氯甲烷-甲醇(9:1)稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以二氯甲烷-乙醚-甲醇-水(77:12:6:0.4)为展开剂,展开,晾干,在105℃干燥10分钟,放冷,喷以堿性四氮唑蓝试液,立即检视。供试品溶液如显杂质斑点,不得多于3个,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
2.7.2 干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
2.8 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
2.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(65:35)为流动相;检测波长为240nm。理论板数按氢泼尼松峰计算不低于1000,氢泼尼松峰和内标物质峰的分离度应大于3.5。
2.8.2 内标溶液的制备取炔诺酮,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含1.5mg的溶液,即得。
2.8.3 测定法取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液;精密量取该溶液与内标溶液各5ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取氢泼尼松对照品,同法测定。按内标法以峰面积计算,即得。
2.9 类别肾上腺皮质激素药。
2.10 贮藏遮光,密封保存。
2.11 制剂氢泼尼松片
2.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
3 氢泼尼松说明书3.1 药品名称氢泼尼松
3.2 英文名称Prednisolone
3.3 氢泼尼松的别名强的松龙;氢化泼尼松;百力特;醋酸氢泼尼松;强的松龙;泼尼松龙;1烯氢化可的松;风湿宁;去氧11羟基皮质酮;1烯可的索;去氢氢化可的松;烯索;Deltahydrocortisone;Hydropredisonum
3.4 分类呼吸系统药物 >平喘药物 >抗炎性平喘药
3.5 剂型1.混悬剂:每支125mg(5ml);
2.滴眼剂:1%;
3.片剂:5mg。
4.注射液:每支10mg(2ml)
3.6 氢泼尼松的药理作用氢泼尼松具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。氢泼尼松还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用,因而使血糖原和肝糖原都增加,可出现糖尿,同时增加胃液分泌,增进食欲。当严重中毒性感染时,与大量抗菌药物联合使用,可有良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解作用。其水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,不良反应较少。可用于肝功能不全的患者。
3.7 氢泼尼松的药代动力学口服吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,血浆半衰期约2~3h。氢泼尼松不经肝脏转化,通常以原形药物和代谢物的形式在给药后3天由尿液中完全排出,可透过胎盘,少量从母乳中排泄。其膦酸酯钠肌内注射吸收迅速,而醋酸酯混悬液肌内注射吸收缓慢。
3.8 氢泼尼松的适应证用于各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病、结缔组织病(红斑狼疮、结节性动脉周围炎等)、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴细胞白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、红皮病(剥脱性皮炎)、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等症。滴眼用于睑球结膜炎、角膜炎和眼前段组织炎症。
3.9 氢泼尼松的禁忌证1.活动性肺结核者禁用。
2.未进行抗感染治疗的急性化脓性眼部感染者禁用。
3.孕妇慎用。
4.急性化脓关节炎者不宜进行关节内注射。
3.10 注意事项1.患有高血压、糖尿病、胃肠溃疡、精神病、骨质疏松症、青光眼等慎用。
2.急性单纯性疱疹病毒性角膜炎、牛痘水水痘、感染性疾病、大多数角膜和结膜病毒感染者、真菌感染者、眼结核者慎用。
3.孕妇慎用。
4.急性化脓关节炎者不宜进行关节内注射。
5.对长期应用氢泼尼松的患者,在手术时及术后3~4天内常需酌增用量,以防皮质功能不足。
6.一般外科患者应尽量不用,以免影响伤口的愈合。
7.与抗菌药物并用于细菌感染疾病时,应在抗菌药物使用之后使用,而停药则应在停用抗菌药物之前,以免掩盖症状,延误治疗。
8.氢泼尼松因其盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。
3.11 氢泼尼松的不良反应1.长期超生理剂量地应用,可出现向心性肥胖、满月脸、紫纹、皮肤变薄、肌无力、肌肉萎缩、低血钾、水肿、恶心、呕吐、高血压、糖尿、痤疮、多毛、感染、胰腺炎、伤口愈合不良、骨质疏松、诱发或加重消化道溃疡、儿童生长抑制、诱发精神症状等。
2.眼部长期大量应用,可引起眼压升高,导致视神经损害、视野缺损、后囊膜下白内障、继发性真菌或病毒感染等。
3.12 氢泼尼松的用法用量1.每天10~60mg,儿童每天1~2mg/kg,分2~3次给药。
2.静脉滴注:每次10~25mg,溶于5%~10%葡萄糖注射剂500ml中应用。
3.肌内注射或关节腔软组织内注射:每次5~50mg,用量依关节大小用药部位而定,应在无菌条件下操作,以防引起感染。
4.滴眼:每次1~2滴,每天2~4次。
3.13 药物相互作用1.氢泼尼松与可致溃疡的药物合用,会增加诱发溃疡的可能性。
2.苯巴比妥及苯妥英钠能加速糖皮质激素的分解灭活而降低其疗效。
3.洋地黄强心苷在低血钾时对心肌的敏感性增加,易致中毒,故合并用药时,应注意补钾。
4.噻嗪类利尿药有排钾作用,合并用药时,也应注意补钾。
5.能抑制免疫反应,故不宜与疫苗、菌苗并用。
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