什么是非甾体抗炎药

解热镇痛抗炎药：

又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)

一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎/抗风湿作用的药物

一、分类

1.水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠等

2．苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁。

3．吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛。

4．芳基丙酸类：布洛芬。

5．芳基乙酸类：双氯芬酸。

6．烯醇类：吡罗昔康。

7，吡唑酮类：保泰松。

8．烷酮类：如萘丁美酮。

9.异丁芬酸：舒林酸

二、共同作用机制

抑制体内环氧化酶（COX）活性，从而减少局部组织前列腺素(PGs)的生物合成

三、药理作用

1.解热作用

特 点：

1）仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。

2）仅影响散热过程,不影响产热过程，不能从根本上解决问题

3）解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。

2.镇痛作用

特点：

1）.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。

2）.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。可用于关节炎、粘液囊炎、肌肉血管起源疼痛、牙痛、痛经、癌症骨转移痛

3）.镇痛作用部位主要在外周。

4）.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。

3.抗炎作用

大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关

苯胺类几乎无抗炎作用

NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。

对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外，还与其激活caspase-3和caspase-9，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新生血管形成等有关。

尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。

四.不良反应

PGs在体内同时具抑制胃酸分泌、保护胃黏膜、调节肾血流、增加肾小球滤过率、抑制血小板聚集等作用

不良反应就是由于抑制了PGs的这些反应而发挥作用

1.消化道反应：最常见，包括恶心、呕吐、出血和溃疡等，口服前列腺类似物如枸橼酸铋可减轻

原因：COX-1 被抑制

2.皮肤反应：

第二大常见，以舒林酸、萘普生、甲氯酚酸和吡罗昔康多见，皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等

3.肾损害：水肿、慢性肾炎、肾衰等

4.肝损伤

5.心血管不良反应：高血压、心悸、心律不齐等

6.血液系统－－粒细胞缺乏、再障

7.中枢神经系统－－头晕、头痛、耳鸣

水杨酸类

阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸)

体内过程

口服易吸收,主要在小肠吸收

分布于全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘

肝脏代谢：<1g: 一级动力学消除

>1g: 零级动力学消除

碱化尿液，加速其排泄

药理作用及临床应用

1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:

常用剂量（0.5g）：解热镇痛作用

临床应用：配成复方

（1）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等

（2）感冒发热

大剂量（3～5g）：抗炎、抗风湿作用临床应用：风湿/类风湿性关节炎

控制急性风湿热症状及鉴别诊断首选药之一

2.影响血小板功能：

小剂量（50～100mg）：预防血栓形成

大剂量：促进血栓形成

机制：小剂量：抑制血小板环氧酶,使血小板中

TXA2 (抗凝)

大剂量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成

减少（促聚集）

临床应用：小剂量

⑴ 缺血性心脏病（心绞痛、心梗）

⑵ 一过性脑缺血，防止脑血栓形成

不良反应

1.胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用

合用米索前列醇可减少溃疡发生率

凝血障碍：

小剂量：抑制血小板环氧酶，抑制TXA2生成

大剂量：抑制凝血酶原形成－－VitK可预防

严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用

手术前一周停用

水杨酸反应：剂量≥5g/d

水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退，严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调、甚至精神错乱

急救：停药,碳酸氢钠静脉滴注

2.过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克

阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致

肾上腺素治疗无效

可用抗组胺药和糖皮质激素治疗

哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用

3.瑞夷(Reye)综合征：

病毒感染伴发热的儿童或青少年服

用阿司匹林可发生此征

表现：严重肝功能不良合并脑病

少见，但预后差，不宜用(<10y)

可用对乙酰氨基酚代替

4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。

复方阿司匹林（APC）：

阿司匹林+非那西丁+咖啡因

苯胺类

对乙酰氨基酚(扑热息痛)

解热镇痛作用强，无明显抗炎作用

抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用

对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血

临床应用：各种慢性疼痛：

感冒发热：小儿退热首选

不良反应：过敏反应，肝坏死，肾损害，

高铁血红蛋白血症，溶血性贫血

吡唑酮类

保泰松

药理作用及机制:

抗炎抗风湿作用强

解热镇痛作用弱抑制PG生物合成

临床应用:

风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎

急性痛风：促进尿酸排泄

不良反应

胃肠反应: 溃疡病患者禁用

钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用

过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少、再障等

肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用

甲状腺肿大及粘液性水肿:抑制甲状腺摄取碘

芳基乙酸类

吲哚美辛(消炎痛)

药理作用:

最强的PG合成酶抑制药之一

解热、抗炎作用强

临床应用:

仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者

急性风湿性及类风湿性关节炎

关节强直性脊柱炎、骨关节炎

癌性发热及其他不易控制的发热

不良反应

胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡等

中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常

造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障

过敏反应:皮疹、哮喘

禁忌症

妊娠、哺乳期妇女、儿童

精神失常

溃疡病

癫痫、帕金森病

肾病

“阿司匹林哮喘”者禁用

芳基丙酸类

口服吸收迅速

血浆蛋白结合率高，可缓慢进入滑膜腔，并在此保持高浓度

有效的PG合成酶抑制药：抗炎、解热及镇痛作用

临床应用：风湿性及类风湿性关节炎、解热镇痛

优点：胃肠反应较轻，易耐

主要化学成分乙酰水杨酸

中文别名：醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等

拉丁名称：Aspirin

化学名称：2-(乙酰氧基)苯甲酸，2-ethanoylhydroxybenzoic acid

分子结构式为：C9H8O4

分子相对质量：180.16<B>

医学上用的阿司匹林含氢4.5%，氧35.5%，碳60%。

药理作用：

（1）抗凝血：阿斯匹林进入循环系统后，可作用于丘脑下部的体温调节中心。此中枢会监视血液的温度，及引发身体产热或散热的反应。阿斯匹林因此有退烧的作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管收缩或扩张作用。

（2） 消炎： 阿斯匹林常用来治疗风湿症，减轻炎症反应。类风温性关节炎病人血中前列腺素的浓度比正常人高出甚多，使得关节滑液改变，阿斯匹林抑制前列腺素的合成，因而减轻发炎与疼痛。

（3）解热： 阿斯匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手术前一周不可使用阿斯匹林。但是它对凝血引起的血栓症具有疗效。

希望能帮到你

属于芳基乙酸类抗炎药，特点是抗炎作用较强，对炎性疼痛阵痛效果明显。 代表药主要有吲哚美辛，阿西美辛，硫茚酸（舒林酸），托美丁（同灭定）和类似物苄达明。

吲哚美辛（消炎痛）

物理性质：类白色或微黄色结晶性粉末。几乎无臭，无味。易溶于丙酮，略溶于甲醇，乙醇，氯仿和乙醚，不溶于水。

作用与应用

本品具有抗炎，解热及阵痛作用。抗炎作用较强，作用比保泰松强84倍，也强于氢化可的松。解热作用为氨基比林的10倍，但阵痛作用弱，但比安乃近，水杨酸类好，只对炎性疼痛有明显的阵痛作用。对痛风性关节炎和骨关节炎的疗效最好。主要用于术后外伤，慢性风湿性关节炎，神经痛，腱鞘炎，肌肉损伤等炎性疼痛。

药物间的相互作用（联合用药指导） (1)阿司匹林合用时互相减弱抗炎镇痛作用，并增加不良反应。（互相影响血药浓度） (2)与糖皮质激素合用可增加疗效，减少糖皮质激素的用量及副作用。 (3)与保泰松联用不能提高疗效，反而增强致胃溃疡作用。

(4)布洛芬与吲哚美辛竞争蛋白结合部位，使布洛芬血药浓度升高，不良反应加剧。 (5)吲哚美辛可消弱氨茶碱的平喘作用。

(6)氟喹诺酮类抗菌药与吲哚美辛联用可能发生惊厥，癫痫等毒副反应。 (7)碳酸氢钠可促进吲哚美辛解离而刺激胃粘膜，加重胃损害。

注意事项：

(1).副作用较多，犬，猫可见恶心，腹痛，下痢等消化道症状，有时还可引起消化道溃疡。

(2)犬有致死报道，一般不用。 (3)可引起肝脏和造血系统功能损害 (4)肾病及胃肠溃疡患畜禁用。