苯佐卡因的合成方法
由对硝基甲苯为原料合成对氨基苯甲酸乙酯(即苯佐卡因)时,在酯化反应过程中,一般都是用浓硫酸作为催化剂,苯佐卡因的收率比较低.本文研究常用路易斯酸作为催化剂,发现苯佐卡因的收率可提高到67%.
对甲基苯胺为原料合成苯佐卡因的多步反应进行了研究.解决了实验过程中出现的实验现象异常,产品纯化困难,产量低甚至没有产品等问题.在改进的实验条件下完成该实验,产品的产率高,实验的重现性好.
在较优合成路线的基础上进行试验研究,在酯化反应阶段利用微波辐射对甲苯磺酸催化合成对硝基苯甲酸乙酯.结果:酯化反应时间缩短为11min,酯化反应收率96.5%工艺改进后,酯化和还原两个阶段的总收率达81.1%,有较大提高.
其他衍生物合成
将苯佐卡因通过酯键和甲基丙烯酸相连,合成了含苯佐卡因的可聚合单体(BM),BM自聚得到苯佐卡因高分子载体药物(PBM),并采用乳液聚合法制备了PBM纳米微球.PBM的结构经1H NMR和TEM表征.
以对硝基甲苯为原料分别经氧化、酯化和还原合成苯佐卡因，再由苯佐卡因与对氟苯甲醛反应生成一种新型苯佐卡因衍生物（4-甲酰基-4′-乙氧羰基二苯胺），经IR、1 H NMR和元素分析测试确认了其结构，并研究了其合成条件，讨论了反应温度、反应时间等因素对反应体系的影响．
不同酰基的载体不同
比如脂肪酸的载体就是脂酰基载体蛋白（ACP）
不过酰基的大部分载体是辅酶，例如辅酶A携带乙酰基，叶酸携带甲酰基，S-腺苷基蛋氨酸也可携带甲酰基。
就是指具有一个碳原子的基团。指某些氨基酸分解代谢过程中产生含有一个碳原子的基团，包括甲基、亚甲基、甲烯基、甲炔基、甲酚基及亚氨甲基等。 一碳单位具有一下两个特点：1.不能在生物体内以游离形式存在；2.必须以四氢叶酸为载体。 能生成一碳单位的氨基酸有：丝氨酸、色氨酸、组氨酸、甘氨酸。另外蛋氨酸（甲硫氨酸）可通过S-腺苷甲硫氨酸（SAM)提供“活性甲基”（一碳单位），因此蛋氨酸也可生成一碳单位。 一碳单位的主要生理功能是作为嘌呤和嘧啶的合成原料，是氨基酸和核苷酸联系的纽带。所以一碳单位缺乏时对代谢较强的组织影响较大，例如：红细胞，导致巨幼性贫血。 是含一个碳原子的基团，如甲基(-CH3)、羟甲基(-CH2OH)、甲酰基(-CHO)、亚氨甲酰基(-CH＝NH)、甲烯基(-CH2-)、甲炔基(-CH＝)。它们不能独立存在，必须以四氢叶酸为载体，从一碳单位的供体转移给一碳单位的受体，使后者增加一个碳原子。丝氨酸、甘氨酸、色氨酸和组氨酸在代谢过程中可生成一碳单位，作为供体，主要用于嘌呤核苷酸从头合成、脱氧尿苷酸5位甲基化合成胸苷酸以及同型半胱氨酸甲基化再生蛋氨酸。
一氯苄性质活泼，可以进行多种取代反应，是生产苄醇，苄胺等的原料。
二氯苄主要用来生产苯甲醛，安息香，DBK等的化工原料。
三氯苄是生产苯甲酰氯的中间体。
一碳单位的载体:一碳单位又不能游离存在,常与其载体四氢叶酸结合而转运和参加代谢.
一碳单位的生理功用：
(1) 一碳单位是嘌呤和嘧啶合成的原料
(2) 一碳单位代谢将氨基酸代谢和核苷酸代谢联系起来
1，先乙二醇保护，得脱水的缩酮保护物，氧化制备苯甲酸，脱保护得到对甲酰基苯甲酸；
2，先氧化制备对甲基苯甲酸，然后选择性氧化甲基至醛基(比较困难)，得到对甲酰基苯甲酸。
1、醛基的保护。如何才能氧化一个醛基，保留另一个。
2、如何在甲苯的前提下，在对位引入一个碳原子。
基本思路：甲苯-->水解生成苯甲醇-->两次氧化成苯甲酸-->（光照）引入对位氯原子-->用甲基取代氯原子生成对甲苯甲酸（具体的实现仍有待考虑）-->（光照）引入氯原子-->水解成对甲醇苯甲酸-->（氧化）对醛基甲苯
1、效果方面。甲酰胺基对高血压和冠心病具有一定疗效。氨甲苯酸是一种抗纤溶止血药。
2、物质方面。甲酰胺基是一种化学物质。氨甲苯酸是一种化合物。
一碳单位的转运载体是四氢叶酸。四氢叶酸是一种还原型叶酸，亦称辅酶F，是辅酶形式的叶酸的母体化合物。
当叶酸缺乏或某些药物抑制了叶酸还原酶，使叶酸不能转变为四氢叶酸，都可影响血细胞的发育和成熟，造成巨幼红细胞性贫血。
叶酸是一种水溶性维生素，因绿叶中含量十分丰富而得名，又名喋酰谷氨酸。在自然界中有几种存在形式，其母体化合物是由喋啶、对氨基苯甲酸和谷氨酸3种成分结合而成。
一碳单位生理意义：合成嘌呤和嘧啶的原料；氨基酸与核苷酸代谢的枢纽；参与S-腺苷蛋氨酸（SAM）生物合成；生物体各种化合物甲基化的甲基来源。
某些氨基酸在分解代谢中产生的含有一个碳原子的基团，包括甲基、亚甲基、次甲基、羟甲基、甲酰基及亚氨甲基等。一碳单位是合成核苷酸的重要材料。在体内主要以四氢叶酸为载体。
能生成一碳单位的氨基酸有：丝氨酸、色氨酸、组氨酸、甘氨酸。另外蛋氨酸（甲硫氨酸）可通过S-腺苷甲硫氨酸（SAM)提供“活性甲基”（一碳单位），因此蛋氨酸也可生成一碳单位。
