盐酸胍 的具体用途

英文名称:Guanidine Hydrochloride

也称Aminoformamidine hydrochloride或Guanidinium chloride

CAS NO 50-01-1

外观： 性状白色或微黄色块状物。

熔点：181~183℃

相对密度：1.354

吸光度(紫外线波长260NM) 《0.04

吸光度(紫外线波长280NM) 《0.02

风险术语:R22:

R36/38:

安全术语:S22

溶解性本品20℃时溶解度：200g/100g水，76g/100g甲醇，24g/100g乙醇。几乎不溶于丙酮、苯和乙醚。

Guanidine Hydrochloride也称Aminoformamidine hydrochloride，或Guanidinium chloride，中文名为盐酸胍，分子式为CH5N3·HCl，分子量为95.53。

为白色晶状粉末，在水中的溶解度可以达到6M，水溶液为无色溶液。

常用于变性蛋白，以及蛋白变性后的重新折叠

盐酸胍法辛为白色至类白色结晶粉末，难溶于水和乙醇，在甲醇中有相对较高的溶解度（>30mg/mg）。

盐酸胍法辛是选择性α2-肾上腺素受体增效剂，最早用于治疗中度至重度高血压，以口服给药的片剂给药，在美国的商品名为Tenex，规格为1mg或2mg。

由于盐酸胍法辛该药物具有很强的中枢作用，且该药物血浆蛋白结合率高，普通剂型释放速率过快使得血药浓度峰值偏高，诱发其副作用，如倦睡、头晕、入睡困难、恶心、呕吐、健忘等。

目前，盐酸胍法辛的合成报道不多，文献报道的方法主要有以下5种。

方法一：2,6-二氯苯乙腈溶于甲醇，缓慢加入浓硫酸，80℃加热进行醇解，保温12h，反应完毕缓慢加入到含有少量水的甲醇中搅拌30min，蒸馏回收大部分甲醇后，再加入适量水，用乙酸乙酯提取，有机层干燥旋蒸除去乙酸乙酯，得2,6-二氯苯乙酸甲酯；将2,6-二氯苯乙酸甲酯溶于异丙醇，然后将溶液加入到胍的异丙醇溶液中，室温搅拌10h，真空抽滤得胍法辛粗品。向粗品中加入异丙醇调成浆状后，用盐酸乙醇调pH值约1～2,真空抽滤，除去不溶物，滤液浓缩得盐酸胍法辛；

该方法以浓硫酸制备2,6-二氯苯乙酸甲酯，而浓硫酸容易残留。

方法二：2,6-二氯苯乙酸溶于甲苯后加入到胍的甲苯溶液中，120℃加热回流12h，减压蒸馏除去甲苯，得胍法辛粗品，将胍法辛粗品加入到异丙醇中调成浆状，用盐酸乙醇调节pH值约1～2,真空抽滤，除去不溶物，滤液浓缩得盐酸胍法辛；

该方法工艺简单，但使用了毒性较大的甲苯作为反应溶剂。

1.性状：白色或微黄色块状物

2.熔点（℃）：181-183

3.相对密度（g/mL,20/4℃）：1.354

4.溶解性：在20℃时在100g水中可以溶解228g，在100g甲醇中可以溶解76g，在100g乙醇中可以溶解24g。几乎不溶于丙酮、苯和乙醚。

5.PH值（4%水溶液,25℃）：6.4

目前我们常见的胍类消毒剂有单胍（全名为聚六亚甲基胍盐酸盐，英文名PHMG）和双胍（全名为聚六亚甲基双胍盐酸盐，英文名PHMB）。双胍较单胍有更安全、更强、更稳定的消杀表现：①从应用来说，双胍普遍应用于与人接触的环境。单胍常用于水产养殖、消毒剂、造纸、纺织等行业，双胍主要用于洗护产品、湿巾、隐形眼镜护理液等；②从安全性来说，双胍安全性更高，刺激性更低。在合理的使用浓度下，单胍和双胍都是安全无毒的。但国内外研究和实际应用反馈显示，双胍在安全性和刺激性方面表现得更优，而且双胍已经被列入我国允许使用原料清单中；③从抑菌效果来说，双胍消毒性能更强。单胍和双胍对常见的几种病菌如大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等都有很好的杀灭作用。但实际应用中双胍的杀灭效果比单胍更好、更稳定。

双胍消毒剂（聚六亚甲基双胍盐酸盐PHMB）为细胞膜活性抗菌剂，其抗菌机理是：①首先PHMB为聚阳离子型化合物（正电性），故易被呈负电性的各类细菌、病毒所吸附，从而抑制了细菌病毒的分裂功能并丧失繁殖能力；②同时由于PHMB是高分子聚合物，它的周围会有一层胶质薄膜，这薄膜牢牢将细菌病毒缠绕起来堵塞了它的离子通道，并使它不能动弹，这样细菌病毒既得不到呼吸，也得不到营养的补充，使其迅速窒息死亡。

双胍消毒剂性能与优点：

①安全性高。无毒、无色、无嗅，不燃、不爆；

②强大的杀菌能力。广谱（应用范围广泛覆盖病毒、真菌、细菌、霉菌）、高效（杀灭率＞99.999%）且长效（一次消杀，持续30天长效灭菌），pH值适用范围宽，在1-11之间均稳定和有效；

③无腐蚀性。对各种材料（物表、纺织物、食饮具等）无侵蚀和腐蚀性作用；

④实际无毒级。无污染，不含醛、碘、活性氯等有害物质，无致癌物且可自然降解；

⑤不产生耐药性，对变异病毒有效；

综合以上，可以说双胍消毒剂是目前已知的最安全、高效、无毒、无刺激的消毒剂。

 由于外界因素作用，使天然蛋白质分子的构象发生异常变化，从而导致生物活性的丧失以及物理、化学性质的异常变化，这种现象称为蛋白质的变性。变性可以涉及次级键、二硫键的断裂，但不涉及一级结构上肽键的断裂。

 盐酸胍和尿素变性蛋白质包括两种机制：第一种机制是变性蛋白质与盐酸胍和尿素优先结合，形成复合物，当复合物被除去，反应平衡移动，随着变性剂浓度的增加，天然状态的蛋白质不断转变为复合物，最终导致蛋白质完全变性；第二种机制是盐酸胍和尿素对疏水氨基酸残基的增溶作用，因为盐酸胍和尿素具有形成氢键的能力，盐酸胍和尿素在高浓度(4～8mol/L)水溶液时能断裂氢键，结果盐酸胍和尿素就成为非极性残基的较好溶剂，使之蛋白质分子内部的疏水残基伸展和溶解性增加，从而使蛋白质发生不同程度的变性。

 二者在蛋白质变性中的差别：

 浓度 ：在室温下，3～4mol/L盐酸胍可使球状蛋白质从天然状态转变至变性状态的中点，通常增加变性剂浓度可提高变性程度，约6mol/L盐酸胍可以使蛋白质完全转变为变性状态。盐酸胍由于具有离子特性，因而比尿素的变性能力强。一些球状蛋白质，甚至在8mol/L尿素溶液中也不能完全变性，然而在8mol/L盐酸胍溶液中，它们一般以无规卷曲(完全变性)构象状态存在。

 溶解度 ：尿素溶解能力较盐酸胍慢而弱，溶解度为70%~90%，尿素在作用时间较长或温度较高时会裂解形成氰酸盐，对重组蛋白质的氨基进行共价修饰，但其具有不电离，中性，成本低等优点；盐酸胍溶解能力达95%以上，且溶解作用快而不造成重组蛋白质的共价修饰，但成本较尿素高、在酸性条件下易产生沉淀、可能对后续实验有干扰等缺点。

 总体而言，作为蛋白质变性过程中常用的试剂，盐酸胍和尿素的优缺点分别为：盐酸胍溶解能力和变性能力相对较强，不会造成重组蛋白质的共价修饰，但有成本高、在酸性条件下易产生沉淀、对蛋白质离子交换色谱有干扰等缺点；尿素溶解能力相对较弱，但具有不电离、呈中性、成本低、蛋白质复性后不会造成大量蛋白质沉淀等优点。在实际实验中，研究人员需要根据条件及目的进行选择，以获得最优的实验结果。