用化学方法鉴别硫酸阿托品与硫酸奎宁
硫酸阿托品:抗胆碱药,用于胃肠道、胆绞痛,散瞳检查验光,角膜炎,有机磷农药中毒、感染性休克等综合症的治疗。
硫酸奎宁,是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。适用于氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。
因为两者结构式的不同,硫酸奎宁含有C=C双键,而硫酸阿托品不具有。所以可以将这两者分别加入溴水,溴水褪色的为硫酸奎宁。
硫酸阿托品的结构式:
硫酸奎宁结构式为:
药理毒理:
【药理毒理】奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
奎宁也引起疟色素聚集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。
硫酸阿托品为抗胆碱能药,与M胆碱受体结合,对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药的毒蕈碱样作用。主要解除平滑肌的痉挛、抑制腺体分泌、解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快、散大瞳孔,升高眼压;兴奋呼吸中枢。临床用于:抢救感染中毒性休克,解除有机磷农药中毒,阿斯综合症和内脏绞痛,也可用于麻醉前给药、散瞳或治疗角膜炎、虹膜炎等。 与吗啡合用治疗肝、肾绞痛。
给药说明
急性中毒量为4~12g,致死量约为8g,常在服药后几小时或几天内死亡,常见的致死原因为呼吸停止,有时由于肾衰。
1.成人常用量①用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时,采用硫酸奎宁,每日1.8g,分次服用,疗程 14日。严重病例(如脑型)可采用二盐酸奎宁,按体重5- 10mg/kg(最高量500mg),加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复一次,病情好转后改口服。②本品已不作为间日疟的首选药,必要时控制症状可口服重硫酸奎宁,第一日一次0.48g,第二日一次0.36g,每日 3次,连服7日。
2.小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时,小于1岁者每日给硫酸奎宁0.1-0.2g,分 2-3次服;1-3岁0.2-0.3g;4-6岁,0.3-0.5g;7-11岁为0.5-1g。疗程10日。重症患者应用二盐酸奎宁注射液剂量同成人,按体重5-10mg/kg(最高量500mg)。
【制剂与规格【硫酸奎宁片0.3g
重硫酸奎宁片0.12g
二盐酸奎宁注射液(1) 1ml:0.25g;(2) 1ml:0.5g;(3) 10ml:0.25g
复方奎宁注射液:每支2ml,含盐酸奎宁0.136g、咖啡因0.034g、乌拉坦0.028g
肌注,一次0.25-0.5g,一日1-2次;口服一次0.3-0.6g,一日3次
奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。 奎宁也引起疟色素聚集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡,可以治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟
jīn jī nà shuāng
2 英文参考quinine
quinin
3 药品说明书3.1 金鸡纳霜的别名奎宁 ,金鸡纳霜,重硫酸喹宁,二盐酸奎宁,盐酸奎宁
3.2 外文名Quinine
3.3 适应症
抑制或杀灭良性间日疟、三日疟及恶性疟原虫的红内期,能控制疟疾症状。还有解热、子宫收缩作用。
3.4 用量用法口服:每次0.3~0.6g,1日3次。 肌注:每次0.25~0.5g。
3.5 注意事项每日用量超过1g或稍久,可出现耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力、听力减退。特异体质者出现急性溶血、血管神经性水肿、支气管哮喘。中毒时可出现体温下降、心律失常、呼吸麻痹。心肌病者,孕妇禁用。
3.6 规格重硫酸奎宁片:0.33g、0.12g。 盐酸奎宁片:0.33g、0.12g。 二盐酸奎宁注射液:0.25g/1ml, 0.5g/2ml, 0.5g/10ml.
奎宁
英文名:Quinine
药理:
药效学
奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的 DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和 RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯奎为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效,不能根治良性疟,长疗程可根治恶性疾,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用,延长不应期,减慢传导,并减弱其收缩力。本品对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。
药动学
口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约 70%。吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后 l~3小时血药浓度达到峰值,T1/2为 8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解,迅速失效,其代谢物及少量原形药(约 10%)均经肾排出,服药后 15分钟即出现于尿中,24小时后几乎全部排出,故奎宁无蓄积性。
适应症:
用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。
用法用量:
1.成人常用量①用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时,采用硫酸奎宁,每日 1.8g,分次服用,疗程 14日。严重病例(如脑型)可采用二盐酸奎宁,按体重 5- 10mg/kg(最高量 500mg),加入氯化钠注射液 500ml中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复一次,病情好转后改口服。②本品已不作为间日疟的首选药,必要时控制症状可口服重硫酸奎宁,第一日一次0.48g,第二日一次 0.36g,每日 3次,连服 7日。
2.小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时,小于1岁者每日给硫酸奎宁 0.1 — 0.2g,分 2— 3次服,1一 3岁 0.2— 0.3g,4— 6岁,0.3— 0.5g,7一 11岁为 0.5— 1g,疗程 10日。重症患者应用二盐酸奎宁注射液剂量同成人,按体重 5— 10mg/kg(最高量 500mg)。
[制剂与规格]硫酸奎宁片0.3g
重硫酸奎宁片0.12g
二盐酸奎宁注射液(1) 1ml:0.25g(2) 1ml:0.5g(3) 10ml:0.25g
复方奎宁注射液:每支 2ml,含盐酸奎宁0.136g、咖啡因 0.034g、乌拉坦 0.028g
肌注,一次0.25-0.5g,一日1-2次口服一次0.3-0.6g,一日3次.
禁用慎用:
孕妇禁用,奎宁有催产作用,本品可通过胎盘,引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天缺损。哺乳期妇女慎用。
对于哮喘病人、心房颤动及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。
心肌病及孕妇禁用.用奎宁治疗脑性疟疾是危险的,对奎宁过敏者用此药有危险性。
给药说明:
急性中毒量为4~12g,致死量约为8g,常在服药后几小时或几天内死亡,常见的致死原因为呼吸停止,有时由于肾衰。
不良反应:
①奎宁每日用量超过 1g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大致相似,有耳鸣、头痛、恶心、呕吐,视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复;②24小时内剂量大干4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野缩小、复视、弱视等;③大剂量中毒时,除上述反应加重外,由于抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谗妄等,多死于呼吸麻痹;④奎宁致死量约 8g;⑤少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重金鸡纳反应;⑥少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死;⑦奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。
白细胞减少,头痛,眩晕,耳鸣,可引起胃肠道反应:恶心呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.视物模糊(复视),听力下降.特异质者出现急性溶血,血管神经性水肿,支气管哮喘.剂量过大时有心源性虚脱,心动过速,呼吸困难,妊娠期可引起流产.光敏反应.严重过量时呼吸困难,死亡.
[心血管系统]高度敏感的人长期应用正常量,或过量,心电图上可见QRS增宽、ST延长、T波改变、传导紊乱或室性心动过速。严重中毒者可发生循环虚脱。
[呼吸系统]可出现过敏性哮喘,奎宁中毒时可导致呼吸受抑制。
[神经系统]可出现头痛、耳鸣、眩晕,中毒可引起惊厥及昏迷。也可发生肌病。
[消化系统]常见有恶心,过量可致有腹痛及腹泻。1例发生肉芽肿性肝炎,表现为发热、恶心、呕吐及多关节痛。
[泌尿系统]奎宁中毒时可发生肾衰,可能由于循环衰竭之故。
[造血系统]可发生血小板减少,敏感的人甚至小剂量即可出现血小板减少、血小板减少性紫癜或急性血管内溶血伴肾损害或肾衰。应用奎宁治疗时可发生溶血性贫血,即过去所谓的黑水热。个别病例可发生粒细胞减少。
[内分泌、代谢]奎宁可致血糖降低,甚至发生低血糖症,同时血中胰岛素浓度升高。
[特殊器官]黑朦是最严重的不良反应,最明显的症状是视野缩小及视力丧失,停药后可恢复。在早期应用星状神经节封闭治疗黑朦有效。急性奎宁中毒时,首先出现瞳孔扩大,对光反应存在,个别病例的瞳孔可出现蠕动样运动,随后视力完全丧失,多数患者是一过性的,少数为永久性失明。
奎宁过量时常见有耳鸣,连续长期应用可致永久性听力障碍。
[皮肤]奎宁皮疹是过敏反应的表现,有发生对阳光过敏者。局部敷奎宁可发生接触性皮炎和对光过敏。
相互作用:
①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;②抗凝药与奎宁合用后,抗凝作用可增强;③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合用,可能会引起呼吸抑制;④奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加;⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性的增加;⑥与维生素 K合用可增加奎宁的吸收;⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide)合用可导致耳鸣、眩晕;⑧与硝苯地平(硝苯啶)合用,游离的奎宁浓度增加。
醋酸铝粉2 S的“”150克
铝HYDROXIDEGEL与氢氧化镁300毫升
氢氧化铝100TAB
氨茶碱萨普“”口腔100TAB
AMTTRIPTYINE 25毫克100TAB
氨苄西林胶囊250毫克“”(100CAP)
ANTIHAEMORRHOIDAL栓“”10 š
维他命- C片250毫克100TAB
阿托品SULFATEINJ 10AMP
苄星BENZYLPENICILLINE荷兰IVIAL
苯甲酸和水杨酸软膏“”(20克)
炉甘石洗剂100毫升
CAICIUN葡萄糖气泡“”100TAB
铵,40%溶液450毫升(dismfectant)
CHLORCOAL活性粉末的3G X 80片
磷酸氯喹黑点100年代
CHLOEPHENAMINE马来酸“”(100TAB)
CHLOEPHENAMIN INJECHON 2ML/10AMP
盐酸氯丙嗪25毫克“”100TAB
PERIDOL汽化室10AMP
牙麻醉喷雾30ml
双氯灭痛100TAB
CYCLIZINE海兰甲硝哒唑盐酸盐50毫克100TAB
右旋糖酐注射液,500毫升
镇静100TAB
(ADIPAM)100TAB
聚丙烯酰胺甲汽化室10AMP
DOXYCYCCLINE HYCLORIDE 100CAP
电子PYRADOL 100TAB
EPINEPRINE汽化室10AMP
EROGOMETRINE汽化室10AMP
红霉素25毫克100CAP
眼药水麻醉(15毫升)
抗感染药降10毫升眼
眼膏中四环素的3.5G
洗眼(200毫升)
荧光素眼科,带钢,200
FROSEMIDE片,40毫克90TAB
心片(NHROGLYCERIN片)100TAB
HYDRCORTISONE钠汽化室100毫克TVIAL
氢化可的松,1%软膏“”20GRM
鱼油和甘油OINTMET 50GRM
驱蚊剂,气雾剂100毫升
酊TODINE 100毫升
盐酸利多卡因汽化室2000万
林丹霜“”(120克)
氢氧化镁暂停“”30TAB
METPONIDAZOL 200毫克100TAB
MICONAZOL NTTRATE软膏80GRM
CLOTRIMAZOL 6TAB
矿物油500毫升
曲马多10AMP
盐酸纳洛酮,汽化室,0.4MG“”10AMP
新霉素和BACTTRACIN软膏,15GRM
口服补液盐“”第六代
备用氧气罐eylinder大小位置
扑热息痛(500毫克)100TAB
软蜡(凡士林)100GRM
(PHENITOIN 100CAP)
青霉素20万辆的100TAB泰布勒
PILOCAPRINE滴眼液“”100毫升
高锰酸钾100GRM
PROBENCIDE片,500毫克,100TAB
普鲁卡BENZYLPENICILLINE 600,000单位“”10VIAL
氯胍片,100毫克“”100TAB
噻嘧啶片250毫克,50岁
硫酸奎宁100TAB
奎宁盐酸盐口头100TAB
沙丁胺醇气雾剂INGALER
氯化钠注射液,0.9%,1000毫升
氯化钠1GRM 1000TAB
SPERCTOMYCINE盐酸汽化室的2G
磺胺甲唑和TRIMETOPRIM 100TAB
滑石粉80克
人体破伤风免疫球蛋白250UNIT TVIAL
破伤风TOXIDE汽化室TVIAL
四环素滴眼液毫升
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