盐酸甲氧氯普安有什么药理作用

盐酸甲氧氯普胺本身就是药物的通用名了,又叫胃复安。

盐酸甲氧氯普胺是镇吐药可用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑处伤后遗症、海军作业以及药物引起的呕吐；也可用于急性肠胃炎、胆道胰腺、尿互症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；亦可用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂X光检查，可减轻恶心、呕吐反应；促进钡剂通过。

盐酸甲氧氯普胺为多巴胺2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-胫色胺4（5—HT4）受体激动效应，对5—HT3受体有轻充抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催款乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括肌的张力，增加下食管括肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压为增加。阻滞胃—食道反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空，促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

甲氧氯普胺( 胃复安、灭吐灵) 中毒

甲氧氯普胺(metoclopramide) 又名灭吐灵、胃复安，具有强力的止吐作用。属苯酰胺衍生物，为中枢及周围性多巴胺受体阻滞剂，是临床应用最早的促胃动力药物。一次误服过量，单次药物剂量过大或较长时间服药，或对本药过敏，均易致中毒。其毒性低，安全范围大，有效量仅为中毒量的0.1％～ 1％。过量引起急性心肌损害、发绀，机制尚不明。

病理机制

本品口服或肌肉注射均可迅速吸收，主要在肝脏代谢，以原形或代谢物自尿中排

泄，肝肾功能不全时排泄延长，易致中毒。该药不良反应发生率高达10％～ 20

％，甚至30％以上。本品通过阻断多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感受区，具

有强大的中枢镇吐作用，用量超过0.5mg/kg 因其易通过血脑屏障，与多巴胺神

经元有较高的亲和力，阻断多巴胺与多巴胺受体结合，使得中枢神经系统内胆碱

酯酶和乙酰胆碱功能相对亢进，两者平衡失调，引起黑质、纹状体和网状结构等

锥体外系功能障碍。用量大、儿童、老年人或肝肾功能不全者较易发生这类反

应。进行放疗或化疗的乳腺癌患者、机械性肠梗阻等患者禁用。不应与吩噻嗪、

硫杂蒽、丁酰苯类药物合用，以免加重锥体外系反应。此外，该药有促进体内儿

茶酚胺释放的作用，嗜铬细胞瘤患者用之可诱发高血压危象。阻断下丘脑- 垂体

多巴胺通路，使催乳素的分泌增加；阻断外周多巴胺受体，产生胆碱样作用( 兴

奋消化道平滑肌，促进胃肠蠕动)。

临床表现

锥体外系症状：在用药者中的发生率约1％。可分为4 种类型：

急性肌张力障碍：最常见，尤易发生在儿童和12 ～ 19 岁的女性青年。多发

生于用药后48 小时内，故也称“48 小时综合征”。表现为急性阵发性双

眼痉挛性偏斜、双眼上翻或凝视、痉挛性颈斜、颈后仰、颈项疼痛、下颌

偏斜、强直性强口或牙关紧闭、肢体扭转、角弓反张、舌伸缩障碍及吐词

不清等，严重者因喉肌痉挛诱发窒息，危及生命。该型常误诊为癔病、破

伤风或急性脑病等。

静坐不能和不宁腿综合征：可发生在用药后即刻，主要累及下肢，表现为深

部肌肉酸痛、不适及关节蚁走感；两侧对称，下地活动或改变体位后症状

可缓解；

Parkinson 综合征：用药后数天出现，也可延迟发病；表现为震颤、表情呆板、

肌强直、少语和动作迟缓；老年人易发生；

迟发性运动障碍：可见于长期服用的老年人。

其他表现：困倦、顽固呃逆、多涎、流汗、腹泻及舌水肿，偶有发绀、呼吸衰竭，

女性病人出现假性妊娠、溢乳、月经失调；男性病人出现乳房增大、胀痛。偶见

急性心肌损害、血压下降( 静脉注射易于发生)、直立性低血压或过敏性休克。

有报道1 例28 岁男性在15 小时内口服甲氧氯普胺总量达120mg，2 小时后不仅

出现锥体外系症状，而且有心悸、胸闷；心电图示窦性心动过速，多个导联T 波

低平或双相，表明急性心肌损害。

治疗

停药 轻症者症状2 ～ 3 日内可以自行消失。误服大剂量者，应及时催吐、洗胃

和导泻。

锥体外系反应的治疗 急性肌张力障碍者可酌情选用阿托品、东莨菪碱、盐酸苯

海索( 安坦) 等抗胆碱药，而以苯海拉明( 苯那君) 效果最佳，可用20mg 肌肉

注射，轻症一次即可，必要时重复。也可肌内或静脉注射地西泮。

对症支持治疗。急性心肌损害者可给予能量合剂、复方丹参等静脉滴注，有助改

善胸闷、心悸症状。

【外文名】Metoclopramide

【药理作用及用途】

较好地促进胃排空和上段肠蠕动，增加食管下段压力，抗反流以及有中枢性止吐作用，对中枢有轻度抑制作用

用于治疗胃动力低下、肠胃反流、胆胰疾病、脂肪肝等引起的腹胀、腹痛、暖气、烧心及食欲不振。也可治疗中枢性呕吐及其他原因引起的呕吐。

【用法及用量】

成人:口服:5～10mg，3次/日，餐肌注或静脉小壶，10～20mg，必要时。

儿童:6月～2岁，10mg/日；5-10岁，15mg/日，分3次服。其余年龄酌情加减。

【不良反应】

有嗜睡、疲乏、无力、头晕、烦躁、不安。少见而严重副作用锥体外系反应，表现为肌震颤、手抖、共济失调等，其他少见反应有 *** 肿痛、腹泻、头痛、口渴、易激动、睡眠障碍等。

【注意事项】

①不宜与抗胆碱能神经药(如阿托品)合用。

②不宜用于胃肠道出血、机械性肠梗阻及胃肠穿孔者。

③孕妇禁用。

④不宜与酚噻嗪类药物合用，因可加重锥体外系反应。

【规格】 片剂: 5mg， 10mg， 20mg 注射剂: 1ml:20mg (盐酸盐)