盐酸舍曲林片服用过量怎么办?会有哪些不良反应?
盐酸舍曲林片主要成分及其化学名称为:盐酸舍曲林。盐酸曲舍林片能有效地减轻病人的抑郁症状,包括烦躁情绪,并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态。盐酸舍曲林由辉瑞公司研制的最新的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),是美国处方量最大的抗抑郁品牌药。2002年达27.42亿美元,进入全球十强榜。在治疗抑郁症和焦虑障碍方面,疗效显著,安全性好,耐受性强,是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。 盐酸舍曲林片过量后可有胃肠道不适,如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。闭角型青光眼、癫痫病、严重心脏病患者慎用。肝肾功能不全者慎用或减少用量。出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。大剂量时可能诱发癫痫。突然停药可有撤药综合症,如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等。 药品服用过量怎么办:不同药品过量的救治方法都不同。但一定要马上停药。利用不同的方法来减少药品都吸收的代谢:灌肠、利尿药、血液透析等等都可以用于药物过量甚至中毒的治疗。 想要了解更多关于盐酸舍曲林片,到康爱多进行咨询,康爱多给你更全面,更准确的信息。
不知道是谁需要服用该药物。该药物为精神科用药,需在医师指导下服用。
中文正式名 盐酸舍曲林片
商品名及别名 左洛复(Zoloft)
英文名 Sertraline Hydrochloride Tablets
主要成分 本品主要成分是盐酸舍曲林,其化学名为(IS-顺式)-4(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。
分子式及分子量 分子式:C17H17NCL2?HCL分子量:342.7
性状 本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后,仍显白色。
药理学特征 舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强,从而产生抗抑郁作用。舍曲林对去甲肾上腺素及多巴胺的神经元再摄取仅有极轻微的影响。动物长期给予舍曲林可使脑内去甲肾上腺素受体下调,与临床其它抗抑郁药物作用相一致,这种作用与临床抗抑郁症需长期给药这一事实,提示抗抑郁药物通过这一机理起作用。
舍曲林不增强儿茶酚胺活性,对胆碱能受体、5-羟色胺受体、多巴胺能受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA或苯二氮卓受体均没有亲和性。它在动物体内没有兴奋作用、镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性。
舍曲林既没有苯丙胺伴随的兴奋或焦虑,也没有阿普唑仑伴随的镇静和神经运动损伤。舍曲林既没有在功能上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强剂,也没有作为对恒河猴的选择性刺激物而取代d-苯丙胺或苯巴比妥。
药代学特征 在50-200mg剂量范围内舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性。在男性,舍曲林每日口服一次50-200mg,连续用药14天后,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学曲线与18-65岁之间成人无明显差别。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两位的浓度蓄积。舍曲林的曲浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林有广泛的表面分布容积。
舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物去甲基舍曲林的药理活性在体工于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。
食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。
[适应症]
[作用与用途] 舍曲林主要用于治疗抑郁症和强迫症。
适用于舍曲林治疗的抑郁症包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾病的相关症状。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。
舍曲林也用于治疗强迫症,初始疗效后,舍曲林在治疗强迫症二年的时间内,仍保持它的疗效性、安全性和耐受性。
服用方法 成人每日服药一次,与食物同服或不同服均可,早或晚均可。通常治疗抑郁症和强迫症的有效剂量为50毫克/日。
少数患者疗效不佳而对药物耐受性较好时,可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量、每次增加50毫克,最大可增加200毫克/日,每日一次。
服药7天左右可见疗效,完全的疗效则在服药的第2至4周才显现,强迫症疗效的出现则可能需要更长时间。
长期用药应根据疗效调整剂量,并维持在最低有效治疗剂量。
老年患者用药无需调整剂量,用药方法同上。
本品用于儿童患者的安全性和疗效资料尚不充分。在治疗年龄6-17岁的抑郁症或强迫症病人的临床试验中,显示出与成年人相似的药代动力学特点。
不良反应 治疗抑郁症和强迫症的多级药物剂量研究中,与安慰剂组相比,舍曲林可能引起的反应有:恶心、腹泻/稀便,厌食,消化不良,震颤,头晕,失眠,嗑睡,多汗,口干及性功能障碍(在男性主要表现于射精延迟)。
偶有(大约0.8%)与舍曲林用药相伴随的无症状血清转氨酶(SGOT和SGPT)升高,这些异常通常发生于用药后的前一至九周,且于停药后即可消失。
曾有低钠血症的个别报告且在停药后似乎是可逆的。有些病例可能由抗利尿激素分泌失调综合症引起。多数的报告发生在老年病人及应用利尿剂或其它治疗的病人。
在使用舍曲林的病人中曾偶有血小板功能改变和/或临床试验室检查结果异常的报告。然而一些应用舍曲林的病人发生出血或紫癜的报告,尚不清楚是否由舍曲林引起的。
在对强迫症患者的双盲,安慰剂对照研究所观察到的副反应的基本特征与在对抑郁症病人的临床试验中所观察到的相似。
禁忌症 舍曲林禁用于对舍曲林过敏者,舍曲林禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。
注意事项
肝功能不全者:舍曲林主要在肝内代谢。在一项多级剂量药代动力学研究中,轻度稳定的肝硬化患者的AUC及峰浓度约为正常人的三倍,肝硬化组病人的清除半衰期较正常人延长,但血浆蛋白的结合无明显差异。肝病患者应用舍曲林时应慎重。
肾功能不全者:由于舍曲林在体内充分代谢,只有少部分以原形随尿液排出,在多级剂量药代动力学研究中,轻中度肾功能损害(肌酐清除率20-50ml/min)或重度肾功能损害(肌酐清除率<20ml/min)的药代动力学参数(AUC0-24或峰浓度)与正常人比较无明显差异,而且半衰期及血浆蛋白结合率无明显改变。上述研究表明,由于舍曲林经肾脏排泄很少。舍曲林的给药剂量无需根据肾脏损害程度进行调整。
由其它抗抑郁药物或抗强迫症药物转换:由其它抗抑郁药物或抗强迫症药物转换为舍曲林治疗的最佳时机尚无经验。转换治疗时,特别是长效药物如氟西汀,应谨慎小心,应进行慎重的药效学评价和监测。由一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂转换为另一种药治疗的清洗期目前还未确定。
躁狂/轻躁狂的激活作用:上市前的试验期间,接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂,应用其他已上市的抗抑郁药物或抗强迫症药物治疗情感性障碍时,也有报道少数病人出现有躁狂或轻度躁狂。
癫痫患者:癫痫发作是应用抗抑郁药物及抗强迫症药物的潜在危险。大约4000名接受舍曲林治疗的抑郁患者中,有3人(约0.08%)发生癫痫发作:约1800名接受舍曲林治疗的强迫症患者中,有4人(约0.2%)出现癫痫发作。所有癫痫发作尚未确定与舍曲林治疗直接相关。舍曲林还没有在癫痫病人中作过评价,所以应避免用于不稳定性癫痫病人。对病情已控制的癫痫病人,应密切监护,任何服用舍曲林期间出现癫痫发作的患者均应停止给药。
老年人用药:在700多老年患者(年龄>65岁)参加的临床研究已证实舍曲林在这一人群应用的疗效,在老年患者中,不良反应的表现和发生率与年轻患者相近。
妊娠期用药:曾在大鼠及家兔身上进行生殖毒性研究,用药剂量分别达到人类每日毫克/公斤体重最大用药剂量的20倍和10倍。在任何剂量水平下均无致畸证据。然而在相当于人类每日毫克/公斤体重最大用药剂量的2.5倍至10倍的剂量水平下,舍曲林与胚胎的骨化延迟有关,可能继发对于胎盘屏障的影响。
在约是人类每日毫克/公斤最大剂量5倍的剂量水平下,给予母体舍曲林后继而出现新生幼子存活率降低。对于其它的抗抑郁药物也曾有过对于新生幼子存活率降低的描述,这些影响的临床意义还不明确。
对于妊娠妇女没有进行过足够的良好对照研究。由于生殖毒性研究并不总能预示人类反应,孕妇只有在利大于弊的情况下才能用药。
育龄妇女使用舍曲林则应采取足够的安全的避孕措施。
哺乳期用药:现有的关于乳汁中舍曲林浓度的数据资料非常有限。对小样本量的哺乳期母亲及婴儿的零星研究提示有含量不等的舍曲林和/或其代谢产物分泌在乳汁中,乳汁中可测出的含量不足于母体中浓度的十分之一,故哺乳妇女不宜使用舍曲林。
对驾车及操作机械能力的影响:临床药理学研究显示舍曲林对于精神运动性活动没有影响。然而抗抑郁或抗强迫症药物可以影响用以完成诸如驾车或操作机器这样的有潜在危险性的工作时所必需的精力及体能,因此这类病人服用舍曲林应小心。
单胺氧化酶抑制剂:已有临床报告舍曲林合并单胺氧化酶抑制剂包括选择性单胺氧化酶抑制剂及可逆性单胺氧化酶抑制剂治疗会出现严重反应,有时是致命的。有些病例是类似5-羟色胺综合征的表现。其它抗抑郁药物与单胺氧化酶抑制剂合用以及停用抗抑郁药物或抗强迫症药物不久是致命性的。5-羟色胺再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂相互作用的表现包括:发热,强直,肌肉痉挛,自主神经功能紊乱,易激惹,及极度激越以致发展为谵妄和昏迷。所以,服用单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14天内不能服用左洛复;同样,左洛复停用后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。
自杀:由于抑郁症病人存在自杀企图的可能性,并可能持续存在直到临床明显缓解时,所以在治疗早期应对有自杀危险的病人进行密切监督。
其他5-羟色胺能药物:舍曲林可抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取,故与可增加5-羟色胺神经传导的药物,如色氨酸或芬氟拉明,合用时应慎重考虑,避免出现可能的药效学相互作用。
药物过量 有证据表明,舍曲林在过量服用后仍有很大的安全范围。在曾有的报告中,舍曲林单独过量服用高达8克。曾有与其它药物和/或酒精联合应用情况下涉及死亡的舍曲林用药过量的报告。因此,应对任何用药过量给予积极治疗。
过量服用舍曲林后没有特别的解毒方法及解毒剂。开放并保持气道通畅确保充分的供氧及通气。可与导泻剂合用的活性炭,可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效,可考虑用于治疗用药过量,在对症治疗及支持疗法同时,建议进行心脏及生命体征监测。由于舍曲林有广泛分布容积,强迫利尿,透析,血液灌注及换血疗法均没有明显意义。
2药品剂型
片剂
3适应症
轻、中度抑郁和焦虑。神经衰弱、心因性抑郁,抑郁性神经官能症,隐匿性抑郁,心身疾病伴焦虑和情感淡漠,更年期抑郁,嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。
4使用方法
成人:通常每天2片:早晨及中午各一片;严重病例早晨的剂量可加至2片。每天最大用量为4片。老年病人:早晨服1片即可。维持量:通常每天1片,早晨口服。对失眠或严重不安的病例,建议减少服药量或在急性期加服镇静剂。
5不良反应
在推荐用量范围内,副作用极为少见。可能会有短暂的不安和失眠。 在临床实验中 ,观察到以下不良反应:
神经系统
常见:头晕(2.1%)、震颤(2.1%)不常见:疲劳(1%)
神经障碍
常见:睡眠障碍(6%)、不安(2.5%)、躁动(1.7%)。
视觉功能障碍
常见:调节障碍(1.5%)
肠胃不适
常见:口干(5.4%)、便秘(1.5%)
以上不良反应也可见于抑郁症本身的症状。总之,当抑郁改善时这些症状亦可缓和。
上市后的情况:
有出现胆汁淤积性肝炎的个例报道。
6其他信息
氟哌噻吨的血药浓度达峰时间约4-5小时,半衰期约35小时,在肝脏代谢后,大部分由粪便排出,其余由尿中排出。氟哌噻吨少量可透过胎盘屏障,并有一部分可分泌到母乳中。美利曲辛的血药浓度达峰时间约4小时,半衰期约19小时,在肝脏代谢后,大部分由尿排出,其余由粪便排出。氟哌噻吨和美利曲辛合用并不影响其单独的药动学特征。
7相互作用
本品可增强机体对酒精、巴比妥类和其它中枢神经系统抑制药物的抑制作用。与单胺氧化酶抑制剂合用可能导致五羟色胺综合症。神经阻滞剂和抗抑郁剂可降低胍乙啶和类似作用化合物的抗高血压作用。抗抑郁剂还可加强肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。
8药理毒理
药理作用:黛力新是由两种非常有效的化合物组成的合剂。氟哌噻吨-一种神经阻滞剂,小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛-一种双相抗抑郁剂,低剂量应用时,具有兴奋特性。 两种成份的合剂具有抗抑郁,抗焦虑和兴奋特性。 药动学:口服氟哌噻吨或美利曲辛均可在大约4小时达到血浆高峰浓度。氟哌噻吨的生物半衰期约为35小时,而美利曲辛约为19小时。氟哌噻吨和美利曲辛合用并不影响其单独的药动学特性。
9药物过量
症状:在服药过量后,美利曲辛中毒症状,特别是抗胆碱能症状较突出。氟哌噻吨所致的锥体外系症状则极少发生。
治疗:对症治疗及支持疗法。尽早洗胃,可服用活性碳。采取必要措施维护呼吸系统及心血管系统功能。可用安定抗惊厥治疗,锥体外系症状可用二环已丙醇治疗。此时禁用肾上腺素。
10注意事项
由于其兴奋特性,不推荐激动和过度亢奋的病人服用。若病人已预先使用了具镇静作用的安定剂,应逐渐停用。
病人长期服用氟哌噻吨时,需要定期检查心理和神经状态、血细胞计数和肝功能。
11禁忌
1、对美利曲辛、氟哌噻吨或本品中任一非活性成份过敏者禁用。
2、禁用于循环衰竭、任何原因引起的中枢神经系统抑制(如:急性酒精、巴比妥类或鸦片类中毒)、昏迷状 态、肾上腺嗜铬细胞瘤、血恶液质、未经治疗的闭角性青光眼。
3、不推荐用于心肌梗塞的恢复早期、各种程度的心脏传导阻滞或心律失常及冠状动脉缺血患者。
4、不宜与与单胺氧化酶抑制剂同时使用。
【英文名】Cetirizine Hydrochloride Tablets
【成份】本品主要成分是盐酸西替利嗪
【性状】本品为白色或类白色片。
【作用类别】
【药理毒理】本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体,临床使用时中枢抑制作用较轻。
【药代动力学】据资料报道,口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪,血药浓度达峰时间(tmax)为30~60分钟,血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液排泄,少量从粪便排泄。
【适应症】用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。
【用法和用量】口服:成人或12岁以上儿童,一次10mg,一日1次或遵医嘱。如出现不良反应,可改为早晚各5mg。6~11岁儿童,根据症状的严重程度不同,推荐起始剂量为5mg或10mg,一日1次。2~5岁儿童,推荐起始剂量为2.5mg,一日1次;最大剂量可增至5mg,一日1次,或2.5mg每12小时1次。
【不良反应】不良反应轻微且为一过性,有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.肾功能损害者用量应减半。2.酒后避免使用。3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】 未发现有与其它药物相互作用的报道,但同时服用镇静药时应慎重。
盐酸曲普利啶胶囊
适应症] 各种过敏性疾患,包括过敏性鼻炎、结膜炎、荨麻疹、支气管哮喘、花粉热、动植物、食物引起的过敏等
[用量用法] 口服成人每次1-2粒,每日2-3次,6岁以上儿童每次1/2胶囊,每日2次,2-6岁,每次1/3胶囊,每日2次,2岁以下婴幼儿每次剂量按0.05mg/kg体重计算药量或遵医嘱。
[不良反应] 除个别对药物有特异性过敏者禁用外,本品毒性及副作用极小,偶有嗜睡恶心不适等,减量或停药后症状自行消失。
注意事项
眼内压增高、闭角型青光眼、甲状腺功能亢进、血管性疾患及高血压、支气管哮喘、前列腺增生、膀胱颈阻塞、消化道溃疡及12岁以下儿童,均需慎用。