氯虫苯甲酰胺是酸性还是碱性
氯虫苯甲酰胺
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关于氯虫苯甲酰胺的防治范围,杜邦的PPT是这样说的:
氯虫苯甲酰胺高效广谱,对鳞翅目的夜蛾科、螟蛾科、蛀果蛾科、卷叶蛾科、粉蛾科、菜蛾科、麦蛾科、细蛾科等均有很好的控制效果,还能控制鞘翅目象甲科,叶甲科;双翅目潜蝇科;烟粉虱等多种非鳞翅目害虫。
据初步试用,对鳞翅目的害虫效果确实非常好、控制时间很长,但对烟粉虱、黄曲条跳甲、猿叶甲的效果心没底,希望各位用过氯虫苯甲酰胺的,谈谈使用后的体会。
中文名称氯虫苯甲酰胺
CAS NO.500008-45-7
中文别名 3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲氨基甲酰基)苯]-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺
英文名称 Chlorantraniliprole
英文别名 3-Bromo-N-[4-chloro-2-methyl-6-[(methylamino)carbonyl]phenyl]-1-(3-chloro-2-pyridinyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide
EINECS
分子式 C18H14BRCL2N5O2
分子量 483.15
中文名
氯虫苯甲酰胺
外文名
Chlorantraniliprole
CAS
NO.500008-45-7
分子式
C18H14BRCL2N5O2
分子量
483.15
领域
有机化学
目录
1 简介
2 产品特点
3 应用技术
4 应用推广
5 物理性质
6 化学内容
7 作用特点
8 作用对象
9 药效试验
10 相关信息
11 康宽
简介
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农产品中杀虫剂的残留和对动物的毒性问题,一直是人们关注的热点。近年来,各种高效、低毒杀虫剂的杜邦公司开发成功,正在改变杀虫剂对环境的影响。世界杀虫剂研究--开发成功的氯虫苯甲酰胺,商标:康宽 。通用名:200克/升(20%)氯虫苯甲酰胺悬浮剂(SC),现将该创新杀虫剂的应用技术介绍如下:
产品特点
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1、该产品已经取得了农药登记销售应用的所有证书,可以大面积推广应用。由于氯虫苯甲酰胺的化学结构具有其他任何杀虫剂不具备的全新杀虫原理,能高效激活昆虫鱼尼丁(肌肉)受体。过度释放细胞内钙库中的钙离子,导致昆虫瘫痪死亡,对鳞翅目害虫的幼虫活性高,杀虫谱广,持效性好。根据目前的试验结果对靶标害虫的活性比其它产品高出10-100倍.并且可以导致某些鳞翅目昆虫交配过程紊乱,研究证明其能降低多种夜蛾科害虫的产卵率,由于其持效性好和耐雨水冲刷的生物学特性,这些特性实际上是渗透性、传导性、化学稳定性、高杀虫活性和导致害虫立即停止取食等作用的综合体现。因此决定了其比目前绝大多数在用的其它杀虫剂有更长和更稳定的和对作物的保护作用。
2、该剂型和含量目前登记在防治水稻主要害虫上,能迅速保护水稻生长,尤其对其他水稻杀虫剂已经有抗性的害虫更有特效,如稻纵卷叶螟、二化螟、三化螟、大螟,对稻瘿蚊、稻象甲、稻水象甲也有很好的防治效果。
3、该农药属微毒级,对施药人员非常安全,对稻田有益昆虫、鱼虾也非常安全。持效期可以达到15天以上,对农产品无残留影响,同其他农药混和性能好。
应用技术
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1、根据浙江省植保部门应用在水稻田防治稻纵卷叶螟,每亩用10毫升,用背负式手动喷雾器喷二桶,常规喷雾。七天后杀虫效果达到94.2%,保叶效果达到90.0%;十四天后杀虫效果达到86.0%,保叶效果达到83.9%。均优于常用5%氟虫腈每亩40毫升的防治效果。
2、根据四川省药检部门在水稻二化螟防治试验中应用,每亩用10毫升,用背负式手动喷雾器喷二桶,常规喷雾。二十天后白穗防效达到96.1%,虫伤株防效达到98.7%;杀虫效果达到93.6%。综合防效均优于常用5%氟虫腈每亩40毫升和20%三唑磷140毫升的防治效果。
综合全国各地的试验示范表明:一、安徽试验将装有4升水的桶里倒入5毫升该品种农药,再放入活的金鱼。数小时后,金鱼仍在游动,说明对鱼的毒性非常低,可以证明对水生动物是安全的。二、在湖北、江苏、上海的水稻上防治稻纵卷叶螟、二化螟、三化螟、大螟试验示范,均表现为防治效果优于常规的国产和进口品种农药,因此在我国水稻产区常发性的害虫防治上应用潜力巨大。
应用推广
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1、由于该农药具有较强的渗透性,药剂能穿过茎部表皮细胞层进入木质部,从而沿木质部传导至未施药的其它部位。因此在田间作业中,用弥雾或细喷雾喷雾效果更好。但当气温高、田间蒸发量大时,应选择早上10点以前,下午4点以后用药,这样不仅可以减少用药液量,也可以更好的增加作物的受药液量和渗透性,有利提高防治效果。
2、为避免该农药抗药性的产生,一季作物或一种害虫宜使用2-3次,每次间隔时间在15天以上。
3、该农药在我国登记时还有不同的剂型、含量及适用作物,用户在不同的作物上应选用该农药的不同含量和剂型
另外,杜邦农化公司在上海市蔬菜新农药试验、示范推广协作网在奉贤区组织召开了杀虫剂——“普尊”的试验交流现场会。“普尊”通用名为5%氯虫苯甲酰胺悬浮剂,为杜邦公司开发的新型杀虫剂,微毒,防治对象为鳞翅目害虫,打药后七分钟害虫停止取食,持效期10天以上,而安全间隔期在1-3天,该产品耐雨水冲刷,喷药2小时后下雨,无须再补喷。
杜邦公司就该产品的杀虫机理、产品特点及使用效果等作了详细的说明,参与试验的奉贤、松江和金山也作了情况交流。与会的各区县植保负责人参观了设在奉贤区青村镇的试验现场,在卷心菜上的各药剂处理中,“普尊”对小菜蛾的药后防效表现十分突出,大家对“普尊”的使用效果予以了认可,同时,就产品价格,使用技术等关心的问题作了交流和探讨。上海市农技中心郁樊敏主任助理认为:无论从试验现场的直观表现,还是从试验数据的反映来看,“普尊”的效果值得肯定,为了更加严谨地做好新农药的推广工作,在试验安排上尽量细致,在试验实施过程中尽量求真,在试验结束后要客观评价。要充分利用协作网这个平台,通过新农药的不断推出,加快新农药的替代步伐,同时要做好农药的安全使用工作,加强新农药培训和指导,确保蔬菜食用安全。
物理性质
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纯品外观为白色结晶,比重(对液体要求)1.507g/mL,熔点208-210℃,分解温度330℃,蒸气压(20~25下)6.3×1012Pa,溶解度(20~25下,mg/L):
Water solubility (20°C)
Deionized Water 1.023 mg/L
pH 4 0.972 mg/L
pH 7 0.880 mg/L
pH 9 0.971 mg/L
Solvent solubility (20°C)
Acetone 3.446 ± 0.172 g/L
Acetonitrile 0.711 ± 0.072 g/L
Ethyl Acetate 1.144 ± 0.046 g/L
Dichloromethane 2.476 ± 0.058 g/L
Dimethylformamide 124 ± 4 g/L
n-Octanol 0.386 ± 0.01 g/L
Methanol 1.714 ± 0.057 g/L
n-Hexane <0.0001 g/L
o-Xylene 0.162 ± 0.01 g/L
氯虫苯甲酰胺----
化学内容
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分子式:C18H14N5O2BrCl2
结构:3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲氨基甲酰基)苯]-1-(3-氯吡啶-2-基)-1-氢-吡唑-5-甲酰胺
理化性质:纯品外观为白色结晶,比重(对液体要求)1.507g/mL,熔点208-210℃,分解温度330℃,蒸气压(20~25下)6.3×1012Pa,溶解度(20~25下,mg/L):水1.023、丙酮3.446、甲醇1.714、乙腈0.711、乙酸乙酯1.144
杜邦氯虫苯甲酰胺的上市,颠覆了“传统杀虫剂有毒”的概念,将使杜邦被推崇和敬仰为杀虫剂领域的世界级领袖公司,将会使杜邦在杀虫剂领域长期占据领导地位.
作用特点
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1, 卓越高效广谱的鳞翅目、主要甲虫和粉虱杀虫剂,在低剂量下就有可靠和稳定的防效,立即停止取食,药效期更长,防雨水冲洗,在作物生长的任何时期提供即刻和长久的保护。其作用机制与其他种类杀虫剂不同,可结合昆虫体内的鱼尼丁受体,抑制昆虫取食,引起虫体收缩,最终导致害虫死亡。
2, 新一代杀虫剂, 全新的作用机理,是害虫抗性治理、轮换使用的最佳药剂。
3,对哺乳动物低毒,对施药人员很安全。
4,对有益节肢动物如鸟、鱼和蜜蜂低毒,非常适合害虫综合治理。
5,对消费者安全,达到最高残留限量标准。
主要作用途径
– 胃毒 快速停止取食(7分钟) 很快活力丧失回吐 因持续脱钙使肌肉麻痹 显著抑制生长,24~72 小时内死亡。
作用对象
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–
1,鳞翅目
粘虫 (亚热带粘虫,草地粘虫,黄条粘虫,西部黄条粘虫)
棉铃虫,番茄蠹蛾
番茄小食心虫,天蛾
庭园网螟,马铃薯块茎蛾
小菜蛾,粉纹夜蛾
– 夜蛾,甜菜夜蛾
苹果蠹蛾
桃小食心虫,梨小食心虫
蔷薇斜条卷叶蛾
苹小卷叶蛾
斑幕潜叶蛾 ,金纹细蛾
水稻螟虫
二化螟,三化螟,大螟
稻纵卷叶螟
菜青虫
欧洲玉米螟,亚洲玉米螟
甜瓜野螟,瓜绢螟,瓜野螟
烟青虫
2,其它
稻水象甲,稻瘿蚊,黒尾叶蝉
** 胡椒象甲
** 螺痕潜蝇,美洲斑潜蝇
** 烟粉虱
马铃薯象甲
氯虫苯甲酰胺防治稻纵卷叶螟
文章来源:江苏农业科技报
20%氯虫苯甲酰胺悬浮剂是美国杜邦公司开发的新一代超高效杀虫剂。该药具有全新的作用机理,对小菜蛾等鳞翅目害虫具有较高的防效,而且不易与已有杀虫剂产生交互抗性,对鱼、蜂、水生生物、天敌及哺乳动物毒性较低,对环境十分友好。2008年江苏省植保站等单位开展了该药防治稻纵卷叶螟的试验示范工作,取得了较好的综合应用效果。
药效试验
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试验包括小区试验和大田示范两部分。小区试验在张家港和姜堰进行,共设每亩用20%氯虫苯甲酰胺悬浮剂10毫升、5%氟虫腈悬浮剂50毫升、40%毒死蜱乳油100毫升及空白对照等4个处理。大田示范在张家港、姜堰和溧阳进行,每亩用20%氯虫苯甲酰胺悬浮剂10毫升。张家港的对照药剂为5%氟虫腈悬浮剂和32%丙溴磷·氟铃脲乳油,每亩用药量均为50毫升;姜堰的对照药剂为20%甲维盐?毒死蜱可湿性粉剂和16%氟虫腈·毒死蜱乳油,每亩用药量分别为100克和120毫升;溧阳的对照药剂为5%氟虫腈悬浮剂,每亩用药量为50毫升。各处理均在五(3)代稻纵卷叶螟一峰低龄幼虫高峰期用药。
小区试验结果表明,氯虫苯甲酰胺处理后3-15天,均表现出较高的杀虫和保叶效果,其中药后3天的杀虫效果达79.2%,高于对照药剂,尤以药后7-15天杀虫效果(94.3-96.29%)和10-15天保叶效果(94.4-96.42%)好。大田示范结果表明,氯虫苯甲酰胺处理后7-15天杀虫和保叶效果均在92.4%以上,防效明显优于氟虫腈单剂及其复配剂、32%丙溴磷·氟铃脲乳油和20%甲维盐毒死蜱可湿性粉剂。
汇总结果表明,氯虫苯甲酰胺防治稻纵卷叶螟速效性好和持效期长,杀虫和保叶效果均优于对照药剂。建议在稻纵卷叶螟卵孵高峰至低龄幼虫高峰期用药,每亩用20%氯虫苯甲酰胺悬浮剂10毫升。该药对家蚕高毒,稻桑混作区要注意安全用药。
相关信息
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新型农药介绍:氯虫苯甲酰胺(氯虫酰胺)
氯虫苯甲酰胺结构式
中文通用名:氯虫苯甲酰胺 康宽 KK原药
2007 布莱顿(BCPC)植保大会获最具创新的化学奖
英文通用名:Chlorantraniliprole
氯虫苯甲酰胺----化学名称
氯虫苯甲酰胺的英文名chlorantraniliprole,
分子式为C18H14N5O2BrCl2。
氯虫苯甲酰胺----
康宽
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杜邦已向几个经济合作组织(OECD)国家的农药管理机构递交了关于该公司新开发的杀虫剂Rynaxypyr(Chlorantraniliprole)的登记申请。此申请书也曾向欧盟(以英国和爱尔兰为代表)、澳大利亚、加拿大和美国提交过。杜邦作物科学公司的副总裁兼总经理James collins先生说:“对我们来说,这是重要的一步,因为它可保证此品种明年初踏入商业化道路。”此杀虫剂将以Altacor和Coragen商品名称在全球销售和在农业上应用。
Rynaxypyr是从邻氨基苯甲二酰胺类化合物中筛选出来的第1个杀虫剂。它有独特的作用方式,对危害田间作物、果树、蔬菜,其他特种作物和草皮中的咀嚼口器害虫,能提供长效,广谱的防治作用。杜邦已将复合产品中使用Rynaxypyr的全球权利转让给了先正达公司。
过去五年,通过超过3500次田间试验和400项管理研究充分证实了该品种对害虫防治的有效性和对哺乳动物、鸟、鱼的极端低毒性。杜邦已向美国和加拿大提出了特种作物上进行较大规模田间试验的试验性申请。它们有可能在今年实现。此品种有希望在2008年获得商品化。
收藏
201
9
对苯二甲酸
锁定
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对苯二甲酸,又称p-苯二甲酸,是产量最大的二元羧酸,主要由对二甲苯制得,是生产聚酯的主要原料。常温下为固体。加热不熔化,300℃以上升华。若在密闭容器中加热,可于425℃熔化。常温下难溶于水。 主要用于制造合成聚酯树脂、合成纤维和增塑剂等。
中文名
对苯二甲酸
外文名
p-phthalic acid
简 称
PTA
中文别名
精对苯二甲酸 1,4-苯二甲酸
分子式
C8H6O4;HOOCC6H4COOH
分子量
166.131
英文别名
1,4-dicarboxybenzene
cas号
100-21-0
EINECS号
202-830-0
目录
1 理化常数
2 环境影响
▪ 健康危害
▪ 毒理学资料及环境行为
3 环境标准
4 应急处理
▪ 泄漏应急处理
▪ 防护措施
▪ 急救措施
5 工艺技术
6 生产方法
▪ 苯酐转位法
▪ 甲苯氧化歧化法
7 主要用途
8 储运条件
9 加工工艺
理化常数
中文别名: 对苯二(甲)酸,松油苯二甲酸纯对苯二酸对酞酸对苯二酸对二苯甲酸,对酞酸
CAS登录号:100-21-0
EINECS号:202-830-0
terephthalic acid
两个羧基分别与苯环中相对的两个碳原子相连接而成的二元芳香羧酸。
产品性状
氯虫苯甲酰胺,商品名:康宽。是邻甲酰氨基苯甲酰胺类除虫剂,广谱,高效地防治果树、蔬菜、大田作物、特种作物和草坪上的咀嚼式口器害虫。除了防治鳞翅目害虫外,氯虫苯甲酰胺在增加用药量的情况下,还可以防治科罗拉多甲虫、叶蝉等,同时,对粉虱具有抑制作用。
氯虫苯甲酰胺,能高效激活昆虫鱼尼丁(肌肉)受体。过度释放细胞内钙库中的钙离子,导致昆虫瘫痪死掉,对鳞翅目害虫的幼虫活性高,除虫谱广,持效性好。根据目前的试验结果对靶标害虫的活性比其它产品高出10至100倍,并且可以导致某些鳞翅目昆虫交配过程紊乱,研究证明其能降低多种夜蛾科害虫的产卵率,由于其持效性好和耐雨水冲刷的生物学特性,这些特性实际上是渗透性、传导性、化学稳定性、高除虫活性和导致害虫立即停止取食等作用的综合体现。
其比目前绝大多数在用的其他除虫剂有更长和更稳定的和对作物的保护作用。目前登记在防治水稻主要害虫上,能迅速保护水稻生长,尤其对其他水稻除虫剂已经有抗性的害虫更有特效,如稻纵卷叶螟、二化螟、三化螟、大螟,对稻瘿蚊、稻象甲、稻水象甲也有很好的防治效果。该农药属微毒级,对稻田有益昆虫、鱼虾无不良反应。持效期可以达到15天以上,对农产品无残留影响,同其他农药混和性能好。
主要特点如下:
(1)生物活性高,对各种鳞翅目昆虫表现出优异的防治效果,其使用剂量依作物种类、靶标害虫种类、害虫发生密度及其他环境因子而异,通常为25至75 g a.i./公顷,但是对大豆夜蛾等害虫,使用剂量为1至2 g a.i./ 公顷时就达到明显的防治效果,对粘虫和稻黑尾叶蝉除虫活性好(其24 h-LC50值分别为2.22和13.75 mg/L)。
(2)使用范围广,防治靶标涉及到夜蛾科、卷叶蛾科、螟蛾科、菜蛾科、鞘翅目的马铃薯叶甲和象甲以及双翅目的潜叶蝇等昆虫。
(3)持效期长,对害虫的防治具有持效期达14天以上、无交互抗性且对有益昆虫影响很小等特点。
作用机制
氯虫苯甲酰胺对危害田间作物、果树、蔬菜,其他特种作物和草皮中的咀嚼口器害虫施药后,主要是激活兰尼碱受体(鱼尼丁受体),释放平滑肌和横纹肌细胞内贮存的钙离子,使钙离子库内的钙离子流失,引起肌肉调节衰弱,麻痹,直至最后害虫死掉,对哺乳动物和其它脊椎动物无不良反应。
脂肪酸(fatty acid),是指一端含有一个羧基的长的脂肪族碳氢链,是有机物,直链饱和脂肪酸的通式是C(n)H(2n+ 1)COOH,低级的脂肪酸是无色液体,有 *** 性气味,高级的脂肪酸是蜡状固体,无可明显嗅到的气味。
脂肪酸是最简单的一种脂,它是许多更复杂的脂的组成成分。脂肪酸在有充足氧供给的情况下,可氧化分解为CO2和H2O,释放大量能量,因此脂肪酸是机体主要能量来源之一。
脂肪酸主要用于制造日用化妆品、洗涤剂、工业脂肪酸盐、涂料、油漆、橡胶、肥皂等。
基本介绍中文名 :脂肪酸 外文名 :fatty acids CAS号 :67254-79-9 构成元素 :碳、氢、氧构成的化合物简介,组成,功能,分类,饱和度,营养角度,其他产物及效用,酮体,软脂酸,其它脂酸类,调节,脂肪维护, 简介 组成 脂肪酸是由碳、氢、氧三种元素组成的一类化合物,是中性脂肪、磷脂和糖脂的主要成分。 脂肪酸根据碳链长度的不同又可将其分为: 脂肪酸代谢 短链脂肪酸(short chain fatty acids,SCFA),其碳链上的碳原子数小于6,也称作挥发性脂肪酸(volatile fatty acids,VFA); 中链脂肪酸(Midchain fatty acids,MCFA),指碳链上碳原子数为6-12的脂肪酸,主要成分是辛酸(C8)和癸酸(C10); 长链脂肪酸(Longchain fatty acids,LCFA),其碳链上碳原子数大于12。一般食物所含的大多是长链脂肪酸。 脂肪酸根据碳氢链饱和与不饱和的不同可分为3类,即: 饱和脂肪酸(Saturated fatty acids,SFA),碳氢上没有不饱和键; 单不饱和脂肪酸(Monounsaturated fatty acids,MUFA),其碳氢链有一个不饱和键; 多不饱和脂肪酸(Polyunsaturated fatty acids,PUFA),其碳氢链有二个或二个以上不饱和键。 富含单不饱和脂肪酸和多不饱和脂肪酸组成的脂肪在室温下呈液态,大多为植物油,如花生油、玉米油、豆油、坚果油(即阿甘油)、菜籽油等。以饱和脂肪酸为主组成的脂肪在室温下呈固态,多为动物脂肪,如牛油、羊油、猪油等。但也有例外,如深海鱼油虽然是动物脂肪,但它富含多不饱和脂肪酸,如20碳5烯酸(EPA)和22碳6烯酸(DHA),因而在室温下呈液态。 CAS号:67254-79-9 功能 脂肪酸(Fatty acid)具有长烃链的羧酸。通常以酯的形式为各种脂质的组分,以游离形式存在的脂肪酸在自然界很罕见。 大多数脂肪酸含偶数碳原子,因为它们通常从2碳单位生物合成。高等动、植物最丰富的脂肪酸含16或18个碳原子,如棕榈酸(软脂酸)、油酸、亚油酸和硬脂酸。 动植物脂质的脂肪酸中超过半数为含双键的不饱和脂肪酸,并且常是多双键不饱和脂肪酸。细菌脂肪酸很少有双键但常被羟化,或含有支链,或含有环丙烷的环状结构。某些植物油和蜡含有不常见的脂肪酸。 不饱和脂肪酸必有1个双键在C⑼和C⑽之间(从羧基碳原子数起)。脂肪酸的双键几乎总是顺式几何构型,这使不饱和脂肪酸的烃链有约30°的弯曲,干扰它们堆积时有效地填满空间,结果降低了范德华相互反应力,使脂肪酸的熔点随其不饱和度增加而降低。脂质的流动性随其脂肪酸成分的不饱和度相应增加,这个现象对膜的性质有重要影响。 饱和脂肪酸是非常柔韧的分子,理论上围绕每个C—C键都能相对自由地旋转,因而有的构像范围很广。但是,其充分伸展的构象具有的能量最小,也最稳定;因为这种构象在毗邻的亚甲基间的位阻最小。和大多数物质一样,饱和脂肪酸的熔点随分子重量的增加而增加。 动物能合成所需的饱和脂肪酸和油酸这类只含1个双键的不饱和脂肪酸,含有2个或2个以上双键的多双键脂肪酸则必须从植物中获取,故后者称为必需脂肪酸,其中亚麻酸和亚油酸最重要。花生四烯酸从亚油酸生成。花生四烯酸是大多数前列腺素的前体,前列腺素是能调节细胞功能的激素样物质。 脂肪酸可用于丁苯橡胶生产中的乳化剂和其它表面活性剂、润滑剂、光泽剂;还可用于生产高级香皂、水晶肥皂、硬脂酸及各种表面活性剂的中间体。 分类 自然界约有40多种不同的脂肪酸,它们是脂类的关键成分。许多脂类的物理特性取决于脂肪酸的饱和程度和碳链的长度,其中能为人体吸收、利用的只有偶数碳原子的脂肪酸。脂肪酸可按其结构不同进行分类,也可从营养学角度,按其对人体营养价值进行分类。按碳链长度不同分类。它可被分成短链(含2~4个碳原子)脂肪酸、中链(含6~12个碳原子)脂肪酸和长链(含14个以上碳原子)脂肪酸三类。人体内主要含有长链脂肪酸组成的脂类。 饱和度 它可分为饱和与不饱和脂肪酸两大类。其中不饱和脂肪酸再按不饱和程度分为单不饱和脂肪酸与多不饱和脂肪酸。单不饱和脂肪酸,在分子结构中仅有一个双键;多不饱和脂肪酸,在分子结构中含两个或两个以上双键。 随着营养科学的发展,发现双键所在的位置影响脂肪酸的营养价值,因此又常按其双键位置进行分类。双键的位置可从脂肪酸分子结构的两端第一个碳原子开始编号,并以其第一个双键出现的位置的不同分别称为ω-3族、ω-6族、ω-9族等不饱和脂肪酸。这一种分类方法在营养学上更有实用意义。 营养角度 非必需脂肪酸是机体可以自行合成,不必依靠食物供应的脂肪酸,它包括饱和脂肪酸和一些单不饱和脂肪酸。而必需脂肪酸为人体健康和生命所必需,但机体自己不能合成,必须依赖食物供应,它们都是不饱和脂肪酸,均属于ω-3族和ω-6族多不饱和脂肪酸。 脂肪酸 过去只重视ω-6族的亚油酸等,认为它们是必需脂肪酸,比较肯定的必需脂肪酸只有亚油酸。它们可由亚油酸转变而成,在亚油酸供给充裕时这两种脂肪酸即不至缺乏。自发现ω-3族脂肪酸以来,其生理功能及营养上的重要性越来越被人们重视。ω-3族脂肪酸包括麻酸及一些多不饱和脂肪酸,它们不少存在于深海鱼的鱼油中,其生理功能及营养作用有待开发与进一步研究。 必需脂肪酸不仅为营养所必需,而且与儿童生长发育和成长健康有关,更有降血脂、防治冠心病等治疗作用,且与智力发育、记忆等生理功能有一定关系。 组成: 饱和脂肪酸(saturated fatty acid):不含有—C=C—双键的脂肪酸。 不饱和脂肪酸(unsaturated fatty acid):至少含有—C=C—双键的脂肪酸。 必需脂肪酸(essential fatty acid):维持哺乳动物正常生长所必需的,而动物又不能合成的脂肪酸,如亚油酸,亚麻酸。 三脂酰苷油(triacylglycerol):又称为甘油三酯。一种含有与甘油脂化的三个脂酰基的酯。脂肪和油是三脂酰甘油的混合物。 磷脂(phospholipid):含有磷酸成分的脂。如卵磷脂,脑磷脂。 脂肪酸分离设备 鞘脂(sphingolipid):一类含有鞘氨醇骨架的两性脂,一端连线著一个长连的脂肪酸,另一端为一个极性和醇。鞘脂包括鞘磷脂,脑磷脂以及神经节苷脂,一般存在于植物和动物细胞膜内,犹其是在中枢神经系统的组织内含量丰富。 鞘磷脂(sphingomyelin):一种由神经酰胺的C-1羟基上连线了磷酸毛里求胆碱(或磷酸乙酰胺)构成的鞘脂。鞘磷脂存在于在多数哺乳动物动物细胞的质膜内,是髓鞘的主要成分。 卵磷脂(lecithin):即磷脂酰胆碱(PC),是磷脂酰与胆碱形成的复合物。 脑磷脂(cephalin):即磷脂酰乙醇胺(PE),是磷脂酰与乙醇胺形成的复合物。 脂质体(liposome):是由包围水相空间的磷脂双层形成的囊泡(小泡)。 人体各组织脂肪中脂肪酸的含量 常用食用油脂中主要脂肪酸的组成 其他产物及效用 酮体 酮体(acetone bodies)是脂肪酸在肝脏进行正常分解代谢所生成的特殊中间产物,包括有乙酰乙酸(acetoacetic acid约占30%),β-羟丁酸(β?hydroxybutyric acid约占70%)和极少量的丙酮(acetone)(分子式见下图)。正常人血液中酮体含量极少,这是人体利用脂肪氧化供能的正常现象。但在某些生理情况(饥饿、禁食)或病理情况下(如糖尿病),糖的来源或氧化供能障碍,脂动员增强,脂肪酸就成了人体的主要供能物质。若肝中合成酮体的量超过肝外组织利用酮体的能力,二者之间失去平衡,血中浓度就会过高,导致酮血症(acetonemia)和酮尿症(acetonuria)。乙酰乙酸和β-羟丁酸都是酸性物质,因此酮体在体内大量堆积还会引起酸中毒。 软脂酸 ⒈ 乙酰CoA的转移 乙酰CoA可由糖氧化分解或由脂肪酸、酮体和蛋白分解生成,生成乙酰CoA的反应均发生线上粒体中,而脂肪酸的合成部位是胞浆,因此乙酰CoA必须由线粒体转运至胞浆。但是乙酰CoA不能自由通过线粒体膜,需要通过一个称为柠檬酸—丙酮酸循环(citrate pyruvate cycle)来完成乙酰CoA由线粒体到胞浆的转移。 首先线上粒体内,乙酰CoA与草酰乙酸经柠檬酸合成酶催化,缩合生成柠檬酸,再由线粒体内膜上相应载体协助进入胞液,在胞液记忆体在的柠檬酸裂解酶(citrate lyase)可使柠檬酸裂解产生乙酰CoA及草酰乙酸。前者即可用于生成脂肪酸,后者可返回线粒体补充合成柠檬酸时的消耗。但草酰乙酸也不能自由通透线粒体内膜,故必须先经苹果酸脱氢酶催化,还原成苹果酸再经线粒体内膜上的载体转运入线粒体,经氧化后补充草酰乙酸。也可在苹果酸酶作用下,氧化脱羧生成丙酮酸,同时伴有NADPH的生成。丙酮酸可经内膜载体被转运入线粒体内,此时丙酮酸可再羧化转变为草酰乙酸。每经柠檬酸丙酮酸循环一次,可使一分子乙酸CoA由线粒体进入胞液,同时消耗两分子ATP,还为机体提供了NADPH以补充合成反应的需要。 ⒉ 丙二酰CoA的生成 乙酰CoA由乙酰CoA羧化酶(acetyl CoA carboxylase)催化转变成丙二酰CoA(或称丙二酸单酰CoA),乙酰CoA羧化酶存在于胞液中,其辅基为生物素,在反应过程中起到携带和转移羧基的作用。该反应机理类似于其他依赖生物素的羧化反应,如催化丙酮酸羧化成为草酰乙酸的反应等。反应如下: 由乙酰CoA羧化酶催化的反应为脂肪酸合成过程中的限速步骤。此酶为一别构酶,在变构效应剂的作用下,其无活性的单体与有活性的多聚体(由100个单体呈线状排列)之间可以互变。柠檬酸与异柠檬酸可促进单体聚合成多聚体,增强酶活性,而长链脂肪酸可加速解聚,从而抑制该酶活性。乙酰CoA羧化酶还可通过依赖于cAMP的磷酸化及去磷酸化修饰来调节酶活性。此酶经磷酸化后活性丧失,如胰高血糖素及肾上腺素等能促进这种磷酸化作用,从而抑制脂肪酸合成;而胰岛素则能促进酶的去磷酸化作用,故可增强乙酰CoA羧化酶活性,加速脂肪酸合成。 同时乙酰CoA羧化酶也是诱导酶,长期高糖低脂饮食能诱导此酶生成,促进脂肪酸合成;反之,高脂低糖饮食能抑制此酶合成,降低脂肪酸的生成。 ⒊ 软脂酸的生成 在原核生物(如大肠杆菌中)催化脂肪酸生成的酶是一个由7种不同功能的酶与一种酰基载体蛋白(acyl carrier protein,ACP)聚合成的复合体。在真核生物催化此反应是一种含有双亚基的酶,每个亚基有7个不同催化功能的结构区和一个相当于ACP的结构区,因此这是一种具有多种功能的酶。不同的生物此酶的结构有差异。 软脂酸的合成实际上是一个重复循环的过程,由1分子乙酰CoA与7分子丙二酰CoA经转移、缩合、加氢、脱水和再加氢重复过程,每一次使碳链延长两个碳,共7次重复,最终生成含十六碳的软脂酸。 脂肪酸合成需消耗ATP和NADPH+H+,NADPH主要来源于葡萄糖分解的磷酸戊糖途径。此外,苹果酸氧化脱羧也可产生少量NADPH。 脂肪酸合成过程不是β-氧化的逆过程,它们反应的组织,细胞定位,转移载体,酰基载体,限速酶,激活剂,抑制剂,供氢体和受氢体以及反应底物与产物均不相同。 其它脂酸类 机体内不仅有软脂酸,还有碳链长短不等的其它脂肪酸,也有各种不饱和脂肪酸,除营养必需脂肪酸依赖食物供应外,其它脂肪酸均可由软脂酸在细胞内加工改造而成。 ⒈ 碳链的延长和缩短 脂肪酸碳链的缩短线上粒体中经β-氧化完成,经过一次β-氧化循环就可以减少两个碳原子。 脂肪酸碳链的延长可在滑面内质网和线粒体中经脂肪酸延长酶体系催化完成。 在内质网,软脂酸延长是以丙二酰CoA为二碳单位的供体,由NADPH+H+供氢,亦经缩合脱羧、还原等过程延长碳链,与胞液中脂肪酸合成过程基本相同。但催化反应的酶体系不同,其脂肪酰基不是以ACP为载体,而是与辅酶A相连参加反应。除脑组织外一般以合成硬脂酸(18C)为主,脑组织因含其他酶,故可延长至24碳的脂肪酸,供脑中脂类代谢需要。 线上粒体,软脂酸经线粒体脂肪酸延长酶体系作用,与乙酰CoA缩合逐步延长碳链,其过程与脂肪酸β氧化逆行反应相似,仅烯脂酰CoA还原酶的辅酶为NADPH+H+与β氧化过程不同。通过此种方式一般可延长脂肪酸碳链至24或26碳,但以硬脂酸最多。 ⒉ 脂肪酸脱饱和 人和动物组织含有的不饱和脂肪酸主要为软油酸(16:1△9)、油酸(18:1△9)、亚油酸(18:2△9,12)、亚麻酸(18:3△9,12,15)、花生四烯酸(20:4△5,8,11,14)等。其中最普通的单不饱和脂肪酸软油酸和油酸可由相应的脂肪酸活化后经去饱和酶(acylCoAdesaturase)催化脱氢生成。这类酶存在于滑面内质网,属混合功能氧化酶;因该酶只催化在△9形成双键,而不能在C10与末端甲基之间形成双键,故亚油酸(linoleate)、亚麻酸(linolenate)及花生四烯酸(arachidonate)在体内不能合成或合成不足。但它们又是机体不可缺少的,所以必须由食物供给,因此,称之为必需脂肪酸(essential fatty acid)。 植物组织含有可以在C-10与末端甲基间形成双键(即ω3和ω6)的去饱和酶,能合成以上3种多不饱和脂肪酸。当食入亚油酸后,在动物体内经碳链加长及去饱和后,可生成花生四烯酸。 调节 乙酰CoA羧化酶催化的反应是脂肪酸合成的限速步骤,很多因素都可影响此酶活性,从而使脂肪酸合成速度改变。脂肪酸合成过程中其他酶,如脂肪酸合成酶、柠檬酸裂解酶等亦可被调节。 ⒈代谢物的调节 在高脂膳食后,或因饥饿导致脂肪动员加强时,细胞内软脂酰CoA增多,可反馈抑制乙酰CoA羧化酶,从而抑制体内脂肪酸合成。而进食糖类,糖代谢加强时,由糖氧化及磷酸戊糖循环提供的乙酰CoA及NADPH增多,这些合成脂肪酸的原料的增多有利于脂肪酸的合成。此外,糖氧化加强的结果,使细胞内ATP增多,进而抑制异柠檬酸脱氢酶,造成异柠檬酸及柠檬酸堆积,在线粒体内膜的相应载体协助下,由线粒体转入胞液,可以别构激活乙酰CoA羧化酶。同时本身也可裂解释放乙酰CoA,增加脂肪酸合成的原料,使脂肪酸合成增加。 ⒉激素的调节 胰岛素、胰高血糖素、肾上腺素及生长素等均参与对脂肪酸合成的调节。 胰岛素能诱导乙酰CoA羧化酶、脂肪酸合成酶及柠檬酸裂解酶的合成,从而促进脂肪酸的合成。此外,还可通过促进乙酰CoA羧化酶的去磷酸化而使酶活性增强,也使脂肪酸合成加速。 胰高血糖素等可通过增加cAMP,致使乙酰CoA羧化酶磷酸化而降低活性,因此抑制脂肪酸的合成。此外,胰高血糖素也抑制甘油三酯合成,从而增加长链脂酰CoA对乙酰CoA羧化酶的反馈抑制,亦使脂肪酸合成被抑制。 脂肪维护 无论是植物性或动物性油脂每克都有 9卡的热量。但是植物性油含分解脂肪的物质,适度摄取是有益的,但并不表示其热量较低。一般人认为植物油很安全,可以多吃,这个是错误的观念,不但减肥的人必须 *** 摄食植物油,以免对减肥不利,要健康长寿的人更应如此。 人们所需的脂肪酸有三类:多元不饱和脂肪酸、单元不饱和脂肪酸和饱和脂肪酸。我们常用的食用油通常都含人体需要的三种脂肪酸。 每人每日油脂摄取量只能占每日食物总热量的二成,(每天的用油量控制在15至30毫升)每人每天要吃齐这三种脂肪酸,不能偏好任一油类,否则油脂摄取失衡,会形成疾病。每日单元不饱和脂肪酸的摄食量要占一成,多元不饱和脂肪酸要占一成,而饱和脂肪酸要少于一成。 动物油、椰子油和棕榈油的主要成分是饱和脂肪酸,而多元不饱和脂肪酸的含量很低。心脏病人舍弃动物性饱和油后,可从植物油中摄取植物性饱和油。 橄榄油、坚果油(即阿甘油)、菜籽油、玉米油、花生油的单元不饱和脂肪酸含量较高,人体需要的三种脂肪酸中,以单元不饱和脂肪酸的需要量最大,玉米油、橄榄油可作这种脂肪酸的重要来源。 葵花油、粟米油油、大豆等植物油和海洋鱼类中含的脂肪多为多元不饱和脂肪酸。多元不饱和脂肪酸是这些食用油的主要成份,其他两种脂肪酸含量不多。三种脂肪酸中,多元不饱和脂肪酸最不稳定,在油炸、油炒或油煎的高温下,最容易被氧化变成毒油。而偏偏多元不饱和脂肪酸又是人体细胞膜的重要原料之一。在细胞膜内也有机会被氧化,被氧化后,细胞膜会丧失正常机能而使人生病。故即使不吃动物油而只吃植物油,吃得过量,也一样会增加得大肠乳癌、直肠癌、前列腺癌或其他疾病的机会。 高油脂食物是人们得癌症的重要成因之一,而癌症又是人类死亡的主要原因之一,随着人们物质的富裕,大家的脂肪摄入量也正在逐年增加,预期在往后几十年里,人们得癌症的可能性也将逐年增加。癌症的形成需要十五至四十五年,过程非常缓慢,以前癌症发生都在中老年人身上,已有年轻化的迹象,所以我们要养成少吃油脂的习惯,让自己现在苗条,健康。 当然,在现代人们生活条件不断提升,脂肪酸的摄入量由无法控制的情况下,可定期食用魔芋膳食纤维,平衡人体营养所需。从而改善人体肠道、并分解和排除过量的脂肪酸,增加人们的长寿和控制癌症的发病率。 来源 人们对脂肪酸的研究中发现,有的脂肪酸分子结构中含有“双键”,有的不含双键,人们把含双键的脂肪酸叫不饱和脂肪酸,把不含双键的叫饱和脂肪酸。大多数植物油含不饱和脂肪酸较多,如大豆油、花生油、芝麻油、玉米油、阿甘油、葵花子油含量较多,而动物油含不饱和脂肪酸很低。奶油含有的不饱和脂肪酸亦低,但含有维生素A、D,溶点低,易于消化,小儿可以食用。脂肪中所含不饱和脂肪酸有油酸、亚油酸、亚麻油酸、花生四烯酸等。但有的不饱和脂肪人体可以合成,有不能合成。 各类碳链长短脂肪酸名称:C6酸 己酸C8酸 辛酸C10酸 癸酸C12酸月桂酸C14酸 肉豆蔻酸C16酸 棕榈酸C18酸硬脂酸C20酸花生酸C22酸山嵛酸C24酸木质素酸C26酸 蜡酸C28酸褐煤酸C30酸蜜蜡酸
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曲安奈德益康唑乳膏曲安奈德为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在丙酮中溶解,在氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中极微溶解。比旋度取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(附录ⅥE),比旋度为+101°至+107°。作用与去炎松相似,其抗炎和抗过敏作用较强且远较持久.肌注后在数小时内生效,经1~2日达最大效应,作用可维持2~3周。
中文名
曲安奈德
外文名
Triamcinolone acetonide
别名
醋酸曲安缩松去炎舒松
CAS号
76-25-5
EINECS号
200-948-7
分子式
C24H31FO6
分子量
434.5
含量
99%
作用
为肾上腺皮质激素类药
目录
1 说明书
2 鉴别
3 检查
4 含量测定
5 测定方法
6 适应症
7 用法用量
8 注意事项
9 不良反应
10 对湿疹的治疗
11 物质毒性
说明书
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中文别名:醋酸曲安缩松去炎舒松确炎舒松曲安缩松去炎松-A确炎舒松-A9-氟-11b,21-二羟基-16a,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧)]-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮
CAS号:76-25-5
EINECS号:200-948-7
分子式: C24H31FO6
分子量: 434.5
含量: 99%
质量标准:EP5
物化性质:白色或类白色结晶性粉末无臭,几无味,溶于丙酮,不溶于水,略溶于氯仿,性质稳定。
作用: 为肾上腺皮质激素类药,用于神经性皮炎、湿疹、牛皮癣、关节痛、支气管哮喘等病症。
包装规格: 5KG/铝箔袋
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。制剂为曲安奈德注射液。作用与去炎松相似,其抗炎和抗过敏作用较强且远较持久.肌注后在数小时内生效,经 1~2日达最大效应,作用可维持2~3周。 本
品在丙酮中溶解,在氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中极微溶解。
比旋度 取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml 中含10mg的溶 液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为+101°至+107°。
鉴别
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(1) 精密称取本品10mg,用乙醇溶解并稀释成100ml ,精密量取10ml到100ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,照分光光度法(附录Ⅳ A),在225 ~320nm 的波长处测定,在239nm 的波长处有最大吸收,吸收系数为340 ~370 。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集603 图)一致。
检查
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曲安奈德
氟 取本品,照氟检查法(附录Ⅷ E)测定,含氟量应为4.0%~4.75 %。
其他甾体 取本品,加氯仿-甲醇(9:1) 制成每1.0 %的溶液,作为供试品溶液;
精密量取适量,加氯仿-甲醇(9:1) 稀释成每0.02%的溶液,作为对照溶液。照薄层色
谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254 薄层板上,以二氯甲烷-乙醚-甲醇-水(77:15:8:1.2) 为展开剂,展开后,晾干,在紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点,不得多于3 个,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过1.5 %(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣 不得过0.2 %(附录Ⅷ N)。
硒 取本品0.10g ,依法检查(附录Ⅷ D),应符合规定(0.0050%)。
含量测定
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本品为肾上腺皮质激素类药。9-氟-11β,21-二羟基-16α,17[(1- 甲基亚乙基) 双 (氧)]- 孕甾-1,4-二
烯-3,20-二酮。按干燥品计算,含C24H31FO6 应为97.0%~102.0%。
照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水(70:30) 为流动相,检测波长为240nm 。理论板数按曲安奈德峰计算应不低于2500,曲安奈德峰和内标物质峰的分离度应大于2.0 。
内标溶液的制备 取醋酸氟轻松,加甲醇制成每1ml 中含0.15mg的溶液,即得。
测定法 取曲安奈德对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约含0.13mg的溶液;精密量取该溶液与内标溶液各5ml ,置25ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,取25μl 注入液相色谱仪,记录色谱图;另取本品适量,同法测定。按内标法以峰面积计算,即得。
测定方法
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方法名称: 曲安奈德原料药-曲安奈德-高效液相色谱法
应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定曲安奈德原料药中曲安奈德的含量。
本方法适用于曲安奈德原料药。
方法原理: 供试品经甲醇溶解并定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长240nm处检测曲安奈德的峰面积,计算出其含量。
试剂: 甲醇
仪器设备: 1.仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按曲安奈德峰计算应不低于5000。
1.3 紫外吸收检测器
2.色谱条件
2.1 流动相:甲醇 水=525 475
2.2 检测波长:240nm
2.3 柱温:室温
试样制备:
1. 对照品溶液的制备
精密称取曲安奈德对照品适量,用甲醇溶解并定量稀释成每1mL中约含30µg的溶液,即为对照品溶液。
2.供试品溶液的制备
精密称取供试品适量,用甲醇溶解并定量稀释成每1mL中约含曲安奈德30µg的溶液,即为供试品溶液。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤: 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长240nm处测定曲安奈德(C24H31FO6)的峰面积,计算出其含量。
参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005版,二部,p.200。
适应症
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适用于各种皮肤病(如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等)、关节痛、支气管哮喘、肩周围炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢腰腿痛及眼科炎症等。
用法用量
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肌注:每周一次20-100mg;皮下或关节腔内注射,一般2.5-5mg,一日不超过30mg,一周不超过75mg。也可外用软膏。滴眼剂,一日1-4次。气雾剂一日3-4次。关节腔内注射可能引起关节损伤。长期用于滴眼可引起眼内压升高。
注意事项
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贮藏:遮光,密闭保存。
适应症:适用于各种皮肤病(如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等)、关节痛、支气管哮喘、肩周围炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢腰腿痛及眼科炎症等。
用法用量:肌注,每周一次20-100mg皮下或关节腔内注射,一般2.5-5mg,一日不超过30mg,一周不超过75mg.也可外用软膏.滴眼剂,一日1-4次.气雾剂一日3-4次.关节腔内注射可能引起关节损伤.长期用于滴眼可引起眼内压升高。
禁忌症:病毒性,结核性,急性化脓性眼疾忌用.孕妇不宜长期使用。
不良反应
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曲安奈德益康唑乳膏
本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
1、长期使用大剂量的皮质激素,可以引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱:表现为向心型肥胖、满月面容、多毛、无力、低血钾、水肿、高血压、糖尿病等,临床上称之为库欣综合征。这些症状可以不做特殊治疗,停药后一般会自行逐渐消退,数月或较长时间后可恢复正常。必要时可配用降压、降糖药物,并给予低压、低糖、高蛋白饮食及补钾等对症治疗。因此,有高血压、动脉硬化、肾功能不全及糖尿病的病人,应该适当补充维生素D及钙剂,要慎重应用皮质激素。
2、诱发或加重感染:皮质激素有抗炎作用,但不具有抗菌作用,并且能降低机体抗感染能力,使机体的抗病能力下降,利于细菌生长、繁殖和扩散。因此,长期应用皮质激素可诱发感染或使机体内潜在的感染灶扩大或扩散,还可使原来静止的结核灶扩散。在用药过程中应注意病情的变化及是否有诱发感染现象,同时给予抗感染治疗。
3、 诱发或加重消化性溃疡:糖皮质激素除妨碍组织修复、延缓组织愈合外,还可使胃酸及胃蛋白酶分泌增多,又能减少胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,可诱发或加重胃、十二指肠溃疡出血,甚至造成消化道穿孔。
4、 神经症状:可发生激动、失眠,个别病人可诱发精神病,癫痫病人可诱发癫痫发作。故有精神病倾向病人、精神病人及癫痫者应禁用。
5、肾上腺皮质萎缩或功能不全:较长期应用该类药物,由于体内糖皮质激素水平长期高于正常,可引起负反馈作用,而影响下丘脑及垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素,使内源性糖皮质激素分泌减少或导致肾上腺皮质激素功能不全。一旦遇到应激时,如出血、感染,则可出现头晕、恶心、呕吐、低血压、低血糖或发生低血糖昏迷。
6、 反跳现象及停药症状:长期应用 激素类药物,症状基本控制时,若减量太大或突然停药,原来症状可很快出现或加重,此种现象称为反跳现象。这是因病人对激素产生依赖作用或症状尚未完全被控制所致。处理措施为恢复激素用量,待症状控制后再缓慢减量。
对湿疹的治疗
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世界卫生组织WHO在其关于免疫脱敏治疗的指导性文件中明确指出,“免疫脱敏治疗是唯一可以彻底治疗过敏湿疹的根本性治疗方法”。国际过敏研究权威组织也提出,“使用高品质的标准化脱敏制剂,同时应该使用最佳的过敏症治疗方案,包括清除湿疹过敏原、患者免疫修复、过敏湿疹并发皮肤炎症的对症药物治疗、标准化脱敏制剂免疫治疗,简称“四合一的四联疗法”方案。
第一,应该尽量寻找过敏原。有的时候过敏原很难找,总也查不清楚,因为人接触的东西太多。病从口入,可以自己记录一下,前三天吃什么东西,假如几次都是因为吃某个东西皮疹加重,以后记住就不要吃了。另外要注意环境因素,有很多花、花粉的地方就不要去了,花粉季节出门要戴上口罩。还有多见的比如对眼睛框过敏,对裤腰带的装饰品过敏,这些都应该避免。因为使用某种化妆品后开始觉得痒痒的,一般就说明对化妆品里面的成分过敏,这种化妆品就不要用。这是预防为主,尽量找到原因。找不到原因自己生活当中尽量避免一些过敏因素。
第二,患了湿疹会很痒,抓挠往往使得皮肤病变更加厉害。实际上皮炎越抓越痒,越痒越抓,造成恶性循环。因此痒的时候不要去抓,往往会越抓越痒。
第三,去看医生。皮疹可以吃一些抗过敏的药物,要痒得很厉害,可以吃一些扑尔敏、抗组胺药物。医生会给开一些外用药,最常见的用皮质类固醇。激素类药有20几种,而且激素有强弱之分。我们主张不要一开始用最强的,而且最强的药不适合长期使用,长期使用有副作用。还可以用一些外用药膏、药水。
物质毒性
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文献、期刊报道的毒性作用试验数据
编号
毒性类型
测试方法
测试对象
使用剂量
毒性作用
1
急性毒性
肌肉注射
成年男性
571 ug/kg
1.血管毒性——休克
2.皮肤和附件毒性——皮炎 (全身暴露后)
3.免疫系统毒性——过敏性休克
2
急性毒性
肠外
成年女性
4 mg/kg
1.行为毒性——肌肉无力
2.血管毒性——血压身高,不具有自主神经节
3
急性毒性
皮下注射
大鼠
13100 ug/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
4
急性毒性
口服
小鼠
5 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
5
急性毒性
腹腔注射
小鼠
105 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
6
急性毒性
皮下注射
小鼠
132 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
7
突变毒性
人类 细胞
1 nmol/L
8
突变毒性
人类 细胞
10 nmol/L
9
突变毒性
皮肤表面
人类
5000 ppm
10
突变毒性
皮肤表面
人类
5000 ppm
11
突变毒性
小鼠 细胞
1 nmol/L
12
突变毒性
小鼠白细胞
10 nmol/L
13
生殖毒性
皮肤表面
成年女性
101 mg/kg,雌性受孕 12-29 周后
1.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)
2.生殖毒性——胃肠道系统发育异常
14
生殖毒性
皮下注射
大鼠
450 ug/kg,雌性受孕 11-19 天后
1.生殖毒性——影响分娩
2.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)
3.生殖毒性——新生儿体重增加量减少
15
生殖毒性
皮下注射
大鼠
900 mg/kg,雌性受孕 11-19 天后
1.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡
16
生殖毒性
皮下注射
大鼠
1 mg/kg,雌性受孕 14-15 天后
1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)
17
生殖毒性
皮下注射
大鼠
2 mg/kg,雌性受孕 14-15 天后
1.生殖毒性——植入后死亡率增加
18
生殖毒性
肌肉注射
大鼠
375 ug/kg,雌性受孕 12-14 天后
1.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)
19
生殖毒性
肌肉注射
大鼠
500 ug/kg,雌性受孕 14 天后
1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)
2.生殖毒性——影响胎儿
20
生殖毒性
肌肉注射
大鼠
750 ug/kg,雌性受孕 12-14 天后
1.生殖毒性——对新生儿有影响
21
生殖毒性
肌肉注射
大鼠
1500 ug/kg,雌性受孕 12-14 天后
1.生殖毒性——泌尿系统发育异常
22
生殖毒性
肌肉注射
大鼠
750 ug/kg,雌性受孕 12-14 天后
1.生殖毒性——植入后死亡率增加
2.生殖毒性——影响产仔数
3.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡
23
生殖毒性
腹腔注射
小鼠
13 mg/kg,雌性受孕 12 天后
1.生殖毒性——影响胎儿
24
生殖毒性
皮下注射
小鼠
12800 ug/kg,雌性受孕 11-14 天后
1.生殖毒性——植入后死亡率增加
25
生殖毒性
皮下注射
小鼠
960 ug/kg,雌性受孕 11-14 天后
1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)
26
生殖毒性
皮下注射
小鼠
2500 ug/kg,雌性受孕 12 天后
1.生殖毒性——植入后死亡率增加
2.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)
27
生殖毒性
皮下注射
小鼠
10 mg/kg,雌性受孕 11 天后
1.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡
2.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)
28
生殖毒性
皮下注射
小鼠
12800 ug/kg,雌性受孕 11 天后
1.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)
29
生殖毒性
肌肉注射
小鼠
480 ug/kg,雌性受孕 11-14 天后
1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)
30
生殖毒性
肌肉注射
小鼠
10 mg/kg,雌性受孕 11 天后
1.生殖毒性——影响胎儿
31
生殖毒性
肌肉注射
小鼠
5 mg/kg,雌性受孕 11 天后
1.生殖毒性——植入后死亡率增加
2.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)
32
生殖毒性
肌肉注射
小鼠
10 mg/kg,雌性受孕 11 天后
1.生殖毒性——影响胎儿或胚胎细胞遗传物质
33
生殖毒性
肌肉注射
小鼠
10 mg/kg,雌性受孕 11 天后
1.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)
2.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡
3.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)
34
生殖毒性
注入
小鼠
650 ug/kg,雌性受孕 6-18 天后
1.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)
35
生殖毒性
注入
小鼠
6500 ug/kg,雌性受孕 6-18 天后
1.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升
36
生殖毒性
肌肉注射
猴
50 mg/kg,雌性受孕 23-31 天后
1.生殖毒性——中枢神经系统发育异常
2.生殖毒性——耳/眼发育异常
3.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)
37
生殖毒性
肌肉注射
猴
60 mg/kg,雌性受孕 41-44 天后
1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 (包括鼻/舌)
2.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常
3.生殖毒性——血液和淋巴系统发育异常 (包括脾和骨髓)
38
生殖毒性
肌肉注射
猴
60 mg/kg,雌性受孕 41-44 天后
1.生殖毒性——胎儿毒性(如胎儿发育不良,但不至死亡)
2.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡
39
生殖毒性
肌肉注射
猴
50 mg/kg,雌性受孕 23-31 天后
1.生殖毒性——机体稳态发育异常
40
生殖毒性
肌肉注射
猴
3 mg/kg,雌性受孕 63-65 天后
1.生殖毒性——呼吸系统发育异常
41
生殖毒性
肌肉注射
仓鼠
500 ug/kg,雌性受孕 9 天后
1.生殖毒性——植入后死亡率增加
2.生殖毒性——中枢神经系统发育异常
3.生殖毒性——其他发育异常
42
生殖毒性
肌肉注射
仓鼠
100 ug/kg,雌性受孕 11 天后
1.生殖毒性——内分泌系统发育异常
2.生殖毒性——影响新生儿的生化和代谢
[1-30]
参考资料
1. Annals of Pharmacotherpy. (Harvey Whitney Books Co., POB 42696, Cincinnati, OH 45242) V. 26- 1992- : 28,1310,1994
2. Netherlands Journal of Medicine. (Elsevier Science, POB 211, 1000 AE Amsterdam. Netherlands) V.16- 1973- : 56,12,2000
3. Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- : 6,44,1981
4. Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly. (Yakugyo Jihosha, Inaoka Bldg., 2-36 Jinbo-cho, Kanda, Chiyoda-ku, Tokyo 101, Japan) V.1- 1959- : 21,2117,1979
5. Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) : 6,516,1982
6. Cancer Research. (Public Ledger Building, Suit 816, 6th &Chestnut Sts., Philadelphia, PA 19106) V.1- 1941- : 43,2664,1983
7. Archives of Dermatology. (AMA, 535 N. Dearborn St., Chicago, IL 60610) V.82- 1960- : 103,39,1971
8. Psoriasis, Proceedings of the International Symposium, Stanford, CA, 1971, Farber, E.M., and A.J. Cox, eds., Stanford, CA, Stanford Univ. Press, 1971 : -,335,1971
9. Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- : 36,1782,1986
10. Cancer Research. (Public Ledger Building, Suit 816, 6th &Chestnut Sts., Philadelphia, PA 19106) V.1- 1941- : 43,2536,1983
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ān jī huáng suān
2 英文参考Sulfamic acid
Amidosulfonic acid
3 国标编号81506
4 CAS号5329146
5 中文名称
氨基磺酸
6 英文名称Sulfamic acid;Amidosulfonic acid
7 氨基磺酸的别名磺酰胺酸
8 分子式H3NO3S;H2NSOOOH
9 外观与性状白色结晶体,无臭无味
10 分子量97.09
11 沸点209℃
12 熔点205℃
13 溶解性溶于水、液氨,不溶于乙醇、乙醚,微溶于甲醇
14 密度相对密度(水1)2.13;相对密度(空气1)3.3
15 稳定性稳定
16 危险标记20(酸性腐蚀品)
17 主要用途作为酸堿滴定的基准试剂,也用作除草剂、防火剂、纸张和纺织品的软化剂及有机合成
18 健康危害侵入途径:吸入、食入、经皮吸收。
健康危害:吸入本品对上呼吸道有 *** 性。皮肤或眼接触有强烈 *** 性或造成灼伤。口服灼伤口腔和消化道。
19 毒理学资料及环境行为危险特性:受热分解,放出氮、硫的氧化物等毒性气体。
燃烧(分解)产物:氧化氮、硫化物。
20 实验室监测方法某些有机酸的碘量微量间接测定法[刊,英]/Pateria M.G.;Verma R.M.J.Indian Chem.Soc.1982(1984公布),59(10).1203~1204 《分析化学文摘》1986.2
21 泄漏应急处理隔离泄漏污染区,周围设警告标志,建议应急处理人员戴好防毒面具,穿化学防护服。不要直接接触泄漏物,在确保安全情况下堵漏。避免扬尘,小心扫起,置于袋中转移至安全场所。也可以用大量水冲洗,经稀释的洗水放入废水系统。如大量泄漏,收集回收或无害处理后废弃。
22 防护措施呼吸系统防护:可能接触毒物时,应该佩带防毒口罩。
眼睛防护:戴化学安全防护眼镜。
防护服:穿相应的防护服。
手防护:戴防化学品手套。
其它:工作后,淋浴更衣。单独存放被毒物污染的衣服,洗后再用。保持良好的卫生习惯。
23 急救措施皮肤接触:立即用水冲洗至少15分钟。若有灼伤,就医治疗。
眼睛接触:立即提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗至少15分钟。
吸入:脱离现场至空气新鲜处。必要时进行人工呼吸。就医。
食入:误服者立即漱口,给饮牛奶或蛋清。就医。