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icadronate和neridronate中文名称及作用

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2022-12-31 18:02:00

icadronate和neridronate中文名称及作用?

最佳答案
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2025-12-03 22:33:41

双膦酸盐(bisphosphates)药物是近20年来发展起来的抗代谢性骨病的一类新药。用于骨质疏松,变形性骨炎,恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛症等。

你提及的icadronate可能是笔误,应为incadronate,这里应译为因卡膦酸盐,如临床上使用的因卡膦酸二钠incadronate Disodium 其化学名为:环庚胺基甲撑二膦酸二钠一水合物。商品名药如茵福注射用因卡膦酸二钠,本品为双膦酸盐类药物,用于恶性肿瘤引起的骨转移疼痛。对恶性肿瘤引起的高钙血症及骨转移疼痛等,起效快、作用持久。

neridronate常译为奈立膦酸盐(钠)被列为第三代双膦酸盐。

最新回答
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2025-12-03 22:33:41

第一代双膦酸盐类药物:依替膦酸钠第二代双膦酸盐类药物:氯膦酸钠、帕米膦酸钠和替鲁膦酸钠最新一代双膦酸盐类药物:阿仑膦酸钠、奈立膦酸钠、奥帕膦酸钠、利塞膦酸钠以及伊班膦酸钠、唑来膦酸。

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2025-12-03 22:33:41

30多年前Fleisch等发现存在于血浆和尿液中的焦磷酸盐(pyrophosphate)有抑制异位钙化的作用。但焦磷酸盐口服无效,而注射给药又迅速被酶水解失活[3],后来研究发现,以P-C-P基团取代焦磷酸盐结构中的P-O-P基团就能改变焦磷酸盐的理化性质,增加其对水解酶的稳定性,改变其生物学性质及毒理作用。随后合成了一系列双膦酸盐类化合物。其中属于第一代的依替膦酸钠首先由美国的Proter &Gamble公司于1987年上市。以后又陆续开发了第二代的氯膦酸钠、帕米膦酸钠和替鲁膦酸钠及第三代的阿仑膦酸钠、奈立膦酸钠(neridronate)、奥帕膦酸钠(olpadronate)、利塞膦酸钠以及伊本膦酸钠等。

双膦酸盐的构效关系至今尚未十分清楚。但已明确其基本结构P-C-P是产生活性的必要条件。各药的作用强度取决于C原子上取代侧链的类型。如R1和R2由Cl原子取代而得的氯膦酸钠,其抗骨吸收强度为依替膦酸钠的10倍。如R2为-OH基,R1为含N原子的侧链取代,其作用强度更大,帕米膦酸钠和阿仑膦酸钠分别比依替膦酸钠强100倍和1 000倍;R1侧链的N原子上加入甲基和戊基得到的伊本膦酸钠,其活性比依替膦酸钠强1万倍。R1上的H原子被吡啶甲基取代也可使抗骨吸收作用提高,如利塞膦酸钠的强度为依替膦酸钠的5 000倍。

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2025-12-03 22:33:41
但焦磷酸盐口服无效,而注射给药又迅速被酶水解失活,后来研究发现,以P-C-P基团取代焦磷酸盐结构中的P-O-P基团就能改变焦磷酸盐的理化性质,增加其对水解酶的稳定性,改变其生物学性质及毒理作用。随后合成了一系列双膦酸盐类化合物。譬如,依替膦酸钠(一代)、氯膦酸钠、帕咪膦酸钠和替鲁膦酸钠等(二代)、阿仑膦酸钠、奈立膦酸钠(neridronate)、奥帕膦酸钠(olpadronate)、利塞膦酸钠、伊本膦酸钠等(三代)。这类物质均为有机物,所以为了与无机物磷酸盐的区别,就称之为膦酸盐。

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2025-12-03 22:33:41
但焦磷酸盐口服无效,而注射给药又迅速被酶水解失活,后来研究发现,以P-C-P基团取代焦磷酸盐结构中的P-O-P基团就能改变焦磷酸盐的理化性质,增加其对水解酶的稳定性,改变其生物学性质及毒理作用。随后合成了一系列双膦酸盐类化合物。譬如,依替膦酸钠(一代)、氯膦酸钠、帕咪膦酸钠和替鲁膦酸钠等(二代)、阿仑膦酸钠、奈立膦酸钠(neridronate)、奥帕膦酸钠(olpadronate)、利塞膦酸钠、伊本膦酸钠等(三代)。这类物质均为有机物,所以为了与无机物磷酸盐的区别,就称之为膦酸盐。