甲苯磺丁脲的禁忌

甲苯磺丁脲降糖药：临床上最常用的第一代磺脲类药物，作用最快、最弱，药效时间最短，近期疗效约70%～80%。服后迅速从胃肠道吸收，1小时开始起作用，3～5小时作用最强，一次服用0.5克能维持6～8个小时，12小时后作用消失。它在血循环中与血浆蛋白结合，在肝脏氧化后于24小时内90%经肾脏排出，半寿期约4～6小时。开始剂量为每次0.5克，每日2～3次，饭前口服。

根据患者血糖变化及反应，必要时隔3-5天增加0.5克，每日用药总量不能超过30克，必要时与双胍类药物联合应用。此药副作用小，多数患者无不良反应，但长期服用可引起厌食、恶心、呕吐、腹胀、便秘或腹泻等。

在临床上，有许多治疗阳痿的方法，其中主要还是靠药物进行治疗。金戈就是一款治疗阳痿的药物，下面是我整理的金戈说明书，欢迎阅读。

金戈商品介绍

金戈

通用名：枸缘酸西地那非片

生产厂家: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂

批准文号：国药准字H20143255

药品规格：50mg*2片

金戈说明书

【商品名】金戈

【通用名】枸橼酸西地那非片

【英文名】Sildenafil Citrate Tablets

【汉语拼音】GouYuanSuanXiDiNaFeipian

【成份】金戈主要成分为枸橼酸西地那非

【性状】金戈为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

【适应症】适用于治疗勃起功能障碍。

【用法用量】对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用但在性活动前0.5-4小时内的任何时候服用均可。基于药效和受耐性，剂量可增加至100毫克(大推荐剂量)或降低至25毫克，每日多服用1次。

【药理作用】金戈是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷(cGMp)特异的5型磷酸二酯酶(pDE5)选择性抑制剂。作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMp)水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用：枸橼酸西地那非是高度选择性磷酸二酯酶5(pDE5)抑制剂，pDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌)，表达低下。西地那非通过选择性抑制pDE5，增强一氧化氮(NO)-cGMp途径，升高cGMp水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在pDE5,因而西地那非(pDE5抑制剂)无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压下降(平均大幅度8.4/5.5mmHg)服药后1-2小时血压下降明显，服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压(90/50mmHg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的大作用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4小时内血压回到基线)，但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短，24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于大推荐剂量的药物时，金戈对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性兰/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用，金戈对人出血时间没有影响。体外实验中，金戈增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。

【药代动力学】西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素p450同功酶3A4途径)，生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素p450同功酶3A4(CYp4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素p450(CYp450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达大血浆浓度(Cmax)127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对pDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%)，一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。特殊人群的药代动力学：老年人：健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低，游离血药浓度比年青健康志愿者(18-45岁)约高40%。肾功能不全：有轻度(肌酐清除率等于50-80ml/分)和中度(肌酐清除率等于30-49ml/分)肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。肝功能不全：肝硬变(Child-pugh分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。

【不良反应】尚不明确

【注意事项】西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、peyronie氏病)，易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与金戈合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准金戈上市后，有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。

【禁忌】服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非中任何成分过敏的患者禁用。

【药物相互作用】

其他药物对西地那非的作用：体外实验：金戈代谢主要通过细胞色素p4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用金戈50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素p450抑制剂)800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素p4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg，一日两次，共5天达到稳态)合用时，西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%单剂西地那非100mg与另一种CYp4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时(1200mg，一日三次)，则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYp4503A4抑制剂，上述作用可能更大当与CYp4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYp4503A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对金戈生物利用度没有影响CYp4502C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYp4502D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%，而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。西地那非对其他药物的作用：体外实验：金戈是一种细胞色素p4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50>150μM)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。体内试验：高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYp4502C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法令(40mg)与西地那非有明显的相互作用。西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长。健康志愿者平均大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用。西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、ritonavir稳态时的药代动力学，后二者都是CYp4503A4的底物。

【贮藏】遮光，密封保存。

【有效期】18个月

【生产企业】广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂

　 　金戈服用常见问题

问：在临床上，有许多治疗阳痿的方法，其中主要还是靠药物进行治疗。金戈就是一款治疗阳痿的药物，可使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。在确定了金戈的治疗效果后，金戈使用禁忌有哪些呢?

答：金戈禁忌表现在：服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非中任何成分过敏的患者禁用。使用金戈需要在医生指导下使用，如果患者在使用过程中任何不适，都需要与患者的主治医生联系。金戈用法用量：对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和受耐性，剂量可增加至100毫克(大推荐剂量)或降低至25毫克，每日多服用1次。

厄贝沙坦分散片(以岭)治疗原发性高血压。下面是我整理的厄贝沙坦分散片说明书，欢迎阅读。

通用名：厄贝沙坦分散片

生产厂家: 石家庄以岭药业股份有限公司

批准文号：国药准字H20060794

药品规格：75mg*20片

药品价格：￥48元

【通用名称】厄贝沙坦分散片

【商品名称】厄贝沙坦分散片(以岭)

【英文名称】IrbesartanDispersibleTablets

【拼音全码】EBeiShaTanFenSanPian(YiLing)

【主要成份】厄贝沙坦分散片(以岭)主要成分为厄贝沙坦。

化学名：2-丁基-3-[[邻-1H-5-四唑基苯基]苄基]-1，3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮

分子式：C25H18N6O

分子量：428.54

【性状】厄贝沙坦分散片(以岭)为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】治疗原发性高血压。

【规格型号】75mg*20s

【用法用量】通常建议的初始剂量和维持剂量为每日0.15g(二片)，饮食对服药无影响。一般情况下，厄贝沙坦0.15g每天一次比75mg(一片)能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦0.15g每天一次不能有效控制血压的患者，可将厄贝沙坦分散片(以岭)剂量增至0.30g(四片)，或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用双氢克尿噻类利尿剂已经显示出具有附加效应。在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为0.15g每日一次，并可增量至0.30g每日一次，作为治疗肾脏疾病较好的维持剂量。使用厄贝沙坦分散片(以岭)治疗患有2型糖尿病的高血压患者显示出厄贝沙坦分散片(以岭)使患者肾脏受益，这些结果是基于需要厄贝沙坦分散片(以岭)和其它抗高血压药物合用来达到目标血压的研究。肾功能损伤：肾功能损伤的患者无需调整厄贝沙坦分散片(以岭)剂量，但对进行血液透析的病人，初始剂量可考虑使用低剂量(75mg)。血容量消耗：血容量和/或钠消耗的患者在使用厄贝沙坦分散片(以岭)前应纠正。肝功能损害：轻中度肝功能损害的患者无需调整厄贝沙坦分散片(以岭)剂量。对严重肝功能损害的病人，目前无临床经验。

【不良反应】神经系统异常：常见：眩晕。心脏异常：不常见：心动过速。血管异常：不常见：潮红。呼吸、胸：不常见：咳嗽。胃肠道异常常见：呕吐。不常见：腹泻、消化不良/胃灼热。生殖系统和乳房异常：不常见：性功能障碍。全身性异常及给药处情形：常见：疲劳。不常见：胸痛。神经系统异常：常见：体温性眩晕。血管异常：常见：体位性血压。骨骼肌、结缔组织和骨异常：常见：骨骼肌疼痛。免疫系统异常：罕见：象其它血管紧张素—II受体拮抗剂一样，少量病例出现如出疹，血管神经性水肿等高敏性反应。代谢和营养异常：非常罕见：高血钾。神经系统异常：非常罕见：头痛。耳和迷路异常：非常罕见：耳鸣。胃肠道异常：非常罕见：味觉缺失。肝胆异常：非常罕见：肝功能异常，肝炎。骨骼肌、结缔组织和骨异常：非常罕见：肌痛、关节痛。肾和泌尿道异常：非常罕见：肾功能损伤，包括个例在有风险的患者中发生肾衰。

【禁忌】已知对厄贝沙坦分散片(以岭)成份过敏。怀孕的第4至第9个月。哺乳期。

【注意事项】血容量不足患者：对于服用强效利尿剂，饮食中严格限盐以及腹泻呕吐而使血容量不足的患者，在服用厄贝沙坦分散片(以岭)时可能会发生症状性低血压，特别是在首剂服用后。在开始服用厄贝沙坦分散片(以岭)之前应纠正这些情况。肾血管性高血压：存在双侧肾动脉狭窄或单个功能的动脉发生狭窄的患者，使用影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物时，发生严重低血压和肾功能不全的危险增加。尽管厄贝沙坦分散片(以岭)的研究中没有发现这种情况，但使用时应考虑血管紧张素II受体拮抗击的类似效应。肾功能损害和肾脏移植：当肾功能损害的患者使用厄贝沙坦分散片(以岭)时，推荐对血清钾和肌酣定期监测。没有关于近期移植患者使用厄贝沙坦分散片(以岭)的经验。合并有2型糖尿病和肾脏疾病的高血压患者：在所有的亚组中，对晚期肾脏疾病患者研究结果进行分析显示厄贝沙坦对肾脏和心血管事件的效应是不一致的。尤其是厄贝沙坦分散片(以岭)似乎对妇女和非白种人群受益较少。高钾血症：就如其它影响肾素—醛固酮系统的药物，使用厄贝沙坦分散片(以岭)过程中可能会发生高血钾，尤其是存在肾功能损害，由于糖尿病肾损害所致的明显蛋白尿/或心力衰竭。建议密切监测这些患者的血清钾水平。主动脉和二尖瓣狭窄，肥厚梗阻性心肌病：就如使用其它的血管扩张剂，主动脉和二尖瓣狭窄及肥厚性心肌病患者使用厄贝沙坦分散片(以岭)时应谨慎。原发行醛固酮增多症：原发行醛固酮增多症症的患者通常对那些通过抑制肾素—血管紧张素系统的抗高血压药物没有反应。因此不推荐这种患者使用厄贝沙坦分散片(以岭)。

【儿童用药】尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。

【老年患者用药】尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】作为保险措施，在妊娠的前三个月好不使用成品。在计划妊娠前应转换为合适的替代治疗。在妊娠的第4个月至第9个月，直接作用于肾素—血管紧张素系统的物质能引起胎儿和新生儿的肾功能衰竭，胎儿头颅发育不良和胎儿死亡，因此，厄贝沙坦分散片(以岭)禁用于妊娠4月至9月的孕妇，应尽快停用厄贝沙坦分散片(以岭)，如果由于忽治治疗了较长时间，应超声检查头颅和肾功能。泌乳：厄贝沙坦分散片(以岭)禁用于哺乳期。厄贝沙坦是否分泌γ人乳汁尚不清楚。厄贝沙坦能分泌γ鼠的乳汁中。

【药物相互作用】利尿剂和其它抗高血压药物：当厄贝沙坦分散片(以岭)和其它降血压药物合用时，其降血压效应可能增强。然而，厄贝沙坦分散片(以岭)可和其它降血压药物如长效钙通道阻断剂、β-受体阻断剂和噻嗪类利尿剂安全地合用。当首次使用厄贝沙坦分散片(以岭)之前已用过高剂量利尿剂可能导致容量消耗和低血压的风险。补钾药物和保钾利尿剂：基于其它能影响肾素-血管紧张素系统的药物的临床使用经验，合用保钾利尿剂、补充钾、含钾的盐替代物或者其它能增加血清钾水平(例如肝素钠)的药物可以导致血清钾的增高，因此不建议合用。锂剂：当锂剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时，有报道血清锂可逆性升高和出现毒性作用。而且噻嗪类利尿剂可减少肾脏对锂的清除，类似的效应在厄贝沙坦分散片(以岭)的使用中罕有报道。因此不推荐合并使用。如果厄贝沙坦分散片(以岭)需要和锂剂合用时，推荐对血清锂浓度进行仔细监测。非甾体抗炎药物：像其他具有抗高血压作用的药物一样，厄贝沙坦的抗高血压作用会被非甾体抗炎药物所减弱。有关药物相互作用的其它信息：在健康男性受试者中，当和厄贝沙坦150mg合用时，地高辛的药代动力学没有改变。当和氢氯噻嗪合用时，厄贝沙坦药代动力学没有受影响。厄贝沙坦主要由CYP2C9代谢，较少部分通过葡萄糖醛酸化代谢。抑制葡萄糖醛酸转移酶途径不会导致临床意义的相互作用。在体外试验中，可观察到厄贝沙坦和华法林、甲苯磺丁脲(CYP2C9底物)和尼非地平(CYP2C9抑制剂)之间的相互作用。然而在健康男性受试者中，当厄贝沙坦和华法林合用时没有观察到有意义的药代动力学和药效学的相互影响。当和尼非地平合用时，厄贝沙坦的药代动力学不受影响。CYP2C9诱导剂如利福平对厄贝沙坦药代动力学的影响没有相关研究。基于体外试验资料，和那些代谢依靠细胞色素P450同功酶CYP1A1，CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2D6，CYP2E1或CYP3A4的药物不会发生相互作用。

【药物过量】成年人厄贝沙坦分散片(以岭)剂量达900mg/日，连续8周给药没有显示毒性。厄贝沙坦过量可能的表现为低血压和心动过速也会发生心动过缓。厄贝沙坦分散片(以岭)过量的治疗无相关的特殊资料。应对患者严密监测，治疗应该是总体和支持性的。建议的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭对药物过量治疗有用。血液透析不能清除厄贝沙坦。

【药理毒理】厄贝沙坦是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素-II受体(AT1亚型)拮抗剂。不管血管紧张素-II的来源或合成途径如何，它应该能阻断所有由AT1受体介导的血管紧张素-II的作用。其对血管紧张素-II受体(AT1)选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管紧张素-II水平的升高和血浆醛固酮水平的降低。给予无电解质紊乱的患者单独使用推荐剂量的厄贝沙坦时，血清钾不会受到明显影响。厄贝沙坦不抑制血管紧张素转换酶(ACE或激酶II)，在该酶的作用下能生成血管紧张素-II，也能将缓激肽降解为非活性代谢物。厄贝沙坦的活性不需要代谢激活。在使用与临床相关剂量时没有异常的机体或靶器官毒性作用的证据。在临床前安全性研究中，高剂量(鼠使用剂量为≥250mg/kg/日恒河猴使用剂量为≥100mg/kg/日)的厄贝沙坦导致了红细胞参数(红细胞数，血红蛋白，血容比积)的减少。在很高剂量时(≥500mg/kg/日)，厄贝沙坦可在鼠和恒河猴中诱导肾脏变性作用(如间质性肾炎，肾小管肿胀，血浆尿素氮和肌酐浓度的升高)，被认为是继发于该药的低血压效应，后者可能导致肾脏灌注不足。而且厄贝沙坦可诱导肾小球旁器的增生/肥厚(当鼠使用剂量≥90mg/kg/日恒河猴使用剂量为≥10mg/kg/日)。所有这些改变被认为是由于厄贝沙坦的药理作用所致。就厄贝沙坦在人类使用的治疗剂量而言，肾小球旁器细胞的增生/肥厚与其无关。尚无该药致突变、促有丝分裂和致癌的证据。厄贝沙坦的动物研究显示其对鼠胚胎短暂的毒性效应(肾盂成腔增加，输尿管或皮下水肿)，出生后就消除。在兔子实验中，使用能明显引起雌性毒性作用的剂量时可观察到流产或早期吸收。在鼠和兔子实验中没有观察到致畸效应。

【药代动力学】口服给药后，厄贝沙坦吸收良好其绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%，几乎不和血液细胞结合，其分布容积为53-93升。口服或静脉给予14C厄贝沙坦后，血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦(大约6%)。体外实验显示厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢，同工酶CYP3A4几乎没有效应。厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。当口服剂量大于600mg(两倍的大推荐剂量)时，可观察到其不能按比例地增加其机理尚不明确。口服后大约1.5-2小时可达血浆峰浓度。机体总清除率和肾清除分别为157-176和3.0-3.5ml/min，厄贝沙坦的终末清除半衰期为11-15小时。按每日一次的服药方法，三天内达到血浆稳态浓度。重复每日一次给药后血浆内积蓄有限(<20%)。在某个研究中观察到女性高血压患者厄贝沙坦的浓度较高。然而，其半衰期和积蓄没有差异。女性患者不需药物剂量调整。厄贝沙坦的Cmax和AUC值在老年受试者(≥65岁)比那些年轻受试者(18-40岁)高。然而终末半衰期没有明显改变。老年患者也不需要调整剂量。厄贝沙坦及其代谢产物由胆道和肾脏排泄。口服或静脉给予14C厄贝沙坦后，大约20%的放射性可在尿液中回收，其余排泄在粪便中。不足2%的剂量以原型在尿液中排泄。肾功能损害：肾功能损害的患者或那些进行血液透析的患者，厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。厄贝沙坦不能经血液透析清除。肝功能损害：对轻度至中度肝硬化的患者，厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。对严重肝功能损害的患者没有进行药代动力学的研究。

【贮藏】密闭，置阴凉干燥处。

【包装】75mg*20s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H20060794

【生产企业】石家庄以岭药业股份有限公司

厄贝沙坦分散片(以岭)的功效与作用厄贝沙坦分散片(以岭)治疗原发性高血压。

问：厄贝沙坦分散片(以岭)有什么不良反应?

甲苯磺丁脲(D860)为第一代磺脲类药物，口服后胃肠吸收快，2～4小时达到高峰，半衰期4～6小时，作用持续时间6～12小时。每片剂量50毫克，每日3次，每日最大剂量300毫克(6片)。老年人及肝肾功能不全者禁用。现已逐渐被第二代磺脲类药物取代，临床已不常用。

格列苯脲(优降糖)优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物，是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20～30分钟起效，高峰在2～6小时，其半衰期为10～16小时，作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢，其代谢产物的50%经胆道排出，50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖，严重时足以致死。

格列齐特(达美康)达美康属于第二代磺脲类药物，口服后30分钟起效，2～6小时达高峰，半衰期10～12小时，作用持续时间为12～24小时，属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢，60%～70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和，药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外，达美康还有降低血液黏稠度，减少血小板凝聚性，预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。

糖适平糖适平经口服后吸收快而且完全，半衰期短，仅为1～2小时，8小时后血液中已无法测出，而且它的分解产物也没有降糖作用。糖适平最大的特点是95%可通过胆汁排出，自肾脏排出的比例不足5%，而且作用温和，很少引起低血糖。这些特点使其具有广泛的使用范围，特别适合老年以及有轻、中度糖尿病肾病的患者使用。

格列美脲(万苏平、亚莫利) 格列美脲属于第三代磺脲类药物，口服吸收快速，服用后血药浓度2～3小时达峰值，降糖作用持续24小时以上，属于长效制剂，每天服用1次即可。本品60%经肾排泄，40%经胆道排泄，由于本药是通过双通道排泄，故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。与第一、二代磺脲类降糖药相比，相同剂量的格列美脲降糖活性最高，由于其较低的有效血药浓度和葡萄糖依赖的降糖作用，故低血糖发生率低而且程度较轻。不仅如此，与其他磺脲类药物相比，格列美脲增加体重的作用不明显，对心血管系统的影响很小。

【别名】D-860

【适应证】本品可选择性地作用于胰岛B细胞，促进胰岛素的分泌而发挥降低血糖的作用。主要适用于II型糖尿病，即胰岛尚保留部分功能的糖尿病病人。对于轻度糖尿病病人，用药4-5日后，才可使尿糖明显减少或完全消失。本品口服不易产生低血糖，疗效较胰岛素持久。

【不良反应及注意事项】(1)偶见口干、头痛、皮炎及药物热等，通常于治疗开始后2个月左右出现，还可有白细胞减少以及血小板减少或溶血性贫血。(2)胃肠道反应，如上腹部不适、消化不良、恶心和腹泻等，也可能引起肝脏损害。(3)治疗过程中应监测血糖及尿糖含量，应用10-15日后，如疗效不显著，应停药或改用其它降糖药。(4)青少年及成年糖尿病人伴有酮症酸中毒、肝与肾功能不全、对磺胺类药物过敏、白细胞或血小板缺乏症、孕妇、昏迷可昏迷前期，均不宜应用本药。

【用法及用量】口服，常用量0.5～1.0g/次，每日0.5～3g。开始时于饭前服1g/次，3次/日，数日后病情好转后用量可酌减，维持量0.5g～1.0g/日。

【制剂与规格】片剂：0.5g。

优降糖

【别名】格列本脲

【适应证】适用于轻、中度的II型糖尿病患者。本品有降糖作用较甲苯磺丁脲快而强，其作用机理与甲苯磺丁脲相似，除直接刺激胰岛B细胞分泌胰岛素外，也可能通过胰岛外的途径而发挥作用。

【不良反应及注意事项】不良反应有低血糖，少数病人有胃肠道反应、皮疹等，极个别病例有粒细胞减少。肝、肾功能不全、糖尿病伴酮症酸中毒、I型糖尿病及青年、儿童、孕妇不宜应用。

【用法及用量】因作用较强，治疗应从小剂量开始，2.5mg/日。以后逐渐递增。但每日不应超过15mg。待增至每日10mg/日时，应分早、晚2次服用，维持量2.5mg～5.0mg/日。

【制剂与规格】片剂：2.5mg/片

格列吡嗪

【别名】美吡达，吡磺环己脲

【适应证】本品为磺脲类口服降血糖药，具有较好的降血糖作用，且毒性极低。口服吸收迅速、完全，30分钟后血糖已显著降低。由于其以无活性的代谢产物迅速经尿排出，在每次饭前用药时，可控制饭后高血糖，而没有因积蓄作用引起低血糖反应。主要用于不能单独饮食控制的成年型糖尿病。

【用法及用量】每日用量2.5-20mg（半片至4片）可控制血糖至正常，首次治疗的病人开始每日服半片至一片，如病情需要可增加至疗效达到为止，对已用过其它口服降血糖药的病人改用本品治疗时，需间隔一个较短时间。治疗开始期间应定期检查病人血糖。本品每日剂量应分为2次或2次以上，餐前口服。

【不良反应及注意事项】本品系磺脲类口服降血糖药，应限于II型糖尿病人。服用磺脲类降糖药时应忌饮酒，肝肾功能不全者避免服用。

【制剂与规格】片剂：5mg/片

达美康

【别名】格列齐特、甲磺吡脲

【适应证】本品为磺脲类口服降血糖药，作用强度为D-860的10倍。本品不仅有降血糖作用，而且抗血板凝集作用。降血糖作用迅速，服药24小时后即可恢复血糖的稳定状态。可防止饭后的高血糖和反应性低血糖。通过降低血小板粘度及血小板凝聚作用，可预防异常的纤维蛋白在微血管壁沉积，也可预防毛细血管内的血栓形成。本品适用于各型糖尿病病人，亦可与胰岛素联合用于胰岛素依赖型糖尿病的治疗。

【用法及用量】对轻度糖尿病患者用量为40～80mg/日，多数病例为160mg/日，根据进餐情况分2次服用。严重病人240mg/日。连服3周以后，可根据病情调整用量。

【制剂与规格】片剂：80mg/片

苯乙双胍（盐酸）

【别名】降糖灵

【适应证】本品不促进胰岛素的分泌，其降血糖作用是促进组织无氧糖酵解，使肌肉等组织利用葡萄糖的作用加强，同时抑制肝糖原的异生，减少葡萄糖的产生，结果使血糖降低。此外，本品还可抑制胰高血糖素的释放。主要适用于成人非胰岛素信赖型及部分胰岛素信赖型糖尿病，对于经磺脲类治疗无效的幼年型糖尿病、瘦型糖尿病，应用本品后可迅速降低血糖，减少血糖的波动，其降血糖作用平稳，逐渐显效。对肥胖型糖尿病还可人，使用苯乙双胍可利用其抑制食欲及肠吸收不良而减轻体重。

【不良反应及注意事项】(1)应用本品时，因组织中葡萄糖无氧酵解产生大量乳酸，可引起严重的乳酸性酸中毒，甚至死亡，有些国家已停用本品，肝、肾功能不全者尤为危险，故禁用。(2)有厌食、恶心、呕吐及口中金属味等，服大剂量时可发生腹泻。(3)糖尿病人伴酮性酸血症、昏迷、急生传染病、坏疽或进行手术时等均不宜应用本品，应改用胰岛素。

【用法及用量】开始用量为0.5g/日，分2次服用。以后可根据病情调整用量，每日剂量不超过2.5g。

【制剂与规格】片剂：25mg/片。

二甲双胍（盐酸）

【适应证】本品对肥胖的II型糖尿病病人，经饮食治疗病情未能控制者，为首选药物。该药不引起体重增加，也不刺激胰岛素分泌（此点有别于磺脲类降糖药），有利于延缓心血管并发症的发展。

【不良反应及注意事项】为消化道症状。乳酸性酸中毒远较苯乙双胍少见。本品不可以单独用以治疗胰岛素依赖型糖尿病。心力衰竭、肝与肾功能不全、糖尿病并发酮症酸中毒和急性感染时禁用；孕妇慎用。

【用法及用量】开始用量为0.5g/日，分2次服用。以后可根据病情调整用量，每日剂量不超过2.5g。

【制剂与规格】片剂：0.25g/片

糖适平

【别名】格列喹酮

【适应证】本品作用与D-860相似，口服易从胃肠道吸收，大部分在肝脏代谢，据报道它可试用于肾功能减退的病人。

【用法及用量】开始用量为15mg/日，可增至45mg-60mg/日，分2-3次在餐前服。单剂量不超过60mg。每日剂量不超过180mg。

【制剂与规格】片剂：15mg/片

胰岛素

【别名】普通胰岛素，正规胰岛素

【适应证】胰岛素的主要功能是调节糖代谢，其作用为促进肝脏、骨胳肌及脂肪组织对葡萄糖的摄取和利用，促使葡萄糖转化糖原贮存于肌肉和肝脏中，从而降低血糖。增加葡萄糖转化为脂肪，抑制脂肪的分解，使酮体的生成减少，纠正酮中毒的各种症状。促进蛋白质的合成，抑制蛋白质的分解并抑制其转化为葡萄糖。胰岛素与葡萄糖同时应用，可促进钾离子从细胞外进入组织细胞内。

应用于胰岛素信赖型糖尿病，及中等至严重的非胰岛素信赖型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒以及糖尿病高渗性非酮性昏迷病人。与葡萄糖、氯化钾合同，可以纠正细胞内缺钾，治疗心肌梗死时的心律失常。

【用法及用量】皮下注射，饭前15-30分钟，用量根据病人的血糖水平，按下式计算，一般由小剂量（4-12U）开始，并根据血糖及尿糖水平进行调整。

所需胰岛素U=体重(kg)×0.6×(血糖量-5.6)÷11.1

按24小时尿糖量计算剂量，每2-4g用胰岛素1U。

【不良反应及注意事项】(1)剂量过大时可产生血糖过低的各种症状，如心跳过快、饥饿感及出汗等。(2)少数人可有荨麻疹及血管神经性水肿等拟变态反应，偶有过敏性休克发生。注射部位可有皮肤发红、皮下结节和皮下脂肪萎缩等，需常更换注射部位。

【制剂与规格】注射剂：10ml：400U；10ml：800U

可有腹泻、头痛、恶心、呕吐、胃痛或不适；较少见的有皮疹；少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。有时引起腹胀，恶心，呕吐，腹泻，胆汁淤积，皮肤红斑，荨麻疹，粒细胞缺乏，白细胞及血小板减少，低血糖等。引起肝损害。　本品有致甲状腺肿的特性，口服时，发现有甲状腺功能降低的现象，尤其对甲亢的病人更为明显，甚至有死亡的病例报告。本品有与氯磺丙脲类似的抗利尿作用，而且可能导致粒细胞减少、再生障碍性贫血、骨髓发育不良、溶血性贫血、出血性血小板减少性紫瘢。本品可引起皮肤光敏反应及伴有溃疡的苔癣样皮肤反应。