PEG是什么

【经PEG修饰后的纳米结构脂质载体的优点】PEG化学修饰是修饰纳米载体最常用的方法。经PEG修饰后的NLC亲水性增强．可阻止RES对NLC的吞噬．从而延长NLC在体内的循环时间，并对体内非RES的特异组织产生靶向作用。

在过去几十年里，难溶性或水不溶性药用活性成分（APIs）制剂的发展一直是制药技术领域所面临最艰巨的挑战之一。随着对难溶性的研究的加深，新的药物传递系统不断出现。固体脂质纳米粒（Solid lipid nanoparticles，SLN）是上个世纪90年代发展起来的一种新型药物纳米载体，它是以天然或合成的室温下固态脂质为载体，这种脂质生理相容性强、毒性低。固体脂质纳米粒能够有效的减少敏感APIs的降解，提高其稳定性。由于其平均粒径小，固体脂质纳米粒还可以提高APIs到达作用部位的传递量。2000年以后在固体脂质纳米较基础上出现了纳米结构脂质载体(Nanostructured lipid carriers，NLC)，被称为第二代脂质纳米粒子。NLC与SLN不同之处在于其内部结构，NLC是以一定比例的液态油或混合脂质代替了固体脂质纳米粒中的固体脂质而制备出的新型固体脂质纳米粒。纳米结构脂质载体解决了固体脂质纳米粒的载药量低、物理稳定性差等缺点，不仅有较高的载药盘和较好的物理稳定性，而且具有与固体脂质纳米粒同样的控制药物释放作用。

【PEG修饰】是指采用PEG修饰剂，又称聚乙二醇修饰剂，修饰性PEG，PEG修饰剂等（是带有官能团的聚乙二醇），对蛋白质药物进行修饰，以增加体内半衰期，降低免疫原性，同时还可以增加药物的水溶性。

晚上好，PEG和PPG一样在较低分子量时具有良好极性和亲水，物理方面可作为很多不溶或者微溶于水的药物产生临界胶束增溶提高溶解度，化学接枝后能增大这些化合物在水和一些极性溶剂比如无水乙醇和1,2-丙二醇中的溶解或者分散性，通常它与药物分子之间没有配伍冲突。

1，聚乙二醇是经环氧乙烷聚合而成的，由重复的氧乙烯基组成。不仅具有良好的水溶性，也能溶于二氯甲烷、N`N`-二甲基甲酰胺、苯、乙腈和乙醇等有机溶剂，具有线性（相对分子量5000~30000）或支化（相对分子量力40000~60000）的链状结构，线性PEG分子式为H-（O-CH2-CH2）n-OH。普通的聚乙二醇两端各有一个羟基，若一端以甲基封闭则得到甲氧基聚乙二醇（mPEG），线性mPEG的分子式为CH3-（O-CH2-CH2）n-OH，在多肽和蛋白质的聚乙二醇化修饰研究中应用最多的是mPEG的衍生物。

2，聚乙二醇酯的可塑性和它可提高片剂释放药物的能力，高分子量的聚乙二醇酯（聚乙二醇酯4000和聚乙二醇酯6000）作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。聚乙二醇酯可使片剂的表面有光泽而且平滑，同时不易损坏。此外，少量的高分子量的聚乙二醇酯（聚乙二醇酯4000和聚乙二醇酯6000），可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。

参考资料： http://zhidao.baidu.com/question/16728026.html?si=1&pt=sobar_ik

目前，氟化硼二吡咯（BODIPY）染料作为探针应用广泛，但是由于其水溶性差，限制了在生物体内的应用。改善荧光探针的水溶性主要有两种方式，一是把亲水基团引入荧光团的母核中，二是把疏水荧光团连到亲水聚合物上。这两种策略应用于改善BODIPY的水溶性，促进了新型水溶性荧光探针的发展。

1、 在BODIPY骨架结构中引入磺酸基、季铵盐、羧基，可形成离子型水溶性探针。

（1） 通过卤化反应把氯磺酸连到BODIPY，再碱性水解，得到具有良好水溶性的BODIPY化合物。

（2） 将季铵正离子引入BODIPY母核的meso位，制备出水溶性“开-关”探针化合物。

（3）将羧基阴离子引入BODIPY 的 meso位，合成水溶性较高的近红外检测Ca2*探针化合物。

2、 把BODIPY接枝到亲水性聚合物上，得到中性水溶性探针。

通过Click 反应，把 BODIPY 与聚乙二醇亲水链相连，可用于检测谷胱甘肽的水溶性探针化合物。

3、 BODIPY染料与两亲性物质自组装形成纳米粒子。

使用带有靶向基团的疏水蛋白HFBI包载具有大T共辄芳香体系的近红外 BODIPY染料，得到水溶性探针化合物。

修饰BODIPY水溶性的方法层出不穷，使其在生物检测、医学成像等领域得到长远发展。

相关BODIPY衍生物：

3,5位不对称修饰BODIPY类近红外荧光染料

噻吩并[3,2-b]噻吩稠环BODIPY衍生物

DIPYRRIN和BODIPY衍生物

新型含双酚衍生物三枝氟硼二吡咯染料

含双荧光核三枝BODIPY染料

Meso-COOH取代BODIPY

芳环并氟硼二吡咯衍生物

近红外Ⅰ区喹啉-氟硼二吡咯荧光染料

BODIPY-茚酮类荧光染料

BODIPY荧光染料的锌离子Zn2+荧光探针

钯催化偶联BODIPY荧光染料

2-位取代的BODIPY类荧光染料

BODIPY染料pH和金属离子荧光探针

pH和金属离子BODIPY荧光探针

多溴代氟硼二吡咯

羧基偶联碘代BODIPY

近红外吸收的呋喃和噻吩并吡咯BODIPY光敏剂

卤代aza-BODIPY光敏剂

疏水蛋白改性BODIPY

BODIPY-FL标记苯肾上腺素BODIPY-FL-PE

BODIPY类荧光探针（TMSDNPOB）

甲硫基-BODIPY

芴基取代的氮杂氟硼二吡咯类荧光染料

四苯乙烯基取代的氮杂氟硼二吡咯类荧光染料

甲硫基取代基团的BODIPY/氮杂BODIPY

长波长吸收的五元环BODIPY/氮杂BODIPY

近红外荧光BODIPY/aza-BODIPY染料

叠氮-吡啶BODIPY荧光染料

BDP-SS-CPT纳米颗粒

BODIPY荧光染料的小分子探针(BODIPY-C-Leu)  

BODIPY荧光染料标记半胱氨酸-亮氨酸(Cys-Leu)二肽结构

UiO-BDP-MnCO纳米材料

多维卟啉-BODIPY杂化体

以上资料来自瑞禧我cb 2022.4

化学结构由环氧乙烷聚合而成。液体PEG采用200Kg镀锌桶包装；膏状PEG采用50Kg广口桶包装；固体PEG采用25Kg塑料衬里纸板桶或编织袋包装。该品无毒、难燃，可按一般化学品运输规定办理，贮存于干燥、通风处，避免阳光照射和雨淋。

聚乙二醇（PEG），也称为聚(环氧乙烷)（PEO）或聚氧乙烯（POE），是指环氧乙烷的寡聚物或聚合物。这三个名称现今一般为同义词，但历史上聚乙二醇往往是指分子质量低于20,000 g/mol的低聚物和聚合物，PEO是指分子量超过20,000的聚合物，POE则可指任何分子质量的聚合物。PEO以及POE根据分子量的不同，可为液体或低熔点液体。由于链长的影响，不同分子量的聚乙二醇往往有不同的物理性质（如黏度）及不同的应用，但大部分的聚乙二醇化学性质是相似的。低分子量的聚乙二醇通常指较纯的寡聚体，较具单分散性 ；高纯度的聚乙二醇具有结晶性，因此可用X-光决定其晶体结构。由于纯化和分离寡聚体聚乙二醇较为困难，因此价格通常是多分散聚乙二醇的10-1000倍。

聚乙二醇溶于水、甲醇、苯、二氯甲烷，不溶于乙醚和正己烷。它与疏水性分子结合后的产物可用作非离子表面活性剂。聚乙二醇可以用于修饰药物蛋白，以保护药物分子延长其作用半衰期。

厦门赛诺邦格生物科技有限公司提供各种类型的修饰性PEG系列，

官能化聚乙二醇单甲醚

双官能化聚乙二醇

异端官能化聚乙二醇

官能化两臂聚乙二醇

新型官能化两臂聚乙二醇

官能化Y型聚乙二醇

官能化四臂聚乙二醇

官能化支化聚乙二醇

主链官能化聚乙二醇

官能化环状聚乙二醇

聚乙二醇标准品

聚乙二醇水凝胶

赛诺邦格聚乙二醇修饰剂的特点及技术优势

1、提供各种官能团修饰剂，纯度高，修饰度大于90%

2、产品聚合分散度（PDI）小于1.05；

3、采用进口设备，先进生产工艺，杂质低，品质稳定可控；

4、可提供数百种产品规格；

5、活性基团的PEG产品定制开发服务。

包载缺氧诱导因子-1α反义寡核苷酸纳米粒子

PLGA-PEG-FA(PTX)-NPs 叶酸偶联紫杉醇纳米粒

PLGA/TiO_2载药微球

MPEG-PLGA纳米药物载体

PLGA/纳米HA/替莫唑胺微球

DOX/N-MCNs/PLGA载药纳米纤维

阳离子型丁香苦苷PEG-PLGA纳米粒

载HIF-1α shRNA质粒的PLGA纳米粒

PLGA-PEG-Apt 适配子修饰靶向PLGA纳米

Jug-PLGA-NPs 包载胡桃醌的聚乳酸纳米粒子

PLGA-PEG-PLGA包裹辛伐他汀类药物

PLGA载克班宁纳米粒

载汉防己甲素PLGA纳米粒

PLGA纳米粒包裹阿霉素

全氟戊烷/四氧化三铁修饰聚乳酸纳米粒子

全氟戊烷/锰卟啉/紫杉醇修饰聚乳酸纳米粒子

本院览号：12T-941125

发明名称：抗聚乙二醇之单株抗体 (E11)

创作人：罗傅伦、陈炳梅、郑添禄、林志鸿（中央研究院、高雄医学大学）

专利证号：NA

摘要：

修饰聚乙二醇（PEG）至药物、蛋白质，奈米粒子或脂质体，已广泛被证实可改进分子的生物活性与安全性，且已获美国食品药物管理局同意可於人体使用，因此定性与定量聚乙二醇修饰之分子对於这类分子的临床发展与应用将会很重要，本发明（E11）是一种可专一结合至聚乙二醇重复单位（CH2CH2O）的抗体，除了可於活体内清除聚乙二醇修饰之分子外，亦可经由西方点墨法、酵素免疫分析法、流式细胞仪侦测聚乙二醇分子与聚乙二醇修饰之任何分子，且侦测的敏感度随著聚乙二醇的长度与数目增加而增加，更重要的是结合先前我们已开发的另一抗聚乙二醇AGP3抗体，可成功建立三明治之酵素免疫分析法，即使在含有10 %胎牛血清的状况下，亦可相当敏感的定量聚乙二醇自由分子，聚乙二醇修饰之蛋白质或奈米萤光粒子，甚至是聚乙二醇修饰之脂质体，敏感度均可达奈克（ng）的水准，因此E11抗体未来将可广泛应用於定性与定量所有聚乙二醇修饰之任何分子。

可能的应用范围：

●从事聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）修饰治疗分子之研究单位与生技业

●从事聚乙二醇修饰奈米粒子之研究单位与生技产业

●从事生物分子定性与定量之研究单位与生技业

此项发明的优点：

市面上并没有简便的方法，可於活体内外来测量聚乙二醇修饰的蛋白质的浓度，目前可定性与定量聚乙二醇之抗体，除了我们之前研发的 AGP3/IgM第一代单株抗体外，并无相关之抗聚乙二醇单株抗体被报告。第二代E11单株抗体是IgG1分子量小，於活体内清除聚乙二醇修饰分子效率佳、亦可经由西方点墨法、酵素免疫分析法、流式细胞仪侦测聚乙二醇分子与聚乙二醇修饰之任何分子，结合先前我们已开发的另一抗聚乙二醇AGP3抗体，可成功建立三明治之酵素免疫分析法，即使在含有10 %胎牛血清的状况下，亦可广泛应用於定性与定量任何聚乙二醇修饰之分子。

参考资料

http://otl.sinica.edu.tw/index.php?t=9&group_id=20&article_id=508

中央研究院

研发成果

参考资料

http://polymer.che.ncku.edu.tw/papers/G-Blends/G082.pdf

有去除聚乙二醇

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