通便药分类和使用

目前临床上常用的通便药可划分为以下几类，分别通过不同机制起效。

1. 润滑性泻药

润滑肠壁，软化大便，使大便易于排出，如液体石蜡、甘油（每次 10-30 毫升口服）、花生油、豆油或香油 (每次 15-30 毫升口服) 等。这类药主要的缺点是口感差，作用弱，长期应用会引起脂溶性维生素吸收不良。

2. 大便软化剂

软化大便，使其易于排出。对于因服用某些处方药或久坐便秘的患者疗效较好。该类药物中最常用的为多库酯钠。

3. 纤维类

天然膳食补充剂，可吸收水分并帮助患者保持规律的排便习惯，适用于食物中纤维摄入不足人群。

4. 容积性泻药

如车前草、硫酸镁等，因其不被肠壁吸收而又溶于水，故能在肠中吸收大量水分，使大便的容量增加，起到导泻作用。但由于它不能使结肠张力增加，所以不宜用于那些肠道运动迟缓的病人。

5. 刺激性泻药

作用快，效力强，药物或者其代谢的产物可对肠壁产生刺激作用，使肠蠕动增加，如比沙可啶、番泻叶等。该类药有时会引起腹部绞痛等不良反应，此外，由于药物刺激肠黏膜和肠壁神经丛，可能造成肠壁永久性损伤，故不宜长期使用。

6. 渗透性泻药

保持肠道湿润，使大便易于排出，常见的有聚乙二醇、山梨糖醇、乳果糖、盐类泻剂等。渗透性泻药效果明显，但是过度使用可引起体内水和电解质失衡。

乳果糖，它不被人体吸收，通过细菌分解后释放有机酸在结肠起作用。尤其适宜于老年人、孕产妇、儿童及术后便秘者。糖尿病病人慎用。此类药的主要缺点是在细菌作用下发酵产生气体，引起腹胀等不适感。

通便药的选用应根据药品使用说明和患者具体情况决定，过度使用可引起严重的副反应，且通便药不应用于减肥。2014 年 1 月，FDA 发布了一项关于非处方通便药盐酸二氢钠的安全警告，称有罕见病例报告，24 h 内多次使用该类药物可导致严重的肾脏心脏损伤甚至死亡。尤其是特殊人群便秘用药，更应谨慎。

1. 老年人便秘用药

老年人便秘一方面会诱发心脑血管疾病的发作，另一方面老年患者合并疾病的很多治疗药物又会诱发便秘。在治疗药物选择方面，在长期治疗方面宜选择渗透性泻剂，对经常使用抗生素的患者也可以考虑使用微生态制剂。

老年人便秘发作时，应先排除肠道器质性病变，然后正确选用泻药来缓解症状。

首先，应选用微生态制剂。常用的有含双歧杆菌、乳酸杆菌等。这类制剂可清除体内「垃圾」，调节肠道菌群平衡，使肠道功能恢复正常，保持大便通畅。

其次，老年人可根据体质和病情选用内服缓泻剂。单纯性便秘患者宜选用麻仁丸、通泰胶囊和乳果糖。

麻仁丸属润肠导便药，每天 1-2 次，每次 6 克。通泰胶囊为天然纤维类植物多糖。首次剂量加倍，维持剂量为每日 3 次，每次 1-2 粒，服用时需大量饮水，空腹服用效果最佳。乳果糖通便温和，便秘时的头两天每天服 2-3 次，每次 10-20 克，以后每日 1 次，每次 7-10 克。

患有老年高血压、心衰者出现便秘，除了麻仁丸、乳果糖外，还可选用液体石蜡来缓泻，因为液体石蜡能润滑肠道，软化粪便，故有缓泻作用。常用量为 10-20 毫升，用药后 6-8 小时见效，最好在睡前服用，但不能长期服用。如长期口服次药，会影响脂溶性维生素吸收，并刺激胃肠道肉芽组织增生。

有糖尿病并伴便秘者宜选用西沙比利，西沙比利可加速胃、肠蠕动，每日用 3-4 次，每次 5-10 毫升，宜餐前服用，但要特别注意该药不能与红霉素、酮康唑，伊曲康唑等药同服。

2. 孕妇便秘用药

孕妇因肠蠕动减少，肠张力减弱，运动量减少，加之子宫及胎头压迫，造成排便困难，很容易引起便秘，甚至导致痔疮。纠正的最好办法是注意饮食结构，多运动，定时排便，不能使用泻药，也不宜使用开塞露。

乳果糖在国内孕妇中有临床研究证实其安全、有效。乳果糖是人工合成双糖，进入肠道后不会被小肠吸收入血，可导致肠道内形成渗透梯度，最大可能保留水分，亦不进入乳汁，故孕期和哺乳期均可使用。

3. 精神病患者便秘用药

主要与某些抗精神类药物的抗胆碱作用有关，如需根本治疗，需考虑换药，换抗胆碱作用弱的药物，或选用作用机制不同的药物，如 5-HT 再摄取抑制剂，有腹泻副作用。另外，减少联合用药，以减轻副作用。如对症治疗，则应从患者饮食、生活习惯入手。

对于使用抗精神药便秘等需长期治疗的患者，不建议使用刺激性泻药，防止损伤肠壁。

一.抗生素

1青霉素类

1.青霉素12.阿莫西林钠氟氯西林

2.青霉素钾13.阿莫西林舒巴坦钠

3.普鲁卡因青霉素14.阿莫西林克拉维酸钾

4.苄星青霉素15.氨苄西林钠舒巴坦

5.氯唑西林16.替卡西林钠克拉维酸钾

6.氨苄西林氯唑西林17.氨苄西林

7.苯唑西林18.阿洛西林

8.哌拉西林19.美洛西林

9.哌拉西林三唑巴坦20.替卡西林

10.哌拉西林舒巴坦21.氟氯西林

11.阿莫西林

2头孢菌素类

22.头孢氨苄35.头孢他啶

23.头孢唑林36.头孢曲松

24.头孢拉定37.头孢哌酮

25.头孢羟氨苄38.头孢哌酮舒巴坦

26.头孢硫脒39.拉氧头孢

27.头孢呋辛40.头孢米诺

28.头孢克洛41.头孢唑肟

29.头孢美唑42.头孢妥仑匹酯

30.头孢替安43.头孢地秦

31.头孢西丁44.头孢泊肟酯

32.头孢地尼45.头孢他美酯

33.头孢尼西46.头孢吡肟

34.头孢克肟47.头孢丙烯

3碳青霉烯类

49.厄他培南51.帕尼培南

50.亚胺培南52.美罗培南

4单环β-内酰胺

53.氨曲南

5氨基糖苷类

54.卡那霉素59.依替米星

55.庆大霉素60.异帕米星

56.妥布霉素61.西索米星

57.大观霉素62.小诺米星

58.奈替米星63.核糖霉素

6酰胺醇类

64.氯霉素65.甲砜霉素

7四环素类

66.多西环素68.四环素

67.米诺环素

8大环内酯类

69.红霉素73.环酯红霉素

70.依托红霉素74.罗红霉素

71.硬脂酸红霉素75克拉霉素

72.琥乙红霉素76.阿奇霉素

9糖肽类

77.去甲万古霉素79.替考拉宁

78.万古霉素

10林可酰胺类

80.克林霉素81.克林霉素磷酸酯

11其他

82.磷霉素85.夫西地酸

83.多粘菌素86.利福昔明

84.粘菌素

二.合成抗菌药

1磺胺类

87.磺胺嘧啶90.柳氮磺吡啶

88.磺胺甲恶唑91.磺胺嘧啶银

89.磺胺甲恶唑-甲氧苄啶92.磺胺嘧啶锌

2喹诺酮类

93.环丙沙星100.加替沙星

94.诺氟沙星101.莫西沙星

95.氧氟沙星102.依诺沙星

96.氟罗沙星103.司帕沙星

97.洛美沙星104.帕珠沙星

98.培氟沙星105.吉米沙星

99.左氧氟沙星

3硝基呋喃类

106.呋喃妥因107.呋喃唑酮

4硝基咪唑类

108.甲硝唑110.奥硝唑

109.替硝唑

三.抗分枝杆菌药

1抗结核病类

111.吡嗪酰胺115.乙胺丁醇

112.对氨基水杨酸钠116.异烟肼

113.利福平117.丙硫异烟胺

114.链霉素118.利福定

2抗麻风病类

119.氨苯砜121.沙利度胺

120.氯法齐明

四.抗真菌药

1唑类

122.克霉唑125.氟康唑

123.咪康唑126.伊曲康唑

124.酮康唑127.伏立康唑

2多烯类

128.制霉素129.两性霉素

3其他

130.氟胞嘧啶133.阿莫罗芬

131.联苯苄唑134.卡泊芬净

132.环吡酮胺

五.抗病毒药

1广谱类

135.阿昔洛韦139.伐昔洛韦

136.利巴韦林140.喷昔洛韦

137.泛昔洛韦141.膦甲酸钠

138.更昔洛韦

2核苷类逆转录酶抑制剂

142.拉米夫定146.阿巴卡韦

143.齐多夫定147.恩替卡韦

144.去羟肌苷148.奥司他韦

145.司他夫定

3非核苷类逆转录酶抑制剂

149.奈韦拉平152.利托那韦

150.依非韦伦153.奈非那韦

151.茚地那韦154.沙奎那韦

4其它

155.金刚烷胺

六.其他

156.乌洛托品157.小檗碱

抗寄生虫病药

一.抗吸虫病药

158.吡喹酮

二.抗疟药

159.伯氨喹164.乙胺嘧啶

160.奎宁165.哌喹

161.氯喹166.羟氯喹

162.蒿甲醚167.青蒿琥酯

163.双氢青蒿素

三.驱肠虫药

168.甲苯咪唑171.左旋咪唑

169.阿苯达唑172.哌嗪

170.双羟萘酸噻嘧啶

四.抗丝虫病及抗黑热病药

173.乙胺嗪175.葡萄糖酸锑钠

174.依米丁

解热镇痛及非甾体抗炎药

一.解热镇痛及非甾体抗炎药

176.阿司匹林188.尼美舒利

177.布洛芬189.舒林酸

178.吲哚美辛190.双氯芬酸钠

179.贝诺酯191.双氯芬酸钾

180.吡罗昔康192.氟芬那酸

181.氨糖美辛193.氯唑沙宗

182.金诺芬194.氨基葡萄糖

183.洛索洛芬195.对乙酰氨基酚

184.氯诺昔康196.氨基比林

185.美洛昔康197.来氟米特

186.萘丁美酮198.塞来昔布

187.萘普生

二.抗痛风药

199.别嘌醇201.苯溴马隆

200.秋水仙碱202.丙磺舒

三.镇痛药

203.芬太尼210.羟考酮

204.吗啡211.哌替啶

205.阿扑吗啡212.曲马多

206.烯丙吗啡213.舒芬太尼

207.双氢可待因214.瑞芬太尼

208.布桂嗪215.美沙酮

209.丁丙诺啡

麻醉用药物

一.全身麻醉药

216.恩氟烷220.咪达唑仑

217.异氟烷221.依托咪酯

218.七氟烷222.丙泊酚

219.氯胺酮

二.局部麻醉药

223.布比卡因226.普鲁卡因

224.左布比卡因227.罗哌卡因

225.利多卡因

三.麻醉辅助药

1肌肉松弛药

228.氯化琥珀胆碱231.泮库溴铵

229.阿曲库铵232.维库溴铵

230.罗库溴铵233.哌库溴铵

2其他

234.麻黄碱235.艾司洛尔

维生素及矿物质缺乏症用药物

一.维生素类

1（一）脂溶性维生素

236.维生素A244.维生素C

237.维生素AD245.维生素E

238.维生素D3246.烟酸

239.维生素D2247.烟酰胺

240.维生素B1248.腺苷钴胺

241.维生素B2249.干酵母

242.维生素B6250.β-胡萝卜素

243.维生素B 12

二.矿物质类

251.葡萄糖酸钙255.碳酸钙

252.氯化钙256.硒酵母

253.硫酸锌257.枸橼酸钙

254.葡萄糖酸锌

营养治疗药

一.肠外营养药

1氨基酸类

258.精氨酸260.α-酮酸

259.丙氨酰谷氨酰胺261.氨基酸

2脂肪乳剂

262.脂肪乳

二.肠内营养药

263.肠内营养剂

激素及调节内分泌功能药

一.下丘脑垂体激素及其类似物

264.促皮质素269.戈舍瑞林

265.去氨加压素270.亮丙瑞林

266.绒促性素271.曲普瑞林

267.垂体后叶272.鞣酸加压素

268.尿促性素273.重组人生长激素

二.肾上腺皮质激素类

274.地塞米松279.可的松

275.泼尼松280.甲泼尼龙

276.泼尼松龙281.曲安奈德

277.氢化可的松282.曲安西龙

278.倍他米松

三.雄激素.抗雄激素及同化激素类

283.苯丙酸诺龙287.普拉睾酮

284.丙酸睾酮288.十一酸睾酮

285.甲睾酮289.司坦唑醇

286.达那唑290.替勃龙

四.雌激素.抗雌激素.孕激素及抗孕激素类

291.己烯雌酚301.戊酸雌二醇

292.苯甲酸雌二醇302.烯丙雌醇

293.氯米芬303.黄体酮

294.炔雌醇304.甲羟孕酮

295.雌二醇305.己酸羟孕酮

296.雌三醇306.甲地孕酮

297.普罗雌烯307.炔诺酮

298.雌激素308.地屈孕酮

299.雷洛昔芬309.孕三烯酮

300.尼尔雌醇310.左炔诺孕酮

五.胰岛素及其他影响血糖的药物

1胰岛素

311.胰岛素

2磺酰脲类

312.格列本脲315.格列美脲

313.格列吡嗪316.格列齐特

314.格列喹酮317.甲苯磺丁脲

3双胍类

318.二甲双胍319.苯乙双胍

4α-葡糖苷酶抑制药

320.阿卡波糖321.伏格列波糖

5胰岛素增敏药

322.吡格列酮323.罗格列酮

六.甲状腺激素类

324.甲状腺327.丙硫氧嘧啶

325.碘塞罗宁328.甲巯咪唑

326.左甲状腺素钠

七.甲状旁腺及钙代谢调节药

329.阿法骨化醇335.帕米膦酸二钠

330.阿仑膦酸钠336.羟乙膦酸钠

331.骨化三醇337.唑来膦酸

332.鲑降钙素338.伊班膦酸钠

333.依降钙素339.甲钴胺

334.氯膦酸二钠340.胰激肽原酶

调节免疫功能药

一.免疫抑制药

341.雷公藤多苷345.咪唑立宾

342.硫唑嘌呤346.他克莫司

343.环孢素347.西罗莫司

344.吗替麦考酚酯348.抗Tac单抗

二.生物反应调节药

349.核酪355.重组人白介素－2

350.干扰素356.重组人白介素-11

351.乌苯美司357.聚肌胞

352.胸腺肽358.左卡尼汀

353.胸腺五肽359.香菇多糖

354.胸腺肽α1360.甘露聚糖肽

抗肿瘤药物

一.细胞毒药物

1作用于DNA化学结构的药物

361.多柔比星375.氮甲

362.白消安376.卡莫司汀

363.氮芥377.六甲蜜胺

364.环磷酰胺378.洛莫司汀

365.卡铂379.柔红霉素

366.顺铂380.硝卡芥

367.洛铂381.异环磷酰胺

368.塞替派382.甘磷酰芥

369.丝裂霉素383.阿克拉霉素

370.司莫司汀384.阿柔比星

371.雌莫司汀385.奥沙利铂

372.苯丁酸氮芥386.福莫司汀

373.吡柔比星387.尼莫司汀

374.盐酸表柔比星

2影响核酸合成的药物

388.阿糖胞苷394.氟达拉滨

389.氟尿嘧啶395.吉西他滨

390.甲氨蝶呤396.卡培他滨

391.羟基脲397.去氧氟尿苷

392.硫鸟嘌呤398.吉非替尼

393.巯嘌呤

3作用于核酸转录的药物

399.放线菌素400.平阳霉素

4作用于复制的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂

401.美法仑402.拓扑替康

5作用于微管蛋白合成的药物

403.长春新碱407.长春地辛

404.三尖杉酯碱408.长春碱

405.羟喜树碱409.长春瑞宾

406.依托泊苷

6其他细胞毒药物

410.多西他赛413.多西紫杉醇

411.替尼泊苷414.门冬酰胺酶

412.紫杉醇

二.激素类及抗激素类抗肿瘤药

1激素类

415.氨鲁米特420.来曲唑

416.他莫昔芬421.托瑞米芬

417.阿那曲唑422.依西美坦

418.比卡鲁胺423.甘氨双唑钠

419.福美坦420.来曲唑

2抗肿瘤抗体类

424.利妥昔单抗435.维胺酯

425.曲妥珠单抗436.亚叶酸钙

426.波替单抗437.去甲斑蝥素

427.西妥昔单抗438.卡莫氟

428.替加氟439.米托蒽醌

429.靛玉红440.亚砷酸

430.氟他胺441.核糖核酸

431.甲异靛442.伊立替康

432.美司钠443.重组人P53腺病毒

433.维酸444.纳米炭

434.维酸

抗变态反应药物

一.H1受体阻断药

445.苯海拉明454.阿伐斯汀

446.氯苯那敏455.阿司咪唑

447.赛庚啶456.氯雷他定

448.异丙嗪457.咪唑斯汀

449.茶苯海明458.地氯雷他定

450.曲吡那敏459.依巴斯汀

451.曲普利啶460.氮卓斯汀

452.去氯羟嗪461.左西替利嗪

453.西替利嗪

二.过敏介质阻释药

462.酮替芬

神经系统用药物

一.抗帕金森病药

463.苯海索467.培高利特

464.左旋多巴468.恩他卡朋

465.多巴丝肼469.司来吉兰

466.卡比多巴470.溴隐亭

二.抗重症肌无力药

471.新斯的明473.加兰他敏

472.溴吡斯的明

三.抗癫痫药

474.苯妥英钠479.乙琥胺

475.丙戊酸钠480.丙戊酰胺

476.卡马西平481.奥卡西平

477.扑米酮482.拉莫三嗪

478.托吡酯479.乙琥胺

四.脑血管病用药

483.麦角胺咖啡因493.七叶皂苷钠

484.尼莫地平494.双氢麦角胺

485.阿米三嗪萝巴新片495.罂粟碱

486.倍他司汀496.丹参酮

487.丁咯地尔497.巴曲酶

488.重酒石酸卡巴拉汀498.降纤酶

489.多奈哌齐499.法舒地尔

490.依达拉奉500.吡贝地尔

491.桂利嗪501.单唾液酸四己糖神经节苷脂钠盐

492.尼麦角林

五.中枢兴奋药

502.胞磷胆碱508.多沙普仑

503.洛贝林509.二甲弗林

504.尼可刹米510.茴拉西坦

505.奥拉西坦511.甲氯芬酯

506.吡拉西坦512.哌甲酯

507.吡硫醇

六.镇静催眠药

513.苯巴比妥516.扎来普隆

514.司可巴比妥517.佐匹克隆

515.异戊巴比妥518.唑吡坦

七.抗偏头痛药

519.米格来宁

八.其他类

520.甘露醇525.乙哌立松

521.甘油果糖526.芦丁

522.巴氯芬527.桂哌齐特

523.石杉碱甲528.谷维素

524.细胞色素529.天麻素

治疗精神障碍药

一.抗精神病药

530.奋乃静539.硫必利

531.氟哌啶醇540.硫利达嗪

532.氯丙嗪541.氯普噻吨

533.三氟拉嗪542.哌泊塞嗪

534.舒必利543.五氟利多

535.氟奋乃静544.氯氮平

536.氟哌利多545.喹硫平

537.氟哌噻吨546.奥氮平

538.利培酮547.米氮平

二.抗焦虑药

548.阿普唑仑554.氯美扎酮

549.艾司唑仑555.氯硝西泮

550.地西泮556.羟嗪

551.丁螺环酮557.硝西泮

552.氟西泮558.奥沙西泮

553.劳拉西泮559.三唑仑

三.抗抑郁药

560.阿米替林567.噻奈普汀

561.丙米嗪568.氟西汀

562.多塞平569.帕罗西汀

563.氯米帕明570.舍曲林

564.马普替林571.文拉法辛

565.吗氯贝胺572.西酞普兰

566.曲唑酮573.氟哌噻吨美利曲辛

四.抗躁狂药

574酸锂

呼吸系统药物

一.祛痰药

575.氯化铵578.糜蛋白酶

576.溴己新579.羧甲司坦

577.氨溴索580.标准桃金娘油

二.镇咳药

581.可待因585.苯丙哌林

582.复方甘草（片.膏）586.二氧丙嗪

583.喷托维林587.右美沙芬

584.阿桔片

三.平喘药

588.氨茶碱599.异丙托溴铵

589.茶碱600.布地奈德

590.沙丁胺醇601.多索茶碱

591.班布特罗602.丙酸氟替卡松

592.丙酸倍氯米松603.沙美特罗

593.丙卡特罗604.福莫特罗

594.二羟丙茶碱605.孟鲁司特钠

595.克仑特罗606.沙美特罗

596.氯丙那林607.扎鲁司特

597.色甘酸钠608.甲氧那明

598.特布他林

四.其他

609猪肺磷脂

消化系统药物

一.抗酸药及抗溃疡病药

1抗酸药及胃粘膜保护药

610.氢氧化铝618.甘铋镁

611.碳酸氢钠619.铝镁加

612.次硝酸铋620.鼠李铋镁,

613.枸橼酸铋钾621.木香铝镁

614.胶体果胶铋622.复方溴丙胺太林铝镁

615.硫糖铝623.盖胃平

616.铝酸铋624.吉法酯

617.铝碳酸镁625.替普瑞酮

二.抑酸药

2H2受体阻断药

626.雷尼替丁627.西咪替丁

628.法莫替丁

3质子泵抑制药

629.奥美拉唑632.泮托拉唑

630.兰索拉唑633.埃索美拉唑镁

631.雷贝拉唑

三.助消化药

634.胃蛋白酶638.乳酸菌素

635.消化酶639.乳酶生

636.胰酶640.维酶素

637.淀粉酶

四.胃肠解痉及胃动力药

1胃肠解痉药

641.阿托品645.匹维溴铵

642.颠茄646.奥替溴铵

643.山莨菪碱647.曲美布汀

644.东莨菪碱

2胃动力药和止吐药.催吐药

648.甲氧氯普胺 652.昂丹司琼

649.多潘立酮653.格拉司琼

650.溴米因654.替加色罗

651.莫沙必利655.托烷司琼

五.泻药.止泻药

1泻药

656.阿扑吗啡660.蓖麻油

657.酚酞661.甘油

658.开塞露662.聚乙二醇

659.硫酸镁

2止泻药

663.磷酸氢钠665.洛哌丁胺

664.地芬诺酯666.蒙脱石

六.肝病辅助治疗药

667.谷氨酸 678.促肝细胞生长素-

668.谷氨酰胺679.多烯磷脂酰胆碱

669.联苯双酯680.甘草甜素

670.甘草酸二铵681.甘草酸单铵

671.葡醛内酯682.谷胱甘肽

672.葡醛酸钠 683.硫普罗宁

673.水飞蓟宾684.门冬氨酸鸟氨酸

674.肝浸膏685.乳果糖

675.胱氨酸686.双环醇

676.乙酰半胱氨酸687.穿琥宁

677.蛋氨酸胆碱688.托尼萘酸

七.利胆药

689.腺苷蛋氨酸701.角菜酸酯

690.熊去氧胆酸702.柳氮磺吡啶

691.苯丙醇703.二甲硅油

692.茴三硫704.加贝酯

693.曲匹布通705.美沙拉嗪

694.去氢胆酸706.地衣芽胞杆菌活菌制剂

695.羟甲烟胺707.枯草杆菌.肠球菌二联活菌..

696.阿嗪米特708.双歧杆菌活菌

697.二羟二丁基醚709.乌司他丁

698.地奥司明710.抑肽酶

699.次没食子酸铋711.奥曲肽

700.美辛唑酮712.生长抑素

循环系统药物

一.强心药

714.地高辛717.米力农

715.毒毛花苷718.氨力农

716.去乙酰毛花苷

二.抗心律失常药

719.胺碘酮723.阿普林定

720.奎尼丁724.安他唑啉

721.美西律725.丙吡胺

722.普罗帕酮726.莫雷西嗪

三.利尿降压药

727.吲达帕胺

四.钙拮抗药

728.尼群地平737.阿替洛尔

729.维拉帕米738.美托洛尔

730.硝苯地平739.普萘洛尔

731.地尔硫740.比索洛尔

732.非洛地平741.拉贝洛尔

733.拉西地平742.索他洛尔

734.尼卡地平743.阿罗洛尔

735.氨氯地平744.卡维地洛

736.乐卡地平

五.作用于α受体的药物

745.酚妥拉明746.利血平

六.其他血管舒张药

747.酚苄明750.降压灵

748.哌唑嗪751.可乐定

749.甲基多巴752.乌拉地尔

七.血管紧张素转换酶抑制药

753.卡托普利758.咪达普利

754.贝那普利759.培哚普利

755.福辛普利760.西拉普利

756.赖诺普利761.依那普利

757.雷米普利758.咪达普利

八.血管紧张素受体拮抗药

762.厄贝沙坦 766.缬沙坦

763.坎地沙坦酯767.硝普钠

764.氯沙坦钾768.米诺地尔

765.替米沙坦769.地巴唑

九.抗心绞痛药

770.硝酸甘油772.单硝酸异山梨酯

771.硝酸异山梨酯773.曲美他嗪

十.调血脂药

774.藻酸双酯钠780.洛伐他汀

775.阿昔莫司781.普伐他汀

776.苯扎贝特782.普罗布考

777.非诺贝特783.辛伐他汀

778.氟伐他汀784.多烯酸乙酯

779.吉非罗齐785.维生素烟酸酯

十一.抗休克血管活性药

786.多巴胺795.己酮可可碱

787.多巴酚丁胺796.辅酶

788.间羟胺797.辅酶1010

789.去甲肾上腺素798.三磷酸腺苷

790.肾上腺素799.果糖二磷酸钠

791.异丙肾上腺素800.环磷腺苷

792.去氧肾上腺素801.前列地尔

793.米多君802.阿魏酸

794.川芎嗪795.己酮可可碱

泌尿系统药物

一.利尿药

803.氨苯蝶啶807.阿米洛利

804.呋塞米808.布美他尼

805.螺内酯809.托拉塞米

806.氢氯噻嗪

二.脱水药

810甘油氯化钠

三.前列腺疾病用药

811.黄酮哌酯815.普适泰

812.特拉唑嗪816.坦洛新

813.爱普列特817.非那雄胺

814.多沙唑嗪818.奥昔布宁

四.其他

819.醋酸钙820.托特罗定

血液系统药物

一.止血药

821.氨甲苯酸828.维生素K1.

822.氨甲环酸829.抗血友病球蛋白

823.亚硫酸氢钠甲萘醌830.凝血酶

824.甲萘氢醌831.纤维蛋白原

825.鱼精蛋白832.凝血酶原复合物

826.氨基己酸833.凝血因子VIIa

827.酚磺乙胺834.纤维蛋白粘合剂

二.抗凝血药

835.肝素838.低分子量肝素

836.华法林839.达肝素

837.醋硝香豆素

三.溶栓药

840.蚓激酶842.尿激酶

841.链激酶843.阿替普酶

四.血浆及血容量扩充药

844.右旋糖酐846.琥珀酰明胶

845.包醛氧淀粉847.羟乙基淀粉

五.抗贫血药

848.右旋糖酐铁852.山梨醇铁

849.富马酸亚铁853.蔗糖铁

850.琥珀酸亚铁854.叶酸

851.葡萄糖酸亚铁855.红细胞生成素

六.升白细胞药

856.肌苷860.维生素B4

857.小檗胺861.粒细胞集落刺激因子

858.氨肽素862.粒细胞巨噬细胞集落刺激因子

859.鲨肝醇

七.抗血小板聚集药

863.双嘧达莫867.噻氯匹定

864.曲克芦丁868.西洛他唑

865.奥扎格雷869.沙格雷酯

866.氯吡格雷870.替罗非班

调节水.电解质及酸碱平衡药物

871.氯化钾876.甘油磷酸钠

872.氯化钠877.枸橼酸钾

873.葡萄糖878.门冬氨酸钾镁

874.乳酸钠879.果糖

875.磷酸氢钾

皮肤科外用药

一.抗感染药

1抗细菌感染药

880.克罗米通885.咪喹莫特

881.林旦886.斑蝥素

882.硼酸887.苯甲酸

883.新霉素888.莫匹罗星

884.过氧苯甲酰

2抗真菌感染药

889.益康唑891.环吡酮胺

890.益康唑曲安奈德892.二硫化硒

二.角质促成剂及溶解药

893.鱼石脂895.煤焦油

894.地蒽酚

三.肾上腺皮质激素类药物

896.氟轻松899.哈西奈德

897.丙酸氯倍他索900.卤米松

898.丁酸氢化可的松901.糠酸莫米松

四.其他

902.炉甘石 912.阿达帕林

903.甲氧沙林913.氨肽素

904.依沙吖啶914.他卡西醇

905.丁香罗勒油915.多磺酸粘多糖

906.氧化锌916.三乙醇胺

907.樟脑917.碘酊

908.鬼臼毒素918.高锰酸钾

909.异维酸919.聚维酮碘

910.重组人表皮生长因子920.水杨酸

911.卡泊三醇

眼科用药

一.抗感染药

1抗细菌感染药

921.金霉素922.磺胺醋酰钠

2抗病毒感染药

923.羟苄唑924.碘苷

二.抗青光眼药

925.毛果芸香碱930.溴莫尼定

926.噻吗洛尔931.布林佐胺

927.乙酰唑胺932.拉坦前列素

928.地匹福林933.曲伏前列素

929.卡替洛尔934.双氯非那胺

三.肾上腺皮质激素类药物

935.氟甲松龙

四.其他

936.普罗碘铵 948.羟苯磺酸钙

937.托吡卡胺949.吲哚菁绿

938.倍他洛尔950.荧光素钠

939.洛度沙胺951.樟柳碱

940.依美斯汀952.氨丁三醇

941.左布诺洛尔953.普拉洛芬

942.托吡卡胺954.萘甲唑林

943.氨碘肽955.羧甲基纤维素钠

944.玻璃酸酶956.卡波姆

945.吡诺克辛957.奥布卡因

946.吡嘧司特钾958.卡巴胆碱

947.透明质酸钠959.维替泊芬

耳鼻喉科用药

960.地芬尼多966.羟甲唑啉

961.复方硼砂967.赛洛唑啉

962.鱼肝油酸钠968.酞丁安

963.安息香酊969.左卡巴斯汀

964.曲安奈德970.萘甲唑啉

965.过氧化氢

目录1 概述2 疾病名称3 英文名称4 地丝菌病的别名5 分类6 ICD号7 流行病学8 病因9 发病机制10 地霉菌病的临床表现 10.1 肺地霉菌病10.2 胃肠道地霉菌病10.3 口腔地霉菌病10.4 皮肤地霉菌病 11 实验室检查12 辅助检查 12.1 组织病理12.2 X线检查 13 诊断14 鉴别诊断15 地霉菌病的治疗 15.1 碘化物15.2 制霉菌素15.3 甲紫（龙胆紫）15.4 唑类药15.5 醋酸铝溶铝溶液15.6 两性霉素B 16 地霉菌病的预防 16.1 一级预防16.2 二级预防16.3 三级预防 17 相关药品18 相关检查附：1 治疗地丝菌病的穴位 这是一个重定向条目，共享了地霉菌病的内容。为方便阅读，下文中的 地霉菌病 已经自动替换为 地丝菌病 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 概述

地丝菌病（Geotrichosis）是一种偶见的由条件致病菌念珠地丝菌所引起。此菌为酵母样真菌，广泛分布，可寄生于土壤、蔬菜及水果上，最常波及肺及肠道。1842年由Beneff首次报道本病为一结核空洞患者并发地丝菌病。

由于本病是一条件致病性感染，故本病常伴发或继发于结核、糖尿病、白血病等消耗性疾病或伴发于长期用激素及艾滋病患者。常表现为支气管及肺部感染、肠道感染等，多见于严重免疫缺陷的患者。

2 疾病名称

地丝菌病

3 英文名称

geotrichosis

4 地丝菌病的别名

地霉病；地霉菌病

5 分类

皮肤科 >真菌性皮肤病 >深部真菌病

6 ICD号

B46.4

7 流行病学

传入途径：可由口腔、呼吸道、皮肤侵入，但更多作者认为本病是内源性的。因本菌可为一些身体器官的正常菌群，如Schoor报告在314个样本中29%分离出本菌；Peler等从痰、粪、尿及 *** 分泌物中取样，18%～31%的样本分离出本菌；Arenas等从健康皮肤上分离出此菌；Duron从外耳道中分离出此菌。发病与性别、年龄、职业等关系不大。

8 病因

地丝菌病是由条件致病菌念珠地丝菌所引起，最常波及肺及肠道。

9 发病机制

地丝菌病常伴发或继发于结核、糖尿病、白血病等消耗性疾病或伴发于长期用激素及艾滋病患者。常表现为支气管及肺部感染、肠道感染等，多见于严重免疫缺陷的患者。

10 地丝菌病的临床表现10.1 肺地丝菌病

肺地丝菌病临床表现似肺结核且常继发于肺结核，表现为发热、慢性咳嗽、咳痰及咯血，X线检查可见成片紧密浸润。支气管地丝菌病不波及肺，症状似细菌性或念珠菌性支气管炎，不发热但有咳嗽及带血的黏液样痰。X线检查可见弥散的支气管周围增厚。

10.2 胃肠道地丝菌病

胃肠道地丝菌病临床表现似肠胃炎，伴胃痛及腹泻，需与念珠菌性或阿米巴痢疾相鉴别。

10.3 口腔地丝菌病

口腔地丝菌病临床表现似口腔念珠菌病。念珠白地霉是口腔、舌及腭的一些正常菌群，特征表现为边界清楚的乳酪样斑，凝乳状白色假膜，揭除此假膜，遗留红斑性基底，伴烧灼感。咽、喉及其联合处可被波及。

10.4 皮肤地丝菌病

大多数皮肤地丝菌病波及皮肤皱襞， *** 下、腹股沟及臀裂处最常波及，呈典型的红斑及渗出，并有角质层剥离。常有剧痒。此病很像皮肤皱襞念珠菌病，很少波及软组织。一旦波及则呈肿瘤性、结节性、肉芽肿性损害，很少波及骨。皮损可波及身体各部，尤其是面、手及躯干，伴明显的痒痛感。

11 实验室检查

直接检查：痰、粪、渗出液、鳞屑用10%KOH涂片可见细的分隔菌丝，有时可见关节孢子。这时很易与皮肤癣菌及念珠菌种相混淆。

12 辅助检查12.1 组织病理

HE染色可见真皮、尤其是在皮下横纹肌内血管增生，周围有灶性及弥漫性细胞浸润；郎汉斯细胞、上皮样细胞、淋巴细胞、浆细胞、嗜酸性粒细胞浸润，部分纤维化，形成混合细胞性肉芽肿，浸润细胞间有散在和成簇的7～10µm圆形孢子及少数关节孢子。PAS染色则孢子非常明显，2～10µm大小不一，个别呈圆形，胞壁增厚。

12.2 X线检查

肺及支气管地丝菌病应由X线检查确诊。

13 诊断

耳地丝菌病临床表现似曲霉或念珠菌感染，特征为水肿、红斑、上皮剥脱及结痂。主要自觉症状是痒。直接检查：痰、粪、渗出液、鳞屑用10%KOH涂片可见细的分隔菌丝，有时可见关节孢子。X线检查：肺及支气管地丝菌病应由X线检查确诊。

14 鉴别诊断

胃肠道地丝菌病临床表现似肠胃炎，伴胃痛及腹泻，需与念珠菌性或阿米巴痢疾相鉴别。

15 地丝菌病的治疗15.1 碘化物

碘化物对支气管、肺及皮肤地丝菌病很有效，每天用6g，常需持续用4～6个月。用法为：20g碘化钾溶解于300ml水中，即每15ml药液含碘化钾1g。此药一般可以耐受，主要副作用是胃炎，可用牛奶或橘子水冲服来预防。如果需要，可每天肌注或静脉注射碘化钾1～2g，其他副作用有皮疹、结节红斑及甲状腺功能亢进。对免疫缺陷患者，则需选用唑类药物，如伊曲康唑或酮康唑。

15.2 制霉菌素

是一种多烯类抗生素，对念珠白地霉非常有效。用法为：肺及支气管地丝菌病，每天150万单位制霉菌素溶于聚乙二醇气雾吸入。建议在晚间用气雾吸入；胃肠道及口腔地丝菌病可口服或外用制霉菌素。

15.3 甲紫（龙胆紫）

可每天用3个胶囊，每个胶囊含30mg甲紫（龙胆紫），其外裹以柳酸苯酯。对口腔及皮肤地丝菌病可用0.1%甲紫（龙胆紫）15%乙醇溶液，每天外涂2～3次。

15.4 唑类药

适用于肺、胃肠道及皮肤地丝菌病。酮康唑每天用400mg，伊曲康唑每天用100～400mg，亦可与制霉菌素或碘化钾并用。

15.5 醋酸铝溶铝溶液

对耳地丝菌病可用5%醋酸铝溶铝溶液洗涤外耳道。其后应再用制霉菌素或克霉唑。

15.6 两性霉素B

对任何地丝菌病此药无效。

16 地丝菌病的预防16.1 一级预防

（1）用过滤空气或层流空气隔离易感病人，防止医院内交叉感染。

（2）控制糖尿病、淋巴瘤和白血病患者，严格掌握免疫抑制剂、细胞毒药物、抗癌剂等的应用，皆有一定预防作用。

（3）加强食品管理，严防真菌污染。

16.2 二级预防

由于本病非常急且严重，早期诊断极为重要。由于毛霉菌在分泌物中常不易检到，且难以鉴别，故早期诊断主要靠临床证据：即发病急，病情凶恶。发病部位第一是鼻脑，继以胸腔、腹腔、骨盆、胃和皮肤。致病因素有糖尿病的酸中毒，肺部感染的白血病和淋巴瘤，肠感染的营养不良，如小儿蛋白质缺乏症等，再结合临床表现、实验室（包括真菌培养）和病理检查（分泌物、抽出物、刮取物等），可能达到迅速诊断。一旦确诊，应立即使用两性霉素B，隔日静注1.2mg/kg。如有糖尿病应立即控制，鼻腔部位作外科清创术。也有主张联合疗法，除两性霉素B外，加用5Fc、伊曲康唑或氟康唑等。

16.3 三级预防

及时使用两性霉素B，可使本病病死率从80%～90%下降至50%左右。控制糖尿病、鼻腔坏死组织作外科清创术，均可改善本病的预后。

17 相关药品

碘化钾、伊曲康唑、酮康唑、聚乙二醇、甲紫、醋酸、醋酸铝溶液、克霉唑、两性霉素B、氟康唑

18 相关检查

浆细胞

治疗地丝菌病的穴位 扁桃体

0个隐窝，隐窝中含有脱落的上皮细胞。淋巴细胞及细菌等。上皮下方及隐窝周围密集分布著淋巴小结及弥散淋...

盆腔

桑那浴，要勤换卫生巾，因此时机体抵抗力下降，致病菌易乘机而入，造成感染。3、被诊为急性或亚急性盆腔...

长溪

菌性痢疾。天枢配上巨虚、曲池，治细菌性痢疾（简称菌痢）。天枢配上巨虚、阑尾，有理气活血化瘀的作用，...

循际

菌性痢疾。天枢配上巨虚、曲池，治细菌性痢疾（简称菌痢）。天枢配上巨虚、阑尾，有理气活血化瘀的作用，...

长溪

3.1 、稳定剂

纳米晶生产过程中为了避免在固化过程中纳米晶粒重新聚集降低溶出速率和生物利用度,通常会加入稳定剂来保持其粒径。典型的稳定剂包含不同种类的聚合物,如纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、泊洛沙姆或两亲性表面活性剂,如聚吸附剂、十二烷基硫酸钠[19,20]。好的稳定剂应满足两个条件:一要能够紧密吸附于纳米晶表面,需要稳定剂和药物之间有较强的分子间相互作用,其中疏水作用为主,如果存在氢键等强相互作用,稳定效果更好二要具有适宜的亲水亲油平衡值,因为疏水性太强,尽管可以紧密吸附在纳米晶表面,但较差的亲水性会导致较高表面能,稳定效果不理想,因此要有适中的亲水亲油平衡值。

稳定剂的选择不仅要考虑在制备纳米晶药物后应保持一定粒径,还要考虑后续制剂生产过程中附加的作用,例如冻干过程中可以充当保护剂的角色[21]。另一方面稳定剂的选择应考虑到对生物利用度的影响,许多聚合物和表面活性剂被用作稳定剂是因为其可以影响细胞活性。如打开细胞间通道,使细胞层更易渗透。许多稳定剂对递送系统也有影响,例如P-gp抑制剂具有黏附性,可以延长在身体某部位的停留时间。这一定程度上提高了生物利用度[22]。针对紫杉醇药物溶解度低、代谢快、吸收效果差的不足,SHARMA等[23]使用普朗尼克与壳聚糖的共聚物作为紫杉醇纳米晶的稳定剂,使生物利用度显着提高。稳定剂对于药物的针对性应用以提高生物利用度将成为后续研究的一个方向。

3.2、 Top-down中工艺参数的影响

湿法介质研磨的影响因素有研磨时间、速度、研磨球材质、粒径、球料比及介质浓度[24]。搅拌速度和球料比增加通过更高的比能和研磨强度因子会导致更快的破碎,而药物负载量的增加具有相反效果。高压均质法的影响因素主要有压力、循环次数、温度、药物自身性质等[25]。XIONG等[26]采用高压均质法制备尼莫地平纳米晶混悬液,研究了压力、循环次数、破碎原理(微射流技术和活塞-裂隙均质技术)等生产参数对纳米混悬液的平均粒径、99%直径、破碎速度和分散性的影响。结果显示,微射流技术对具有延展性的药物具有更好的均质效应,对硬性材料效果则较差均质压力在(5×107～15×107)Pa随着压力增大粒径在减小,但当压力再次升高时,粒径变化不再明显随着循环次数增加,99%直径在减小,而平均粒径的降低则趋于一致。

3.3 、Bottom-up中工艺参数的影响

应用Bottom-up需要注意制备过程中工艺参数,包括药物在溶剂中的浓度、溶剂与反溶剂体积比、搅拌时间、超声时间、结晶温度等。XIA等[27]对影响尼群地平纳米晶药物生产的因素进行了考察,结果显示,药物和聚乙烯醇(PVA)的浓度与粒径大小并不单纯呈反比,存在一个浓度区域可获得最小的粒径。在超声影响考察中,发现超声输入功率越大越有助于降低粒径,但增大到一定功率时粒径减小的效果不再显着。而超声时间以15 min为宜,过短使得分散不均匀,过长则造成能源浪费。沉淀温度在3 ℃时所形成的粒径远远小于35 ℃时,温度降低限制了分子热运动,减少了分子团聚。

纳米晶药物制备的影响因素考察不仅有助于纳米晶药物制备工艺的完善,而且对提高纳米晶药物生产效率有着积极的指导意义。

4 、纳米晶药物研究现状

4.1 、纳米晶药物的分析技术

在生产纳米晶的过程中,由于表面积增大,使得体系形成热力学不稳定体系,容易发生晶粒聚集以降低体系自由能的现象,直接表现为粒径增大。纳米晶的粒径检测对评估体系的物理稳定性具有重要意义[28],目前可通过动态光散射技术、扫描电镜、透射电镜等对纳米晶粒径进行表征。

某些药物因为具有较弱的弹性指数,在制备纳米晶过程中极可能发生转晶,影响后续制剂产品的质量。因此,在纳米晶药物的生产过程中对晶型的分析必不可少。常用分析技术有粉末X射线衍射技术(PXRD)、单晶X射线衍射技术、热分析技术、红外技术、拉曼技术等。其中X射线衍射技术是判断纳米晶药物晶型是否发生改变的权威技术手段。

纳米晶药物-聚合物的组合在药物递送中具有重要的应用价值,组合物的检测技术也在与时俱进。VOGT等[29]基于二维和多核固态磁共振(SSNMR)方法对新型纳米晶药物分散体依布硒啉与聚乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯的适用性进行研究,并采用其他技术进一步分析。PXRD分析表明,在35～60 nm范围内分散体中含有纳米晶依布硒啉。共焦拉曼显微镜和光谱映射能够检测出依布硒啉与聚乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯之间可能发生短程相互作用的区域。利用二维SSNMR实验分析了自旋扩散效应,直接检测依布硒啉与周围聚乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯的相互作用。在该研究中,基于自旋扩散的二维SSNMR方法提供了关于依布硒啉纳米晶聚合物分散体的详细结构信息。这也提示该技术可用于检测更长距离的介于药物和聚合物之间的自旋扩散和相互作用。

随着纳米晶药物的发展和新技术新方法的应用,相信纳米晶药物的分析技术会得到进一步的拓展和完善。

4.2、 无定型药物的转晶研究

目前采用纳米技术制备获得了许多无定型药物,由于其在稳定性上的不足,使得其转晶过程研究成为了科学问题。

研究发现以甘露醇和薄荷醇作为添加剂,分别经过冻干和超临界CO2法,可以实现无定型药物的转晶[30,31]。但冻干和超临界法能耗大、成本高,寻找更加经济有效的方法至关重要。张智亮等[32]研究了伊曲康唑纳米晶药物制备过程中的无定型转晶过程。在该实验中,其以泊洛沙姆407为添加剂,转晶时间10 min,高压均质压力100 MPa,均质次数15的条件下将无定型转为结晶颗粒。经喷雾干燥得到的超细晶体颗粒晶型与原料药保持一致,溶出度远优于原料药。该方法简单、无毒副作用,有望在实际生产中应用。张智亮等[33]在对厄贝沙坦无定型转晶过程研究中,采用3种表面活性剂泊洛沙姆、PVP和羟丙甲纤维素作为转晶剂。结果显示,只有泊洛沙姆可使无定型药物转晶。

以上研究表明,通过控制添加剂、转晶时间、温度、高压均质过程等条件可以实现无定型药物的转晶,而是否存在标准化操作及条件使得转晶过程顺利实现还需要进行大量的转晶条件研究实验。

5、 纳米晶药物的展望

5.1、 稳定性的改善

纳米晶药物大多呈现无定型态,而无定型态溶解度一般优于晶态,如果能解决无定型态的稳定性问题,将有助于提高成药性。

VUDDANDA等[34]采用高压均质法制备了他达拉非纳米晶混悬液,将其负载于口服用聚合物薄膜上,并研究了表面活性剂和载药量对薄膜物理性能和药物溶解性的影响。结果表明,他达拉非在薄膜上可保持在纳米范围内,表面活性剂的使用有利于纳米晶的分布、稳定、再分散。提示了在他达拉非无定型分散体中,与聚合物薄膜结合可能是一种有效方法,既能保持纳米晶药物的良好溶解性又能解决稳定性问题。

这也启示我们对无定型纳米晶药物不一定非要找到转晶办法,可以借助聚合物等载体技术使无定型药物能够在有效期内保持稳定。目前对无定型药物的稳定性改善研究尚显不足,需要更多的关注和深入研究。

5.2 、制备控速的实现

纳米晶药物由于粒径减小,其溶出速率会明显加快。但影响药物在体内发挥作用的因素很多,快速溶出并不意味着高效吸收。当药物溶出速度过快可能出现药物还未吸收并发挥作用即被代谢出体内,因此纳米晶药物溶出速率的控制具有极大的研究价值。

CIPOLLA等[35]通过调整脂质体包裹纳米晶药物环丙沙星来实现药物释放速度的控制。通过冻融前加入表面活性剂以控制脂质体囊泡内包封纳米晶药物含量,冻融后转化为脂质体囊泡内包含单个纳米晶药物的形式。从而实现对药物释放速率的控制。

纳米晶纤维素是可从自然界中获取的纳米材料,具有绿色环保、良好的生物相容性和降解性、较高生物利用度和渗透率的特点。对于易溶药物,可以控制对药物的释放,对难溶药物也可以达到增溶的目的[36,37,38,39,40]。在解决控制药物释放问题上,纳米晶药物和纳米晶纤维素有望成为高效结合方式。

同时,纳米晶药物溶出速率的控制可通过与其他聚合物的结合实现。而通过控制纳米晶药物的粒径使得其溶出速率得到控制也是一个研究方向,其是否具有普适性及条件的控制还需要实验加以确证。

5.3、 靶向性的提高

PANDEY等[41]合成了一种硫酸软骨素A-聚乙二醇共轭物,并将其作为制备多西紫杉醇纳米晶的稳定剂。其中硫酸盐又作为靶向配体[42,43,44],与治疗肿瘤中具有稳定性、隐蔽性、肿瘤靶向性的跨膜糖蛋白CD44受体联合作用。纳米晶药物、靶向配体、跨膜糖蛋白三者合一,形成了多西紫杉醇纳米晶体系。其渗透性强、稳定性好,能够深层次地穿透肿瘤细胞,有望成为更好的化疗方案。LIU等[45]将生物降解陶瓷/聚合物纳米复合材料作为新型的药物载体用于骨科治疗,延长了局部药物释放时间从而提高了骨病部位的药物疗效。这提示了利用复合材料与纳米晶药物结合,可实现药物在有效部位持续释放,避免正常组织受到影响。

目前纳米晶药物靶向性是通过与配体结合实现的,对配体的发现及靶向作用的评价仍然是一个重要研究方向。纳米粒径不同使药物富集在不同部位可实现不同治疗效果。在制备方法上通过控制粒径使得药物在有效部位聚集,不仅可以使治疗效果增强,而且减少了非靶向部位的吸收,减少了副作用。关于纳米晶药物粒径控制与靶向作用的研究还有待进一步深入,实现药物的缓控释也是纳米晶药物今后研发的重要方向。

综上,纳米晶药物的稳定性、控速及靶向性研究还需要结合辅料、聚合物、复合材料、靶向配体等技术加以改善,而辅助技术的选择仍需要后期大量实验进行深入研究。

6、 结束语

纳米晶药物的出现从药物粒径尺度解决了难溶性药物的部分后续开发问题,对于新药的研究具有较好的促进作用。纳米晶药物不含基质材料的特点,使得降低剂量和毒副作用成为可能。目前,对于纳米晶药物的研究集中在了制备方法和转晶条件的探索上,制备方法渐趋完善,但制备效率的提高还需要继续研究。纳米晶药物结合其他技术实现更好疗效——如缓控释、靶向控制等在未来是值得密切关注的一个方向。纳米晶药物在体内的生物学性质研究相对缺乏,有待后续拓展、完善。我国对于纳米晶药物的研究刚刚起步,国产纳米晶原研药物还没有上市品种,在该研究领域我们还有很长的路要走。

如何正确选择药物溶媒

随着新药的不断涌现，注射用药物的溶媒选择越来越引起药学及护理人员的重视。本文通过对日常药物配置的观察，结合药品说明书及相关药学资料，对注射用药物的溶媒选择，进行了分析总结。下面是我为大家带来的关于如何正确选择药物溶媒的知识，欢迎阅读。

不同溶媒中药物的稳定性存在差异

青霉素类抗生素因分子结构中的β-内酰胺环不稳定，在酸性和碱性条件下，会生成一系列降解产物。青霉素在pH6～7的环境下稳定，氨苄西林则在pH6～6.8的条件下稳定，阿莫西林的最适pH6.2～7.2。

静脉注射常用配伍溶液有0.9%氯化钠注射液和葡萄糖注射液，其pH值分别为4.5～7和3.2～5.5，因此用0.9%氯化钠注射液配伍可减少使用过程中青霉素类抗生素的降解，增强用药安全性。如毛晨梅等分析氨苄青霉素在5%、10%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液及0.9%氯化钠注射液中的'稳定性，结果显示氨苄青霉素在0.9%氯化钠注射液中较葡萄糖注射液中稳定性好[1]。

头孢曲松钠等头孢类抗生素，不能与碱性药物并用，一般情况下，当pH值>8.5时，头孢类抗生素即可水解失效，当pH<4.5时即可发生沉淀失效，因此，临床应用头孢类抗生素时最好是用0.9%氯化钠注射液(pH4.5～7.0)100ml左右溶解后单独应用，必要时可间隔给药，绝不要和其他药物混合注射。注射用头孢曲松钠说明书中特别指出：本品不得用哈特曼氏液、林格氏液等含钙注射液溶解稀释后注射，以免发生致死性事件。

注射用泮托拉唑40mg不适宜加入5%葡萄糖注射液100ml中静滴。原因是注射用泮托拉唑的pH9.7～11.3，偏碱性，在酸性葡萄糖注射液(pH3.2～5.5)中不稳定，易出现变色。注射用泮托拉唑说明书中要求40mg加入0.9%氯化钠注射液100ml中静滴，临用前配制。

注射用顺铂在0.9%氯化钠注射液中稳定性较葡萄糖注射液中要高，注射用奥沙利铂则不能用氯化钠注射液或含氯化物的溶液进行溶解和稀释。二者同属一类药物，医师开具处方时，容易混淆，临床使用中值得特别注意。

不同溶媒的量，对药物稳定性有影响

伊曲康唑注射液的稀释只能用专用0.9%氯化钠注射液50ml稀释至75ml。不得追加其他溶媒进行稀释，否则会因助溶剂的溶解度发生改变，出现混浊。伊曲康唑注射液最好单通道进行输注，输入体内的液体量应60ml即伊曲康唑200mg，多余的药物要丢弃，以防药物过量引起不良反应。奥美拉唑钠应用l00ml0.9%氯化钠注射液进行溶解和稀释，特殊情况可用5%葡萄糖注射液100ml进行溶解稀释，做到即配即用。

护理人员在配制氯霉素输液中，发现液体有时会出现混浊现象，这是由于注射液的溶媒组成改变所引起的。为了增加一些不溶性药物的溶解度和稳定性，药学人员采用非水性溶媒如乙醇、丙二醇甘油等进行制剂。当把非水溶媒注射剂加入输液(水溶液)中时，由于溶媒组成的改变而可能导致药物析出。氯霉素在水中溶解度很小(1：400)，其注射液添加了丙二醇进行助溶，当加入5%葡萄糖注射液中的浓度过大时，往往析出氯霉素。只有输液中氯霉素的浓度低于0.25%时，才不致析出沉淀。所以，氯霉素注射液1支(250mg)至少用稀释液100ml，并用干燥注射器抽取，边稀释边振摇，以防溶解度下降而出现混浊或微粒增加。

含专用溶媒的药物要用专用溶媒溶解后再稀释

注射用奥美拉唑分供静滴和供静脉注射两种配方。前者为避免与大量氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释时发生氧化变质而加入EDTA(1.5mg/支)而供静脉注射用奥美拉唑，因稀释剂用量小，推注时间短而不必加入EDTA，但配有含助溶剂聚乙二醇400和pH调节剂枸橼酸的专用溶剂，静脉注射用奥美拉唑说明书中要求用专用溶媒溶解后进行推注，禁止使用其他溶媒和药物进行溶解和稀释。

目前国内市场上两种制剂均有销售，但由于两者包装、说明书相似，在临床使用中常互相混用，造成不良后果。当使用供滴注用制剂进行推注时，由于稀释剂用量少(一般5～10ml)，配制后pH过高(pH>10)，容易造成局部刺激性而当使用供推注用制剂稀释后用于滴注时，由于配制后pH偏低，且制剂中不含有稳定剂EDTA，在配制和使用过程中容易造成变色和产生沉淀等变质现象。

需要专用溶媒溶解的药物：注射用硫普罗宁、注射用腺苷蛋氨酸、注射用多西他赛、注射用甲强龙、注射用夫西地酸、注射用丙戊酸钠等。

中药注射剂要严格按药品说明书选择溶媒

中药注射剂本身成分较多，有些还是复方制剂，其稳定性受药物来源、贮藏温湿度、生产工艺等多种因素影响，溶媒选择不当，有可能影响疗效，出现不良反应。如丹香冠心注射液，国家药品监督管理局关于修订丹香冠心注射液说明书的通知(国食药监注[2009]2号)中要求：丹香冠心注射液静滴，10～16ml/次，用5%葡萄糖注射液100～500ml稀释后应用。注意事项中同时指出：本品无用氯化钠溶液稀释的研究资料。

参麦注射液、丹红注射液、生脉注射液、红花注射液等说明书中要求用5%～10%葡萄溏注射液250～500ml进行稀释，一般不可用0.9%氯化钠注射液或其他电解质注射液进行稀释，以防其中的大分子物质与电解质发生盐析效应，而出现大量的不溶性微粒，引起不良反应。加强用药期间巡视，及时发现药物问题