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盐酸氯苯嗪,盐酸苯海索,利可君是什么药物

花痴的毛豆
斯文的龙猫
2022-12-31 16:23:52

盐酸氯苯嗪,盐酸苯海索,利可君是什么药物???

最佳答案
孤独的豌豆
负责的白开水
2025-12-04 20:18:32

[药品名]盐酸氯苯甲嗪

[英文名]MecliziniHydrochloridum

[别名]敏克静、BOnamine、MeclozineHy—drochloride

[分子式]C25H27N2CL.2HCL

[性状]为白色或类白色结晶性粉末;几无臭,无味。微溶于水,易溶于乙醇或氯仿。

[作用与用途]为较强的抗组胺药,作用持久,可维持9—24小时。对迷走神经及前庭神经有显著的抑制作用,镇吐效果较强。

用于晕动病、放射病、美尼尔氏综合征所致的恶心,呕吐及各种过敏性疾病等。

[用法与用量]口服:每次25mg,每日2—3次。预防晕动病可于启程前30分钟一1小时口服25。50mg。

[副作用与毒性]有视觉模糊、口干、疲乏、嗜唾等。

[注意事项]服药期间宜避免驾驶车辆及开动机器,并需定期检查对造血系统的影响;孕妇慎用。

[贮藏]密闭保存。

[制剂]片剂:每片25mg。

盐酸苯海索

拼音名:Yansuan Benhaisuo

英文名:Benzhexol Hydrochloride

书页号:2000年版二部-628

C20H31NO.HCl 337.93

本品为a-环己基-a- 苯基-1- 哌啶丙醇盐酸盐,按干燥品计算,含C20H31NO.HCl不

得少于98.0%。

【性状】 本品为白色轻质结晶性粉末;无臭,味微苦,后有刺痛麻痹感。

本品在甲醇、乙醇或氯仿中溶解,在水中微溶。

熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为250 ~256 ℃,熔融时同时分解。

【鉴别】 (1) 取本品约0.1g,加温热的乙醇5ml 溶解后,滴加氢氧化钠试液至遇

石蕊试纸显碱性反应,析出的沉淀用乙醇重结晶,干燥后,依法测定(附录Ⅵ C),熔

点为112 ~ 116℃。

(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集366 图)一致。

(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。

【检查】 酸度 取本品 0.50g,加水50ml,加热至约80℃,振摇使溶解,放冷,

依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为5.0 ~6.0 。

哌啶苯丙酮 取本品0.10g ,加水40ml,与盐酸溶液(9→100)1ml ,加热使溶解,

放冷,加水至100ml ,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ A),在247nm 的波长处测定,吸

收度不得大于0.50。

干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣 不得过 0.1%(附录Ⅷ N)。

【含量测定】 取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加醋酸汞试液 4

ml与结晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定

的结果用空白试验校正。每1ml 高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于33.79mg 的C20H31NO

.HCl。

【类别】 抗震颤麻痹药。

【贮藏】 密封保存。

【制剂】 盐酸苯海索片

利可君片

p大类 血液系统

p小类 升白细胞药

p剂型 片剂

p规格 20mg

p单位 48片/盒

p功效 本品可预防肿瘤放、化疗引起的白细胞血小板减少症。

p说明 【拉丁名】TABELLAELEIKOGENI

【化学名】本品为2-(α-苯基-α-乙氧羰基-甲基)噻唑烷羧酸。

【分子量】295.36

【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。

【药理毒理】本品为半胱氨酸衍生物,服用后在十二指肠碱性条件下与蛋白结合形成可溶的物质迅速被肠所吸收,增强骨髓造血系统的功能。

【适应症】用于防治肿瘤放、化疗引起的白细胞血小板减少症。

【用法用量】口服一次1片(20mg);一日3次或遵医嘱。

【不良反应】尚未发现有关不良反应报道。

【禁忌】1、对本品过敏者禁用。2、骨髓恶性肿瘤患者禁用。

【注意事项】1、本品性状发生改变后,禁止使用。

2、请放在儿童不易拿到之处。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【贮藏】遮光、密封,在干燥处保存。

最新回答
懦弱的长颈鹿
动听的橘子
2025-12-04 20:18:32

可用肌注的药多呢。有青霉素钠、青霉素钾、笨唑西林、氯唑西林、氨卞西林、阿莫西林。头孢氨卞、头孢唑林钠、头孢拉定、头孢呋辛钠、头孢哌酮钠头孢曲松钠头孢克肟钠。庆大霉素、链霉素、新霉素、阿米卡星、卡那霉素。林可霉素、克林霉素。盐酸大观霉素。磺胺嘧啶。利巴伟林。盐酸肾上腺素。西米替丁、法莫替丁、硫酸阿托品、山莨菪碱。胃复安。甲硫酸新斯的明、氢溴酸加兰他敏。尼可刹米、盐酸洛贝林。地西泮。盐酸氯丙嗪。盐酸吗啡、盐酸曲吗多、盐酸哌替啶、安乃近、氨基比林、 布洛芬。盐酸苯海拉明、扑尔敏。呋塞米。维生素C、维生素B1 B6 B12 维生素K1。肌苷、曲克芦丁。地塞米松、强的松、强的松龙。丙酸睾酮。黄体酮、宿宫素。基因工程干扰素-a2a、-a2b、聚肌胞、胸腺激素。盐酸利多卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因。当归注射液、柴胡注射液、板蓝根、野木瓜、红茴香、黄瑞香、天麻素、香丹注射液。等等 操作程序 (1)备齐用物排携床边,核对,向病人解释,以取得合作。 (2)帮助病人取适当体位,用2%碘酒和70%乙醇或单独用3%络合碘消毒皮肤,待干。 (3)排尽抽取药物之注射器内空气。 (4)用左手拇指和食指分开皮肤,右手持针如握笔姿势,以中指固定针栓。针头和注射部位程mp,快速刺入肌肉内,一般进针约2.5~3cm(针头的2/3,消瘦者及病儿酌减)。 (5)松开左手,抽动活塞,如无回血,固定针头,注入药物。注射毕,以干棉签按压进针处,同时快速拔针。 (6)帮助病人卧于舒适体位。清理用物。 注意问题 (1)需要两种药液同时注射,应注意配伍禁忌。 (2)回抽无回血时,方可注入药物。 (3)注射部位适合于个体。2岁以下婴幼儿不宜选用臀大肌注射,应选用臀中肌、臀小肌注射。因幼儿在未能独自走路前,其臀部肌肉一般发育不好,臀大肌注射有损伤坐骨神经的危险。 (4)定位准确,尤其是臀大肌注射应避免损伤坐骨神经。 (5)切勿将针头全部刺入,以防针头从衔接处折断。一旦针头折断,保持局部及肢体不动,迅速用血管钳夹住断端拔出。如断端全部进入肌肉,则行手术取出。 (6)需要长期肌注的病人,注射部位要经常更换,以防局部形成硬结,若出现硬结,则可采取热水袋或热湿敷、理疗等处理。

危机的草莓
贤惠的芹菜
2025-12-04 20:18:32
盐酸氯丙嗪的合成,实质上是间氯苯胺与邻氯苯甲酸的反应(书上的方程式可能多了一步邻氨基苯甲酸到邻氯苯甲酸的过程,这个就不管他啦),所以关键是把间氯甲苯转变成间氯苯胺,观察发现,甲基变成氨基,首先就应该联想到Hofuman降解。

具体如下:在KMnO4的作用下,将—CH3氧化成-COOH,再在SOCl₂(二氯亚砜)的条件下,将-COOH氧化成酰氯,之后在NH3条件下氨解为酰胺,最后由NaOBr(次溴酸钠)的霍夫曼反应降解为间氯苯胺。至此两大原料到位,在根据书上的反应就可以了。也有可能有更简单的方法,希望帮到你。

和谐的汽车
瘦瘦的音响
2025-12-04 20:18:32
目录1 拼音2 英文参考3 概述4 阿米洛利说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 氨氯吡咪的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 阿米洛利的药理作用4.7 阿米洛利的药代动力学4.8 阿米洛利的适应证4.9 阿米洛利的禁忌证4.10 注意事项4.11 阿米洛利的不良反应4.12 阿米洛利的用法用量4.13 氨氯吡咪与其它药物的相互作用4.14 专家点评 5 阿米洛利中毒 5.1 临床表现5.2 治疗 6 参考资料这是一个重定向条目,共享了阿米洛利的内容。为方便阅读,下文中的 阿米洛利 已经自动替换为 氨氯吡咪 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 拼音

ān lǜ bǐ mī

2 英文参考

amiloride

amipramizide

3 概述

氨氯吡咪是利尿药,作用于远曲小管及集合管皮质段,抑制Na+和Cl重吸收,降低Na+、H+和Na+、K+交换,增加Na+、Cl的排泄而利尿,亦增加尿酸排泄。本药一般不单独应用,主要与排钾利尿药如氢氯噻嗪和利尿酸等合用,可增强利尿作用,并减少钾的丢失。

4 氨氯吡咪说明书4.1 药品名称

氨氯吡咪

4.2 英文名称

Amiloride

4.3 氨氯吡咪的别名

咪氯嗪;阿米洛利;氨氯比咪 ;盐酸氨氯吡咪;蒙达清;Amipramizide

4.4 分类

泌尿系统药物 >利尿药 >低效利尿药

4.5 剂型

片剂:每片2.5mg,5mg。 氨氯比咪-氢氯噻嗪片:每片含氨氯比咪5mg、氢氯噻嗪50mg。

4.6 氨氯吡咪的药理作用

氨氯吡咪为吡嗪衍生物,其作用与氨苯蝶啶相似。作用为干扰远端肾小管和集合管中上皮钠通道,在近端肾小管中抑制Na+H+和Na+K+交换,从而使钾的分泌减少。氨氯吡咪无拮抗醛固酮作用。

4.7 氨氯吡咪的药代动力学

口服易于吸收,吸收率为30%~90%。进食时给药,生物利用度降低。口服后3h开始起作用,6~10h达高峰,作用持续24h。其血浆半衰期为6~9h,肾功能不全时明显延长。氨氯吡咪非经肝代谢,50%以原形从尿中排出,40%左右随粪便排出。少量经胆汁排泄。

4.8 氨氯吡咪的适应证

慢性充血性心力衰竭、肝硬化伴腹水、原发性醛固酮增多症所致的低血钾。与其他排钾性利尿剂合用可预防低血钾。

4.9 氨氯吡咪的禁忌证

有肝、肾功能损害者、高钾血症、无尿患者、呼吸性及代谢性酸中毒时禁用。

4.10 注意事项

1.糖尿病患者及孕妇慎用。

2.单独使用氨氯吡咪时,应注意监测血钾。

4.11 氨氯吡咪的不良反应

可见恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻、便秘、口干、乏力、皮疹及瘙痒等。偶可出现精神错乱,视力模糊及感觉异常,性功能下降等。

4.12 氨氯吡咪的用法用量

口服,成人初始剂量每次5~10mg,每天1次,以后酌情调整,最大剂量每天20mg。

4.13 药物相互作用

不得与保钾利尿药如氨苯蝶啶、螺内酯合用。

4.14 专家点评

长期使用该药多发生高钾血症,故治疗心力衰竭时与呋塞米合用。该药为目前排钠保钾利尿药中作用最佳药物。单独使用时应注意监测血钾,血钾增高时应及时停药。氨氯吡咪与噻嗪类或袢利尿剂合用,应该监测血清钾和肌酐水平。因氨氯吡咪可减少H+排出。中、重度糖尿病患者可在治疗期间发生糖耐量减低和血钾增高。氨氯吡咪亦可引起氮质血症和高尿酸血症。

5 氨氯吡咪中毒

氨氯吡咪(阿米洛利)作用于远曲小管及集合管皮质段,抑制Na+和Cl重吸收,降低Na+、H+和Na+、K+交换,增加Na+、Cl的排泄而利尿,亦增加尿酸排泄。本药一般不单独应用,主要与排钾利尿药如氢氯噻嗪和利尿酸等合用,可增强利尿作用,并减少钾的丢失。本药口服吸收迅速,血浆半衰期6~12h,约5%以原形从尿排泄,40%在72h内由粪便排泄,长期服药无蓄积作用。常用量10~20mg/d,分2~3次服。[1]

5.1 临床表现

不良反应表现如下[1]:

1.代谢异常

长期大量应用可产生高钾血症,为其主要不良反应。

2.消化系统

恶心、呕吐、消化不良、胀气、腹痛、腹泻或便秘、胃肠出血及黄疸;肝功不全者可诱发肝性脑病。

3.中枢神经系统

头痛、无力、震颤、感觉异常、精神异常、失眠、嗜睡及抑郁等。4.循环系统 直立性低血压、心绞痛、心律不齐等。

5.泌尿生殖系统

多尿、排尿困难、阳痿等。

6.视觉与听觉障碍

眼内高压、耳鸣等。

7.其他

口干、口渴、皮疹、脱发、肌痉挛、双肩、背及四肢疼痛、嗜酸性粒细胞增多等。

5.2 治疗

氨氯吡咪中毒的治疗要点为[1]:

善良的裙子
多情的小海豚
2025-12-04 20:18:32
目录1 拼音2 英文参考3 概述4 氯丙嗪说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 氯普马嗪的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 氯丙嗪的药理作用4.7 氯丙嗪的药代动力学4.8 氯丙嗪的适应证4.9 氯丙嗪的禁忌证4.10 注意事项4.11 氯丙嗪的不良反应4.12 氯丙嗪的用法用量4.13 氯普马嗪与其它药物的相互作用4.14 专家点评 5 氯丙嗪中毒 5.1 临床表现5.2 诊断5.3 治疗 6 参考资料这是一个重定向条目,共享了氯丙嗪的内容。为方便阅读,下文中的 氯丙嗪 已经自动替换为 氯普马嗪 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 拼音

lǜ pǔ mǎ qín

2 英文参考

wintermine

3 概述

氯普马嗪广泛抑制中枢神经系统,出现安定、镇静、抗精神病作用。本品具有中枢多巴胺受体的阻滞作用和抗胆堿能作用。口服吸收好,可透过血脑脊液屏障,脑内浓度高于血浓度。主要用于治疗急性或慢性精神分裂症、躁狂症、躁狂抑郁症、冲动暴力行为和重症焦虑不安的短程治疗。也可用于止吐,消除破伤风性痉挛、原发性肌力障碍等病症。可发生急性中毒反应,主要毒性在心血管系统和中枢神经系统。

4 氯普马嗪说明书4.1 药品名称

氯普马嗪

4.2 英文名称

Chlorpromazine

4.3 氯普马嗪的别名

氯丙嗪;冬眠灵;可乐静;可平静;氯硫二苯胺;Chlorpromazium;Wintermin;Aminazine

4.4 分类

神经系统药物 >抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 >吩噻嗪类药

4.5 剂型

1.12.5mg,25mg,50mg;

2.注射剂(粉):10mg,25mg,50mg;

3.复方制剂:复方氯普马嗪片:每片含盐酸氯普马嗪及盐酸异丙嗪各12.5mg;复方注射剂:每2ml含盐酸氯普马嗪及盐酸异丙嗪各25mg;

4.冬眠合剂:盐酸氯普马嗪、盐酸异丙嗪各50mg,哌替啶100mg,加入5%葡萄糖注射剂中,静脉输注,用于冬眠疗法。

4.6 氯普马嗪的药理作用

1.抗精神病作用:目前认为,氯普马嗪通过阻断与情绪和思维有关的边缘系统的多巴胺受体而起抗精神病作用。而阻断网状结构上行激活系统的α肾上腺素受体,则与镇静安定的作用有关。正常人服用治疗量后,出现安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低、对周围事物不感兴趣等反应。安静时可诱导入睡,但易被唤醒。精神患者服用后,在不过分抑制的情况下,可迅速控制精神分裂症患者的躁狂症状,减少或消除幻觉、妄想等症状,使思维活动及行为趋于正常。

2.镇吐作用:小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体,大剂量时又可直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。但对 *** 前庭所致的呕吐无效。

3.降温作用:氯普马嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,不但降低发热患者的体温,还能降低正常体温,这与解热镇痛药不同,后者只降低发热体温而不降低正常体温。氯普马嗪的降温作用随外界环境温度而变化,环境温度愈低其降温作用愈明显,与物理降温同时运用具有协同作用,在炎热的天气,氯普马嗪反可使体温升高,这是干扰了机体正常散热的结果。

4.阻断外周肾上腺素受体,直接扩张血管,引起血压下降。大剂量时可引起直立性低血压。还可解除小动脉、小静脉痉挛,改善微循环,从而起抗休克的作用。同时由于扩张大静脉的作用大于扩张动脉的作用,故可降低心脏前负荷,从而改善心脏功能(尤其是左心功能衰竭)。

5.内分泌系统:可阻断结节漏斗系统中的D2亚型受体,从而使血中催乳素浓度增高,出现 *** 肿大、乳溢。抑制促性腺激素释放、促皮质素及促生长激素分泌,延迟排卵。由于氯普马嗪也抑制垂体生长激素的分泌,故可试用于巨人症的治疗。

6.对M胆堿受体的阻断作用较弱,可引起口干、便秘和视力模糊等不良反应。

4.7 氯普马嗪的药代动力学

口服吸收慢而不规则,肌内注射吸收迅速。治疗精神分裂症时的有效药物浓度为100~300ng/ml。肌内注射后的血药浓度是口服的4~10倍。不同患者之间的血药浓度、临床效应存在较大个体差异。达峰时间口服为2.8h,肌内注射为1~4h,静脉给药为2~4h。单次口服药效持续时间为6h左右。口服的生物利用度为32%,蛋白结合率为90%~99%,分布容积为8~160L/kg。氯普马嗪分布于全身,在脑、肺、肝、脾、肾中较多,其中脑脊液(CSF)中的浓度是血浆浓度的5倍。脑脊液中氯普马嗪的蛋白结合率在19%~72%之间。可通过胎盘屏障进入胎儿体内。氯普马嗪脂溶性高,易蓄积于脂肪组织中。氯普马嗪有首过代谢效应。大部分在肝脏中以氧化或与葡萄糖醛酸结合的方式代谢,在小肠壁也有不同程度的代谢。氯普马嗪的生物转化在儿童(0.3~17岁)体内比在成人体内快。23%的药物从肾脏排泄。可经母乳分泌。母体药物的清除半衰期为6h,但停药6个月后,仍可从尿中检出氯普马嗪代谢物。肝脏疾病并不明显影响半衰期。氯普马嗪不能经血液诱析、腹膜透析清除。

4.8 氯普马嗪的适应证

1.用于控制精神分裂症,主要用于Ⅰ型精神分裂症(以精神运动性兴奋和幻觉妄想为主),尤其对急性患者效果显著,但不能根治。对慢性精神分裂症患者疗效较差,对Ⅱ型精神分裂症患者无效,甚至加重病情。还可用于治疗其他精神病的兴奋躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状,对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。

2.镇吐:几乎对各种原因引起的呕吐有效,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐。也可治疗顽固性呃逆。但对晕动病的呕吐无效。

3.低温麻醉及人工冬眠:用于低温麻醉时可防止休克发生。人工冬眠时,与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高烧及甲状腺危象的辅助治疗。

4.可与镇痛药合用,治疗癌症晚期患者的剧痛。

5.治疗心力衰竭。

6.试用于治疗肢端肥大症(巨人症)。

4.9 氯普马嗪的禁忌证

1.有吩噻嗪类过敏史和骨髓抑制患者禁用。

2.闭角型青光眼、前列腺增生及昏迷患者禁用。

3.尿毒症、严重心血管疾病及肝损害的患者禁用。

4.有癫痫史或有脑器质性病变的患者慎用或禁用。

5.糖尿病、甲状腺功能低下者慎用和禁用。

4.10 注意事项

1.(1)肝功能不良者;(2)尿毒症患者;(3)严重心血管疾病患者(如高血压和冠心病患者);(4)青光眼者;(5)前列腺肥大、尿潴留者;(6)严重呼吸系统疾病患者(尤其是儿童患者);(7)震颤麻痹症患者;(8)孕妇、哺乳妇女;(9)暴露于高热环境、有机磷杀虫剂及接受阿托品或相关药物治疗的患者;(10)有神经阻滞剂所致恶性综合征病史者;(11)有瑞氏综合征征象和症状者;(12)乳癌患者。

2.药物对老人的影响:老年人对本类药物的耐受降低,且易产生低血压、过度镇静及不易消除的迟发性运动障碍等。

3.药物对检验值或诊断的影响:治疗时可出现心电图异常,如Q波或T波改变等;有时会影响免疫妊娠试验,出现假阳性反应;尿胆红素测定时也可出现假阳性。

4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)长期治疗或用量大时应定时检查白细胞计数与分类;(2)肝功能;(3)尿胆红素;(4)长期大量应用时应注意进行眼科检查。常规半年检查一次。

5.注射给药只限用于急性兴奋躁动的患者,并需密切观察与监测,防止发生低血压。

6.服药大约2周后才能充分显效。

7.肌内注射时应缓慢深部注射。为防止直立性低血压,用药后应静卧1~2h,血压过低时可静脉滴注去甲肾上腺上腺上腺素或麻黄堿升压。但不可用肾上腺素,以防血压降得更低。

8.不要突然停药,否则可导致恶心、呕吐、胃部 *** 、头痛、心跳加快、失眠或病情恶化。经长期治疗需停药时,应在几周之内逐渐减少用量。

9.出现粒细胞减少时应立即停药;在脊髓X线摄影之前至少停药48h。

10.用量须从小剂量开始,按照个体化的原则调整增加量。经数日或数周,精神状态明显好转后,还须巩固治疗至少两周,然后逐渐减至最小有效维持量。维持量使用的期限须根据临床需要而定。

11.肌内注射局部疼痛较重时,可加1%普鲁卡因。

12.如只存在角膜和晶体混浊而无视力障碍时,可在观察下使用氯普马嗪;如有皮肤或视网膜色素沉着或不明原因的视力障碍时,则应减少剂量到每天40mg以下或用其他抗精神病药代替。大剂量应用氯普马嗪时,夏季应注意防晒,最好戴太阳镜以保护角膜和晶体。

13.过量症状有中枢神经系统的抑制,包括昏迷、低血压和运动障碍。

14.过量处理主要是对症治疗和支持治疗。必要时采取以下措施:尽早洗胃和(或)给予药用炭悬液及盐类泻剂。不得诱呕。监测体温和心血管功能,至少5天。静脉注射苯妥英钠9~11mg/kg,以控制心率失常。用洋地黄治疗心功能衰竭。给予去甲肾上腺上腺上腺素或去氧肾上腺肾上腺肾上腺素治疗低血压。进行心电图监测;给予地西泮,随后给予苯妥英钠15mg/kg,以控制惊厥。给予苯扎托品或苯海拉明处理可能出现的帕金森样症状。

4.11 氯普马嗪的不良反应

1.大剂量给药时,由于α肾上腺素能受体阻断作用,可出现直立性低血压。

2.锥体外系反应:长期大剂量应用可致锥体外系症状,发生率约30%。除迟发性运动障碍外,应用抗胆堿药如苯海索(安坦)、苯扎托品、东莨菪堿;或适当减少用量,可使症状缓解。

3.变态反应:可出现荨麻疹、接触性皮炎。偶见剥脱性皮炎、红斑狼疮样症状、急性肝炎样症状,并伴有肝实质细胞损害、肝功能异常及阻塞性黄疸。也可发生皮肤及眼部色素沉着,角膜和晶体混浊。

4.内分泌系统:长期应用可致内分泌紊乱,表现为男性乳腺增生、泌乳、闭经、体重增加、儿童抑郁等。

5.血液系统可发生粒细胞减少、溶血性贫血、再生不良性贫血、血小板减少性紫癜、白细胞减少,甚至粒细胞减少致死的报道多与过敏有关,常发生在治疗开始的4~10周。

6.急性中毒反应:表现为昏迷、呼吸抑制、血压下降、休克、心肌损害和心脏骤停等症状。

7.停药反应:长期大剂量应用,突然停药可出现恶心、呕吐、胃炎和震颤。

8.偶可诱发癫痫。

9.抗精神病药恶性综合征(neuroleptic malignant syndrome,NMS)是一种抗精神病药(还包括多巴胺拮抗药如甲氧氯普氯普胺)引起的最严重的致死性不良反应。临床表现有高热、严重的锥体外系统反应包括肌肉僵直、自主神经功能障碍、意识不清;骨骼肌损害可能发生,并引起肌红蛋白尿,继而导致肾衰。然而,对这一综合征尚无一个统一的标准,当疑及此综合征时,应立即停药,采取积极的对症治疗,以制止病情恶化。

4.12 氯普马嗪的用法用量

1.(1)口服25~75mg,每天2~3次,1~2周内逐渐增至每天400~600mg,2~3次分服。维持量每天100~300mg,2~3次分服。(2)肌内注射:可用于控制严重症状,一般每次25~50mg,深部肌内注射。(3)静脉注射:偶可用于极度躁动患者,每次不超过50mg,用0.9%氯化钠注射剂20ml稀释,缓慢推注。

2.止吐或止呃逆:(1)成人口服:12.5~50mg,每天3~4次;肌内注射每次可用25~50mg。如症状持续,可用氯普马嗪25~50mg加入0.9%氯化钠注射剂500ml中缓慢输注。(2)小儿:肌内注射或输注剂量均为每次0.5~1mg/kg。(3)手术前给药:25~50mg加哌替啶50~100mg,于全身麻醉前1次肌内注射。

4.13 药物相互作用

1.三环类抗抑郁药(如阿莫沙平、度硫平、多塞平、阿米替林、氯丙米嗪、曲丙米嗪、洛非帕明、地昔帕明、丙咪嗪、去甲替林、普罗替林等)与氯普马嗪合用时,两者可相互影响对方的代谢,导致药物浓度均升高,毒性增强。另外,两者都有抗胆堿活性,合用则抗胆堿作用增强。故合用时应谨慎。

2.与颠茄合用,抗胆堿作用增强。

3.槟榔有胆堿能效应,与氯普马嗪合用,可增加氯普马嗪的锥体外系反应。

4.氯普马嗪与卡托普利、曲唑酮合用时,产生协同降压作用,可能导致低血压。

5.阿替洛尔、美托洛尔与氯普马嗪合用时,两者相互抑制对方的代谢,使血药浓度均升高,导致低血压和/或氯普马嗪毒性增加。

6.西沙必利、多非利特、索他洛尔、匹莫齐特、斯帕沙星、加替沙星、莫西沙星、格雷沙星、左氟沙星、左美沙酮、卤泛群等与氯普马嗪合用时,对心脏的毒性增加,故不宜合用。

7.氯普马嗪与二氮嗪合用,可能会引起高血糖症。

8.氯普马嗪可诱导或抑制苯妥英钠的代谢,而苯妥英钠则诱导氯普马嗪的代谢,故合用时苯妥英钠的浓度可能会升高或降低,而氯普马嗪的浓度则降低。

9.与肾上腺素合用时,可能导致低血压和心动过速。

10.伊布利特与氯普马嗪合用,发生心律失常的危险性增加。

11.卡法根与氯普马嗪合用时,对多巴胺的拮抗作用增加,从而导致氯普马嗪的治疗作用和/或不良反应都增加。

12.氯普马嗪与锂剂合用(尤其是氯普马嗪的用量较大时),可能导致虚弱、运动障碍、锥体外系反应加重、脑病及脑损伤等。

13.与哌替啶合用时,对中枢神经系统和呼吸的抑制作用加强。

14.卟吩姆钠与氯普马嗪都有致光敏感的作用,合用可加重光敏感组织的细胞内损害。

15.普萘洛尔可降低氯普马嗪的代谢,使氯普马嗪的毒性增强。

16.氨甲环酸与氯普马嗪合用治疗蛛网膜下腔出血时,有导致脑血管痉挛及脑缺血的报道,可能是两者都有拟交感神经的作用所致。

17.安非他明与氯普马嗪合用时两者效力均降低,且使惊厥发生的危险性增加,而氯普马嗪的抗精神病作用降低,故不推荐合用。

18.制酸剂对氯普马嗪的吸附作用可降低氯普马嗪的吸收,故合用时氯普马嗪疗效降低。应在氯普马嗪用药前至少1h或用药后2h服用制酸剂。

19.苯扎托品、奥芬那君、丙环定、安坦可延迟胃排空,增加氯普马嗪的肠壁代谢,并降低吸收,导致氯普马嗪的血药浓度降低,药效减弱,而抗胆堿作用则加强。

20.卡麦角林为多巴胺D2受体激动剂,不应与多巴胺D2拮抗剂如氯普马嗪同时使用。两者如合用,治疗学效应均降低。

21.西咪替丁可降低氯普马嗪的疗效,作用机制(尚不明确)。

22.普拉睾酮可降低氯普马嗪的药效。

23.氯普马嗪可拮抗右苯丙胺的作用,还能抑制其畏食作用。故氯普马嗪常用于逆转苯丙胺过量时的中枢神经系统不良反应。

24.氯普马嗪可降低胍乙啶、去甲肾上腺上腺上腺素、芬美曲秦的药效。还可使左旋多巴失效。

25.苯巴比妥可诱导肝脏的微粒体酶,使氯普马嗪的药效降低。

26.氯普马嗪可降低苯丙香豆素、华法林的药效,机制不清。

27.长期使用氯普马嗪可能会显著降低促甲状腺激素(TSH)对普罗瑞林的反应。

28.在一项实验中,西酞普兰与氯普马嗪合用,未观察到两者的药动学受到影响。但还需要进一步研究来证实。

29.氯普马嗪可能会抑制胍那决尔的降压作用。

30.与月见草油、甲泛葡胺、曲马朵、佐替平合用时,发生惊厥的危险性增加。

31.氯普马嗪可使同用的丙戊酸的血药浓度增加,但没有临床意义。

32.唑吡坦与氯普马嗪合用不会引起药动学的变化。

33.吸烟者的药物峰浓度及曲线下面积比不吸烟者略低;吸烟者在服用氯普马嗪时其嗜睡作用会减少。

34.与酒精合用时,对中枢的抑制作用增强。

35.胃内有食物时,氯普马嗪的吸收将受影响。

4.14 专家点评

氯普马嗪治疗急、慢性的各种精神分裂症、躁狂症或其他具有兴奋、幻觉、妄想等阳性症状的精神病效果较好。但对阴性症状如淡漠、孤僻、少语疗效差。可出现不良反应。总之此药是治疗精神病老一代药物,已长久应用临床,也是最常用的抗精神病药物,疗效肯定、价格比较低,但是容易出现不良反应,临床上有被新一代抗精神病药取代的趋势。

5 氯普马嗪中毒

氯普马嗪(冬眠灵,氯丙嗪,可乐静)广泛抑制中枢神经系统,出现安定、镇静、抗精神病作用。本品具有中枢多巴胺受体的阻滞作用和抗胆堿能作用。口服吸收好,血浆蛋白结合率>95%,分布容积7L/kg,血浆半衰期16~30h。本品可透过血脑脊液屏障,脑内浓度高于血浓度。主要用于治疗急性或慢性精神分裂症、躁狂症、躁狂抑郁症、冲动暴力行为和重症焦虑不安的短程治疗。也可用于止吐,消除破伤风性痉挛、原发性肌力障碍等病症。治疗血浓度为0.5mg/L。成人每天常用量50~800mg,分次服用。1次剂量达2~4g,可发生急性中毒反应,主要毒性在心血管系统和中枢神经系统。[1]

5.1 临床表现

[2]

1.治疗应用时,患者初起有嗜睡、乏力, *** 性低血压;大剂量服用出现口干、便秘、鼻塞、视力模糊、眼压升高或心动过速及QT间期延长,后者是产生致死性心律失常的先兆。

2.急性中毒主要表现为昏迷、血压下降甚至休克。心电图异常的发生率达70%~80%,以QT间期延长最为多见,偶见QRS增宽。可出现低体温。

3.个别患者在服药过程中突然因心脏意外、低血压、休克或肺栓塞而死亡。锥体外系反应(震颤麻痹综合征表现):静坐不能、运动不能、语言不清、吞咽困难、扭转性痉挛、流涎等表现。本药可引起抑郁状态、意识障碍、兴奋躁动和幻觉妄想等药源性精神异常。

4.眼部的并发症有眼压升高、角膜和晶状体混浊。服用氯普马嗪偶有引起儿童发育迟缓,女性 *** 增大、溢乳和停经。

5.过敏反应:常在用药后6~12周出现白细胞减少,少数发生再障性贫血、溶血性贫血、血小板减少。出现发热、皮疹、哮喘、紫癜、中毒性肝炎,黄疸等。

6.慢性精神病用氯普马嗪治疗者可能发展到高热、强直、昏迷等表现,往往是致死性的。

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5.2 诊断

氯普马嗪中毒的诊断要点为[3]:

1.有服用或误服氯普马嗪史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

5.3 治疗

氯普马嗪中毒的治疗要点为[3]:

1.过量服用时,立即给予吞服药用炭,不宜引吐。

2.氯普马嗪中毒无特效解毒药,以对症支持治疗为主。